小儿复方氨基酸注射液中盐酸半胱氨酸的含量测定

目的 建立测定小儿复方氨基酸注射液中盐酸半胱氨酸含量的反相液相色谱法.方法 采用菲罗门Gemini C18(5μm,4.6 mm×250 mm)色谱柱;以缓冲液(取硫酸铵5.0 g和庚烷磺酸钠4.0 g加水1000 mL溶解,用HCl调节pH 1.5)为流动相A,甲醇为流动相B,梯度洗脱;流速:1.0 mL/min;检测波长:205 nm:柱温:40℃;进样量:10μL.结果盐酸半胱氨酸在0.02104～0.8416 mg/mL范围内,呈良好的线性关系(r=1.0000);平均回收率(n=15)为98.4％,RSD为1.8％;18AA-Ⅰ注射液中盐酸半胱氨酸的含量普遍高于18AA-Ⅱ和19AA-Ⅰ注射液.结论 建立的方法专属性高,结果准确可靠,可用于小儿复方氨基酸注射液中盐酸半胱氨酸含量的控制,18AA-Ⅱ和19AA-Ⅰ注射液生产工艺有待改进.

LC-MS/MS同时测定复方救必应胶囊中3种同分异构体的含量

目的 建立液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)分析方法,以同时分离测定复方救必应胶囊中3种互为同分异构体的有效成分(α-香附酮、香附烯酮、圆柚酮),并对随机抽样的3批复方救必应胶囊进行质量分数比较.方法 采用Simpsil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-0.1％甲酸水溶液(体积比95:5)为流动相,25 min内进行等度洗脱.流速为0.3 mL/min,柱温为室温,进样量为20.0μL.选用电喷雾离子源(ESI),正离子模式下多反应监测扫描(MRM),优化相关质谱参数,对3种有效成分进行检测和定量分析.结果α-香附酮、香附烯酮在质量浓度0.45～200μg/L范围内线性关系良好(r≥0.9966);圆柚酮在质量浓度3～1500μg/L范围内线性关系良好(r=0.9960).α-香附酮、香附烯酮、圆柚酮的平均加样回收率皆在95％～105％,RSD<3.5％(n=6).3批复方救必应胶囊中α-香附酮、香附烯酮、圆柚酮的平均质量分数分别为437.17、847.39、42.92μg/g,RSD<15％.结论 本方法准确可靠、结果稳定、重复性良好、灵敏度高,可用于复方救必应胶囊中3种同分异构体有效成分的质量分数测定.

拉莫三嗪胶束经鼻给药入脑后对IL-6水平的影响

目的 通过检测拉莫三嗪mPEG-PLA聚合物胶束经鼻入脑后对大鼠IL-6细胞因子的影响,研究胶束制剂入脑后是否会引起免疫应答或炎症反应.方法 各组大鼠分别鼻腔滴注给予拉莫三嗪胶束或生理盐水,采用ELISA法测定给药30 min和90 min后,大鼠脑组织、颈深淋巴结、颈静脉血和脑脊液IL-6的质量浓度.结果拉莫三嗪胶束鼻腔给药30 min后,脑组织及颈深淋巴结IL-6的水平较空白组明显提高,90 min后又恢复至正常水平;血液及脑脊液的IL-6水平在90 min内与生理盐水组比较差异无统计学意义.结论 拉莫三嗪胶束入脑后能引起脑组织IL-6水平的上升,这个过程可能激活了免疫应答反应,但未引起机体炎症反应.

蜗牛黏液中尿囊素、羟基乙酸的含量测定及其理化性质考察

目的 建立蜗牛黏液中有效成分尿囊素和羟基乙酸质量分数的HPLC测定法,并进行蜗牛黏液理化性质考察.方法 色谱柱为Cosmosil C18-PAQ柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1％乙酸水溶液(体积比5:95),流速为0.7 mL/min,检测波长为200 nm;理论性质分别考察了黏度、pH值和显微特征.结果 尿囊素质量浓度在0.044～0.175 mg/mL,羟基乙酸在0.168～0.67 mg/mL范围内与峰面积线性关系良好,羟基乙酸平均回收率为98.50％,尿囊素平均回收率为97.67％;3批次蜗牛黏液中羟基乙酸的平均质量浓度为(4.58±0.07)mg/mL,尿囊素为(1.17±0.03)mg/mL.蜗牛黏液的平均pH值为6.08±0.23,黏度为0.23 Pa5s.蜗牛黏液具有不规则网状结构,能装载药物.结论 建立的同时测定蜗牛黏液中尿囊素和羟基乙酸质量分数的HPLC法稳定、准确度好,蜗牛黏液可开发成为一种新的药物载体.

