药物评价研究杂志
Drug Evaluation Research
- 主管单位： 天津市科技厅
- 主办单位： 天津药物研究院 中国药学会
- 影响因子： 1.19
- 审稿时间： 1个月内
- 国际刊号： 1674-6376
- 国内刊号： 12-1409/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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NG701通过减少CD36 mRNA表达抑制泡沫细胞形成
目的:观察NG701对泡沫细胞形成及CD36 mRNA表达的影响.方法:利用大鼠腹腔提取的巨噬细胞与氧化低密度脂蛋白共培养得到巨噬细胞源性泡沫细胞,加入不同浓度的NG701,观察泡沫细胞内胆固醇含量的变化,并利用RT-PCR法对CD36 mRNA表达情况进行检测.结果:NG701能够显著减少泡沫细胞内总胆同醇和胆固醇酯的含量,降低CE/TC的值.并剂量依赖性的降低CD36 mRNA表达.结论:N6701能通过减少CD36表达抑制巨噬细胞源性泡沫细胞的形成.
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白藜芦醇抑制A172脑胶质瘤细胞生长的研究
目的:研究白藜芦醇对A172脑胶质瘤细胞的生长抑制作用.方法:将A172细胞接种于96孔板上,每孔加入不同浓度的白藜芦醇,放入CO2培养箱(37℃),培养24 h、48 h和72 h,用MTT(噻唑蓝)检测细胞的增殖活性.结果:白藜芦醇对A172脑胶质瘤细胞生长有抑制作用,且呈时间与剂量依赖性.结论:白藜芦醇对脑胶质瘤细胞的生长具有抑制作用,为临床进一步探讨脑胶质瘤的发病机制及应用中医药治疗脑胶质瘤提供了依据.
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HPLC法测定参茸健脾胶囊中10-羟基-2-癸烯酸
目的:建立参茸健脾胶囊中10-羟基-2-癸烯酸的HPLC测定方法.方法:采用Agilent 1100 DAD高效液相色谱仪,hgilent Extend C18色谱柱(250mm×4.6mm,5 μm),乙腈-0.1%磷酸(23∶77)为流动相,检测波长为207 nm,流速1 mL/min.结果:10-羟基-2-癸烯酸在0.035 4～0.424 3 μg范围内线性关系良好(r=0.999 5),平均回收率为100.6%,RSD=1.9%.结论:该法简便、快速、准确,适用于参茸健脾胶囊中10-羟基-2-癸烯酸的定量测定,有利于控制参茸健脾胶囊的质量.
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乳舒片对大鼠乳腺增生及激素分泌的影响
目的:研究乳舒片对大鼠乳腺增生及激素分泌的影响.方法:大鼠隔日ip苯甲酸雌二醇,连续6周,复制大鼠乳腺增生模型.应用乳舒片(高、中、低3个剂量组)处理模型大鼠4周,测定第1、2对乳头高度及直径,采血测定血清中雌激素和孕激素水平,取胸前第1、2对乳房乳腺、胸腺、脾脏、子宫卵巢称重,计算脏器系数;并将乳腺、子宫及卵巢置于10%甲醛溶液中固定,做病理组织检查.结果:乳舒片可改善乳腺增生病大鼠乳腺的组织形态学结构,缩小乳头大小和乳腺体积,减少乳腺小叶腺泡数、腺泡腔、分泌物,并可使血清雌激素水平降低(P＜0.01).结论:乳舒片可能通过调节乳腺增生大鼠的性激素水平,改善增生乳腺的形态学变化而有效地对抗雌激素引起的大鼠乳腺增生.
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内皮损伤引起血小板沉积测定方法的建立与应用
目的:研究建立血小板沉积模型的方法.方法:采用99锝体外血小板标记与光化学血管内膜损伤法建立模型,通过血小板沉积数测定研究模型的应用性.结果:实验结果表明,99锝体外血小板标记率受标记时间影响,佳时间为30 min;洗涤2次可将未标记同位素基本分离掉:血小板沉积数表示法较直接CPM计数法优越;阳性对照欣维宁可减少血小板在内膜损伤动脉血管壁上的沉积.结论:通过99锝体外血小板标记与光化学血管内膜损伤建立的血小板沉积方法,科学、可靠,有一定实用性.
