沈阳药科大学学报杂志
Journal of Shenyang Pharmaceutical University 심양약과대학학보
- 主管单位： 辽宁省教育厅
- 主办单位： 沈阳药科大学
- 影响因子： 0.60
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1006-2858
- 国内刊号： 21-1349/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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反相离子对液相色谱法分离分析5-氨基乙酰丙酸及4种相关组分
目的 建立分离分析5-氨基乙酰丙酸及4种相关组分的反相离子对液相色谱法.方法 考察了缓冲溶液的pH值、离子对的种类和浓度等色谱条件对分离分析的影响.以乙腈-20 mmol·L-1磷酸二氢钾(pH值2.0,含2.0 mmol·L-1辛烷磺酸钠)为流动相,在ZORBAX SB-C18色谱柱上,采用梯度洗脱,对5-氨基乙酰丙酸及4种相关组分进行分离分析.结果 在优化色谱条件下,5-氨基乙酰丙酸及4种相关组分在15 min内达到基线分离;5-氨基乙酰丙酸质量浓度在0.1～2.0 g·L-1内与峰面积呈良好的线性关系,相关系数为0.999 5;检出限(信噪比为3)为3.0 mg·L-1;样品的回收率为99.3％～100.5％,相对标准偏差为0.16％～0.92％.结论 该方法操作简单、快速、准确可靠,可用于实际样品的分析,并获得了令人满意的结果.
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银杏叶制剂溶出液中槲皮素、山奈素与异鼠李素的HPLC测定方法研究
目的 建立银杏叶制剂的溶出液中槲皮素、山奈素与异鼠李素的HPLC测定法.方法 色谱柱为Diamonsil C18柱(200 mm ×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-体积分数为0.4％磷酸水溶液(体积比为55∶45),流速为0.8mL·min-1;检测波长为360 nm.结果 槲皮素、山奈素和异鼠李素的线性范围分别为0.75～150 mg·L-1、0.65 ～ 130mg· L-1和0.3 ～60 mg·L-1;平均回收率分别为100.0％、99.1％和99.7％,RSD分别为1.8％、2.0％和1.9％(n=9).结论 该方法简便、可行,结果准确,重现性好,为银杏叶制剂的溶出液中槲皮素、山奈素与异鼠李素的测定提供可靠的方法.
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阿霉素聚酰胺-胺树状大分子脂质体包覆物的制备与评价
目的 制备阿霉素聚酰胺-胺树状大分子脂质体包覆物(LLDs-PAMAM-DOX),并对制剂性质进行评价.方法 采用逆向蒸发结合pH梯度法制备LLDs-PAMAM-DOX,观察形态,测定粒径分布及zeta电位;采用凝胶柱-UV法测定包封率;采用透析法测定体外释药;采用MTT法,考察其对人乳腺癌细胞MCF-7的细胞毒作用.结果 LLDs-PAMAM-DOX的粒径约为80 ～ 120nm;zeta电位约为22.5～32.4mV;包封率大于85％,缓释作用明显.LLDs-PAMAM-DOX呈剂量依赖性抑制肿瘤细胞的生长,对MCF-7的抑制作用明显优于普通脂质体L-DOX.结论 聚酰胺-胺树状大分子脂质体包覆物(LLDs-PAMAM)作为阿霉素(doxorubicin,DOX)的载体,具有较好的缓释作用及良好的抑制肿瘤细胞作用,有望成为一种有潜力的新型药物载体.
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白树中二萜类成分的分离与鉴定
目的 对白树(Suregada glomerulata (B1.) Baill.)的化学成分进行研究,为进一步开发利用该植物资源提供依据.方法 通过硅胶柱色谱、ODS柱色谱和制备HPLC等手段对白树进行分离和纯化,利用理化性质和波谱数据进行结构鉴定.结果 从白树枝叶中分离得到12个二萜,分别鉴定为3α,17-dihydroxy-ent-pimara-8(14),15-diene(1)、3β-acetoxy-l-one-8β,14α-epoxy-13,15-abiatene-16,12-olide(2)、gelomulide D(3)、gelomulide E(4)、泽漆内酯丙(helioscopinolide C,5)、3β-acetoxy-8β,14α-dihydroxy-1-one-13,15-abiatene-16,12-olide(6)、3β,6β-diacetoxy-1-one-8β,14α-epoxy-13,15-abiatene-16,12-olide(7)、gelomulide A(8)、gelomulide G (9)、泽漆内酯甲(helioscopinolide A,10)、泽漆内酯丁(helioscopinolide D,11)、泽漆内酯乙(helioscopinolide B,12).结论 化合物1为首次从白树属植物中分离得到,化合物2～8为首次从白树中分离得到.
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盐酸川丁特罗代谢物的合成
目的 研究新药盐酸川丁特罗进入大鼠体内后经独特的代谢途径生成特殊代谢产物的合成方法.方法 以4-氨基-3-三氟甲基苯甲酸为起始原料,经氯代、甲基化、碘代、甲磺酰基化、溴代、还原、胺化得到目标化合物.结果 经7步反应合成目标化合物,总收率为3％,目标化合物结构经1 H-NMR和MS确证.结论 该化合物为盐酸川丁特罗代谢物研究提供物质支持.
