中草药杂志
Chinese Traditional and Herbal Drugs 중초약
- 主管单位： 中国药学会
- 主办单位： 天津药物研究院,中国药学会
- 影响因子： 1.63
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0253-2670
- 国内刊号： 12-1108/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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HPLC-IT-TOF/MS分析地榆水煎液的化学成分群
目的 基于HPLC-IT-TOF/MS系统地解析地榆水煎液的化学成分群.方法 通过DAD检测器全波长扫描,联用ESI正负离子模式检测,根据精确分子质量及碎片信息、紫外光谱信息及极性对比,结合数据库信息.结果 从地榆永煎液中共鉴定出82个成分(含同分异构体),包括69个酚类成分、8个三萜类成分及3个黄酮类成分、1个有机酸和1个单萜烯醇苷.其中柠檬酸、短叶苏木酚酸、甲氧基苯甲酸甲酯-5-O-硫酸酯、异鼠李素-硫酸酯、鞣花酸甲氧基衍生物-硫酸酯等物质在地榆中首次发现.结论 系统地分析了地榆水煎液的成分群,进一步明确了地榆水煎液的物质基础,以期为地榆的药效和代谢研究提供科学依据.
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国产巴西人参醋酸乙酯部位化学成分研究
目的 研究国产巴西人参Pfaffia glomerata醋酸乙酯部位的化学成分.方法 利用硅胶、反相树脂、Sephadex LH-20凝胶等柱色谱分离纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定化合物结构.结果 从国产巴西人参醋酸乙酯部位分离得到20个化合物,分别鉴定为正十一醇(1)、油酸(2)、β-谷甾醇(3)、2-羟基-4,6-二甲氧基苯乙酮(4)、齐墩果酸(5)、pfaffianol A(6)、对苯二酚(7)、香草酸(8)、iresinone (9)、3,4-二羟基肉桂酸乙酯(10)、齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(11)、尿囊素(12)、筋骨草甾酮C (13)、β-蜕皮甾酮(14)、iresinoside (15)、腺嘌呤(16)、齐墩果酸-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(17)、ficusoside B(18)、pfaffiaglycoside B(19)、β-D-吡喃葡萄糖基-3-(O-β-D-吡喃葡萄糖氧基)-齐墩果酸酯(20).结论 其中化合物7～10、15、17、18、20为首次从该植物中分离得到.
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走马胎三萜皂苷衍生物的生物转化制备及其抗肿瘤活性研究
目的 利用走马胎内生菌Sphingomonas yabuuchiae GTC 868T (AB071955)和果胶酶Ultra AFP对走马胎三萜皂苷Ag3进行生物转化,制备具有抗肿瘤活性的三萜皂苷衍生物.方法 采用硅胶柱色谱分离技术对转化产物进行分离;采用波谱技术进行化合物结构鉴定;采用CCK法进行细胞毒活性测试.结果 制备得到5个三萜皂苷衍生物:3β-O-{α4-吡喃鼠李糖基-(1→3)-[β-D-吡喃木糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)-α-L-吡喃阿拉伯糖基}-西克拉敏A(1)、3β-O-{β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖基)-西克拉敏A(2)、3β-O-{β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖基}-西克拉敏A(3)、3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖基-西克拉敏A(4)和西克拉敏皂苷元A(5).结论 化合物2～5为首次从走马胎三萜皂苷生物转化产物中分离得到,所得部分产物具有一定的抗肿瘤活性,其中化合物2对肝癌细胞的抑制活性强于底物和阳性药顺铂.
