沈阳药科大学学报杂志
Journal of Shenyang Pharmaceutical University 심양약과대학학보
- 主管单位： 辽宁省教育厅
- 主办单位： 沈阳药科大学
- 影响因子： 0.60
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1006-2858
- 国内刊号： 21-1349/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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毛细管气相色谱法测定依折麦布中溶剂残留量
目的 建立毛细管气相色谱法测定依折麦布中异丙醇、乙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、正庚烷、叔丁基甲基醚6种溶剂残留量.方法 以Agilent DB-624毛细管柱(30 m×0.53 mm,3μm)为色谱柱,以氮气为载气,以氢火焰离子化检测器检测,以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,以乙腈为内标物,采用程序升温模式检测依折麦布原料药中异丙醇、乙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、正庚烷、叔丁基甲基醚的残留量.结果 异丙醇、乙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、正庚烷、叔丁基甲基醚的定量限分别为0.63、0.63、2.40、0.75、0.50和0.50 mg·L-1;检测限质量浓度分别为0.32、0.32、1.20、0.38、0.25和0.25 mg·L-1.6种溶剂在线性范围内的相关系数均≥0.998 9,平均回收率均在98.7％～101.4％内.结论 该方法可用于测定依折麦布中溶剂残留量.
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消乳散的UPLC指纹图谱
目的 建立中药复方制剂消乳散的UPLC指纹图谱,对制剂进行质量控制.方法 采用Kromat Universil XB C18色谱柱(150mm ×2.1 mm,3μm),以乙腈-质量分数为0.1％的磷酸水为流动相,进行梯度洗脱,柱温:30℃,流速:0.1 mL·min-1,检测波长:254nm;建立消乳散的UPLC指纹图谱,运用“中药色谱指纹图谱相似度评价系统软件”对10批制剂进行相似度评价,并指认其特征峰.结果 建立的消乳散UPLC指纹图谱共标示出16个共有峰,10批制剂的指纹图谱与对照指纹图谱的相似度的均值为0.989 ～0.998,均大于0.90,满足质量要求.结论 上述建立的UPLC指纹图谱精密度、重复性和稳定性均良好,可以用于消乳散的质量评价,可为消乳散的整体质量控制提供科学依据.
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HPLC法测定妥布霉素滴眼液中4种有关物质
目的 建立测定妥布霉素滴眼液有关物质的HPLC方法.方法 色谱柱为苯基柱(250 mm×4.6mm,5μm);以水-乙腈-磷酸(体积比为95∶5∶0.08)为流动相A,以水-乙腈-磷酸(体积比为25∶75∶0.08)为流动相B,采用梯度洗脱;检测波长为365nm;柱温为45℃.结果 在选定色谱条件下妥布霉素与各有关物质均能得到良好分离,有关物质妥布霉素A、新霉胺、尼伯胺和卡那霉素B的平均回收率分别为(99.5 ±0.63)％、(99.5±0.67)％、(100.1 ±0.51)％、(99.8±0.67)％,相对标准偏差分别为0.63％、0.67％、0.51％、0.67％(n=9).结论 该方法专属性强,可用于妥布霉素滴眼液有关物质的测定.
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痹可通散的HPLC指纹图谱
目的 建立痹可通散的HPLC指纹图谱,为质量标准研究提供依据.方法色谱柱为Inertsil ODS-3柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);以甲醇-乙腈(体积比为2∶1)-质量分数为0.1％的磷酸水溶液为流动相,梯度洗脱;检测波长为300 nm;柱温为30℃;流速为1.0 mL· min-1,应用“中药色谱指纹谱图相似度评价软件(2009版)”评价10批制剂的相似度.结果 痹可通散的HPLC指纹图谱方法专属性、稳定性、重复性和精密度良好;10批供试品的相似度符合要求.结论 该方法能够为痹可通散的质量标准研究提供实验依据.
