国际药学研究杂志
Journal of International Pharmaceutical Research 국제약학구잡지
- 主管单位： 军事医学科学院
- 主办单位： 军事医学科学院毒物药物研究所，中国药学会
- 影响因子： 0.80
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1674-0440
- 国内刊号： 11-5619/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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干扰素诱导跨膜蛋白抗甲型流感病毒的研究进展
干扰素诱导跨膜蛋白(interferon inducible transmembrane proteins,IFITM)是20世纪80年代人们通过小干扰RNA技术研究中发现的一种抗病毒蛋白,目前该蛋白的抗病毒作用及其机制已成为研究热点.迄今的研究发现,IFITM的抗甲型病毒感染作用是通过多种途径实现的.IFTIM能够有效作用于甲型流感病毒表面糖蛋白血凝素与宿主细胞表面受体结合之后、流感病毒包膜与内吞形成的胞内体膜融合之前的流感病毒感染的胞内体途径.在该作用过程中,IFITM下调网格蛋白的表达,扰乱液泡ATP酶(V型ATP酶,vacuolar ATPase,v-ATPase)的酸化功能,破坏胞内体胆固醇的平衡,从而抑制病毒包膜与胞内体膜融合,阻断病毒RNA释放到细胞质中.此外,IFITM也能够影响感染细胞与正常细胞之间的半融合,发挥抑制病毒感染的作用.近年来的研究提示,IFITM通过诱导记忆T细胞选择性高表达该蛋白,继而保护细胞免受甲型流感病毒感染.
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短指软珊瑚属次级代谢产物化学成分及其生物活性研究进展
短指软珊瑚属(Sinularia)分布十分广泛,富含结构新颖、生物活性显著的次级代谢产物,已成为国际上海洋天然产物的研究热点之一.该属软珊瑚中的次级代谢产物主要涉及倍半萜、二萜、倍半萜-二萜二聚体、二萜二聚体、降倍半萜、降二萜、降二萜二聚体、杂萜、甾体及其糖苷、神经酰胺、长链烷基糖苷、亚精胺等结构类型,其中很多化合物具有抗肿瘤、抗菌、抗病毒和抗炎等生物活性.本文综述了1975年至2013年4月间报道的短指软珊瑚中的次级代谢产物及其生物活性的研究进展,以期为该领域海洋天然产物的后续研究与开发提供参考.
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从中药及天然药物中寻找肿瘤多药耐药逆转剂的研究进展
癌症是导致人类死亡的重要原因之一,其中以化疗为主的综合治疗手段为当前癌症患者的主要治疗方式.在癌症患者化疗过程中,肿瘤细胞产生的多药耐药是导致化疗失败的主要原因之一,因此,寻找和开发肿瘤多药耐药逆转剂是当前医药科技工作者十分重视的工作.中药及天然药物具有资源丰富、毒副作用小、蕴含化学成分多样化等特点,是寻找肿瘤多药耐药逆转剂的重要来源.经过数年的研究,已经从中药及天然药物中发现了一些具有肿瘤多药耐药逆转活性的天然产物.本文综述了自2000年以来,从中药及天然药物中寻找肿瘤多药耐药逆转剂的研究进展.
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铃兰族植物化学成分和药理作用研究进展
铃兰族隶属于广义百合科,包括吉祥草属、蜘蛛抱蛋属、开口箭属等属.该族植物资源丰富,药理活性良好,民间应用较多,具有广阔的应用前景.甾体皂苷为铃兰族植物的主要化学成分,其结构特征性强,多为母核中A、B环多羟基取代的甾体皂苷.目前,该族植物的化学成分和药理活性研究尚处在初步阶段,研究报道较零散.本文将已报道的铃兰族植物中的甾体皂苷类成分进行了归纳总结,包括149个甾体皂苷结构,并对其在保护心脑血管、抗菌消炎、抗肿瘤和降血糖等方面的药理活性研究进行综述,为铃兰族植物的研究与开发提供参考.