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石崖茶的化学成分研究(Ⅱ)
目的 研究石崖茶(亮叶杨桐Adinandra nitida干燥叶)醋酸乙酯萃取部位的化学成分.方法 通过硅胶、凝胶SephadexLH-20、ODS等多种柱色谱方法分离纯化,运用1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS等多种波谱技术鉴定化合物结构.结果 从石崖茶75％乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位分离鉴定出14个化合物,包括9个黄酮类化合物:芹菜素(1)、柚皮素(2)、木犀草素(3)、金圣草素(4)、表儿茶素(5)、槲皮素(6)、槲皮苷(7)、山茶苷A(8)、山茶苷B(9);3个酚酸类化合物:对甲氧基苯酚(10)、原儿茶酸(11)、3,3',4,4'-四羟基联苯(12);1个香豆素类化合物东莨菪内酯(13)和棕榈酸(14).结论 化合物3、10～14为首次从石崖茶中分离得到,其中化合物3、10、12和13为首次从山茶科植物中分离鉴定.
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贵州苗药吉祥草中皂苷类化学成分研究
目的 研究贵州苗药吉祥草Reineckia carnea中的皂苷类成分.方法 用95％乙醇提取,萃取后利用常规硅胶柱、大孔树脂、ODS C18、Sephadex LH-20及Pre-HPLC等进行分离纯化,通过理化性质、HR-ESI-MS和核磁波谱进行结构鉴定.结果 从吉祥草的正丁醇部位分离得到10个皂苷类化合物,分别鉴定为(1β,3β,16β,22S)-cholest-5-ene-1,3,16,22-tetrol-l,16-di-(β-D-glucopyranoside)(1)、(1β,3β,16β,22S)-cholest-5-ene-1,3,16,22-tetrol 1-[O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside]-16-(β-D-glucopyranoside) (2)、(20S,22R)-spirost-25(27)-en-1β,3β,4β,5β-tetraol-5-O-β-D-glucopyranoside (3)、kitigenin 5-O-β-D-glucopyranoside(4)、蜘蛛抱蛋苷A(5)、(17,20-S-trans)-5β-pregn-16-en-1β,3β-diol-20-one-1-O-β-D-xylopyranosyl-(1→2)-[α-L-rhamnop yranosyl]-3-O-α-L-rhamnop yranosi de (6)、薯蓣皂苷元-3-O-β-L-吡喃葡萄糖苷(7)、麦冬皂苷T(8)、prosaikogeninD(9)、柴胡皂苷b2 (10)结论 化合物3、5、8～10均为首次从吉祥草中分离得到,为进一步阐明和开发吉祥草中皂苷类成分提供了一定的参考.
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细叶杜香叶中三萜类化学成分研究
目的 研究细叶杜香Ledum palustre叶中的三萜类化学成分及其细胞毒活性.方法 采用硅胶柱色谱、重结晶和HPLC等分离方法进行分离纯化,并经波谱数据鉴定结构.采用MTT法研究化合物的细胞毒活性.结果 从细叶杜香叶中分离得到9个化合物,分别鉴定为2α-羟基-9(11)-羊齿烯-3-酮(1)、熊果醇(2)、羽扇豆酮(3)、α-香树脂酮(4)、熊果酸(5)、羽扇豆醇(6)、α-香树脂醇(7)、2α,3β-二羟基-9(11)-羊齿烯(8)、羊齿烯醇(9).结论 化合物1为新化合物,命名为杜香酮,化合物4、8和9系首次从细叶杜香中分离得到.细胞毒活性结果显示,羊齿烯型三萜化合物1、8、9对人非小细胞肺癌细胞株A549和人白血病细胞株K562无明显抑制作用.