广东省2010年和2012年15～69岁居民二手烟暴露及危害认知情况比较分析

目的 了解广东省2010年和2012年15～69岁居民二手烟暴露以及对烟草危害认知情况,为制定有效的控烟措施提供科学依据.方法 在2010年和2012年采用多阶段分层整群抽样的方法分别抽取广东省2105名和2202名15～69岁的居民进行面对面入户调查.采用χ2检验比较两年间调查对象的人口学特征、二手烟暴露及对烟草危害健康的认知情况.结果 两次调查对象的性别、年龄、城乡和就业情况的差异均无统计学意义(P>0.05).广东省15～69岁居民的二手烟暴露率由2010年的63.8％下降至2012年的57.7％(χ2=12.74,P<0.01),其中男性和女性、25～44岁年龄组、大专及以上文化程度、专业技术人员和未就业/离退休人员的二手烟暴露下降明显(P<0.05).与2010年相比,2012年广东省居民对二手烟相关危害的知晓率上升(均P<0.01).结论 虽然2012年广东省15～69岁居民二手烟暴露率下降,但暴露情况依然不容乐观,控烟工作任重而道远.

孵化网络对生物医药孵化器绩效的影响研究

目的 从孵化网络微观视角探讨生物医药孵化器绩效的影响机理,分析孵化网络对生物医药孵化器绩效的影响.方法 通过构建结构方程模型(SEM)验证研究假设,构架孵化网络微观特征通过组织学习对生物医药孵化器绩效影响的理论模型.结果 引导结点网络规模对利用性学习、资金结点关系强度对探索性学习之间均存在正相关关系;引导结点关系强度、智力结点网络规模、资金结点网络规模与利用性学习存在负相关关系;中介结点关系强度和中介结点网络规模与探索性学习之间也存在负相关关系.结论 探索性学习对创新绩效会产生显著影响,同时组织学习在孵化网络和生物医药孵化器绩效间发挥中介效应.

城镇居民医保和职工医保住院病人总费用影响因素的分析

目的 探讨城镇居民和职工医保患者住院费用的变化规律和影响因素.方法 根据ICD-10对2014年昆明市某医院住院病人的病情诊断进行归类,描述统计分析发现医保住院病人以呼吸系统疾病、消化系统疾病、循环系统疾病为主;对年龄分组、性别、医保类型、住院天数、科别、ICD-10疾病分类等诸多因素与费用总额的关系进行回归分析.结果 住院天数对病人总费用影响显著.结论 该医院医保住院病人病种和病情呈比较平稳的发展,符合医院的区域服务宗旨和定位.

不同工艺的绞股蓝总甙的代谢组学研究

目的 探讨不同工艺的绞股蓝总甙对高血脂大鼠血浆内源性代谢物的影响,寻找差异代谢物.方法70只健康大鼠,随机分为正常对照组、模型组、工艺一剂量组、工艺二低、中、高剂量组和阿托伐他汀钙组.除正常对照组外,其余各组均饲喂高脂高胆固醇饲料.利用超高效液相色谱-飞行时间质朴(UPLC-Q-TOF-MS)代谢组学技术平台采集数据,所得数据采用偏小二乘法判别分析法(PLS-DA)进行模式识别分析,筛选可能的代谢物标志物.结果不同工艺的绞股蓝总甙处理组中,只有工艺二高剂量组与模型组分别呈现聚类分布,且明显区分(P<0.05),表明与模型组相比工艺二高剂量组大鼠的血浆存在差异性的代谢物,经谱库检索和筛选分析,终得到9个潜在生物标记物.结论基于UPLC-Q-TOF-MS代谢组学技术能够有效区分对照组、模型组和工艺二高剂量绞股蓝总甙组之间的代谢谱,为绞股蓝总甙治疗高血脂的作用机制提供参考.