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角果藜化学成分的分离与鉴定
目的 研究角果藜(Ceratocarpus arenarius L.)的化学成分.方法 利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、聚酰胺柱色谱及反复重结晶等技术进行分离纯化,并通过理化性质与光谱分析法鉴定化合物的结构.结果 从角果藜体积分数70％乙醇提取物中分离鉴定11个化合物,分别为5,7,4'-三羟基-3’,5'-二甲氧基黄酮(5,7,4’-trihydroxy-3’,5 '-dimethoxyflavone,tricin,1)、5,7,3’,4'-四羟基-5'甲氧基黄酮(5,7,3’,4’-tetrahydroxy-5’-methoxyflavone,selagin,2)、N-反式阿魏酸酪酰胺(N-trans-feruloyltyramine,3)、尿囊素(allation,4)、尿嘧啶(uracil,5)、3-羟基-4-甲氧基苯甲酸(3-hydroxy-4-methoxybenzoic acid,6)、水杨酸(salicylic acid,7)、11,12,15-三羟基-13-烯-十八碳酸(11,12,15-trihydroxy-13-en-octadecenoic acid,8)、蜕皮甾酮(ecdysone,9)、1-O-β-D-glucopyranosyl-(2S,3S,4R,8E)-2-[(2'R)-2’-hydroxypalmitoylamino]-8-octadecene-1,3,4-triol (10)、胡萝卜苷(daucosterol,11).结论 化合物1～11为首次从角果藜属植物角果藜中分离得到.
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海燕化学成分的分离鉴定及活性
目的 研究海燕(Asterina pectinifera)的化学成分.方法 利用各种色谱学方法对海燕化学成分进行分离和纯化,通过理化性质和波谱数据分析进行结构鉴定,利用台盼蓝法测定化合物对HL-60细胞的生长抑制活性.结果 从海燕中分离并鉴定了10个化合物,分别为3β-羟基-胆甾-7-烯(cholest-7-en-3β-ol,1)、胸腺嘧啶(thymine,2)、2'--脱氧胸腺嘧啶核苷(2’-deoxythymidine,3)、色氨酸(tryptophan,4)、3-O-sulfoasterone(5)、3-O-sulfothornasterol A (6)、5α-胆甾烷-3β,6α,7α,8,15α,16β,26-七醇(5α-cholestane-3β,6α,7α,8,15α,16β,26-heptol,7)、5α-胆甾烷-3β,6 α,8,15α,24-五醇(5α-cholestane-3β,6α,8,15α,24-pentol,8)、5α-胆甾烷-3β,4β,6α,7α,8,15β,16β,24-八醇-6-O-硫酸酯(5α-cholestane-3β,4β,6α,7α,8,15β,16β,24-octol-6-O-sulfate,9)和pectinioside A (10).结论 化合物6为首次从该属内分离得到,化合物5为首次从海燕中分离得到.化合物6～8、10对HL-60细胞的IG50分别为36.3、28.7、16.0、1.9 μmol·L-1.
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金丝桃苷对HL7702细胞氧化损伤的保护作用及机制
目的 研究金丝桃苷对人正常肝细胞HL7702氧化损伤的保护作用及作用机制.方法 采用乙醇诱导建立氧化损伤模型,MTT法检测细胞存活率,利用相关试剂盒检测ROS、SOD、MDA、GSH水平,rhodamine 123染色考察线粒体膜电位的变化,PI染色检测细胞凋亡程度,以及Western blot评价线粒体途径相关蛋白表达.结果 确定100 mmol· L-1乙醇为适宜浓度建立氧化损伤模型,形态学观察发现细胞变圆并悬浮于培养液中,PI染色显示细胞发生凋亡.100 μmol· L-1金丝桃苷能够降低乙醇诱导的HL7702细胞中MDA的产生,提高SOD活力.同时,使促凋亡蛋白Bax、细胞色素c(cytochrome c)、caspase 3蛋白表达降低,增加抗凋亡蛋白Bcl-2蛋白表达.结论 金丝桃苷可以保护乙醇诱导的肝细胞氧化损伤,其作用机制可能与抑制线粒体途径凋亡相关.
