沈阳药科大学学报杂志
Journal of Shenyang Pharmaceutical University 심양약과대학학보
- 主管单位： 辽宁省教育厅
- 主办单位： 沈阳药科大学
- 影响因子： 0.60
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1006-2858
- 国内刊号： 21-1349/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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LC-MS/MS法测定Beagle犬血浆中可乐定的浓度
目的 建立一种LC-MS/MS法,测定Beagle犬血浆中可乐定的质量浓度,从而对盐酸可乐定缓释片在犬体内的药物动力学行为进行研究.方法 采用液-液萃取法制备血浆样品;色谱柱:Luna C18柱,采用梯度洗脱方式,流动相:A为甲醇(含体积分数为0.3％的甲酸溶液),B为5 mmol·L-1醋酸铵缓冲溶液(含体积分数为0.3％的甲酸溶液);采用多反应监测扫描方式,测定Beagle犬口服给予盐酸可乐定缓释片后血浆中可乐定的质量浓度.结果 Beagle犬血浆中可乐定的质量浓度在25～1 000 ng·L-1内线性关系良好,相关系数r =0.998 6;日内和日间精密度不大于l3.2％;犬血浆样品中可乐定的提取回收率在76.0％～82.3％内,基质效应在100.3％～112.0％内.结论 该方法适合于犬体内可乐定的药物动力学的研究.
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HPLC法同时测定灯台叶片中灯台树次碱、19-表灯台树次碱和瓦莱萨明碱的含量
目的 建立HPLC法测定灯台叶片中灯台树次碱(scholarisine)、19-表灯台树次碱(19-epischolarisine)和瓦莱萨明碱(vallesamine)的含量.方法 采用Diamonsil-C18(2)(250 mm×4.6mm,5μm)色谱柱,流动相:体积分数为0.3％的甲酸水溶液(A),乙腈-甲醇(体积比为:80∶20)(B),梯度洗脱,流速:1.0 mL· min-1,柱温:30℃,紫外检测波长:285 nm.结果 灯台树次碱、19-表灯台树次碱和瓦莱萨明碱的质量浓度分别在3.744～37.44、1.116～11.16、3.840～38.40 mg·L-1内与峰面积呈良好的线性关系(r＞ 0.999 0),平均加样回收率分别为98.9％(RSD=2.2％)、100.9％ (RSD =2.6％)和99.9％(RSD=1.5％)(n=6).结论 该方法可用于同时测定灯台叶片中灯台树次碱、19-表灯台树次碱和瓦来萨明碱的含量.
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苦参康肤搽剂的HPLC指纹图谱
目的 建立中药复方制剂苦参康肤搽剂的HPLC指纹图谱,对其进行质量控制.方法 采用Inertsil C18柱(250 mm ×4.6 mm,5μm),以甲醇-乙腈(体积比为1∶3,流动相A)-体积分数为0.2％的氨水(流动相B)为流动相进行梯度洗脱,流速:1.0 mL· min-l,检测波长:220 nm,柱温:35℃,建立苦参康肤搽剂HPLC指纹图谱,运用“中药色谱指纹图谱相似度评价软件”对10批制剂进行相似度评价,并对特征峰进行指认.结果 建立的苦参康肤搽剂HPLC指纹图谱的精密度、专属性、重复性、稳定性均良好;10批制剂的指纹图谱的相似度值为0.993 ～0.999.结论 上述建立的HPLC指纹图谱可以用于苦参康肤搽剂的质量评价,可以为提高苦参康肤搽剂整体质量控制方法提供依据.
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拉西地平自微乳的制备与体外评价
目的 设计和优化拉西地平自微乳处方,改善药物吸收,提高拉西地平的生物利用度和临床疗效.方法 通过测定拉西地平在各种辅料的溶解度,对各类辅料进行初步筛选和配伍.并利用三元相图绘制不同处方的自乳化区域,星点设计-效应面法结合外观、乳化速度、粒径分布、Zeta电位等指标,综合考虑确定自微乳的优处方.并进行体外评价,观察乳液的外观、乳滴形态,测定粒径分布和溶出度.结果 优处方为:Labrafil M 1944cs、EL和PEG400各自所占的质量分数分别为:29.15％、51.16％和19.69％,此处方乳化速度快,液体澄清透明,略显淡蓝色,粒径分布15～30 nm,在实验条件下,2min溶出度可达82.6％,并且放置3个月性质稳定.结论 筛选出拉西地平自乳化的优处方,拉西地平自微乳乳化效率和体外溶出速度显著提高,从而有效提高其生物利用度.
