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药物化学实验课-磺胺醋酰钠合成方法探索

许秋菊;胡国强

摘要: 磺胺(1)的化学名为对氨基苯磺酰胺,它是人类首次使用的合成抗菌药物,其乙酰化衍生物磺胺醋酰钠(4)的化学名为N-乙酰-对-氨基苯磺酰胺钠盐,因其水溶性好,刺激作用小,用于治疗眼部感染的首选药物[1]。磺胺醋酰钠(4)的合成是目前许多药学专业所开设的药物化学实验课内容之一[2~4],乙酰化过程均采用交替加入酰化剂醋酐和碱氢氧化钠溶液的方法。该方法过于繁琐,学生不便于掌握。我们把交替加料改为一次性加入碱和醋酐的方法,简化了操作程序,符合工业生产的要求。同时,许多教材虽然对反应进行多次调pH值和过滤,但没有说明为什么这样做。本实验通过对副产物的产生机制和理化性质的差异分析,让学生理解每步操作的意义,变被动为主动操作,实验课取得了良好效果。

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