中国药物化学杂志
Chinese Journal of Medicinal Chemistry 중국약물화학잡지
- 主管单位： 辽宁省教育厅
- 主办单位： 沈阳药科大学,中国药学会
- 影响因子： 0.46
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1005-0108
- 国内刊号： 21-1313/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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火绒草化学成分的研究
目的 对中药火绒草[Leontopodium leontopodioid(Wild.)Beauv.]进行化学成分研究.方法 应用硅胶柱色谱、薄层制备色谱、葡聚糖凝胶等色谱技术分离纯化,根据理化性质和波谱分析确定化合物的结构.结果从火绒草中分离得到了5个已知化合物,分别为芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(1)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(2)、β-谷甾醇(3)、阿魏酸(4)以及香草酸(5).结论化合物1、2为首次从火绒草属植物中分离得到.
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N-吲哚烷基哌啶类化合物及其类似物的合成和活性研究
目的 以5-羟色胺转运体和5-HT2A受体为靶点,设计合成N-吲哚烷基哌啶类化合物及其类似物,研究它们的体内外生物活性.方法 以苯并五元氮杂化合物为原料,经烷基化反应,再与相应的哌啶或哌嗪类化合物进行缩合制备系列化合物.经5-羟色胺再摄取抑制实验和5-HT2A受体结合实验进行体外筛选,采用小鼠醋酸扭体法和小鼠热板法对其中优选化合物10c、10e进行体内镇痛活性实验;通过阿片受体结合试验和小鼠急性毒性试验,考察目标化合物作为新型非阿片类镇痛剂的潜在开发价值.结果与结论 共合成了18个未见文献报道的新化合物,经高分辨质谱及核磁共振氢谱确证结构.体内外药理研究表明:化合物10c和10e具有较强的5一羟色胺再摄取抑制作用,且与5-HT2A受体有较高亲和力;10c、10e在两种镇痛模型上均显示出很强的镇痛活性,与阿片μ、δ、κ受体无明显亲和力,毒性较小,具有作为非阿片类新型镇痛剂的开发价值.
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2-(3,6,11三甲氧基菲-9-基-甲基)-2,5-二氢吡咯的合成
目的 制备具有多种生物活性的菲并吲哚里西定类生物碱的关键中间体2-(3,6,7-三甲氧基菲-9-基-甲基)-2,5-二氢吡咯.方法 以2,2,2-三氯-N-[1-(3,6,7-三甲氧基菲-9-基-甲基)-丁-2-烯基]乙酰胺为起始原料,经水解、Boc保护、N-烯丙基化、关环复分解反应及脱保护基共5步反应得到目标化合物.结果与结论 合成了2-(3,6,7-三甲氧基菲-9-基-甲基)-2,5-二氢吡咯,其结构经1H-NMR谱确证,总收率为45.3%.
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热休克蛋白90(Hsp90)抑制剂荧光标记探针化合物的设计合成
目的 寻找新型Hsp90抑制剂荧光标记探针化合物,用于建立高通量荧光偏振筛选模型.方法 选择高活性的小分子Hsp90抑制剂(化合物1),以氟硼二吡咯为荧光标记物质,对小分子化合物进行标记,并进行荧光偏振测试窗口测定,确定正确的标记位置.结果与结论 设计合成了两个未见文献报道的全新探针化合物,化合物结构经IR、1H-NMR、MS和HR-MS谱确证.初步测试结果表明,当mp90的浓度为50 nmol·L-1时,探针Ⅱ的测试窗口达到了96 mp,能初步满足筛选方法建立的要求,为进一步的优化筛选打下了一定的基础.
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见血封喉内生真菌Acremonium sp.J1化学成分研究
目的 研究见血封喉内生真菌Acremonium sp.J1发酵液的化学成分.方法 采用多种柱色谱技术对发酵液中的化学成分进行分离纯化,根据波谱数据和理化性质鉴定化合物的结构.结果分离鉴定了8个化合物,分别为3-(2S,4S-dihydroxypentyl)-6,8-dihydroxyisocoumarin(1)、3-(2S-hydroxy-4-oxopentyl)-6,8-di-hydroxyisocoumarin(2)、(38,22E)-麦角甾-5,7,22-三烯-3-醇(3)、(3β,5α,6α,7α,22E)-5,6-环氧麦角甾-8(14),22-二烯-3,7-二醇(4)、(3β,5α,6β,22E)-麦角甾-7,22-二烯-3,5,6-三醇(5)、腺苷(6)、胸腺嘧啶脱氧核苷(7)和2-(4-羟苯基)乙酸乙酯(8).结论8个化合物均是首次从见血封喉内生真菌中分离得到.
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抗高血压药坎地沙坦酯的新合成方法
目的 合成抗高血压药坎地沙坦的前药坎地沙坦酯.方法 以三苯甲基坎地沙坦为起始原料,经酯化、脱保护基得到1-氯乙基-2-乙氧基-3-{[2'-(1H-四氮唑-5-基)]联苯基-4-基)}甲基-3H-苯并咪唑4-酯,该中间体与环己基碳酸单酯反应得到目标化合物.结果与结论 总收率为42.1%,目标物的结构经核磁共振氢谱、质谱确证.
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长白忍冬花蕾中环烯醚萜类成分的研究
目的 研究长白忍冬(Lonicera ruprechtiana Regel.)花蕾中环烯醚萜类成分.方法 采用大孔树脂、硅胶、ODS柱色谱分离纯化,经理化常数、波谱学方法鉴定结构.结果分离得到6种环烯醚萜类化合物,鉴定了其中的4种,结构分别为7S-O-甲基莫罗忍冬苷(1)、马钱素(2)、裂环马钱素酸(3)、6'-O-β-D-呋喃芹糖基獐牙菜苷(4).结论化合物1～4均为首次从长白忍冬花蕾中分离得到.