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基于P53/P21和碱基切除修复通路的五子衍宗方对自然衰老大鼠睾丸DNA损伤的保护作用研究
目的 基于P53/P21和碱基切除修复(BER)通路研究五子衍宗方对自然衰老大鼠睾丸DNA损伤的保护作用.方法 将16月龄SPF级SD雄性大鼠随机分为3组,衰老模型组、五子衍宗方低剂量组(1 g/kg)和高剂量组(4 g/kg),另取2月龄SD雄性大鼠作为青年对照组,每组8只.给予普通饲料或含药饲料饲养4个月后,处死大鼠,取出睾丸组织.免疫荧光检测大鼠睾丸组织中DNA损伤相关蛋白γ-H2AX及BER相关蛋白脱嘌呤脱嘧啶核酸内切酶(APE1)、8-羟基鸟嘌呤DNA糖苷酶1(OGG1)和X线修复交错互补基因1(XRCC1)的表达和定位;ELISA法检测大鼠睾丸组织中8-羟基脱氧鸟苷(8-OHdG)的量;Western blotting法检测大鼠睾丸组织中p-P53和P21蛋白的表达水平.结果 与衰老模型组相比,五子衍宗方能明显降低睾丸DNA损伤相关蛋白γ-H2AX和BER相关蛋白OGG1、APE1和XRCC1的表达水平;ELISA检测结果显示,与衰老模型组相比,五子衍宗方能显著下调8-OHdG的量;Western blotting结果显示,五子衍宗方能显著降低自然衰老大鼠睾丸-P53、P21的蛋白表达水平.结论 五子衍宗方可通过调节P53/P21和BER通路减轻自然衰老大鼠睾丸DNA损伤.
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山楂叶不同提取物对血瘀大鼠全血黏度影响的谱效关系研究
目的 研究山楂叶不同提取部位指纹图谱与其降低血瘀大鼠全血黏度的相关性,为建立指纹图谱与药效关联的中药质量控制模式提供理论依据和数据支持.方法 采用高效液相色谱法建立山楂叶不同提取部位的指纹图谱;采用MATLAB软件的逐步后退分析方法,计算指纹图谱共有峰(X)与全血黏度药效值(Y)的多元线性回归方程.结果 指纹图谱共有峰有32个,其中X9、X10、X11、X13、X14、X15、X17、X19、X27、X29和Y具有相关性,组成功效成分组;X10、X11、X13、X19、X29与Y呈负相关,有可能是活性单体成分,其中X14为牡荆素葡萄糖苷,X17为牡荆素,X19为芦丁.结论 利用MATLAB统计软件计算得到的多元回归方程具有统计学意义,为进一步研究山楂叶提取物的活性成分提供理论依据.
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松萝酸磷脂复合物在大鼠体内的药动学及组织分布研究
目的 研究大鼠ig松萝酸磷脂复合物(UAPC)的药动学和组织分布特征.方法 建立大鼠血浆和各组织中松萝酸(UA)的HPLC测定方法,大鼠分别单次ig给予UA和UAPC(35.0、17.5、11.7 mg/kg,以UA计)后,测定不同时间点大鼠血浆和各组织中的UA质量浓度,采用药动学程序软件DAS2.0计算药动学参数.结果 与UA相比,UAPC的主要药动学参数:高剂量35.0 mg/kg时Gmax、AUC0～t显著增大(P＜0.05),CL显著降低(P＜0.01),相对生物利用度为177.83％;中剂量17.5 mg/kg时Gmax、AUC0～t显著增大(P＜0.05),CL降低明显(P＜0.05),相对生物利用度为150.27％;低剂量11.7 mg/kg时Cmax、AUC0～t增大,CL降低,无显著性差异(P＞0.05),相对生物利用度为109.67％.UAPC的组织分布特征:高剂量35.0mg/kg时在肝、脾、脑组织中分布较高;中剂量17.5 mg/kg时在肺、脑组织中分布较高;低剂量11.7 mg/kg时在肝、肾组织中分布较高.结论 将UA制成UAPC后提高了UA的口服生物利用度,改变了其在大鼠某些脏器组织中的分布.
