药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子： 1.27
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0513-4870
- 国内刊号： 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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甘氨双唑钠(CMNa)对肿瘤病人单剂量和多剂量药代动力学的比较
目的研究甘氨双唑钠(CMNa)的单剂量和多剂量药代动力学,以对CMNa的蓄积性作一评价.方法 5名肿瘤病人, 连续9次, 静脉滴注剂量为700 mg/m2的CMNa静滴液,用HPLC-二极管阵列紫外法测定受试病人全血CMNa浓度, 并用开放型二室模型拟合CMNa的血药浓度-时间曲线.结果 CMNa在病人体内分布及消除都很快, 单剂量和多剂量静滴CMNa后血药浓度值和各药代动力学参数值非常相近,没有明显差别.结论甘氨双唑钠在肿瘤病人体内不蓄积,是一个较安全的放疗增敏药物.
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Bax α高表达PC12细胞系的建立及(-)黄皮酰胺抗细胞凋亡作用机制的研究
目的用Bax α高表达的PC12细胞研究了(-)黄皮酰胺的抗细胞凋亡作用.方法先将Bax α cDNA从原核载体pBluescript SK克隆到真核载体pcDNA3.用脂质体转染的方法将pcDNA3-Bax α导入PC12细胞.以6-羟基多巴胺(6-OHDA)诱导Bax α高表达PC12细胞的凋亡.结果 (-)黄皮酰胺(0.1～10 μmol·L-1)可使细胞凋亡率显著降低.结论 (-)黄皮酰胺可以抑制细胞凋亡,对神经退行性病变有一定应用前景.
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丁基苯酞对局灶性脑缺血过程中线粒体损伤的保护作用
目的探讨抗脑缺血新药丁基苯酞(NBP)对缺血脑线粒体结构和功能的影响,以阐明其改善缺血脑损伤的作用机制.方法用大鼠大脑中动脉阻断(MCAO)和原代培养神经元的低糖低氧损伤模型,测定神经细胞线粒体的膜流动性、膜电位、总ATPase活性和超微结构的影响.结果大鼠于MCAO后1 h线粒体膜流动性显著降低.经低糖低氧处理后神经细胞线粒体膜电位和总ATPase活性也明显降低.NBP ip能逆转缺血期线粒体膜流动性降低;dl-,l-和d-NBP能使线粒体膜电位和线粒体总ATPase活性恢复至正常水平.电镜结果显示NBP能明显改善脑缺血再灌引起的线粒体肿胀和空泡化.结论 NBP从形态和功能方面对线粒体发挥保护作用,从而改善缺血脑的损伤.
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3种新型α1-受体阻断剂的高效毛细管电泳手性分离
目的建立3种新型α1-受体拮抗剂阿夫唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪的手性分离方法.方法通过探讨环糊精的种类、浓度、缓冲液的浓度、pH值对分离的影响,选择手性分离的佳条件.结果 3种新型α1-受体阻断剂的光学异构体得到基线分离.结论所建立的方法可用于该类药物的手性研究.
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芜菁还阳参中倍半萜类成分的分离和鉴定
目的对芜菁还阳参(Crepis napifera (Franch) Babc.)根的化学成分进行研究.方法采用溶剂分配及各种色谱方法进行分离纯化.得到2个化合物,用1HNMR,13CNMR,DEPT,1H-1H COSY,HMQC,HMBC,ROESY,MS和UV光谱技术进行鉴定.结果得到2个萜类化合物,分别是Δ4,9-二烯-重排桉烷-13,15-二羧酸-15-β-D-葡糖苷,命名为还阳参酸苷(napiferoside, I)和蒲公英醋酸酯(acetate taraxasterol, II).结论化合物I为一新的重排桉烷型倍半萜苷类化合物.