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细圆藤的三萜类成分及其体外抗肿瘤活性
目的 研究细圆藤[Pericampylus glaucus(Lain.)Merr.]的三萜类化学成分及其抗肿瘤活性.方法 采用各种色谱技术分离纯化三萜类化合物,根据理化性质及波谱数据鉴定结构.采用MTT法测试三萜化合物的抗肿瘤活性.结果从细圆藤枝叶中分离鉴定了5个五环三萜类化合物,分别是hopenone-B(1)、hopenol-B(2)、22-hydroxyhopan-3-one(3)、erythrodiol 3-palmitate(4)、5β,24-cyclofriedelan-3-one(5).化合物4对K562细胞增殖有抑制作用,在100μg·mL-1质量浓度下抑制率为47%,其余化合物无明显抑制作用.结论化合物1-5为首次从细圆藤属植物中分离得到,其中4为细圆藤抗肿瘤活性成分的首例报道,其抗肿瘤活性也是首次报道.首次报道化合物2的13C-NMR谱数据以及化合物1和5的1H-NMR、13C-NMR谱数据.
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以氨肽酶N为靶点的N-取代-2,5-吡咯烷二酮类肽的设计合成及活性研究
目的 寻找具有氨肽酶N(APN,CD13)抑制活性的新型化合物并测定其抑制氨肽酶N的活性;考察目标化合物与APN活性位点的结合,研究目标化合物与酶的相互作用关系.方法 以光学纯的天冬酰胺为原料,经Boc保护、环合、酯化、脱Boc保护、酰化、氢化还原、羟肟酸化等反应合成目标化合物.借助FlexX对接软件,研究目标化合物与APN活性位点的结合情况;采用体外抑酶试验测定目标化合物抑制APN的活性.结果合成了14个未见文献报道的M取代-2,5-吡咯烷二酮类肽类APN抑制剂,其结构经1H-NMR、MS谱确证.结论目标化合物均对APN/CDl3具有一定的抑制活性,其中,化合物7h的活性较好,与计算机对接结果一致.
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艾曲波帕(eltrombopag olamine)
英国葛兰素史克公司开发的造血新药艾曲波帕(e1-trombopag olamine,商品名为Promacta)于2008年11月获得FDA批准在美国上市,用于治疗经糖皮质激素类药物、免疫球蛋白治疗无效或脾切除术后慢性特发性血小板减少性紫癜(ITP)患者的血小板减少[1].
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他喷他多(tapentadol hydrochloride)
止痛药他喷他多(tapentadol hydrochloride)于2008年11月21日获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市,其商品名还没有确认.该药是由美国Johnson ＆ John-son公司研发,临床上使用的速释片有50、75、100 mg 3种规格.本品用于缓解中度及重度急性疼痛[1].
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磷丙泊酚钠(fospropofol disodium)
磷丙泊酚钠(fospropofol disodium)于2008年12月12日由美国食品药品管理局(FOA)批准上市[1],商品名为Lusedra.该药是由美国Eisai公司研发,临床上用作成年患者进行诊断或治疗操作过程的镇静催眠剂,该药为静脉注射
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卢非酰胺(rufinamide)
瑞士诺华公司开发的卢非酰胺(rutinamide,商品名为Banzel)于2008年11月获得FDA批准在美国上市[1],用于癫痫Lennox-Gastaut综合征(LGS)的辅助治疗.卢非酰胺的中文化学名称:1-(2,6-二氟苯甲基)-1/-/-1,2,3-三唑-4-甲酰胺;英文化学名称:1-[(2,6-difluoropheayl)methyl]-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide.
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β-蜕皮甾酮化学结构修饰研究进展
β-蜕皮甾酮是一种重要的植物甾酮,它参与控制昆虫等无脊椎动物的蜕皮和繁殖过程.药理实验表明β-蜕皮甾酮具有促进蛋白质合成、降低血糖血脂以及改善学习和记忆等多种功效.多年来人们对其化学结构修饰及蜕皮活性的研究取得了一定的进展和成果,该文对历年来β-蜕皮甾酮的化学结构修饰和蜕皮活性研究成果进行概述.
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新型HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂的结合模式特征与抗耐药抑制剂设计研究进展
新一代抗耐药的HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)具有较高的柔韧性,能与氨基酸主链形成氢键作用,它能特异性靶向结合位点的保守性区域,且结合模式独特,属于缓慢-紧密型抑制剂.该文综述了新一代HIV-1 NNRTIs的结合模式特征,为新型抗耐药抑制剂的设计提供有价值的参考.
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微波辐射快速合成喹诺酮类药物关键中间体7-卤代-6-氟-1-甲基-4-氧代-1,4-二氢-[1,3]硫氮杂环丁烷并[3,2-a]喹啉-3-羧酸乙酯
采用微波辐射法简便、快速、高效地合成喹诺酮类药物关键中间体7-卤代-6-氟-1-甲基4-氧代-1,4-二氢-[1,3]硫氮杂环丁烷并[3,2-a]喹啉-3-羧酸乙酯.中间产物及目标化合物的结构经IR、1H-NMR、MS谱和元素分析确证.结果表明在微波辐射下反应物分子内环合反应速度显著加快,中间产物及目标化合物的收率均有所提高.
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微波辅助合成红霉素环11,12-碳酸酯
在无相转移催化剂存在的条件下红霉素、碳酸乙撑酯及碳酸钾(物质的量之比为1:5:1.5)于溶剂二氧六环中,经微波照射直接合成了红霉素环11,12-碳酸酯,其结构经MS和1H-NMR谱确证.与常规的制备方法相比,该方法更加简便、有效.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 |
| 1999 | 01 02 03 04 |