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中药化学成分体内代谢产物的制备方法
传统中药多为口服用药,其在体内发挥药效的物质可能是中药中的化学成分,还可能是中药成分在体内的代谢产物,中药产生毒副作用和不良反应的原因也可能与中药成分的体内代谢产物有关.而迄今中药成分代谢产物的研究多局限在分析和结构推测鉴定水平,仅对少数可通过简单方法间接获取的代谢产物进行了较深入的生物学研究.因此,代谢产物的获取是深入研究其生物活性,进而明确中药药效和毒效的关键物质基础.本文结合本课题组近几年来的研究成果,对目前中药活性成分体内代谢产物的制备方法进行了总结和综述,希望能够为中药成分的体内代谢研究提供借鉴.
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枣属植物化学成分研究进展
枣属(Ziziphus)为鼠李科植物中具有较高经济价值的一个属,约有170余种.迄今为止,已报道从枣属植物中发现或分离得到的化合物达200余种,主要包括三萜类、生物碱类、黄酮类、核苷类及糖类等化学成分.其中三萜类成分主要包括游离型的五环三萜类和以达玛烷型四环三萜为主要苷元的三萜皂苷类;黄酮类成分除含有氧苷类成分外,尚含有碳苷类成分,糖多取代在C-6或C-8位;生物碱类成分可进一步分为环肽生物碱类和异喹啉生物碱类.本文对近年来枣属植物化学成分研究的新进展进行总结,以期为枣属植物资源的深入开发与综合利用提供参考.
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多节孢属真菌次生代谢产物研究进展
多节孢属真菌属粪壳菌纲炭角菌目炭角菌科,种类较多.迄今已报道的次生代谢产物有70多个,包括生物碱、聚酮、萜及甾体等多个类别.多节孢属次生代谢产物多样、丰富,部分具有显著生物活性,如吲哚类生物碱球孢子酸衍生物对埃及伊蚊和丝光绿蝇幼虫有较好的抑制活性,为药物的研发提供了备选化合物,具有潜在开发价值.本文就多节孢属次生代谢产物化学结构及其生物活性的研究进展进行综述,为该真菌资源的开发利用提供参考和依据.
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孤儿核受体Tailless样蛋白在神经干细胞增殖中的作用
孤儿核受体Tailless样蛋白(TLX)是一种类似于核蛋白的转录因子,新研究发现其对维持细胞功能可能具有重要影响,尤其在神经干细胞增殖方面发挥非常关键的作用.本文将讨论孤儿核受体TLX在神经干细胞增殖过程中的作用,并分析TLX调控神经干细胞增殖作用的分子机制,期望能为治疗神经退行性疾病提供一个潜在的药物新靶点.
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中国南海Sinularia等珊瑚次级代谢产物的结构多样性
本文描述了作者从中国南海8种珊瑚中获得的次级代谢产物的结构多样性与新颖性.在获得的155种化合物中,130种为新颖结构化合物.部分化合物具有抗附着和抗肿瘤作用.研究表明海洋底栖生物存在大量的新颖结构,为进一步的药理学评价提供了丰富的模式化合物.
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神经干细胞增殖分化的JAK/STAT与Notch信号通路串话机制
JAK/STAT通路参与细胞的增殖、分化和凋亡等过程,近年来的研究显示,其在胚胎发育、成年个体脑肿瘤、脑缺血及损伤后脑内神经干细胞增殖过程中发挥重要作用.Notch介导的信号通路广泛存在于所有已知动物细胞中,是调控神经干细胞增殖、分化的经典信号通路.两条通路形成一个整体网络调控着神经干细胞增殖分化,本文综述Notch通路与JAK/STAT通路在神经干细胞增殖过程中各组分的相互联系,旨在从网络药理学角度为脑缺血后神经保护及调控神经干细胞增殖药物的开发提供基础理论支持.
