乳糖化聚天冬酰肼的制备和分析

目的制备具有肝靶向性的高分子载体乳糖化聚天冬酰肼(Lacto -PAHy)并研究其理化性质.方法以氰基硼氢化钠为还原剂,通过还原胺化使乳糖与聚天冬酰肼进行共价结合;利用硫酸-苯酚法和聚氨基酸标准曲线法测定乳糖化聚天冬酰肼中乳糖和聚天冬酰肼的含量;利用乌氏黏度计法测定聚天冬酰肼和乳糖化聚天冬酰肼的黏度.结果较佳反应条件为pH 8.9缓冲液介质和24 h的反应时间,此条件可制得乳糖质量百分含量为56%的乳糖化聚天冬酰肼;乳糖化聚天冬酰肼水溶性良好;聚天冬酰肼乳糖化前后的特性黏度分别为0.1621 mL·g-1和0.1847 mL·g-1.结论成功制备了结构和组分确定的乳糖化聚天冬酰肼;硫酸-苯酚法和聚氨基酸标准曲线法适合乳糖化聚天冬酰肼的组分分析;乳糖化聚天冬酰肼是一种有望应用于注射给药的高分子载体.

复方益康宁片含量的测定方法

目的建立复方益康宁片中盐酸普鲁卡因和维生素B6的普通光谱系数倍率法和比值光谱测定法,以便对测定结果的准确度进行相互校验.方法根据盐酸普鲁卡因和维生素B6的普通光谱和比值光谱特征,选择适宜的测定波长对,有效地消除共存组分的干扰,实现对被测组分的准确测定.结果在选定的试验条件下,盐酸普鲁卡因和维生素B6在5.0～50.0 mg*L-1内质量浓度与吸光度线性关系良好,盐酸普鲁卡因和维生素B6的系数倍率法和比值光谱测定法的平均回收率和相对标准偏差分别为99.01%、0.41%,100.0%、0.78%,99.52%、1.16%,98.26%、0.78%.结论两法测定结果基本一致.

寡核苷酸聚赖氨酸修饰物的脂质体制备及其对HepG2细胞的细胞毒活性研究

目的研究反义寡核苷酸的聚赖氨酸修饰物对脂质体包封率的影响及对HepG2细胞活性的初步测定.方法利用反义药物的聚赖氨酸修饰物,采用薄膜分散法制备反义寡核苷酸及其聚赖氨酸修饰物的脂质体;紫外分光光度法测定包封率的差异并考察对HepG2细胞细胞毒活性的影响.结果高密度正电荷的聚赖氨酸与带负电荷的反义寡核苷酸偶联后,脂质体的载药量大大增加,并且细胞的摄入量增加,对HepG2细胞生长具有抑制作用.结论聚赖氨酸修饰物增加了反义寡核苷酸的脂质体包封率,有效诱导人肝癌细胞的凋亡作用.

注射用丁二磺酸腺苷蛋氨酸的制备及稳定性研究

目的制备注射用丁二磺酸腺苷蛋氨酸及其注射用溶剂并考察其稳定性.方法以含量、有关物质、酸碱度为指标,筛选处方及制备工艺;考察了3批样品的稳定性.结果佳处方为丁二磺酸腺苷蛋氨酸500.0 g、甘露醇200.0g、磷酸36.1 mL、磷酸氢二钠59.1 g,以该处方制备的3批样品在市售包装条件下经加速、室温留样试验考察,质量稳定.结论处方设计合理,工艺可行.

2-氨基-1,3-丙二醇的合成

目的制备2-氨基-1,3-丙二醇.方法以丙二酸二乙酯为原料,经亚硝基化、金属钠-乙醇还原得到2-氨基-1,3-丙二醇(1).结果与结论经1H -NMR分析确证目标产物结构,总收率53.5%.该路线原料廉价易得,成本较低,反应条件温和,适用于工业生产.

黑黏座孢霉二次代谢产物的两个活性成分

目的研究云南省西双版纳采集的土样中黑黏座孢霉(Myrothecium roridum Tode ex Fr.)发酵液的活性成分.方法通过硅胶柱色谱、制备薄层色谱、HPLC等手段进行分离纯化,并根据理化性质和光谱数据鉴定其化学结构.结果从黑黏座孢霉发酵液乙酸乙酯提取物中共分离得到2个化合物,经鉴定分别为黏液霉素A(verrucarin A)和黏液霉素J(verrucarin J),并利用稻瘟霉(Pyricularia oryzae)菌丝体形态变化作为活性指标,测定了它们的活性.结论黏液霉素A和J为首次从该菌种中分离得到.

