沈阳药科大学学报杂志
Journal of Shenyang Pharmaceutical University 심양약과대학학보
- 主管单位： 辽宁省教育厅
- 主办单位： 沈阳药科大学
- 影响因子： 0.60
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1006-2858
- 国内刊号： 21-1349/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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HPLC法同时测定北豆根胶囊中蝙蝠葛新苛林碱等5种生物碱的含量
目的 建立HPLC法同时测定北豆根胶囊中5种生物碱的含量.方法 采用phenomenex C18色谱柱(150mm×4.6mm,5μm),以体积分数0.1％三乙胺水溶液(A)-乙腈(B)为流动相,梯度洗脱,检测波长为284 nm.结果 蝙蝠葛新苛林碱、蝙蝠葛新诺林碱、N-去甲基蝙蝠葛碱、蝙蝠葛苏林碱和蝙蝠葛碱的线性范围为4.76～ 38.08、9.16～73.28、5.88～47.04、42.52～ 340.2和52.48～419.8mg· L-1,线性关系良好(r≥0.999 4);平均加样回收率分别为102.6％、97.4％、96.8％、97.9％和98.9％,RSD(n =9)分别为2.4％、2.3％、3.1％、2.7％和2.5％.结论 该方法可用于北豆根胶囊的质量控制,为其临床用药的安全性和有效性提供质量保证.
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卡马西平β-环糊精包合物的制备及其包合作用的考察
目的 为提高卡马西平的溶解性,采用饱和水溶液法制备卡马西平β-环糊精包合物并对其工艺和包合作用进行研究.方法 以包封率、收率、载药量为指标,采用综合评分法,通过正交设计优选佳包合工艺.采用连续递变浓度法测定包合比,绘制不同温度下的相溶解度曲线,测定包合常数和热力学参数.结果 佳包合工艺为包合温度80℃,卡马西平与β-环糊精物质的量比为1:1,包合时间为1h.所测定的包合物的包封率为93％,收率为98.6％,载药量为16％.相溶解度曲线为AL型,于25、35、45和55℃下包合常数分别为499.8、673.2、916.9和1 240.8 L· mol-,吉布斯自由能(△G)分别为-15.4、-16.7、-18.0和-19.4kJ·mol-1,焓变(△H)为24.7 kJ ·mo1-1,熵变(△S)为134.3 J·mo1-1·K-1.结论 所制备的卡马西平β-环糊精包合物,溶解性显著提高,包合过程是自发进行的熵驱动下的吸热反应.
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经口给予纳米骨架系统中载体荷电性对缬沙坦体外释放的影响
目的 考察经口给予纳米骨架给药系统中载体的荷电性对荷电药物缬沙坦体外释放的影响,以期寻找到经口给予纳米骨架给药系统中荷电药物的释放规律.方法 采用溶剂挥发法制备不同处方的口服纳米骨架给药系统,用桨板法测定药物释放度,应用X射线衍射法、扫描电镜法、透射电镜法和红外吸收光谱法对其进行表征.结果 调节载体材料种类和比例可以控制药物释放速度和程度.当药物与载体带有相反电荷时,加入电解质使药物释放增加;当药物与载体带有相同电荷时,加入电解质使药物释放减少.结论 药物与载体之间的电荷作用对经口给予纳米骨架系统中药物的体外释放行为具有重要的影响,可为制备荷电药物的经口给予纳米骨架系统提供参考.