载丹酚酸B的穿膜肽TAT修饰脂质体对HSF细胞凋亡和TGF-β1表达水平的影响

目的 制备载丹酚酸B的穿膜肽TAT修饰脂质体(SAB-TAT-LIP),研究其对人皮肤成纤维HSF细胞凋亡和TGF-β1表达水平的影响,初步评价其用于防治增生性瘢痕的效果.方法 采用pH梯度逆向蒸发法制备SAB-TAT-LIP;以体外培养的HSF细胞为研究对象,采用膜联蛋白V-FITC(Annexin V-FITC)/碘化丙啶(PI)双染法检测SAB-TAT-LIP对细胞凋亡的影响,采用酶联免疫吸附试验(ELISA)法检测SAB-TAT-LIP对细胞分泌TGF-β1的影响.结果 空白脂质体对HSF细胞基本无毒副作用,SAB-TAT-LIP干预HSF细胞48 h后,细胞早期凋亡率、中晚期凋亡率和总凋亡率都明显增加,与空白对照组比较差异有统计学意义(P<0.01);TGF-β1分泌量显著降低,与空白对照组比较差异有统计学意义(P<0.05).结论 SAB-TAT-LIP对HSF细胞凋亡有促进作用,对TGF-β1的表达水平有下调作用.

表皮细胞生长因子对小鼠非酒精性脂肪肝炎TNF-α、CHOP的影响

目的 探讨表皮生长因子(EGF)对小鼠细胞非酒精性脂肪性肝炎(NASH)模型炎症因子及内质网应激的影响.方法 用蛋氨酸与胆碱缺乏(MCD)的培养基诱导AML12小鼠正常肝细胞株建立NASH模型,分别设空白对照组、NASH造模组、EGF组,Western blot检测各组肿瘤坏死因子α(TNF-α)、C/EBP同源蛋白(CHOP)蛋白表达,油红O染色检测细胞内脂质沉积程度,实时定量荧光PCR(real-time PCR)检测TNF-α、CHOP的mRNA转录水平.结果 EGF组TNF-α、CHOP的蛋白及mRNA相对表达量与NASH组比较显著下降(P<0.05),脂质沉积变化不明显.结论 EGF能明显下调NASH中TNF-α、CHOP的表达水平,但对脂质沉积无明显改变.

大鼠血清外泌体对皮质酮诱导损伤PC12细胞的影响

目的 观察大鼠血清外泌体对皮质酮诱导损伤的PC12细胞存活率的影响,并探讨其对胞内5-羟色胺含量的影响.方法 试剂盒法提取外泌体;MTT法检测PC12细胞活性;细胞免疫荧光法测定PC12细胞胞内5-羟色胺含量.结果 成功提取和鉴定大鼠血清外泌体;皮质酮能浓度依赖性地诱导PC12细胞损伤;大鼠血清外泌体能够抑制皮质酮诱导的细胞损伤;皮质酮诱导损伤细胞中胞内5-羟色胺含量增加,血清外泌体抑制该诱导作用,降低5-羟色胺的含量.结论 大鼠血清外泌体能够提高皮质酮诱导损伤的PC12细胞活性,降低损伤细胞胞内5-羟色胺的含量.

