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雷帕霉素三氮唑新衍生物FIM-X13对人胃癌细胞株MGC80-3的作用

陈晓明;吕裕斌;杨丹;李夸良;谢立君;潘福生;程元荣;黄捷

摘要: 目的 研究雷帕霉素三氮唑新衍生物FIM-X13对人胃癌细胞株MGC80-3的作用,探讨其作为mTOR靶向抗胃癌药物的潜力.方法 用磺酰罗丹明B检测细胞增殖;流式细胞仪检测细胞凋亡和细胞周期的影响;Western blot分析细胞内mTOR、p70S6K1、S6和4EBP1的磷酸化水平.结果 FIM-X13显著地抑制MGC80-3细胞的增殖,IC50为14.73±0.64μmol·L-1;FIM-X13诱导MGC80-3细胞凋亡;阻滞细胞周期于G1期;FIM-X13能显著抑制MGC80-3细胞内mTOR、p70S6K1和S6激酶的磷酸化.结论 雷帕霉素的三氮唑新衍生物FIM-X13对人胃癌细胞株MGC80-3的抑制活性强于雷帕霉素和依维莫司,可以作为mTOR靶向抗胃癌药物开展进一步研究.

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