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人抑制素βA亚基片段的合成及抑制素α亚基、βA亚基单克隆抗体的制备
目的合成人抑制素α亚基1个片段和βA亚基两个片段βA(1-28) (GLECDGKVNICCKKQFFVSFK-DIGW-NDW), βA(82-114) (VPTKLRPMSMLYYDDGQNIIKKDIQNMIVEECG)并制备了相应的单克隆抗体.方法应用固相多肽合成法人工合成了1个抑制素α亚基片段和2个βA亚基片段,以化学合成的片段作为半抗原,经抗原和单抗的制备获得7株杂交瘤细胞株.测定了单抗的滴度、特异性和相对亲和力.结果单抗的鉴定及特异性分析实验表明这些单克隆抗体具有特异性、敏感性和实用性.结论在这些实验的基础上建立测定血清抑制素水平的方法是可能的.
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疏水性聚胺类pH-敏感凝胶作为长效药物控释载体的研究
目的考察疏水性聚胺类pH-敏感凝胶作为长效药物控释载体的性能及影响因素.方法以9-氨基吖啶(9AA)为模型药物,用分光光度法测定不同疏水/亲水组成的珠状凝胶在不同pH的药物释放速度.结果甲基丙烯酸乙酯(EMA)与甲基丙烯酸二乙氨基乙酯(DEA)共聚得到的凝胶,在DEA含量仅为10 mol%时仍保持高度的pH-敏感溶胀性质.该凝胶在pH≥6时可完全不释放药物,在pH 5的柠檬酸缓冲溶液中的释药时间可持续320 d以上.结论通过选择聚胺类凝胶中适当的疏水性单体及调节凝胶中疏水/亲水成分的配比,有可能按不同释药周期的需要,制备用于pH-敏感长效释药体系的载体.
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在人的类成骨细胞TE85中雌激素对活性维生素D作用的影响
目的观察雌激素对活性维生素D [1,25(OH)2D3]调节人的类成骨细胞TE85作用的影响.方法以TE85为成骨细胞模型,3H-胸腺嘧啶参入法测细胞增殖,3H-脯氨酸参入法测细胞胶原合成,放射免疫法测骨钙素(BGP)含量,对硝基苯酚法测碱性磷酸酶(ALP)活性.结果单独以0.5～5 nmol·L-1 1,25(OH)2D3处理细胞96 h,3H-胸腺嘧啶参入被抑制,作用呈剂量依赖性.5 nmol·L-1 1,25(OH)2D3可使细胞ALP活性增加29.7%. 雌二醇(E2)可取消1,25(OH)2D3对细胞增殖的抑制作用.两药合用时能促进细胞胶原、骨钙素及ALP的合成.结论 1,25(OH)2D3有促进成骨细胞骨形成的作用.1,25(OH)2D3与E2联合应用时,其促进成骨的作用增强.
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川芎哚大鼠体内代谢转化研究
目的研究川芎有效成分川芎哚在大鼠体内的代谢转化.方法分别ig川芎哚和[2-15N]川芎哚后,尿样经酶水解、碱化、有机溶剂提取.有机相(碱性和中性部分)经浓缩并硅烷化;水相经酸化、提取(提取物为酸性水溶部分)并硅烷化,用GC-MS测定.结果在碱性和中性提取物中,检出原型川芎哚及其一种代谢物;在酸性水溶性提取物中,检出川芎哚的另两种代谢物.结论川芎哚体内代谢途径可能是川芎哚羟基化和川芎哚羟甲基的氧化.
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喹诺酮类药物的热稳定性及其热分解非等温动力学研究
目的研究喹诺酮类药物的热稳定性及热降解,建立动力学方程.方法用TG-DTG热重仪测定药物的热解曲线,用Achar微分法和Coats-Redfern积分法确定热分解函数.结果根据TG-DTG热解曲线和红外图谱推断出依诺沙星、诺氟沙星、盐酸芦氟沙星和氧氟沙星等4种喹诺酮类药物的热分解过程并求出其热解动力学参数活化能E、反应级数n和指前因子A及动力学补偿参数.结论热稳定性为盐酸芦氟沙星>依诺沙星>氧氟沙星>诺氟沙星,它们的热分解过程相同;4种药物胶囊的稳定性均大于各自原药;诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星的热解机理函数相同,动力学方程为dα/dt=Ae-E/RT(1-α)2,盐酸芦氟沙星为dα/dt=Ae-E/RT(1-α)3.