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氮杂胞苷类似物的设计、合成及抗肿瘤活性
目的 为了提高DNA甲基转移酶抑制剂氮杂胞苷的稳定性,降低其细胞毒作用,以氮杂胞苷为先导化合物,设计并合成了6-氨基-4-烷基/芳基-1-吡喃糖基-1,3,5-三嗪-2(1H)-酮和4-氨基-6-烷基-1,3,5-三嗪-2-基-1-硫代-吡喃糖苷两类化合物.方法 以眯基脲(或眯基硫脲)与原酸酯(或苯甲酸甲酯)为起始原料,经5步反应合成目标化合物;以氮杂胞苷为阳性对照药,采用MTT法评价了目标化合物对人白血病细胞HL-60和人乳腺癌细胞MCF-7的体外抗增殖活性及与全反式维甲酸(all-trans retinoic acid,ATRA)的联合用药情况.结果与讨论 合成了16个未见文献报道的化合物,其结构经1H-NMR谱和MS谱确证;与氮杂胞苷相比,目标化合物细胞毒作用均显著降低,具有中等强度的细胞生长抑制作用;吡喃糖/双糖硫苷4-胺基-6-甲基-1,3,5-三嗪-2-基-1-硫代-6'-去氧-α-L-吡喃甘露糖苷(化合物7g)和ATRA联合用药能增强抗MCF-7增殖活性,有进一步研究的价值.
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耳叶牛皮消中C21甾类化学成分的分离与鉴定
目的 深入研究耳叶牛皮消中C21甾类化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱和HPLC制备色谱等技术分离纯化耳叶牛皮消的化学成分,经波谱学方法鉴定其化学结构.结果 从耳叶牛皮消中分离得到10个化合物,分别鉴定为罗索他明(rostratamine,1)、萝藦米宁(gagaminine,2)、去乙酰基-萝藦苷元(deacetylmetaplexigenin,3)、青阳参苷元(qingyangshengenin,4)、告达亭3-O-β-D-吡喃洋地黄毒糖苷(cautatin 3-O-β-D-digitoxo-pyranoside,5)、告达亭3-O-β-D-吡喃磁麻糖基-(1→4)-β-D-吡喃夹竹桃糖苷(caudatin-3-O-β-D-cymaropyranosyl-(1→4)-β-D-digit-oxopyranoside,6)、告达亭3-O-β-D-吡喃磁麻糖基-(1→4)-β-D-吡喃磁麻糖苷(caudatin 3-O-β-D-cymaropyranosyl-(1 →4)-β-D-cymaropyranoside,7)、青阳参苷B(otophylloside B,8)、告达亭3-O-β-D-吡喃夹竹桃糖基-(1→4)-β-D-洋地黄毒糖基-(l→4)-β-D-吡喃磁麻糖苷(caudatin 3-O-β-D-oleandropyranosyl-(1→4)-β-D-digitoxopyranosyl-(1→4)-β-D-cymaropyranoside,9)和萝藦米宁3-O-α-L-磁麻吡喃糖基-(1→4)-β-D-磁麻吡喃糖基-(1→4)-β-D-磁麻吡喃糖苷(gagaminine 3-O-a-L-cymropyranosyl-(1→4)-β-D-cymropyranosyl-(1→4)-β-D-cymropyranoside,10).结论 化合物1,4,5,6,8,9为首次从耳叶牛皮消中分离得到.
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桂枝化合物的分离与鉴定及神经保护作用
目的 研究桂枝的化学成分及其神经保护作用.方法 运用多种色谱方法对桂枝体积分数90％乙醇提取物的化学成分进行分离纯化,并根据波谱数据和理化性质确定其化学结构.采用建立体外脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)激活N9小胶质细胞异常活化的筛选模型对所分离化合物的活性进行评价.结果 分离得到了10个化合物,分别鉴定为桂皮醛(cinnamaldehyde,1)、肉桂酸(cinnamic acid,2)、肉桂醇(cinnamyl alcohol,3)、原儿茶醛(protocatechuic aldehyde,4)、原儿茶酸(protocatechuic acid,5)、香豆素(coumarin,6)、钩果草苷(harpagoside,7)、二氢肉桂苷(dihy出ocinnacasside,8)、3,4,5-三甲氧基-1-β-D-吡喃葡萄糖苷(3,4,5-trimethoxypheny-1-β-D-glucopyranoside,9)和邻香豆酸葡萄糖苷(O-coumaric acid glucoside,10).抑制活性试验表明,化合物3能够较好地抑制LPS刺激的N9小胶质细胞NO释放,在其发挥抑制作用的浓度范围内不影响小胶质细胞的存活率.结论 从桂枝乙醇提取物中分离得到10个化合物,其中化合物7、9和10为首次从樟科植物中分离得到.化合物3具有较好的抑制活性.