仙人掌肉质茎的化学成分

目的研究仙人掌的化学成分.方法应用多种柱色谱方法进行分离和纯化,采用NMR和MS等波谱手段签定化学结构.结果从仙人掌肉质茎的乙醇提取物中分离出5个化合物,并分别鉴定为:1-[6-a-D-吡喃葡萄糖甲苷)]-L-(-)-苹果酸甲酯(I)、1-(3-乙基苯基)-1,2-乙二醇(Ⅱ)、(S)-3-羟基-3-甲基戊二酸甲酯(Ⅲ)、乙基a-D-呋喃阿拉伯糖苷(Ⅳ)、乙基β-D-吡喃果糖苷(Ⅴ).结论化合物Ⅱ～Ⅴ均为首次从该属植物中分离得到,化合物I为新化合物,命名为仙人掌酯B.

头孢菌素类抗生素的核磁共振波谱特征

目的阐述头孢菌素类抗生素的核磁共振波谱特征.方法应用1H-1H COSY、HMQC,HMBC等二维核磁共振技术对头孢噻吩钠等8个头孢菌素类抗生素进行了测试.结果在对8个头孢菌素类抗生素的1H-NMR、13C-NMR信号进行全归属的基础上,对1H-NMR谱偶合裂分、偶合常数及1H-NMR、13C-NMR谱中取代基对化学位移的影响进行了分析,总结了头孢菌素类抗生素核磁共振波谱的特征.结论头孢菌素类抗生素母核的1H-NMR和13C-NMR谱有明显特征,取代基的变化对质子和碳的化学位移影响有一定规律.

瘤果紫玉盘叶中的黄酮类成分

目的研究瘤果紫玉盘(Uvaria kweichowensis)的化学成分,为阐明其活性成分,开发其资源提供科学依据.方法应用多种色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱技术进行结构鉴定.结果从瘤果紫玉盘叶中分离得到7个黄酮类化合物,分别鉴定为槲皮素(Ⅰ)、山奈酚(Ⅱ)、大豆苷元(Ⅲ)、黄芩苷(Ⅳ)、山奈酚-3- O -芸香糖苷(Ⅴ)、芦丁(Ⅵ)、山奈酚-3- O -β -D -吡喃葡萄糖苷(Ⅶ).结论化合物Ⅰ～Ⅶ均为首次从紫玉盘属植物中分离得到.

膜修饰脂质体对缺氧心肌细胞的保护作用

目的考察亲脂性化合物3-{4-[2-羟基-(1-甲基乙胺基)丙氧基]苯基}丙酸十六醇酯(PAC)膜修饰脂质体对缺氧心肌细胞的保护作用.方法将普通脂质体(Plain -L)、PAC膜修饰脂质体(PAC -L)分别于常氧和缺氧条件下与乳鼠心肌细胞共同培养1、2、24 h,荧光法测定正常与缺氧心肌细胞对脂质体的摄取,以不加脂质体的细胞为对照,台盼兰染色法测定心肌细胞存活率.结果在常氧状态下1、2、24 h心肌细胞对PAC -L的摄取较Plain -L分别高约3.97、3.87、4.27倍,而在缺氧状态下心肌细胞对PAC-L的摄取较Plain -L分别高约4.26、6.24、29.51倍.当细胞连续缺氧24 h时,对照组、Plain -L组、PAC -L组的心肌细胞存活率分别为7.8%、29.7%、95.4%.结论与Plain -L相比,PAC -L对缺氧状态的心肌细胞具有较强的亲和性,脂质体的加入能够明显降低缺氧对心肌细胞的损伤,PAC -L对缺氧心肌细胞具有较强的保护作用,效果明显优于Plain -L,且随着缺氧时间的延长这种优势越显著.