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新型棕榈酰谷氨酸-顺铂纳米粒的制备及其体外药效研究
目的 以棕榈酰谷氨酸为载体材料制备新型高载药顺铂纳米粒(palmoyl glutamic acid-cisplatin-nanoparticles,PG-CDDP-NPs),并对其体外抗肿瘤活性进行研究.方法 采用肖顿-鲍曼缩合法合成棕榈酰谷氨酸两亲性材料,以所合成的材料为载体,利用其与顺铂的配位作用制备高载药新型顺铂纳米粒,并对所制备的PG-CDDP-NPs性质进行考察;以市售顺铂注射剂为对照,采用MTT法考察了PG-CDDP-NPs对人肝癌细胞HEPG2的体外抗肿瘤活性.结果 合成了棕榈酰谷氨酸,并成功制备了高载药量的PG-CDDP-NPs,PG-CDDP-NPs粒径为(106.33 ±4.45) nm,粒度分布较均匀,包封率为(84.20±0.81)％,载药量质量分数高达(27.03±0.12)％.体外释放研究表明,PG-CDDP-NPs具有缓慢释药性质,24 h累积释放量质量分数仅为(28.74±1.37)％.体外药效学实验结果显示PG-CDDP-NPs和CDDP-S对高表达的人肝癌细胞HEPG2细胞的IC50值分别为3.54μmol·L-和4.55 μmol·L-1.结论 以棕榈酰谷氨酸为载体材料可制备高载药量的顺铂纳米粒;PG-CDDP-NPs在体外对HEPG2细胞有杀伤作用,与顺铂注射剂相比,显示出较强的抑瘤效果,PG-CDDP-NPs是一种具有潜在应用价值的顺铂纳米制剂.
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卡巴他赛脂质微球注射液容器内残氧量对制剂稳定性影响
目的 考察卡巴他赛脂质微球(cabazitaxel lipid microsphere,CTX-LM)注射液容器内残氧量对制剂稳定性的影响,并讨论制剂中药物的降解机制.方法 在加速条件下,测定药物含量,制剂粒径、pH值、残氧量、全氧化值等指标.结果 残存氧对卡巴他赛固体原料药无降解作用,40、60和80℃加速10 d的含量质量分数分别为99.8％、99.8％和99.9％,残氧量无明显变化;高温条件下卡巴他赛水溶液药物含量质量分数降低至40.4％,但与残存氧无关.对于卡巴他赛脂质微球注射液,高温下低氧组制剂氧化程度小于高氧组,且化学稳定性更好,降解活化能分别为62.6 kJ· mol-1和56.1 kJ·mol-1.其机制为磷脂的不饱和脂肪酸侧链经残存氧氧化断裂,产生酸性氧化产物使体系pH值下降,加剧了卡巴他赛在弱酸条件的水解,且残存氧越多、温度越高时,药物降解越显著.结论 控制容器内残氧量有助于提高卡巴他赛脂质微球注射液的稳定性.
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Box-Behnken效应面法优化制备主动靶向紫杉醇亚微乳及其体外抗肿瘤活性
目的 采用Box-Behnken效应面法对紫杉醇亚微乳的处方进行优化从而制备具有稳定性良好的亚微乳.方法 分别以中链油质量分数(X1)、磷脂质量分数(X2)、F68质量分数(X3)、油酸质量分数(X4)4个因素作为考察因素,以包封率和粒径为评价指标,采用4因素3水平Box-Behnken 效应面设计法筛选SME/PTX的优处方.采用透析法测定药物的体外释放行为,采用MTTT法测定亚微乳对于肿瘤细胞的细胞毒性.结果 优处方工艺条件为X1=12.70,X2=1.95,X3 =0.43,X4 =0.05,根据优处方制备的亚微乳的包封率和粒径与预测值存在较小的偏差,证明本方法可用于亚微乳的处方优化.在体外释放实验结果表明紫杉醇亚微乳具有明显的缓释行为.MTT实验结果表明紫杉醇亚微乳对MCF-7和HepG2细胞的细胞毒性对比原料药组显著增强.结论 Box-Behnken效应面法可用于优化制备紫杉醇亚微乳.
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黄杞叶化学成分的分离与鉴定
目的 对胡桃科黄杞属植物黄杞(Engelhardtia roxburghiana Wall.)叶的水溶性部分的化学成分进行研究.方法 采用硅胶柱色谱、大孔吸附树脂柱色谱、ODS柱色谱、凝胶柱色谱、制备型高效液相色谱等多种方法分离单体化合物,通过波谱数据分析鉴定结构.结果 分离得到17个化合物,分别鉴定为槲皮素(quercetin,1)、山柰酚(kaempferol,2)、槲皮苷(quercitrin,3)、阿福豆苷(afzelin,4)、金丝桃苷(hyperin,5)、双氢山柰酚(dihydrokaempferol,6)、黄杞苷(engeletin,7)、异黄杞苷(isoengeletin,8)、花旗松素(taxilfolin,9)、落新妇苷(astilbin,10)、新落新妇苷(neoastilbin,11)、新异落新妇苷(neoisoastilbin,12)、异落新妇苷(isoastilbin,13)、5,7-二.羟基色原酮-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(eucryphin,14)、hydrojuglone glucoside(15)、juglanoside E(16)、(6S,9S)-长寿花糖苷((6S,9S)-roseoside,17).结论 化合物5、15-17为首次从黄杞属植物中分离得到.