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他克莫司滴眼液抑制家兔全角膜移植免疫排斥反应
目的 通过家兔全角膜移植动物实验,考察他克莫司滴眼液抑制家兔角膜移植免疫排斥反应的量效关系,为他克莫司滴眼液的临床应用提供实验依据.方法 建立家兔全角膜移植排斥反应模型,随机分成A组、B组、C组、D组、E组和F组.其中A组为溶剂对照组,B组、C组、D组、E组质量分数分别为0.01％、0.025％、0.05％、0.1％的他克莫司滴眼液,F组为环孢霉A滴眼液.用裂隙灯记录比较各组排斥反应指数(rejection index,RI)和植片存活时间,连续给药28 d后摘取角膜进行组织学检查.结果 术后B组、C组、D组、E组和F组各组与A组比较,角膜植片RI和植片存活时间均有显著差异(P＜0.05或P＜0.01),呈剂量-效应关系,淋巴细胞浸润及新生血管生成均明显减少.结论 质量分数0.05％的他克莫司滴眼液可抑制家兔全角膜移植免疫排斥反应.
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透明质酸键合分枝状聚乙烯亚胺的基因载体靶向性
目的 研究透明质酸键合分枝状聚乙烯亚胺的复合载体对癌细胞的靶向性,探究其是否受透明质酸相关受体的介导作用.方法 通过对比观察复合载体在B16F1和HEK-293两种细胞内的传递及基因沉默现象,确定该载体在有无透明质酸受体情况下的运载状态.通过单体透明质酸与复合载体的竞争实验,进一步验证推断.根据复合载体在生物体内的分布及其对肿瘤增长的抑制效果,确定透明质酸受体对复合载体靶向性的影响.结果 复合载体能够很好的运载siRNA进入含有透明质酸受体的B16F1细胞内,并且于该细胞内的基因沉默效率高达92％.随着培养基中单体透明质酸含量的增加,复合载体所实现的基因沉默效率逐渐降低.载体进入生物体内后,主要分布在细胞表面含有透明质酸受体的组织中.复合载体对于肿瘤的治疗效果好于单体分枝状聚乙烯亚胺作为载体的效果.结论 复合载体对癌细胞的靶向性是由于透明质酸相关受体介导所实现的,其对于靶向治疗带有透明质酸受体的癌症,降低癌症治疗的副作用具有深远的意义.
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治疗性单克隆抗体培养工艺的优化
目的 优化抗TNF-α单克隆抗体的培养工艺,提高抗体表达水平.方法 对商业化的化学限定培养基和流加物进行筛选,利用JMP软件对流加培养工艺(fed batch culture)进行全因子析因实验设计,对接种细胞密度、流加物的体积分数和流加时间进行优化.结果 经过筛选确定了工程细胞株的基础培养基和流加物,经培养工艺优化后,使工程细胞株的大活细胞密度由原工艺的7×106 mL-1增加到14.6×106 mL-1,抗体的表达水平由原工艺的1.0 g·L-1增加到2 5 g·L-1,分别增长了109％和150％.结论 通过优化抗TNF-α单克隆抗体的培养工艺,使抗体的表达水平得到了提高.
