人钙敏感受体的负变构调节剂与 7 跨膜结构域内重叠和不同的位点结合。
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背景与目的: 靶向钙敏感受体 (CaS 受体) 的负变构调节剂 (NAMs) 最初是通过刺激内源性甲状旁腺激素的释放来治疗骨质疏松症的,但在人体临床试验中失败。已经描述了几种化学和结构上不同的 NAM 支架,但不知道这些不同的支架如何与 CaS 受体相互作用以抑制受体信号对激动剂的反应。 实验方法: 在本研究中,我们采用诱变方法结合分析药理学和计算模型来探测四个不同的 NAM 支架的结合位点。 关键结果: 尽管所有四种支架都与 7 跨膜和/或细胞外或细胞内环结合,但它们占据不同的区域,如前所述 CaS 受体的阳性变构调节剂。此外,不同的 NAM 支架通过不同的氨基酸网络介导负变构调节。 结论和意义: 这些发现有助于我们理解不同的 NAMs 如何结合和抑制 CaS 受体。CaS 受体中变构结合位点的阐明对发现新型变构调节剂具有意义。
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BRITISH JOURNAL OF PHARMACOLOGY
BRIT J PHARMACOL
最新影响因子:9.473 | 期刊ISSN:0007-1188 | CiteScore:5.97 |
出版周期:Semimonthly | 是否OA:YES | 出版年份:1968 |
期刊官方网址:http://onlinelibrary.wiley.com/journal/10.1111/%28ISSN%291476-5381
自引率:25.40% | 研究方向:医学-药学 |
出版地区:ENGLAND |
SCI期刊coverage:Science Citation Index Expanded(科学引文索引扩展)
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BRITISH JOURNAL OF PHARMACOLOGY 期刊简介
英文简介:
All aspects of experimental pharmacology including: Cellular and molecular pharmacology Biochemical pharmacology Neuroscience All aspects of general pharmacology Special Reports for rapid publication of important new results of special pharmacological significance The British Journal of Pharmacology is the leading ''original papers'' publication in the field of general pharmacology.
中文简介:(来自Google、百度翻译)
实验药理学的各个方面包括:细胞和分子药理学、生化药理学、神经科学、普通药理学各方面的专题报道,为快速发表具有特殊药理意义的重要新成果,英国药理学杂志是在普通药理学领域发表的领先的“原创性论文”。
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liting7111
研究方向:医药科学 药理学 临床药理
审稿时间: 1个月内
审的很快,投稿八天就拒稿了。2020-04-28 -
liting7111
研究方向:医药科学 药理学 心脑血管药物药理
审稿时间: 1个月内
投稿,初审一个月,给了三个月时间补实验修回,二审一个月,只是文字方面的问题,投回去一个月就接收了。2020-02-21 -
liting7111
研究方向:医药科学 消化系统 胰腺外分泌功能异常 胰腺炎
审稿时间: 1个月内
去年6月投稿,一个月给了结果,大修加补实验三个月投回。三周之后回复仍需补实验,一个半月第二次投回,因为正好圣诞节等了快一个月回复,四天接收。2019-12-26 -
liting7111
审稿时间: 2个月内 接受率: 比较困难(25%命中)
不需要审稿费,投回两次,补做了不少实验,前后花了半年时间接收了。个人收获也很多,英国杂志还是挺严谨的。2019-12-15 -
liting7111
研究方向:医药科学 药理学 神经精神药物药理
审稿时间: 3个月内
一审一个月,三个月时间待续,投回四天就开始审稿,到现在快一个月了,一点消息没有,真担心。2019-10-08 -
liting7111
研究方向:医药科学 药理学 临床药理
审稿时间: 4个月内
审稿很仔细,修改了好几次,还不知道结果如何。2019-05-20 -
liting7111
研究方向:药物 炎症调节 信号通路
接受率: 比较困难(25%命中)
修改两次接收,投稿一个月给了大修,补了一些实验,花了40天时间修改。投回审了二十多天给了小修,一周投回。不过现在接收两个多月了,proof之后两个月了,多久才给页码啊?2019-01-18
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