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复方鳖甲软肝片减方对CCl4诱导大鼠肝纤维化的影响及机制研究
目的 探讨复方鳖甲软肝片(CBRP)减去处方中紫河车后(即复方鳖甲软肝片减方,MF-CBRP)对肝纤维化大鼠的保护作用及其机制.方法 将SD大鼠随机分为对照组,模型组,阳性对照组(秋水仙碱,0.1 mg/kg),CBRP组(0.594 7g/kg)和MF-CBRP高、低剂量(1.061 0、0.530 5 g/kg)组.除对照组外,其余各组大鼠sc CC14大豆油溶液制备大鼠肝纤维化模型,连续6周.造模结束后,各给药组ig对应剂量的药物治疗6周.给药结束后,检测大鼠血清生化指标、脂质过氧化指标以及纤维化因子、羟脯氨酸(Hyp)、血小板衍生因子-α(PDGF-α)和结缔组织生长因子(CTGF)量的变化;观察肝组织HE染色和Masson染色的变化;应用免疫组化和RT-PCR法检测大鼠肝组织中α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)和转化生长因子-β1 (TGF-β1)、基质金属蛋白酶-2(MMP-2)和基质金属蛋白酶抑制因子-1(TIMP-1)mRNA表达水平.结果 与模型组比较,MF-CBRP可以使大鼠血清中丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、总胆红素(T-Bil)和碱性磷酸酶(ALP)水平降低(P＜0.01),AST/ALT、总蛋白(TP)和白蛋白(ALB)水平显著增高(P＜0.05、0.01),使超氧化物歧化酶(SOD)和还原型谷胱甘肽(GSH)量升高(P＜0.05)、丙二醛(MDA)量降低(P＜0.01),抑制肝组织中Hyp、透明质酸(HA)、层黏连蛋白(LN)、Ⅲ型前胶原(PC-Ⅲ)和Ⅳ型胶原(Ⅳ-C)的表达(P＜0.05、0.01),使肝组织中PDGF-α和CTGF量降低(P＜0.01),抑制MMP-2和TIMP-1 mRNA表达(P＜0.01),降低α-SMA免疫组化的阳性表达面积(P＜0.01),改善肝组织病理学结构病变.与CBRP比较,MF-CBRP抗肝纤维化效果轻微减弱.结论 MF-CBRP通过减轻氧化胁迫、抑制胶原纤维增生、逆转肝星状细胞激活和抑制肝生长因子表达来抗大鼠肝纤维化,但其抗纤维化活性稍弱于CBRP.
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表没食子儿茶素没食子酸酯对慢性温和不可预知应激抑郁小鼠的保护作用
目的 研究表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)的抗抑郁作用.方法 制备慢性温和不可预知应激(CUMS)刺激小鼠抑郁模型;通过旷场实验、体质量、糖水偏爱率、强迫游泳实验和悬尾实验静止时间等指标考察EGCG的抗抑郁作用;检测血清皮质酮(CORT)、促肾上腺皮质激素(ACTH)水平;检测海马组织丙二醛(MDA)水平及超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性;实时定量PCR (RT-PCR)检测海马组织中吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)、白细胞介素-1β(IL-1p)、IL-6 mRNA表达.结果 EGCG改善小鼠抑郁状态行为活动;降低血清CORT、ACTH水平;减少海马中MDA的量,提高SOD、GSH-Px活性,下调IDO、IL-6及IL-1β mRNA表达.结论 EGCG可改善小鼠抑郁症状,其机制可能与降低血清中CORT、ACTH水平,抑制海马中MDA的生成,促进SOD、GSH-Px分泌,以及下调IDO、IL-6、IL-1β基因表达有关.
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白花蛇舌草中芦丁、槲皮苷、异槲皮苷在正常大鼠与荷瘤大鼠体内药动学研究
目的 以白花蛇舌草中黄酮苷类成分芦丁、槲皮苷、异槲皮苷为研究对象,基于荷瘤大鼠模型,研究黄酮苷类成分在病理状态下的药动学特征.方法 SD大鼠Walker-256皮下肿瘤模型,采用HPLC-MS/MS方法,分析比较白花蛇舌草中黄酮苷在荷瘤状态及正常机体状态的药动学特征.结果 与正常大鼠黄酮苷药动学参数比较,荷瘤大鼠体内黄酮苷类成分芦丁、槲皮苷、异槲皮苷的大浓度(cmax)、曲线下面积(AUC0Ⅷ)均明显降低,半衰期(t1/2z)延长,且3种成分在24 h后仍能检测到,代谢时间延长,揭示病理状态对黄酮苷药动学特征造成影响.结论 HPLC-MS/MS法操作简便、分析速度快、灵敏,适用于黄酮苷在大鼠体内的药动学研究,白花蛇舌草黄酮苷类成分在正常大鼠和荷瘤大鼠体内药动学特征有所差异.
