癌细胞中 Akt 激酶的强效变构抑制剂 FCX-146: 第二代芳基茚满酮支架的先导优化。
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: Akt 是一种丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶,受 I 类 PI3K 信号调节。Akt 通过下游靶点包括 mTOR 和 glycogen-synthase-kinase-3-beta (gsk3 β) 的丝氨酸/苏氨酸磷酸化调节多种细胞过程,包括细胞增殖、存活和血管生成。靶向癌症特异性过表达 Akt 蛋白可能是控制癌细胞增殖的有效方法。然而,ATP 竞争性抑制剂受到高度保守的 ATP 结合位点的挑战,并受到与高细胞浓度 ATP 的竞争。我们以前开发了一种变构抑制剂,2-芳基-4,7-二甲基 indan-1-one (FXY-1),对几种肺癌模型显示出有希望的活性。在这项工作中,我们设计了一系列基于 FXY-1 的同属分子,并基于计算,体外分析优化了铅。计算筛选后进行酶抑制和细胞增殖试验,确定了一种衍生物 (FCX-146) 是一种新的先导分子,其效价比母体化合物高 3 倍。FCX-146 增加 HL-60 细胞的凋亡,部分是通过减少抗凋亡 Bcl-2 蛋白的表达和增加 Bax-2 和 Caspase-3 水平介导的。分子动力学模拟显示 FCX-146 与 Akt 中的变构 (即非催化) 口袋稳定结合。总之,我们提出 FCX-146 是一种强效的第2 代芳基茚满酮化合物,与 Akt 的变构口袋结合并有效抑制其活化。本文受版权保护。保留所有权利。
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BIOTECHNOLOGY AND APPLIED BIOCHEMISTRY
BIOTECHNOL APPL BIOC
最新影响因子:2.724 | 期刊ISSN:0885-4513 | CiteScore:1.37 |
出版周期:Monthly | 是否OA:YES | 出版年份:1986 |
期刊官方网址:http://onlinelibrary.wiley.com/journal/10.1002/(ISSN)1470-8744
自引率:8.00% | 研究方向:工程技术-生化与分子生物学 |
出版地区:ENGLAND |
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BIOTECHNOLOGY AND APPLIED BIOCHEMISTRY 期刊简介
英文简介:
Published since 1979, Biotechnology and Applied Biochemistry is dedicated to the rapid publication of high quality, significant research at the interface between life sciences and their technological exploitation. The Editors will consider papers for publication based on their novelty and impact as well as their contribution to the advancement of medical biotechnology and industrial biotechnology, covering cutting-edge research in synthetic biology, systems biology, metabolic engineering, bioengineering, biomaterials, biosensing, and nano-biotechnology.
中文简介:(来自Google、百度翻译)
《生物技术与应用生物化学》自1979年出版以来,致力于在生命科学及其技术开发的界面上快速出版高质量、有意义的研究成果。 编辑将根据论文的创新性和影响力,以及它们对医学生物技术和工业生物技术进步的贡献,考虑发表论文,涵盖合成生物学、系统生物学、代谢工程、生物工程、生物材料、生物传感和纳米生物技术等前沿研究。
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