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厄贝沙坦对高血压左室肥厚家兔跨心室壁Cx43蛋白异质性的影响
目的 观察血管紧张素受体拮抗剂(angiotensin receptor blocker,ARB)厄贝沙坦对高血压左室肥厚(left ventricular hypertrophy,LVH)家兔左心室心肌跨室壁复极不均一性及Cx43蛋白分布异质性的影响,探讨ARB在LVH恶性室性心律失常(malignant ventricular arrhythmias,MVA)治疗中的作用.方法 将20只家兔随机分成LVH实验组和厄贝沙坦治疗组,每组10只.两组均采用传统的腹主动脉缩窄术制备家兔LVH模型.对照组继续喂养8周,厄贝沙坦治疗组手术后除普通喂养外还给予经口喂服厄贝沙坦片,每次10 mg·kg-1,每天1次,连续8周,然后进行实验.分别检测两组家兔的室颤阈值(ventricular fibrillation threshold,VFT)及心外膜下、中层心肌和心内膜下心肌细胞的单相动作电位复极90％时程(APD90)、跨室壁复极离散度(transmural dispersion of repolarization,TDR)以及三层心肌Cx43蛋白表达的差异.结果 厄贝沙坦治疗组的平均动脉压、心质量/体质量指数和左心室壁厚度与LVH实验组对比明显下降(P＜0.05).厄贝沙坦治疗组的vFT明显高于LVH实验组(P＜0.05),TDR和△APD90则显著缩小(P＜0.05).与LVH实验组比较,厄贝沙坦治疗组中层心肌、心外膜下心肌和心内膜下心肌的Cx43蛋白表达均有明显增加(P＜0.05),但以中层心肌的增加更为明显,△Cx43缩小.结论 厄贝沙坦能改善高血压左室肥厚的跨室壁Cx43表达异质性,使左心室心肌跨室壁复极不均一性增大,VFT下降,减少MVA的发作.
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知母皂苷类化合物的质谱裂解规律研究进展
目的 总结归纳知母皂苷类化合物的质谱裂解规律.方法 通过查阅分析近年来国内外文献,结合本实验室研究工作,整理出46种知母皂苷类成分化学结构信息,并比较它们在正负离子模式下的质谱裂解途径及碎片离子.结果 螺甾烷醇类皂苷首先丢失C-3位糖链上的各单糖,然后E环断裂脱去侧链(如144 u和114 u),后生成苷元的特征碎片离子m/z 255或253或251、m/z285或283或281;而呋甾烷醇类皂苷首先脱去C-22位的—OH/—OMe后出现[M+H-H2O]+/[M+ H-MeOH]+的分子离子峰,然后丢失C-26位糖链,其进一步的裂解规律与螺甾烷醇类皂苷类似.结论 正负离子模式下的质谱裂解规律及其它们的特征碎片离子将有助于知母皂苷类化合物的结构解析.
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电压门控钠离子通道与肿瘤
目的 综述电压门控钠离子通道(voltage-gated sodium channels,VGSCs)在不同肿瘤发生、发展过程中的作用.方法 根据已有的关于电压门控钠离子通道在不同肿瘤细胞中的表达有所不同,阐述VGSC与不同类型肿瘤发生、发展的相关性.结果 侵袭性较强的肿瘤细胞中一般有特异性的VGSC α亚基的表达,而相应的侵袭性较弱的细胞中则无VGSC的表达.结论 VGSC在肿瘤细胞中的异常表达,可作为治疗靶点而进行相关药物的开发和临床应用.
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胡黄连苷Ⅰ和胡黄连苷Ⅱ在大鼠体内的药物动力学
目的 研究胡黄连苷Ⅰ和胡黄连苷Ⅱ在大鼠体内的药物动力学特征及胡黄连苷Ⅱ的绝对生物利用度.方法 采用大鼠尾静脉注射和灌胃给药两种方式,利用LC-MS/MS法同时测定大鼠血浆中胡黄连苷Ⅰ和胡黄连苷Ⅱ的质量浓度,进行房室模型拟合并计算其主要药物动力学参数.结果 大鼠尾静脉注射给予胡黄连总苷32 mg·kg-1后,胡黄连苷Ⅰ和苷Ⅱ的t1/2β分别为(0.70±0.03)h和(0.63±0.25)h,AUC0-t为(1 379.74±122.82) μg·h·L-1和(16 221.01±562.50) μg·h·L-1.灌胃给予等量总苷后,胡黄连苷Ⅱ的绝对生物利用度仅为0.99％.结论 胡黄连苷Ⅰ和苷Ⅱ在大鼠体内消除迅速,两者的药物动力学过程均符合二室模型.
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天麻素在大鼠体内的药物动力学
目的 建立HPLC法测定中药复方天麻头风灵胶囊灌胃后大鼠血浆中天麻素(gastrodin,Gas)的浓度,并研究Gas在大鼠体内的药物动力学.方法 Wistar雄性大鼠6只,灌胃给药后不同时间点眼眶采血,血浆样品用体积分数6％高氯酸溶液沉淀蛋白,取上清液进样分析,以间苯三酚为内标物,色谱柱为Diamonsil C18柱(200 mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-水(体积比28∶972),流速为1.0 mL·min-1,柱温为35℃,检测波长为221 nm.结果 Gas质量浓度在25～10 000 μg·L-1内与峰面积呈良好线性关系(r =0.998 1),日间和日内精密度RSD均小于6.5％,提取回收率大于69.4％.主要药物动力学参数为:ρmax=(1 100±283) μg·L-1,tmax=(0.5±0.2)h,t1/2=(0.39±0.07)h,AUC0→t=(1 365±341) μg·h·L-1,AUC0→∞=(1 377±346) μg·h·L-1.结论 在考察浓度范围内,Gas在大鼠体内符合线性动力学过程.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 04 05 06 07 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 z1 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 z1 |
| 1999 | 01 02 03 04 |
| 1998 | 01 04 |
| 1997 | 02 |
| 1996 | 01 |
| 1995 | 03 |
| 1992 | 04 |