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水蛭素抗痛风作用及其机制研究
目的 探讨水蛭素抗痛风作用及其机制.方法 利用次黄嘌呤复制小鼠高尿酸血症模型,尿酸钠诱导大鼠急性痛风性炎症模型,观察水蛭素对急性高尿酸血症尿酸水平及其诱导炎症的影响;利用氧嗪酸钾诱导小鼠慢性高尿酸血症模型,观察水蛭素对慢性高尿酸血症小鼠血清尿酸、尿素氮水平及血清、肝脏黄嘌呤氧化酶活性,肾脏的病理学改变、C-反应蛋白(CRP)水平及葡萄糖转运体9(GLUT9)表达的影响.结果 水蛭素可显著降低次黄嘌呤引起的高尿酸血症小鼠血清尿酸水平,显著抑制由尿酸钠引起的大鼠足跖急性肿胀;可显著降低由氧嗪酸钾引起的慢性高尿酸小鼠血清高尿酸水平,降低血清尿素氮水平,显著抑制GLUT9的表达,减轻肾脏病理学损伤.结论 水蛭素具有显著的抗高尿酸血症及抗痛风作用,其机制可能与保护肾脏作用及调节GLUT9表达有关.
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ICP-MS法测定陕西不同产地野生茜草中9种重金属元素
目的 测定并分析陕西不同产地野生茜草中重金属元素,对其安全性进行评价.方法 从陕西省7个主要野生茜草产区收集了35份茜草药材样品,采用微波消解-电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法测定样品中铜(Cu)、锰(Mn)、铬(Cr)、锌(Zn)、镉(Cd)、铁(Fe)、铅(Pb)、汞(Hg)、砷(As)9种重金属元素的含量,统计分析不同产地样品中重金属元素含量的差异.同时,采用主成分分析对所有样本进行聚类以及皮尔逊相关性系数分析,阐明9种重金属元素之间的相关性.结果 陕西省不同产地野生茜草药材中重金属元素的含量存在差异性,Cu、Cd、Pb、Hg、As含量均低于重金属限量标准.主成分分析可将所有样品按关中、陕北和陕南归为3类,不同重金属元素之间存在一定的相关性.结论 ICP-MS方法可准确测定陕西野生茜草中重金属元素的含量,不同产地间存在差异.以重金属元素为指标,陕西产茜草是安全的.
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不同生长年限霍山石斛高效液相指纹图谱研究
目的 建立霍山石斛Dendrobium huoshanense的HPLC指纹图谱,同时测定不同生长年限霍山石斛中丁香酸、芦丁、石斛酚、柚皮素含量,为霍山石斛药材质量的评价提供依据.方法 采用Agilent C18 (250 mm×4.6 mm,5μtm)色谱柱,流动相为甲醇-0.1％磷酸水溶液,梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min,检测波长240 nm,柱温30℃;将色谱图导入《中药色谱指纹图谱相似度评价系统》(2012.1),对不同年限的霍山石斛样品进行相似度分析;峰面积导入SPSS软件进行聚类分析,从树状图上判断聚类效果.结果 本方法建立的指纹图谱共有13个共有峰,指认了其中4个共有峰,分别为丁香酸、芦丁、石斛酚、柚皮素;不同年限的栽培霍山石斛相似度结果小于0.900,不同年限的仿野生霍山石斛相似度结果大于0.900.结论 HPLC指纹图谱结合化学计量学方法能够评价和鉴别不同年限的霍山石斛,为霍山石斛药材的采收、开发、评价等提供参考.