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靶向肿瘤细胞自噬通路的植物天然产物研究进展
从植物中提取的天然化合物是肿瘤治疗药物的一个宝贵来源.通过天然产物靶向肿瘤细胞自噬通路的研究可以合理地开发利用天然产物资源进行恶性肿瘤的预防和治疗.本文总结了一些具有代表性的植物天然产物(如姜黄素、白藜芦醇、紫杉醇、冬凌草甲素和槲皮素等),及其通过靶向细胞内自噬通路导致的肿瘤细胞死亡机制涉及经典通路如Ras-Raf、Be-clin-1、PI3KC Ⅰ/Akt/mTOR、FOX01和p53等.以期为抗肿瘤药物的研发提供新的思路.
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细胞色素c氧化酶对衰老调控作用的研究进展
细胞色素c氧化酶(cytochrome c oxidase,COX)是线粒体呼吸链的终端酶,位于线粒体内膜上,是呼吸链中唯一能够将氧还原成水的复合物.人体组织或细胞中90％的氧是通过COX催化处理后被利用的,COX在机体内的氧化代谢和ATP合成中起着重要作用.研究发现,衰老及相关退行性疾病的发生均与COX活性减弱有关.本文从COX结构、亚基缺失、介导氧化损伤、与生物大分子结合等几个方面,综述COX对衰老等疾病的调控作用及相关机制,旨在为对预防或治疗老年性疾病提供参考.
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宝乐果体外抗氧化作用
目的 研究宝乐果的体外抗氧化作用.方法 取新鲜宝乐果的提取浓缩液以及过大孔树脂柱后各流份,即总样、未吸附部位、水部位、30％醇洗部位和60％醇洗部位,共5个部位,用1,1-二苯基-2-苦基肼(2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl,DPPH)清除法、2,2-联氨基-双-(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酰)二铵盐(2,2'-azino-bis(3-ethylbenzthiazoline-6-sulfonic acid,ABTS)清除法和还原力法分别测定各部位的抗氧化活性,以抗坏血酸(Vc)为阳性对照.对5个部位样品进行液质联用(LC-MS)分析,探讨抗氧化活性可能的物质基础.结果 样品对DPPH清除情况较好;对ABTS清除效果及还原力测定不明显;质谱总离子流图中保留时间在4.00 ～5.00 min处的某些成分可能参与抗氧化作用.结论 与Vc显著的抗氧化效果相比,宝乐果各部位抗氧化效果较温和,其抗氧化作用物质基础可能与总离子流图中响应显著的离子峰有关联.
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N-取代栀子酰胺A衍生物的合成
目的 对N-取代栀子酰胺(gardenamide)A的合成方法进行探索.方法 以京尼平为起始原料,经选择性保护10位羟基、选择性氧化1位半缩醛、以及与有机胺反应后内酰胺化等过程合成目标化合物.结果 通过3步反应合成8个N-取代栀子酰胺A衍生物,3步反应的收率分别为89％、80％和22％ ～44％.结论 3步法合成N-取代栀子酰胺A衍生物步骤简洁,但第3步的反应收率尚有待提高.
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丹参素结构中醇羟基的修饰与初步活性评价
目的 设计合成系列在丹参素醇羟基部位修饰的新衍生物,初步探索醇羟基在丹参素生物活性中的作用.方法 丹参素的酚羟基以及羧基经苄基保护后,其醇羟基与相应的基团在不同的催化剂下缩合生成醚键以及酯键化合物,然后脱除保护基得到醇羟基修饰的衍生物.通过体外的心肌细胞氧化损伤模型初步评价新衍生物的生物活性,分析其构效关系.结果 合成了11个丹参素新衍生物,并进行了结构确证;活性实验显示,醇羟基上醚键与酯键修饰的衍生物活性均没有明显高于母药丹参素.结论 裸露的醇羟基可能是丹参素发挥作用的必需基团.