番茄红素对大鼠急性肺损伤的保护作用及机制研究

目的研究番茄红素(lycopene)对急性肺损伤(ALI)的保护作用并探讨其作用机制.方法采用酸吸入致大鼠ALI模型,测定ALI后6 h肺毛细血管通透性、肺湿干质量比(mW∶mD)、肺组织髓过氧化物酶(MPO)活性并观察6 h、7 d、14 d肺组织病理学改变,研究番茄红素的肺保护作用;通过测定ALI大鼠血浆TNF -α、NO、MDA含量及肺组织羟脯氨酸(HYP)含量和SOD活性以及骨形态生发蛋白-4(BMP -4)mRNA的表达,探讨番茄红素的肺保护机制.结果番茄红素明显减轻酸吸入致ALI早期肺毛细血管通透性和炎性细胞浸润及后期肺纤维化,降低血浆TNF -α、NO、MDA及肺组织HYP含量,增加SOD活性,抑制因ALI诱导而上调的BMP -4 mRNA的表达.结论番茄红素对酸吸入致ALI具有明显的保护作用,其机制可能与抗氧化、抑制早期炎症因子及BMP -4基因表达有关.

康莱特联合阿霉素的体外抗肿瘤活性

目的探讨康莱特与阿霉素联合应用的体外抗肿瘤活性及其相关机制.方法将康莱特与阿霉素单独及联合应用于骨肉瘤细胞,采用MTT法检测细胞毒性作用,流式细胞仪定量分析凋亡细胞所占比例,倒置相差显微镜、荧光显微镜下观察凋亡细胞形态改变.结果康莱特质量浓度达到1 g*L-1时,细胞抑制率不再明显改变,但如与1 mg*L-1阿霉素合用将使细胞抑制率进一步提升(P＜0.01).细胞形态观察及凋亡率测定也显示,康莱特与阿霉素联用可诱导更多骨肉瘤细胞凋亡.结论康莱特与阿霉素合用可高效杀伤肿瘤细胞.

血管肽酶抑制剂的研究进展

目的阐述血管肽酶抑制剂(VPIs)的作用机制、构效关系以及临床研究等方面的进展.方法根据近期对VPIs的作用机制、构效关系以及研究开发现状的25篇相关文献进行整理和归纳.结果与结论数种血管肽酶抑制剂正在进行治疗高血压、心力衰竭等心血管疾病的临床试验.VPIs有望成为新一代治疗高血压和心力衰竭的药物.

双亲灭活原生质体融合法选育阿维菌素高产菌株

目的选育高产阿维菌素产生菌.方法分别以紫外线和加热灭活阿维菌素产生菌Streptomyces avermitilis 620和Streptomyces avermitilis 632原生质体,并将2种灭活的原生质体用PEG4000融合,从融合株中筛选阿维菌素高产菌种.结果获得高产阿维菌素融合株Streptomyces avermitilis F32,总发酵单位达3 904 mg·L-1,其中B1a组分产量较高,达1 016 mg·L-1,分别较出发菌株S.avermitilis 620、S. avermitilis 632提高117.1%和103.6%.结论双亲灭活原生质体融合法选育阿维菌素高产菌株是值得推广的一种选育方法.

超声波强化乙醇提取罗汉果甜苷

目的优选超声强化乙醇罗汉果甜苷的提取工艺.方法采用正交试验法考察乙醇溶液提取罗汉果甜苷的主要影响因素,以甜苷提取率为指标,评定优选工艺条件,在此基础上,进行扩展试验.结果在40 kHz、100 W超声波处理下,提取3次,佳工艺条件为:第1次提取,以体积分数为40%的乙醇溶液,用量为25倍(溶剂体积与罗汉果质量之比),提取温度60 ℃,提取时间40 min;第2次提取,以体积分数为30%的乙醇溶液,用量为20倍,提取温度65 ℃,提取时间30 min;第3次提取,以体积分数为20%的乙醇溶液,用量为20倍,提取温度75 ℃,提取时间20 min.结论采用超声波可以有效地提高罗汉果的提取率.

美国药品流通模式分析与启示

目的为了学习和借鉴美国高度集约化的药品流通模式的经验.方法通过查阅相关文献,分析美国药品流通模式的特点.结果与结论美国的零售是主渠道,批发商和零售商的赢利依赖规模效益,药品福利管理机构在整个药品供应链中起着关键制约作用.第三方支付、医疗保险广覆盖是这种流通模式形成的直接原因,值得我国借鉴.

《亚洲传统医药》《亚洲药物制剂科学》《亚洲社会药学》创刊