红曲醇提物对小鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用及机制

目的 观察红曲醇提物对小鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用并探讨其作用机制.方法 SPF级Balb/c小鼠120只,雌雄各半,随机分为假手术组、模型组、辛伐他汀组,红曲低、中、高剂量组共6组,每组20只.造模前连续灌胃给药1周,其中辛伐他汀组灌胃给予25 mg/(kg5d),红曲醇低、中、高剂量组分别灌胃给予红曲醇提物1 g/(kg5d)、2 g/(kg5d),4 g/(kg5d)、假手术组、模型组灌胃给予等量生理盐水.末次给药1 h后,除假手术组外,其余各组建立小鼠大脑中动脉堵塞(MCAO)模型.实验结束后,观察各组小鼠行为学、脑梗死面积、脑组织水含量的变化,检测血清肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白介素-1β(IL-1β)、总超氧化物歧化酶(SOD)活性、丙二醛(MDA)含量及Toll样受体4(Toll-like receptor 4,TLR-4)、核因子κB(nuclear factor-κB,NF-κB)表达.结果 与模型组比较,红曲醇提物低、中、高剂量组明显改善行为学评分,降低脑梗死率、脑组织水含量和血清TNF-α、IL-1β、MDA含量(P<0.05),升高血清SOD活性(P<0.05),降低脑组织TLR-4、NF-κB的表达量(P<0.05),且呈剂量依赖性.结论 红曲醇提物对小鼠脑缺血再灌注损伤具有较好的保护作用且呈剂量依赖性,可能与抑制炎症和抗过氧化损伤有关.

美国FDA批准Vitrakvi(larotrectinib)治疗NTRK融合基因相关性实体肿瘤

穿心莲酸对胆固醇结晶诱导的THP-1源性巨噬细胞损伤的影响

目的 探讨穿心莲酸对胆固醇结晶所致THP-1源性巨噬细胞损伤的干预保护作用及其作用机理.方法 用10 nmol/L佛波酯(PMA)诱导THP-1单核细胞分化为巨噬细胞,加入胆固醇结晶孵育的同时给药组给予相应的药物干预24 h,用显微镜观察细胞状态,收集细胞并提取总RNA,RT-qPCR检测相关基因mRNA的表达水平.结果 与正常巨噬细胞相比,模型组巨噬细胞形态变化明显,细胞出现不规则轮廓、膨胀.RT-qPCR检测发现,模型组细胞自噬相关基因P62、beclin-1、LC3和凋亡相关基因P53、Bcl-2、Bax、Caspase-8、Caspase-9、BIM等明显升高(P<0.05);而与模型组相比,穿心莲酸低剂量组显著下调自噬相关基因和凋亡相关基因的mRNA表达水平(P<0.05),瑞舒伐他汀组与穿心莲酸高剂量组能下调部分基因的mRNA表达水平(P<0.05).结论 穿心莲酸通过减少自噬的发生使细胞免受胆固醇结晶所致凋亡及损伤,从而起到对巨噬细胞的保护修复作用.

松乳菇多糖对人骨肉瘤MG-63细胞Caspase-3、Caspase-9、Bax和Bcl-2蛋白表达的影响

目的研究松乳菇多糖体外对人骨肉瘤MG-63细胞生长、凋亡及凋亡相关蛋白的影响.方法体外培养MG-63细胞,将不同浓度的松乳菇多糖作用于细胞,MTT法检测不同时间点和不同浓度的松乳菇多糖对细胞生长的抑制作用;AnnexinV-FITC/PI双染流式细胞仪检测对细胞凋亡的影响,并分析细胞周期;Western blot法检测Caspase-3、Caspase-9、Bax和Bcl-2蛋白的表达.结果松乳菇多糖可时间和浓度依赖性地抑制MG-63细胞的生长;通过阻滞G2-M期促进MG-63细胞凋亡;促进Caspase-3、Caspase-9和Bax蛋白的表达,抑制Bcl-2蛋白的表达.结论松乳菇多糖体外可抑制人骨肉瘤MG-63细胞的生长,诱导其凋亡,其诱导凋亡的作用机制与调节Caspase-3,Caspase-9,Bax和Bcl-2蛋白的表达有关.