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红曲霉发酵转化人参皂苷Rg3的研究
目的 探索红曲霉对人参的固态发酵工艺,将人参中部分主要人参皂苷转化为生物活性更强的稀有人参皂苷Rg3(Rg3).方法 采用静止暗培养方法进行微生物发酵;香草醛-冰醋酸法测定发酵前后人参总皂苷含量;HPLC法测定发酵前后Rg3含量.结果 红曲霉发酵人参的优工艺参数为发酵时间6d、发酵温度32℃、发酵pH 7.0、基质含水量50％.发酵6d时,发酵产物人参总皂苷质量分数增加40％,Rg3质量分数为6.047 mg/g,是未发酵人参的2.3倍.终根据单体皂苷含量随发酵时间的变化趋势,推断稀有皂苷Rg3的转化路径为人参皂苷Rb1或Rb2→Rd→Rg3.结论 建立的红曲霉固态发酵工艺合理,为稀有皂苷Rg3定向化生产奠定了基础,更为日后体外制备稀有人参皂苷提供了理论支持.
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苦参碱直肠原位温敏凝胶的制备及性能评价
目的 优选得到具有温敏性和直肠滞留黏附性的苦参碱原位温敏凝胶.方法 通过冷法制备,以胶凝温度为指标,采用星点设计-效应面法(CCD-RSM),对泊洛沙姆407 (P407)、泊洛沙姆188 (P188)以及羧甲基纤维素钠(CMC-Na)的用量进行优选,采用质构仪测定制剂的凝胶强度、黏附力,通过大鼠直肠给药考察其直肠滞留情况,并以改良桨法考察体外释放度.结果 确定的苦参碱原位温敏凝胶优处方为苦参碱2％、CMC-Na 1.0％、P188 1.3％、P407 16.5％、苯扎溴铵0.02％.该处方凝胶在大鼠直肠给药后不会出现泄漏,且能在体内滞留6h以上,其体外释放符合Weibull模型.结论 优选得到符合直肠给药需求的苦参碱原位温敏凝胶.
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地榆皂苷自乳化药物传递系统的制备及质量评价
目的 建立地榆皂苷自乳化药物传递系统的制备方法并对其进行质量评价.方法 通过溶解度试验、辅料配伍、三元相图中形成乳剂区域面积的大小和D-优混料实验设计来筛选地榆皂苷自乳化药物传递系统的处方组成和比例,以载药量、粒径和多分散系数为评价指标,对油相、表面活性剂和助表面活性剂的用量进行考察.后以成乳的外观形态、粒径、多分散系数、Zeta电位和体外溶出度为评价指标,评价其质量.结果 得到地榆皂苷自乳化药物传递系统优处方为ObleiqueCC497-聚山梨酯20-Transcutol P(0.25:0.45:0.30),载药量23.93 mg/g,平均粒径为(207.92±2.13) nm,Zeta电位为(38.84±0.18) mV.体外释放结果表明,地榆皂苷自乳化药物传递系统的释药速率极显著地高于地榆皂苷原料药.结论 首次建立了地榆皂苷自乳化药物传递系统,工艺合理可行,质量稳定.
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丹参提取过程多源信息融合建模方法研究
目的 探索采用多源信息融合建模技术提高中药提取工艺模型的校正和预测性能.方法 以丹参脂溶性成分乙醇提取过程为研究对象,收集不同来源丹参饮片模拟原料波动,采用实验设计(DOE)模拟工艺参数变化,以提取过程近红外光谱(NIRS)作为过程状态变量.采用HPLC法分析提取液中丹参酮ⅡA、隐丹参酮和丹参酮Ⅰ的含量.将原料属性、工艺参数和过程状态变量组合为自变量,以提取液有效成分含量为因变量,采用偏小二乘(PLS)法建立提取液质量预测模型.结果 建模结果为丹参酮ⅡA交叉验证均方根误差(the root mean squared error of cross validation,RMSECV)为0.172 8 mg/g,预测均方根误差(the root mean squared error of prediction,RMSEP)为0.031 7 mg/g,性能偏差比(ratio of performance to deviation,RPD)为6.91;隐丹参酮RMSECV为0.153 4 mg/g,RMSEP为0.024 2 mg/g,RPD为4.02;丹参酮Ⅰ RMSECV为0.117 1 mg/g,RMSEP为0.043 2 mg/g,RPD为4.76.结论多源信息融合模型的校正和预测性能均优于常规模型,可有效提升丹参提取液质量可预测性和可控性.