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桂枝高效液相色谱指纹图谱研究
目的 建立桂枝水煎液指纹图谱,为控制桂枝药材质量提供科学方法.方法 色谱柱为Diamonsil C18(4.6 mm×200 mm,ID 5 μm),以乙腈为流动相A,0.04％冰醋酸水溶液为流动相B,梯度洗脱,流速1.0 ml/min,检测波长270am,色谱峰光谱采集范围210～ 400 nm,进样量20μl,柱温为室温,采用系统聚类分析及相似度分析方法对桂枝进行质量评价.结果 测定了27个不同产地的桂枝样品,其中共有峰9个,方法学考察符合标准规定.采用系统聚类分析,根据桂皮酸等组分含量不同将27个样品分为两类.结论 该方法准确简便,为桂枝质量评价提供了依据.
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大八角根中二萜类化学成分及其抗柯萨奇病毒活性
目的 研究大八角根(Radix Illieii Maji)中二萜类化学成分及其抗B3型柯萨奇病毒的活性.方法 采用硅胶、C18反相硅胶、Sephadex LH-20柱色谱以及制备HPLC等方法对二萜类化合物进行分离纯化,通过波谱学方法以及Mo(OAc)4诱导的圆二色谱法鉴定其结构,并采用细胞病变效应(eytopathic effect,CPE)法对分离得到的化合物进行抗柯萨奇病毒B3的活性评价.结果 分离鉴定了12个二萜类化合物,分别为4-表-脱氢松香酸(4-epi-dehydroabietic acid,1)、8,11,13,15-四烯松香烷-19-烷酸(8,11,13,15-abietatraen-19-oic acid,2)、jiadifenoic acids B (3)、C(4)、G(5)和I(6)、majusanic acids B(7)和D(8)、lambertic acid(9)、angustanoic acids F(10)和G(11),及13-hydroxy-8,11,13-podocarpatrien-19-oic acid(12),经活性筛选发现,这些化合物具有较好的抗柯萨奇病毒B3的活性,IC50值为3.3 ～66.7 μmol/ml.结论 大八角根中的二萜类化合物抗B3型柯萨奇病毒的活性及毒性与其分子中的含氧取代密切相关,化合物3～6和9为首次从该植物中分离得到的化合物.
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巯乙胺硫解法分析缩合鞣质组成单元及硫解产物高效液相色谱行为分析
目的 建立巯乙胺硫解法分析中成药威麦宁有效成分缩合鞣质的组成单元的方法.方法 采用盐酸巯乙胺将威麦宁胶囊乙醇提取物硫解,进行高效液相色谱(HPLC)分析,并结合对照品和LC-MS法对威麦宁的8个主要硫解产物进行指认;同时考察了流动相pH值对威麦宁各硫解产物HPLC行为的影响.结果 主要硫解产物分别为4β-(2-氨基乙硫基)儿茶素、4β-(2-氨基乙硫基)表儿茶素、儿茶素、4β-(2-氨基乙硫基)表儿茶素没食子酸酯、表儿茶素、4β-(2-氨基乙硫基)儿茶素没食子酸酯、表儿茶素没食子酸酯、儿茶素没食子酸酯;流动相pH值的改变对硫代物的保留时间影响较大,对儿茶素类化合物的保留时间影响较小,从而导致其出峰顺序发生改变.结论 本方法是一种简便、可靠的衍生化方法,可以用来分析缩合鞣质的组成单元;在进行HPLC分析时应注意严格控制流动相pH值的稳定,以保证硫解产物保留时间的稳定.
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基于代谢组学的厚朴与枳实配伍减毒机制分析
目的 利用1H NMR为基础的代谢组学研究厚朴及厚朴配伍枳实的肝肾毒性.方法 18只大鼠随机分成3组:空白组、厚朴组和厚朴枳实组.以1H NMR为基础的代谢组学分析空白组、厚朴组和厚朴枳实组大鼠尿液和血清样品代谢轮廓,同时进行肝、肾组织病理学检查.结果 厚朴组和空白组样品代谢轮廓具有明显差异,厚朴枳实组的代谢轮廓同空白组样品接近,肝、肾组织病理学检查同时证实了数据分析.结论 厚朴与枳实配伍使用能够有效减少厚朴对肝肾所产生的毒性.