牛蒡子总木脂素和淫羊藿总黄酮配伍对2型糖尿病大鼠骨质疏松的保护作用

目的 探讨牛蒡子总木脂素、淫羊藿总黄酮及其两种不同比例配伍对2型糖尿病大鼠骨质疏松的保护作用.方法 采用高脂饲料喂养联合小剂量链脲佐菌素(STZ)诱导2型糖尿病大鼠骨质疏松模型,实验分为6组,正常组、模型组、牛蒡子总木脂素组、淫羊藿总黄酮组、牛蒡子总木脂素-淫羊藿总黄酮1.5:1.0配伍组和1.0:1.5配伍组(质量比).正常组和模型组给予生理盐水,其他组分别给予相应剂量的药物,每天灌胃给药1次,连续12周后,麻醉,腹主动脉取血,测血清胰岛素(INS)、总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、血钙(Ga)、血磷(P)、骨钙素(BGP)等指标;并取双侧股骨,测定骨干及骨灰重,骨钙及骨磷的含量,以及骨大载荷、大能量吸收值、骨结构硬度等骨生物力学指标.结果各给药组均能不同程度地改善2型糖尿病骨质疏松大鼠的血清胰岛素等糖脂代谢指标,提高血钙、血磷和骨钙素水平,增加骨干重、骨灰、骨钙、骨磷等骨矿物质含量;淫羊藿总黄酮组及两配伍组可改善骨生物力学指标(P<0.05或P<0.01).其中,与单药组相比,配伍组对提高胰岛素、骨钙素、骨钙、骨磷水平,改善骨硬度作用更佳,牛蒡子总木脂素-淫羊藿总黄酮1.0:1.5配伍组作用尤为显著(P<0.05或P<0.01).结论 牛蒡子总木脂素与淫羊藿总黄酮配伍可明显改善2型糖尿病大鼠骨质疏松,开发牛蒡子总木脂素、淫羊藿总黄酮配伍的中药复方新药,可为糖尿病骨质疏松并发症的防治提供新用药.

红曲醇提物对小鼠自身免疫性甲状腺炎的治疗作用

目的 观察红曲醇提物对小鼠实验性自身免疫性甲状腺炎(EAT)的治疗作用.方法 SPF级雌性BALB/c小鼠60只,随机分为假手术组、模型组、雷公藤多苷片组、红曲低、中、高剂量组,每组10只.利用猪甲状腺球蛋白(PTg)免疫联合高碘水法制作小鼠EAT模型,其中雷公藤多苷片组灌胃给药6.25 mg/(kg5d),红曲醇提物低、中、高剂量组分别灌胃给药1 g/(kg5d)、2 g/(kg5d)、4 g/(kg5d),假手术组、模型组灌胃给予等量生理盐水.给药4周后检测各组小鼠血清甲状腺球蛋白抗体(TGAb)、甲状腺过氧化物酶抗体(TPOAb)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白介素6(interleukin 6,IL-6)、白介素10(IL-10)、白介素12(IL-12)的含量,观察甲状腺组织病理形态学.结果 与模型组比较,红曲醇提物低、中、高剂量组明显降低血清TGAb、TPOAb、TNF-α、IL-6、IL-12的含量(P<0.05或P<0.01),升高血清IL-10的含量(P<0.05或P<0.01),改善甲状腺组织病理学变化且呈剂量依赖性.雷公藤多苷片组也明显改善上述指标.结论 红曲醇提物对小鼠自身免疫性甲状腺炎具有较好的治疗作用且呈剂量依赖性.

肉桂油对致痤疮菌抑制作用的研究

目的 研究肉桂油对致痤疮菌的抑制作用.方法 采用纸片扩散法测定抑菌环大小和通过微量肉汤稀释法分别测定肉桂油对于4种致痤疮菌的小抑菌浓度(MIC).结果4种致痤疮菌对肉桂油的敏感程度均属于极敏;肉桂油对痤疮丙酸杆菌的MIC为0.156μL/mL,对表皮葡萄球菌和金黄色葡萄球菌的MIC为0.625μL/mL,对糠秕马拉色菌的MIC为0.313μL/mL.结论 结果表明了肉桂油对致痤疮菌具有较好的抑制效果,本实验的测定结果可为肉桂油作为一种高效、不易使微生物产生耐药性、低成本、绿色的药物应用于痤疮治疗提供实验依据.

不同生境人参的化学成分比较研究进展

人参根据其生长环境,可分为人工栽培人参、半野生人参和野生人参.因市场上这3类人参的价格差异很大,以次充优的现象比较普遍,导致其质量良莠不齐.不同生境人参的鉴别,目前仍主要依靠性状鉴别.人参含有皂苷、多糖、挥发油等多种化学成分,本文针对不同生境人参的化学成分比较研究的进展进行综述,以期为人参的质量优劣的理化鉴别方法提供参考.