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温肾壮骨颗粒的干法制粒工艺研究
目的 优选温肾壮骨颗粒(WZG)干法制粒的佳工艺条件,提高生产效率,保证产品的质量和疗效.方法 采用正交试验,以制粒的难易程度、颗粒的成型率和溶化性为评价指标确定辅料的种类及用量;通过单因素考察试验并结合Box-Behnken响应面法,以送料速度、轧轮转速、轧轮压力为自变量,颗粒一次成型率为因变量,优化干法制粒工艺参数.结果 佳辅料配比为加入与干膏粉用量比为1∶3的糊精,1∶15的羧甲基淀粉钠,1∶90的微粉硅胶;佳制粒工艺为轧轮压力9.5 MPa、轧轮转速14.0 Hz、送料速度13.2 Hz.通过3批放大工艺验证,显示优化后的辅料及工艺参数制备出的WZG具有成型率高、溶化性好、吸湿率低等优点.结论 所选工艺合理、可行,为今后该产品的产业化应用提供技术参考和依据.
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Angiopep-2修饰的载三氧化二砷介孔二氧化硅脂质囊纳米递药系统的构建及体外评价
目的 以聚丙烯酸(polyacrylic acid,PAA)接枝的介孔二氧化硅纳米粒(mesporous silica nanoparticles,MSN)为核(PAA-MSN),采用薄膜水化法自组装形成Angiopep-2(氨基酸残基序列为TFFYGGSRGKRNNFKTEEY)修饰的功能化MSN脂质囊纳米粒(ANG-LP-PAA-MSN).通过Angiopep-2与血脑屏障(blood brain barrier,BBB)和脑胶质瘤细胞上高表达的低密度脂蛋白相关受体1(LRP-1)特异性地识别、结合,旨在增加水溶性药物三氧化二砷(arsenic trioxide,As2O3)跨血脑屏障并靶向脑胶质瘤能力.方法 采用透射电子显微镜(TEM)、热重分析仪(TGA)等考察递药系统的理化性质和载药量,透析袋法考察其不同pH (pH 6.0、7.4)环境下的释药特征;噻唑蓝(MTr)比色法考察递药系统对人脑微毛细血管内皮细胞(HBMEC)和脑胶质瘤细胞(C6)毒性;通过构建体外BBB细胞模型研究载体对As2O3跨膜转运能力的影响.结果 该载药纳米粒(ANG-LP-PAA-MSN@As2O3)呈圆整的“核-壳”结构,分散性与稳定性良好,载药量为6.32％;PAA接枝后的递药系统突释现象显著改善并表现出pH响应特性;脂质囊包裹以后的递药系统显著提高了生物安全性,同时增加了药物的跨BBB转运率;体外抗肿瘤活性结果表明ANG-PAA-LP-MSN@As2O3具有较好的体外抗脑胶质瘤效果.结论 该智能靶向递药系统能够有效增加As2O3跨BBB转运,增加药物在脑胶质瘤部位的聚集,并实现肿瘤部位pH响应释放药物.
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基于信息熵理论的正交设计结合指纹图谱优选加味四妙颗粒的提取工艺
目的 优选加味四妙颗粒(MSG)的提取工艺.方法 采用HPLC测定红景天苷、绿原酸、甘草酸铵、盐酸小檗碱、甘草苷的含量,以此5种指标成分的提取率、干膏收率及指纹图谱相似度为综合评分指标,通过正交试验考察料液比、提取时间和提取次数对提取工艺的影响,采用信息熵赋权法确定各指标的客观权重,实现对提取工艺的正交试验优选.结果 根据综合评分结果,确定该制剂佳提取工艺为加10倍量水,煎煮2次,每次30 min.3批验证综合评分均值为88.91,RSD为0.61％.结论 优选后的工艺提取率高、稳定性和重复性好,适用于该制剂的工业化生产.