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赖诺普利对盐酸马尼地平大鼠体内药动学影响
目的 考察赖诺普利对盐酸马尼地平在大鼠体内药动学行为的影响.方法 将大鼠随机分为单用盐酸马尼地平0.9 mg·kg-1组和联用盐酸马尼地平0.9 mg·kg-1+赖诺普利0.9 mg·kg-1组,于灌胃给药后0～12.0 h内取静脉血,采用LC-MS/MS法测定血浆中盐酸马尼地平的质量浓度,以DAS 2.0计算药动学参数,SPSS 17.0进行统计分析.结果 单用组与联用组盐酸马尼地平的药动学参数结果为:ρmax分别为(144.6±24.39) μg·L-1和(150.2±24.63) μg·L-1,AUC0-t分别为(489.4±190.5) μg·h·L-1和(573.3±196.4) μg·h·L-1,AUC0-∞分别为(566.7±233.4) μg·h·L-1和(666.4±283.0) μg· h· L-,tmax分别为(0.8士0.21)h和(1.05±0.57)h,V2/F分别为(1.84±0.82) L· kg-1和(1.56±0.65) L· kg-1,Cl/F分别为(7.90 ±3.67)L·h-1·kg-1和(6.28±1.69)L·h-1·kg-1.两组tmax、AUC0-t、Cl/F、ρmax、AUC0-∞、Vz/F和Cl/F均无显著性差异(P＞0.05).结论 赖诺普利对盐酸马尼地平在大鼠体内药动学行为无影响,提示临床联合给药无需调整马尼地平给药剂量及时间间隔.
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内源性物质3-硫酸吲哚酚用于肾损伤早期诊断的探讨
目的 研究内源性物质3-硫酸吲哚酚用于肾损伤早期诊断的意义.方法 以抗癌药顺铂、甲氨蝶呤为研究对象,取雄性Sprague-Dawley大鼠36只,随机分为3组,分别为顺铂组、甲氨蝶呤组和空白组.于给药后第1、3和5天采集血清与新鲜肾组织.采用LC-MS法测定各组大鼠血清中3-硫酸吲哚酚的质量浓度;同时分析各组大鼠血清中生化指标肌酐和尿素氮浓度以及肾脏组织病理学变化.结果 单次给药后,肾组织病理学结果显示顺铂组与甲氨蝶呤组大鼠在第3天均可见明显肾损伤;各组中内源性物质3-硫酸吲哚酚于第3天明显升高;顺铂组肌酐与尿素氮于第5天明显升高,甲氨蝶呤组肌酐与尿素氮无明显变化.结论 在顺铂和甲氨蝶呤致肾损伤模型中,内源性物质3-硫酸吲哚酚显示了较常规生化指标血肌酐与尿素氮更高的灵敏度.
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不同采收期兴安升麻中3种酚酸类成分和总酚酸的含量测定
目的 测定不同采收期兴安升麻根茎与须根中咖啡酸、阿魏酸、异阿魏酸及总酚酸的含量,考察不同采收期兴安升麻中酚酸类的含量变化.方法 咖啡酸、阿魏酸和异阿魏酸的含量测定采用HPLC法.色谱柱为Themo C18(250 mm ×4.6 mm,5μm)柱,流动相为乙腈-体积分数0.1％磷酸水溶液,进行梯度洗脱,检测波长为316 nm,进样量为10 μL,流速为1.0mL·min-1,柱温为25℃.总酚酸的含量测定采用紫外-可见分光光度法,以咖啡酸为对照品,质量分数0.5％ K[Fe(CN)6]-质量分数1％ FeC13(体积比1:1)混合溶液为显色剂,在745 nm波长处进行测定.结果 在每年6至10月不同采收期的兴安升麻中,咖啡酸在须根中的含量较少甚至检测不到(0 ～0.035％),在根茎中的质量分数为0.018％～0.054％;阿魏酸在根茎与须根中的质量分数分别为0.014％ ～0.066％和0.013％～0.141％;异阿魏酸在根茎与须根中的质量分数分别为0.069％～0.206％和0.167％～0.785％.总酚酸的质量分数在0.87％～4.56％内.结论 兴安升麻中总酚酸与3种酚酸的含量在不同采收期变化较大,总体上兴安升麻中酚酸类成分含量较高,具有较好的研究和开发价值.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 04 05 06 07 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 z1 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 z1 |
| 1999 | 01 02 03 04 |
| 1998 | 01 04 |
| 1997 | 02 |
| 1996 | 01 |
| 1995 | 03 |
| 1992 | 04 |