紫珠属植物研究进展

紫珠属植物资源丰富,化学成分和药理作用多样性显著.本文主要对紫珠属的化学成分和药理作用研究加以整理综述,为紫珠属植物的进一步研究开发应用提供参考.

香鳞毛蕨有效部位体外抗犬小孢子菌作用及其机制研究

目的探讨香鳞毛蕨有效部位(DF)体外抗犬小孢子菌(Microsporum canis)的作用及机制.方法采用微量稀释法测定DF对M.canis的低抑菌浓度(MIC)以及低杀菌浓度(MFC),从生物量的生成、山梨糖醇保护试验、麦角甾醇结合试验、细胞泄漏以及对麦角甾醇含量的影响等角度,探究DF的抗菌机制.结果DF对M.canis的MIC及MFC几何均值的范围分别为0.298～0.596 mg/mL和0.334～0.668 mg/mL.与生长对照组相比,DF高剂量组、阳性药物组均能显著性降低M.canis的生物量和麦角甾醇的含量(P<0.01),和明显增加胞内物质的释放(P<0.01);无论是否加入外源性山梨糖醇和麦角甾醇,DF对M.canis的MIC值均无变化.结论DF对M.canis具有良好的体外抗菌效果,其机制可能是通过影响麦角甾醇的合成,或破坏细胞的完整性而实现.

中药罗仙子小分子多肽抗氧化活性部位的筛选、分离与评价

目的 筛选中药罗仙子小分子多肽中的抗氧化活性部位并对其抗氧化活性进行初步评价.方法利用薄层-生物自显影技术筛选和分离罗仙子小分子多肽中抗氧化活性部位;测定该抗氧化活性部位对DPPH自由基、OH自由基和ABTS自由基的清除率;以H2 O2氧化损伤人脐静脉内皮细胞ECV304为模型,测定罗仙子抗氧化活性部位对内皮细胞SOD、GSH-Px活力及MDA含量的影响.结果根据DPPH-TLC法筛选到罗仙子小分子多肽抗氧化活性部位主要集中S1部位,该部位具有较好的清除自由基能力;S1部位可提高H2O2氧化损伤ECV304细胞的SOD、GSH-Px活力,降低MDA含量.结论TLC-DPPH技术可有效筛选和分离罗仙子小分子多肽中抗氧化活性部位,且该部位具有较好的体外抗氧化活性.

弱柳珊瑚Leptogorgia rigida中次生代谢产物分离及鉴定研究(Ⅰ)

目的 对南海弱柳珊瑚Leptogorgia rigida的次生代谢产物进行研究.方法 采用硅胶柱层析和HPLC等分离手段从南海弱柳珊瑚Leptogorgia rigida的乙酸乙酯部位分离得到单体化合物,采用现代波谱技术(NMR、MS等)和物理常数对照等方法对单体化合物进行结构鉴定.结果 从弱柳珊瑚甲醇提取物的乙酸乙酯部分分离得到8个化合物,分别为:柳珊瑚酸(1)、2β-羟基柳珊瑚酸(2)、4-hydroxy-2,3-dimethyl-2-nonen-4-olide(3)、9,10-二羟基-十八烷酸-十二烷基酯(4)、N-正十六碳酰基-正十八碳-4(E)-烯鞘氨醇(5)、Δ4,5(E),Δ8,9(E)-正十六碳酰胺-鞘氨醇(6)、胸腺嘧啶(7)和对羟基苯甲酸(8).结论8个化合物均首次从弱柳珊瑚属中得到.

桐柏高乐山自然保护区药用蕨类植物调查研究

目的 通过对桐柏高乐山自然保护区药用蕨类植物资源调查研究,为合理开发药用蕨类资源提供参考.方法 结合该自然保护区科学考察报告及当地植物志,通过实地考察、标本采集、分类鉴定和资料考证等方法,对桐柏高乐山自然保护区药用蕨类植物资源进行系统调查.结果 桐柏高乐山自然保护区共有药用蕨类植物118种,分属30科,54属;其中具有5种以上药用蕨类植物的科有9科,88种.结论桐柏高乐山自然保护区药用蕨类植物资源丰富,应合理开发利用.