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蛋白激酶C与免疫系统的关系及其抑制剂的研究进展
目的 阐述蛋白激酶C(protein kinase C,PKC)与免疫系统的关系并综述近年来以PKC为靶点按不同结构修饰的免疫抑制剂研究.方法 根据已报道的蛋白激酶C参与的免疫系统有关的细胞信号转导通路和PKC免疫抑制剂结构修饰的文献,对PKC与免疫系统的关系进行简单概述,并将具有免疫抑制活性的PKC抑制剂以结构分类综述.结果 蛋白激酶C在免疫系统中发挥着重要作用,其与很多免疫疾病的发生密切相关.设计合成小分子化合物来抑制蛋白激酶C活性成为治疗自身免疫疾病及其他免疫性疾病的佳策略.通过高通量筛选、结构修饰等方法已获得了大量以蛋白激酶C不同亚型尤其是PKCθ为靶点的高效低毒新型免疫抑制剂,如AEB071、PKC412、LY3176正处在临床前和临床研究阶段.结论 随着研究的不断深入,会有更多的具有免疫抑制活性的蛋白激酶C抑制剂进入临床研究或上市.
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基因重组长效人促肾上腺皮质激素药理学活性
目的 为了提高促肾上腺皮质激素(adrenocorticotropic hormone,ACTH)的稳定性,针对ACTH中多种血液蛋白酶的作用位点,制备特定氨基酸位点突变(E5D、F7L、G10A及Y2S)基因重组长效人ACTH,分析比较哪一种点突变基因重组ACTH保留了天然野生型的生理活性.方法 采用ELISA和qPCR等方法比较了4种突变型ATCH与野生型ACTH对体外培养的小鼠肾上腺皮质Y1细胞分泌糖皮质激素(glucocorticoids,GC)水平的影响,以及它们对ACTH合成的主要限速酶基因(STAR、P450-scc、3β-HSD)以及对STAR和P450-scc的合成发挥关键调节作用的类固醇合成因子1(SF-1)的转录水平的影响.结果 E5D及Y2S突变型ACTH对Y1细胞分泌GC以及对SF-1 、STAR、P450-scc、3β-HSD等基因表达的影响与野生型ACTH比较,没有显著性差异.结论一级结构修饰的ESD和Y2S突变型ACTH的生理活性与野生型ACTH相当.
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不同给药方案时阿奇霉素在Beagle犬体内药物动力学
目的 考察Beagle犬体内阿奇霉素药动学行为,为临床合理用药提供参考.方法 Beagle犬分别按照不同给药方式给予阿奇霉素制剂:1日给药(750 mg每日给药2次,总剂量为1.5g)和连续给药3日,(500mg每日给药1次,总剂量为1.5g),采用液相色谱-质谱联用法测定血浆中阿奇霉素的药物浓度.结果 阿奇霉素的主要药动学参数如下:ρmax分别为(3.04±1.16)和(2.44±1.99)mg·L-1;tmax分别为(1.06±0.55)和(1.03±0.88)h;t1/2分别为(28.64±2.51)和(36.65±17.89)h;AUC0-t分别为(110.83 ±49.67)和(96.77±31.16)mg·h·L-1;AUC0-∞分别为(121.59±53.93)和(112.75±39.81) mg·h·L-1;以AUC0-t计算,阿奇霉素的相对生物利用度平均为(120.8±55.0)％.结论 2组间阿奇霉素的AUCρmax无统计学差异(P＞0.05),可采用大剂量的给药方案.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 04 05 06 07 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 z1 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 z1 |
| 1999 | 01 02 03 04 |
| 1998 | 01 04 |
| 1997 | 02 |
| 1996 | 01 |
| 1995 | 03 |
| 1992 | 04 |