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TPGS修饰的紫杉醇pH敏感脂质体处方优化及制剂学性质的考察
目的 筛选生育酚聚乙二醇琥珀酸盐(tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)与紫杉醇(paclitaxe,PTX)的质量比例,对TPGS修饰的PTX pH敏感脂质体进行处方优化及制剂学性质的考察.方法 采用噻唑蓝(methyl thiazolyl tetrazolium,MTT)法以逆转耐药为指标筛选TPGS与PTX的质量比;采用薄膜分散法制备脂质体,对制剂进行单因素考察,并以包封率、载药量和24 h稳定性(24 h包封率和24 h载药量)为指标,应用星点设计-效应面法对处方及工艺进行优化.测定脂质体的粒径、Zeta电位和体外释药行为.结果 TPGS与PTX的优质量比例为1∶1,制剂的优处方和工艺确定为m(dioleoyl phosphoethanolamine,DOPE)∶m(cholesteryl hemisuccinate,CHEMS)∶m(hydrogenated soybean phospholipids,HSPC)=6∶4∶2,m(TPGS)∶ m(PTX)=1∶1,投药量:1.02 mg,水化时间:12.29 min,水化温度:35℃,超声条件:200W,5min.脂质体的包封率为83.54％,载药质量分数为6.52％,24 h包封率和载药质量分数分别为80.03％和5.97％,稳定性良好.脂质体粒径为(115.8±2.03)nm,Zeta电位为(-56.47±1.55)mV.在pH5.0条件下脂质体释药速率明显增加.结论 星点设计成功实现了对处方的优化,且模型预测性良好;优处方制备的脂质体具有较高的包封率和载药量,粒径较小且分布均匀,体外释放表现出一定的pH敏感性.
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乙酰水杨酸/氨基多糖复合物纳米粒子的制备与表征及抗血栓形成的作用
目的 制备了乙酰水杨酸/氨基多糖(acetylsalicylic acid/amino polysaccharide,ASA/APS)纳米粒,研究了不同反应条件对纳米粒子载药量和接枝率的影响,初步探讨了其抗血栓作用及其机制.方法 以氨基多糖为载体材料,乙酰水杨酸为模型药物采用大分子复合法制备氨基多糖载药纳米粒,以红外线光谱(fourier transform infrared spectroscopy,FT-IR)、扫描电子显微镜(scanning electron microscope,SEM)对其结构进行表征,激光衍射法测定纳米粒子粒径及分布,电刺激法观察其对血栓形成的影响.结果 乙酰水杨酸成功接枝到氨基多糖表面,且形成的纳米粒呈近球形,平均粒径为(79.3±24.6)nm,分布范围较小,呈正态分布.氨基多糖分子质量、反应温度、pH值、n(ASA)∶n(APS)是影响药物载药量和接枝率的主要因素.在pH7.4下,ASA易从ASA/APS纳米粒中释放,且能明显延长颈动脉血流阻塞时间(occlusion time,OT).结论 氨基多糖分子质量为32×104 u、反应温度为55 ～60℃、pH=5、反应物量比n(ASA)∶n(APS)=0.75∶1.00条件下制得的ASA/APS纳米粒子的接枝率、载药量高,在偏碱性条件下ASA易从ASA/APS纳米粒中释放,且具有明显的抗血栓形成作用.
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ERCC1表达与上皮性卵巢癌铂类药物疗效间的关系
目的 评估ERCC1-mRNA表达水平对于上皮性卵巢癌患者(epithelial ovarian cancer,EOC)含铂类化疗的疗效预测价值.方法 收集中国医科大学肿瘤医院2008年至2010年78例含铂化疗的EOC患者的血液及术后标本进行研究,采用RT-PCR的方法检测ERCC1、Bax、Bcl-2基因mRNA水平的表达.分析ERCC1-mRNA表达水平与EOC患者的临床病理特征、无进展生存(PFS)之间的关系.结果 78名人组患者中,ERCC1-mRNA化疗后显著增加组(ERCC1-H,44名患者)与ERCC1-mRNA化疗后变化不明显组(ERCC1-L,34名患者)的PFS差距明显(P＜0.05),且化疗后ERCC1-H组Bax基因mRNA水平高于ERCC1-L组(P＜0.05),而Bcl-2基因mRNA水平低于ERCC1-L组(P＜0.05).ERCC1-H组的无疾病进展生存期平均为18.5个月,而ERCC1-L组的无疾病进展生存期平均为26.9个月.结论 ERCC1-mRNA的表达可作为卵巢癌铂类药物耐药性与敏感性预测的重要参考.