5-环丁基-2-重氮-3-氧代戊酸甲酯的合成

目的 合成5-环丁基-2-重氮-3-氧代戊酸甲酯,并初步考察它在有机合成方面的应用.方法 以环丁基甲醛和三甲基膦酰基乙酸酯为原料,通过Horner-Wittig反应、烯烃还原、酯水解、缩合及重氮化反应,合成目标化合物,并重点考察了重氮化条件.结果 5步反应总收率41.2％,反应中间体及产物结构经1 H NMR和ESI-MS确证;对目标化合物在有机合成的应用研究发现,目标化合物在二聚乙酸铑催化下得到6-氧代螺[3.4]辛烷-5-羧酸甲酯,收率为91.2％.结论 该方法具有反应路线简洁、反应时间短、反应条件温和等优点,该路线对2-氧代环戊烷羧酸甲酯衍生物的合成提供了一条可行的方法.

抗肿瘤化合物氟列替啉的合成工艺优化

目的优化氟列替啉(Foretinib)的合成路线.方法在碱性条件下,直接用6-甲氧基-7-{[3-(4-吗啉基)丙基]}氧基-4-羟基喹啉和3,4二氟硝基苯进行芳香亲核取代,得到6-甲氧基-7-{[3-(4-吗啉基)丙基]}氧基-4-(2-氟-4-硝基苯)喹啉,并经还原和酰胺化,以总计8步反应得到Foretinib.结果与原方法合成路线需13步步骤相比,本文方法较原方法减少了5个步骤,无需使用不易获得的配体与昂贵的钯试剂,且减少了副产物的产生.结论该合成方法简便、低廉和副反应更少,对类似抗肿瘤药物的合成有借鉴意义.

我院162例地高辛血药浓度结果分析

目的 通过对我院地高辛血药浓度监测结果进行回顾性分析,为临床提供参考.方法 选取2017年10月—2018年3月在本院门诊及住院使用地高辛治疗并进行血药浓度监测的病例162例,对结果进行统计分析.结果 在162例地高辛血药浓度监测结果中,血药浓度<0.5 ng/mL的有51例,占31.48％;在0.5～2.0 ng/mL有效范围的有95例,占58.64％;>2.0 ng/mL的有16例,占9.88％.结论 监测地高辛的血药浓度,制定个体化的给药方案,可提高治疗效果,减少药物不良反应,有利于临床安全合理用药.

社会药房开展慢病照护的可行性分析

目的 明确社会药房开展慢病照护的优势及劣势,归纳出社会药房开展慢病照护应具备的条件,为社会药房开展慢病照护提供建议.方法 从政策、患者、社会药房经营者、药师4个角度出发对社会药房开展慢病照护的可行性进行分析.结果与结论 社会药房开展慢病照护具有一定的优势,但也存在一定障碍. 社会药房应认清形势,发挥优势,克服现存问题,从自身情况出发构建慢病照护模式,将慢病照护落到实处.

细胞毒药物不合理用药医嘱干预及分析

目的 针对细胞毒药物不合理用药医嘱干预情况进行整理分析,促进临床合理用药.方法 查阅配置室2018年2月—2018年7月间配置的所有细胞毒药物配液医嘱,通过查阅药品说明书、药学工具书、相关知识文献等进行审核、汇总分析.结果 总配置量2345组,审核出不合理医嘱50组,不合理率2.13％.除占比较高的给药速度不当(34.0％)、药物浓度错误(30.0％)、溶剂选择不当(18.0％)外,还存在药物混合配伍不合理等.结论 细胞毒药物临床用药仍存在一定的不合理率.细胞毒药物种类繁多,且近年来随着用药方案与治疗方案的不断更新,还出现了诸如多药混合配伍、化疗泵装量、给药顺序不合理等情况,药师应主动干预,促进临床合理用药.

澳大利亚药品注册特殊审评制度简析及启示

近年来我国药品注册审评审批制度改革进入深水区,存在着一些问题亟待解决.本文研究澳大利亚优先审评与临时批准制度,分析其注册程序、资格认定、作用机制、申报资料要求与实施效果,以期为我国药品优先审评与有条件批准上市制度推进提供参考与借鉴.