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具有抗肿瘤活性的槲皮素衍生物研究进展
槲皮素是黄酮类天然产物,具有多种药理活性,近年来其优良的抗肿瘤活性受到了国内外学者的关注,但由于特殊的分子结构导致其水溶性较差,影响了其临床应用价值,因此对其结构进行化学修饰以改善生物利用度或提高抗肿瘤活性成为了研究的热点.对近年来具有抗肿瘤活性的槲皮素酯类衍生物、金属配合物、醚类衍生物及其他衍生物的研究进展进行综述,以期为槲皮素抗肿瘤新药的开发提供科学依据.
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壮骨止痛方有效成分关联分析
对壮骨止痛方有效成分进行关联分析,探讨其对“肾虚血瘀证”疾病网络的干预作用.通过对壮骨止痛方传统功效、有效成分和现代药理作用研究的文献调研,并利用Cytoscape软件进行复杂网络分析,同时还验证了壮骨止痛方组方结构,并有效地归纳了有效成分的“君、臣、佐、使”.壮骨止痛方药效物质基础为补骨脂素、淫羊藿苷、枸杞多糖、骨碎补总黄酮、齐墩果酸、金粉蕨素和牛膝甾酮.壮骨止痛方的补肾活血功效与其提高雌激素、增加骨密度等现代药理作用有较大的关联性.壮骨止痛方的有效成分符合各单味药“君、臣、佐、使”的组方结构,壮骨止痛方其有效成分可经由Wnt/β-catenin、ERK/MAEK/NF-κB等多条信号通路相互作用,多途径、多靶点共同发挥补肾活血壮骨作用.
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茜草科植物环烯醚萜类化合物的研究进展
环烯醚萜类化合物种类繁多,包括普通、裂环、二聚体等类型,广泛存在于茜草科各种属植物中,具有抗肿瘤、抗抑郁、抗炎及保护细胞等作用.系统综述了茜草科植物中环烯醚萜类化合物的分布、种类、结构及药理作用研究进展,为环烯醚萜类化合物的开发应用提供理论支持.
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多效黄芪物质基础的研究进展
黄芪是经典的多效中药,具有益气、固表、托毒生肌和利水退肿等功效.现代研究证实黄芪不同的形式(单味药和复方)针对不同的病症可显示出不同的生物活性,且其物质基础也不尽相同.对多效黄芪物质基础的研究进行综述,为黄芪及其复方的物质基础研究提供新的思路.
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车前子化学成分与药理作用研究进展及质量标志物预测分析
车前子是我国传统的常用中药材,分布于全国各地,资源丰富.近年来国内外学者对车前子各方面研究逐渐深入,其有效成分及应用开发研究备受关注,具有广泛的应用前景.在对其化学成分及药理作用综述的基础上,根据质量标志物定义,从化学成分与传统药性、传统功效、临床新用途相关性、入血成分、可测成分、不同配伍中显效成分、贮藏时间影响等几个方面对车前子质量标志物成分进行预测分析,为车前子质量评价研究提供科学依据.
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离散型产业内知识流动影响因素研究——以中药上市企业为例
离散型产业不同于复杂型产业,企业间的专利引用是其显性知识流动的主要渠道.为了帮助处于离散型产业的企业寻找模仿创新的对象及投资人评估离散型产业中上市企业的价值,以中药上市企业作为研究样本,首先运用社会网络分析法构建可视化的知识流动网络图,然后利用网络图的度数中心度和中间中心度进行K均值聚类,对发生知识流动的主体进行类型划分与归纳.后基于对主体的分类,采用二元logistic回归,从知识流出和流入2个维度探究专利因素和企业因素对知识流动的影响.结果表明,对于企业的知识流出,企业年龄、技术宽度、企业规模、研发投入与其呈显著正相关;对于企业的知识流入,研发投入、权利要求数量与其呈显著正相关,而企业年龄、技术宽度、科学关联度、技术集中度则与其呈显著负相关.