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阿魏菇多糖对四氯化碳诱导的小鼠急性肝损伤的保护作用
目的 考察阿魏菇多糖(pleurotus ferulae polysaccharide,PFP)对四氯化碳(CCl4)致小鼠急性肝损伤的保护作用.方法 制备CCl4小鼠急性肝损伤模型,采用阿魏菇多糖(125、250和500 mg·kg-1)灌胃给药,利用试剂盒检测小鼠血清丙氨酸转氨酶(alanine aminotransferase,ALT)和天冬氨酸转氨酶(aspartate aminotransferase,AST)活性,检测肝组织中丙二醛(malondialdehyde,MDA)、谷胱甘肽过氧化物酶(glutathione peroxidase,GSH-Px)和超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)的活力.HE染色观察肝组织病理学变化.结果 阿魏菇多糖能够降低模型小鼠血清AST和ALT含量,增强肝组织SOD和GSH活力,降低肝组织MDA水平,显著改善肝组织结构,减少肝细胞坏死.结论 阿魏菇多糖对CCl4致小鼠急性肝损伤有一定的保护作用.
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靶向ROS1酪氨酸激酶小分子抑制剂的研究进展
目的 综述c-ros原癌基因1(c-ros oncogene 1,ROS1)酪氨酸激酶的结构和功能及其抑制剂的研究进展.方法 查阅近年来国内外相关文献47篇,对其进行归纳总结和分析.结果 ROS1作为一个关键的跨膜受体蛋白酪氨酸激酶,控制细胞凋亡、生存、分化及增殖等多个细胞进程,对多种恶性肿瘤的治疗有重要作用,因此,开发ROS1抑制剂具有重要的价值.2015年4月,克唑替尼(crizotinib)被美国FDA授予突破性药物资格,用于ROS1阳性非小细胞肺癌的潜在治疗;随后2-氨基嘧啶类、4-芳氨基喹啉类等化合物相继被报道具有较强的ROS1激酶抑制活性,此外,一些选择性ROS1抑制剂(如化合物12)也被开发出来.结论 尽管目前对ROS1选择性抑制剂研究较少,但ROS1抑制剂仍具有良好的开发前景.
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高速逆流色谱法分离白葡萄皮中多酚类化合物
目的 建立分离白葡萄皮中多酚类化合物的高速逆流色谱(high speed counter-current chromatography,HSCCC)方法.方法 采用正己烷-乙酸乙酯-水(体积比为1∶50∶50)的溶剂系统对白葡萄皮多酚粗提物进行HSCCC分离,采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱(ultra performance liquid chromatography-quadrupole-time of flight-mass spectrometry,UPLC-Q-TOF-MS)对所得馏分进行定性分析,进一步采用制备液相分离制备多酚化合物单体.结果 高速逆流分离得到3个馏分,经制备液相分离得到6个多酚化合物单体,经质谱鉴定和对照品对照鉴别为儿茶素(catechin,1)、表儿茶素(epicatechin,2)、山奈酚-3-O-葡萄糖苷(kaempferol 3-O-glucoside,3)、异槲皮苷(quercetin 3-O-glucoside,4)、fertaric acid(5)和槲皮素-3-O-葡萄糖醛酸苷(quercetin 3-O-glucuronide,6),其中化合物6为首次采用HSCCC分离得到.结论 所建立的高速逆流色谱方法适用于分离白葡萄皮中的多酚化合物.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 04 05 06 07 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 z1 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 z1 |
| 1999 | 01 02 03 04 |
| 1998 | 01 04 |
| 1997 | 02 |
| 1996 | 01 |
| 1995 | 03 |
| 1992 | 04 |