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龙葵碱对小鼠睾丸生殖细胞线粒体损伤的研究
目的:研究龙葵碱对小鼠睾丸的毒性作用.方法:30只雄性小鼠,体质量20～24 g.随机分成5组,每组6只.采用ip龙葵碱对小鼠进行染毒,染毒剂量分别是1/8 LD50(5.25mg/kg)、1/4 LD50(10.5mg/kg)、1/2LD50(21 mg/kg).另设阴性对照组(生理盐水组),阳性对照组(环磷酰胺,CP,给药剂量40 mg/kg),龙葵碱不同浓度组连续染毒14 d.应用紫外分光光度法测定睾丸中SDH、MDA、SOD、GSH的活力.结果:龙葵碱染毒两周后,GSH的量仅1/2LD50染毒剂量组与空白组相比较呈非常显著性差异(P＜0.01);随着染毒剂量的增加, MDA含量增加,1/2 LD50、1/4LD50、1/8 LD50染毒剂量组与空白组比较呈非常显著性差异(P＜0.01);随着染毒剂量的增加SOD的活性降低明显,1/2 LD50、1/4LD50染毒剂量时,SOD活性的降低与空白组比较呈非常显著性差异(P＜0.01);随着染毒剂量的增加SDH的活性降低明显,1/2LD50、1/4LD50染毒剂量时,SDH活性的降低与空白组比较呈非常显著性差异(P＜0.01).结论:龙葵碱能够使SDH、MDA、SOD、GSH活力降低,从而导致自由基增多,呼吸链和氧化磷酸化脱偶联,三羧酸循环被阻断,线粒体基质渗透压升高,内膜肿胀,使线粒体的功能发生障碍,线粒体氧化损伤.
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酶联免疫法研究注射用重组人胸腺肽α1的猕猴药动学
目的:研究猕猴单次sc重组人胸腺肽α1(rh-Tα1)的药动学.方法:6只猕猴单次sc rh-Tα1 350μg/kg,采用酶联免疫分析检测(ELISA)法测定动物的血药浓度,实验数据用3P97药代软件拟合并计算药动学参数.结果:rh-Tα1在猕猴体内的消除符合一房审模型,6只动物的达峰时间(tmax)均为1.5 h,平均消除半衰期(t1/2ke)为(2.9±0.8)h;峰浓度(Cmax)均值为(297.0±43.3)ng/mL:平均清除率(CL)为(0.373±0.116)mL/(h·kg);药时曲线下而积(AUC0-24h)均值为(1 165±333)ng·h/mL.结论:血清样品经5倍稀释后用ELISA方法能较准确测定猕猴血清中rh-Tα1的量.6只猕猴sc rh-Tα1后达峰时问一致且较短,主要药动学参数显示一定个体差异,但无明显性别差异.
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大鼠静脉注射康莱特注射液的药动学研究
目的:研究康莱特注射液在正常大鼠体内的药动学.方法:采用甘油三酯试剂盒检测康莱特注射液经尾iv后大鼠血清中外源性甘油三酯的浓度变化,外源性甘油三酯浓度为测定血样中甘油三酯扣除本底后的浓度,采用3P97药代软件计算药动学参数.Cman为实测值,AUC计算采用梯形法.结果:康莱特注射液10、5 mL/kg剂量的主要药动学参数:Cmex分别为(8.532±1.031)、(5.418±0.764)mmol/L,AUC0-t分别为(13.248±3.692)、(5.339±1.219)mmol/L·h,Vc分别为(1.030±0.131)、(0.756±0.150)L2/(kg·mol),CLs分别为(0.838±0.319)、(0.975±0.330)L2/(kg·mol·h),t1/2α分别为(0.481±0.168)、(0.322±0.109)h,t1/2β分别为(1.452±0.776)、(1.384±0.404)h.结论:康莱特注射液经尾iv给药后在大鼠体内的药动学过程经拟合为二室模型.
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LC-MS法测定人血浆中人参三醇二琥珀酸酯钠含量的方法学研究
目的:建立测定人血浆中人参三醇二琥珀酸酯钠的液相色谱-质谱联用法.方法:色谱柱为Shimadzu VP-C18柱(150MM×2.0mm,5 μm);乙腈-10mmol/L乙酸铵水溶液(55∶45)为流动相,体积流量0.3mL/min;柱温40℃;内标物吲达帕胺.质谱条件为电喷雾离子源(ESI),选择负离子提取方式检测,人参三醇二琥珀酸酯钠和吲达帕胺的选择检测离子分别为m/z 675.5([M-Na+H]*)、m/z 364.1([M+H]+).结果:人参三醇二琥珀酸酯钠线性范围为0.030 4～101.3 μg/mL,定量下限为0.030 4 μg/mL.准确度、精密度以及稳定性均符合有关要求.结论:本方法专属性强,灵敏度高,适用于人血浆中人参三醇二琥珀酸酯钠的药代动力学研究.
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查尔酮类衍生物活性作用的虚拟评价
目的:利用理论对接方法对查尔酮类衍生物的可能活性作用进行虚拟评价.方法:选取12个查尔酮类衍生物,收集现有常见靶标的晶体结构,利用Schr(o)dinger软件进行计算,估算测试分子的非特异性对接得分,以分级标准评价选择性.结果:查尔酮类衍生物的选择性靶标涉及癌症、糖脂代谢紊乱、心血管疾病、炎症等.结论:虚拟评价发现的查尔酮类衍生物的活性作用与文献报道相符,该技术具有较大的实用性,本研究为利用理论手段研究中药成分的作用机制进行了有益的尝试.
