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AT-Ⅱ受体拮抗剂进展与临床评价(二)

张桂君

摘要: 洛沙坦(losartan potassium/Cozaar)洛沙坦是正式用于临床的第一个口服有效的非肽类AT-Ⅱ型受体拮抗剂,它已经动物和人体广泛研究并被确认对高血压治疗有效.洛沙坦口服吸收迅速(与是否进餐无关),约1小时达到血浆峰值,半衰期1.5~2.5小时.洛沙坦会经细胞色素P450(CYP)同功酶2C9和3A4而发生肝脏首过代谢并生成活性羧酸代谢物EXP-31 74,后者在2~4小时内达到血浆峰值并具有6~9小时的半衰期.洛沙坦虽能为CYP同功酶生物转化,但临床未见其与华法令或地高辛,甚至G/P3A4的强力抑制剂酮康唑(ke-toconazole)有药物相互作用.

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