用于癌症化疗的氧化响应性聚乙二醇-紫杉醇前药的自组装。
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: 两亲性药物偶联物可以自组装成纳米载体用于癌症药物递送,但关键是设计稳定但细胞内不稳定的药物连接物,用于血液循环期间的药物滞留,但细胞内药物释放快。紫杉醇 (PTX) 的共轭一般是通过其 2 '-羟基的酯, 但酯要么太稳定,无法在胞质溶胶中释放 PTX,要么在循环过程中水解不稳定。在此,我们报道了一种基于对-(硼酸酯) 苄基的肿瘤特异性可裂解连接物,用于制备与聚乙二醇 (PEG,mwo = 5000 da) 的 PTX 偶联物 (PEG-B-PTX)。两亲性 PEG-B-PTX 自组装成胶束,平均粒径约为 50 nm,PTX 负载量为 13.3 wt %。PEG-B-PTX 胶束在正常生理环境下非常稳定,因此在血液室中长时间循环,但快速解离并释放 PTX 以响应升高的活性氧 (ROS) 肿瘤中的水平。与临床使用的紫杉醇相比,该偶联胶束在体外和体内对人脑胶质瘤和乳腺癌细胞的抗肿瘤效率显著提高,毒性降低。因此,PTX 共轭胶束具有良好的化学结构和纳米结构、精确和可重复的载药效率 (100%) 和固定负载含量,高 PTX 负载含量由于 PTX 本身作为载体的一部分,没有突释药物,并且胶束的制备容易和重现性, 这对于临床翻译都是必不可少的。
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JOURNAL OF CONTROLLED RELEASE
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JOURNAL OF CONTROLLED RELEASE 期刊简介
英文简介:
The journal publishes papers on the science and technology of the controlled release and delivery of drugs and other agents. The terms "controlled release" and "delivery" are used in their broadest sense to include mechanisms such as diffusion, chemical and enzymatic reactions, dissolution, osmosis, targeting, and the utilization and manipulation of biological processes. A broad spectrum of papers dealing with all aspects of controlled release and delivery, including gene delivery, tissue engineering and diagnostic agents, is encouraged. The use of prodrugs and carriers such as water-soluble polymers, micro- and nanoparticles, liposomes and micelles is included in the scope. Relevant papers on the toxicology and biocompatibility of drug delivery systems are also published. In addition to original full length papers, notes, reviews and rapid communications, the journal includes book reviews, reports of future meetings, and announcements pertaining to the activities of the Controlled Release Society.
中文简介:(来自Google、百度翻译)
该杂志发表了关于药物和其他制剂的控释和交付的科学和技术论文。术语“控制释放”和“传递”在广义上包括扩散、化学和酶反应、溶解、渗透、靶向以及生物过程的利用和操作等机制。鼓励发表涉及控释和释放所有方面的广泛论文,包括基因释放、组织工程和诊断试剂。前药和载体的使用,如水溶性聚合物,微和纳米颗粒,脂质体和胶束包括在范围内。还发表了有关药物给药系统毒理学和生物相容性的相关论文。除了原稿、笔记、评论和快速通讯外,该杂志还包括书评、关于未来会议的报告和有关管制发行协会活动的公告。
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