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淡紫拟青霉ZBY-1的次级代谢产物及其抗肿瘤活性
目的 阐明来自深海海水的淡紫拟青霉ZBY-1的代谢产物及其抗肿瘤活性.方法 采用活性跟踪模式分得活性组分,利用各种色谱技术分离纯化代谢产物.根据理化和波谱数据鉴定化合物结构.采用MTT法测试抗肿瘤活性.结果 从淡紫拟青霉ZBY-1发酵产物中分离鉴定了paecilaminol(1)、paecilaminol盐酸盐(2)、1(2)-linolyl-2(1)-palmityl-glycero-O-4'-(N,N,N-trimethyl) homoserine(3)、l,2-dilinolylglycero-O-4’-(N,N,N-trimethyl) homoserine(4)、肉豆蔻酸甲酯(5)、亚油酸甲酯(6)、亚油酸(7)、油酸(8)、3-吲哚甲醛(9)、3-吲哚甲酸(10)和对羟基苯甲酸(11)等11个化合物.化合物1和2对4种人癌细胞有较强的抑制作用,IC50值为1.12 ～ 8.63 μmol/L,且2对该4种人癌细胞的抑制活性是1的2.2～2.7倍.结论 化合物1～11为首次从淡紫拟青霉产物中分离得到,其中3、4和9～n还系首次从拟青霉属分离报道.化合物1是菌株ZBY-1的主要抗肿瘤活性产物.本文首次报道l和2对人癌细胞的抑制活性.
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胎盘脂溶性小分子化学成分
目的 研究人胎盘的脂溶性小分子化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法进行分离纯化,通过波谱分析和单晶衍射法进行结构鉴定.结果 从胎盘中分离鉴定了21个化合物,分别是环(亮-丙氨酸)(1),环(缬-亮氨酸)(2),环(脯-亮氨酸)(3),环(脯-缬氨酸)(4),环(亮-苯丙氨酸)(5),咖啡因(6),尿嘧啶(7),胸腺嘧啶(8),2'-甲氧尿苷(9),2'-脱氧尿苷(10),胆固醇(11),16α-羟基孕甾酮(12),16α-羟基睾酮(13),雌三醇(14),20(R)-羟基黄体酮(15),烟酰胺(16),4-(2'-羟基苯基)-丁烯酮(17),N-棕榈酰鞘氨醇(18),N-十八烷基鞘氨醇(19),棕榈酸甘油单酯(20),甘油硬脂酸酯(21).结论 化合物1～5和17为首次从人体胎盘中分离得到,也是首次在人体中发现.
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野菊花中黄酮类成分的抗菌活性及指纹图谱
目的 评估野菊花中黄酮类成分的抗菌活性并建立其HPLC指纹图谱的测定方法.方法 采用微量肉汤稀释法检测野菊花总黄酮及蒙花苷对临床常见致病菌的低抑菌浓度(minimum inhibitory concentration,MIC).采用如下液相条件进行指纹图谱分析:Diamonsil C18(4.6 mm×250 mm,3μm),乙腈-水(0.05％磷酸)流动相梯度洗脱,流速1.0 ml/min,室温,检测波长326 nm,并采用指纹图谱相似度软件对野菊花总黄酮成分进行质量评价.结果 野菊花总黄酮对葡萄牙假丝酵母的MIC值为61.6 μg/ml,蒙花苷对其MIC值为18.0 μg/ml.在抗菌活性基础上,建立了14批野菊花药材黄酮类指纹图谱共有模式,标定出野菊花中指纹图谱的15个共有峰,归属了其中8个黄酮类化合物.结论 野菊花总黄酮及蒙花苷单体对葡萄牙假丝酵母的体外抗菌活性较好.HPLC指纹图谱方法重现性好,可用于野菊花黄酮类活性成分的质量控制,为野菊花质量控制研究提供前期基础.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