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FDA生物分析方法确证的发展与动态
美国制药学会(AAPS)联合美国食品药品监督管理局(FDA)分别于1990年、2000年以及2006年召开了3届生物分析方法研讨班,在前两届研讨班的基础上,FDA于2001年出台了一份正式的生物分析方法指导原则.回顾和阐述生物分析方法在近20年取得的发展和进步,为牛物分析方法具体应用到动物或人体的生物利用度、生物等效性以及药代动力学研究提供指导和建议.
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浅谈多环芳烃(PAHs)的研究
多环芳烃PAHs是一类广泛分布于自然界中的含有两个以上苯环的有机化学污染物,主要来自于碳氢化合物不充分燃烧,在大气、水体和土壤中广泛地存在,具有疏水性、致痛性、致畸性、致突变性.阐述了环境中多环芳烃的来源、性质和分布及其危害,同时概述了多环芳烃的形成机制和致癌机制,为今后多环芳烃的毒理学的发展方向进行了论述.
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β-榄香烯抗肿瘤作用机制研究概况
β-榄香烯(Elemene)是从姜科植物莪术中提取的萜烯类化合物,近30年来对莪术抗肿瘤的作用机制进行了广泛的研究,基础及临床实验等研究结果表明,β-榄香烯是莪术抗肿瘤作用的主要物质基础,具有抗瘤谱广、疗效确切、毒副作用小等特点.诱导凋亡是β-榄香烯抗肿瘤作用的主要机制,同时β-榄香烯还具有抑制转移、抗多药耐药、抗肿瘤免疫、化疗增效、放疗增敏等作用,现就β-榄吞烯抗肿瘤作用机制进行综述.
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天南星化学成分与药理作用研究进展
中药天南星(Rhizoma Arisaematis)来源于天南星科天南星属植物.天南星属植物约150种,大都分布于亚洲热带、亚热带和温带,少数产热带非洲,中美和北美也有数种.我国南北各省区有82种(其中59种系我国特有),以云南为丰富[1].
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骨质疏松症预防与治疗的循证医学研究
目的:为骨质疏松症的预防与治疗提供循证医学证据.方法:循证检索PubMed的Clinical Queries,获取骨质疏松症预防与治疗相关文献,将检索所得文献有选择性的阅读消化提炼,获得可信循证医学证据.结果:不同的检索策略分别获得文献20 346篇、2 192篇和454篇.文献分析表明,原发性骨质疏松症可使用每月po-次伊班膦酸盐来预防,继发性骨质疏松症可使用每三个月iv-次氯膦酸盐来预防,也可采用静脉滴注唑来膦酸5 mg或p05 mg利塞膦酸盐.饮荣可作为非药物治疗预防骨质疏松的方法.饮食治疗要多食入一些含钙、磷、维生素及蛋白质丰富的食品,以弥补体内与骨代谢有关的物质的不足.药物治疗可选用补允钙和维生素D钙、降钙索、二膦酸盐.还可采川雌激素补允疗法、物理疗法等.结论:骨质疏松症的防治可采用饮食、运动、物理和药物等综合疗法.
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当归多糖类成分及其药理作用研究进展
当归多糖为当归主要水溶性成分,具有明显的补血活血、免疫促进、抗肿瘤、抗辐射损伤等广泛的药理活性,因而成为当归药效成分研究的热点.通过对近年来相关文献的分析、总结,从当归多糖类化学成分和药理作用等方面,对当归多糖的研究进展进行综述,为其进一步开发利用提供参考.
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ICH遗传毒性结果评价和追加试验策略指导原则介绍——ICHS2(R1)人用药物遗传毒性试验和结果分析指导原则介绍(二)
遗传毒性试验能检出DNA损伤及其损伤的固定.以基因突变、较大范围染色体损伤、重组和染色体数目改变形式出现的DNA损伤的固定,一般被认为是可遗传效应的基础,并且是恶性肿瘤发展过程的环节之一(这种遗传学改变仅在复杂的恶性肿瘤发展变化过程中起了部分作用).
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美国FDA公布仿制药品申请生物等效性数据资料提交指导原则
编者按:为规范仿制药品申请(ANDA)提交生物等效性资料和数据要求,2009年4月16日,美国FDA公布了仿制药品申请生物等效性(BE)数据资料提交指导原则草稿(Guidance for Industry:Submission of Summary Bioequivalence Data for ANDAs)(Draft).
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2010年版中国药典编制完成药品标准进一步提高
2010年版<中国药典>已经编制完成,年底前将由中国医药科技出版社出版发行,明年7月1日正式实施.<中国药典>是国家为保证药品质量可控、确保人民用药安全有效而依法制定的药品法典,是药品研制、生产、经营、使用和管理都必须严格遵守的法定依据,是国家药品标准体系的核心,是开展国际交流与合作的重要内容.