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薄层荧光扫描法测定小叶买麻藤等植物中( )类化合物含量
目的建立小叶买麻藤中6种( )类化合物的含量测定方法.方法在高效硅胶薄层板上,买麻藤丙素、ε-viniferin、白藜芦醇、异丹叶大黄素、银松素以甲苯-冰醋酸-甲醇(3:1:0.2)为展开剂,进行二次展开;异丹叶大黄素-3-O-β-D-吡喃葡糖苷以甲苯-乙酸乙酯-冰醋酸-甲醇(1:2:0.5:0.2)为展开剂,一次展开,展开后用液体石蜡-正己烷(1:1)浸板,荧光扫描法测定.结果 6种化合物的线性关系良好,相关系数在0.9914～0.9999,回收率为94.4%～104.8%,RSD在2.3%～5.1%之间.用此法测定了小叶买麻藤等12种药用植物中此类化合物的含量和分布.结论为研究和开发含( )类化合物的药用资源提供了简便、灵敏、准确的含量测定方法.
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含两种不同肽段的血吸虫多抗原肽疫苗的合成及其对BALB/c小鼠的免疫保护作用
目的设计合成由曼氏血吸虫28 KDa GST抗原肽段26-43(P26), 116-131(P116), 141-153(P141)和日本血吸虫26 KDa GST抗原肽段187-202(J187)中的两种不同肽段组成的血吸虫混合多抗原肽疫苗,通过活性试验考察其抗原性、免疫原性及对BALB/c小鼠的保护性免疫效果.方法用Boc化学和Fmoc化学相结合的策略合成含两种不同抗原肽的多抗原肽疫苗,产物经斑点酶联免疫吸附试验测定抗原性,在无免疫佐剂存在下接种小鼠,ELISA试验检测血清抗体,并用日本血吸虫尾蚴攻击感染,6周后剖杀小鼠进行体内成虫和肝内虫卵计数.结果和结论合成的混合多抗原肽能够与感染日本血吸虫的病人或病兔血清结合,并能诱导BALB/c小鼠产生对日本血吸虫天然抗原特异的抗体应答.且合成的混合多抗原肽疫苗能够诱导BALB/c小鼠产生显著的抗日本血吸虫感染的保护性免疫力,这种免疫力不仅降低成虫负荷数,还能显著减少肝组织内虫卵检获数,其中(P116)4(P26)4-MAP的减虫率和减卵率均达70%以上,因此有希望发展成为有效的抗血吸虫疫苗.
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用渗滤理论考察阿司匹林-乙基纤维素骨架片的释药机制和释放动力学
目的用渗滤理论研究阿司匹林骨架片的释药机制及释放动力学.方法测定了不同阿司匹林含量骨架片的释放曲线,用模型方程对释放数据进行了拟合.利用渗滤理论,经一系列计算可得到阿司匹林的渗滤阈.结果阿司匹林含量在30%～60%时,以骨架扩散机制释药,遵从Higuchi模型方程;含量较高时则接近零级动力学释药.阿司匹林渗滤阈为0.235.结论渗滤理论可清楚地阐明阿司匹林骨架片的释药机制,并得到阿司匹林的渗滤阈,由此可确定具有合适释药速率的阿司匹林的含量范围.
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白首乌体外抑制肿瘤细胞的成分研究
目的从萝科鹅绒藤属植物耳叶牛皮消(Cynanchum auriculatum Royle ex Wight)块根中分离出有细胞毒活性的2种C21甾体苷.方法用柱色谱和HPLC法分离纯化,通过化学降解及光谱分析(UV,IR,1HNMR,13CNMR,DEPT,HR-FAB-MS,FAB-MS,HMQC和HMBC)鉴定其化学结构.结果从白首乌中分离得到白首乌新苷A(I)与B(II),其化学结构分别为:告达庭-3-O-β-D-葡吡喃糖基-(1→4)-β-D-磁麻吡喃糖基-(1→4)-β-D-夹竹桃吡喃糖基-(1→4)-β-D-磁麻吡喃糖苷;告达庭-3-O-β-D-葡吡喃糖基-(1→4)-β-D-夹竹桃吡喃糖基-(1→4)-β-D-洋地黄毒吡喃糖基-(1→4)-β-D-磁麻吡喃糖苷.结论白首乌新苷A和B均为新C21甾体苷.
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胰岛素气雾剂经大鼠肺部给药的生物利用度
目的研究胰岛素(INS)经大鼠肺部给药后的生物利用度.方法制备了含抛射剂的两相INS气雾剂,并用HPLC方法测定其每揿剂量.通过经口吸入及气管内给药两种途径将INS气雾剂导入大鼠肺内,用葡萄糖氧化酶法及放射免疫法分别测定了血清葡萄糖和INS水平,并计算其药理及药物的相对生物利用度.结果两种剂量的INS气雾剂的每揿剂量分别为0.39 u及1.45 u.在两种剂量下,经口吸入和气管内给药在不同剂量下均呈现显著的降血糖作用及增加体内血清INS水平.在低剂量条件下,经口吸入及气管内给药的INS药物相对生物利用度分别达到24.3%和25.7%.结论 INS气雾剂经肺吸收后能达到较高的生物利用度.
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苦葛根中的新三萜成分
目的研究苦葛Pueraria peduncularis (Grah. ex Benth.) Benth.根的化学成分.方法用各种色谱技术进行分离,得到3个五环三萜化合物,用IR,MS,1HNMR,13CNMR(DEPT),HMQC,HMBC,NOESY和NOE差谱鉴定化合物.结果经光谱鉴定化合物1为3-O-[β-D-吡喃葡糖基(1→3)-O-β-D-吡喃葡糖醛酸基]-15α-羟基齐墩果-12烯-16-酮,化合物2为3β,15α-二羟基齐墩果-12烯-16-酮,化合物3为3β,16β-二羟基齐墩果-12烯-15-酮.结论 1和3为新化合物, 1被命名为苦葛皂苷A, 3被命名为苦葛二醇, 2为首次从苦葛根中分得.
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氢化可的松诱导的大鼠记忆减退与氧自由基的关系
目的研究氢化可的松(HC)对大鼠学习记忆功能的影响及与氧自由基的关系.方法迷宫法检测实验大鼠的学习记忆功能;Lowry法及硫代巴比妥酸法分别测定胞浆及线粒体的蛋白质及MDA含量;分光光度法及荧光分光光度法分别测定胞浆及线粒体的GSH及GSSG的含量;黄嘌呤氧化酶法及紫外分光光度法分别测定胞浆及线粒体的Mn-SOD及CAT的含量.结果 HC可引起老龄前期大鼠记忆障碍,同时使脑细胞浆与线粒体产生MDA及GSSG增加、GSH及GSH/GSSG比值下降以及Mn-SOD及CAT活性降低.结论 HC同步抑制老龄前期大鼠学习记忆功能是与其降低机体的抗氧化能力和增加氧自由基的损伤有关.
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原子力显微技术的基本原理及药理学应用
1982年,Binnig和Roher建立扫描隧道显微技术(scanning tunneling microscopy, STM)[1],3年后获得物理学诺贝尔奖.此后不久,他们又建立原子力显微技术(atomic force microscopy, AFM)[2].AFM利用探针与标本原子间的力场作为成像的原始信号,克服了STM不能用于非导电物质研究的不足.
关键词： 原子力显微技术 -
金属蛋白酶抑制剂BB-94抑制Lewis肺癌生长和转移的实验研究
在肿瘤侵袭和转移过程中,癌细胞要多次穿越基底膜侵入周围组织.因此,对包括基底膜在内的细胞外基质的降解是肿瘤侵袭和转移的关键步骤之一.在这一复杂的过程中,绝非只是靠形态结构的改变所能完成,有多种蛋白水解酶参与降解基底膜及细胞外基质.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
| 1998 | 01 05 06 07 08 09 |
