药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子： 1.27
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0513-4870
- 国内刊号： 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
-
来氟米特对免疫性肝损伤的影响
目的研究来氟米特对小鼠免疫性肝损伤的影响.方法利用BCG+LPS诱导免疫性肝损伤;分光光度法检测血中ALT,AST和NO水平及肝匀浆MDA和GSHpx含量;ELISA法测定血中TNF-α含量;细胞增殖法测定IL-1,IL-2及ConA诱导的脾淋巴细胞增殖反应.结果在BCG+LPS诱导的免疫性肝损伤中,来氟米特(4,12,36mg@kg-1)ig给药明显降低免疫性肝损伤小鼠增高的血浆ALT和AST活性及肝匀浆MDA含量,使降低的肝匀浆GSHpx水平增高.进一步研究发现来氟米特明显抑制免疫性肝损伤小鼠TNF-α的产生,降低增高的血清NO水平,抑制PMФ产生过高的IL-1,对低下的IL-2产生和ConA诱导的脾淋巴细胞增殖反应有进一步抑制作用.结论来氟米特对免疫性肝损伤具有保护作用.
-
中药黄草石斛rDNA ITS序列分析
目的研究黄草石斛ITS片段遗传多样性,分析该片段在黄草药材DNA分子鉴别和石斛属植物系统学研究中的意义.方法用一对引物进行PGR扩增,扩增产物纯化后用双脱氧终止法(Sanger dideoxy)测序.结果获得核糖体DNA中ITS和5.8S rDNA完整序列,14个石斛类群的ITS 1与ITS 2序列的长度分别为228-233 bp和242-247 bp.石斛种间ITS 1序列的差异百分率为11.79%-31.58%,ITS 2序列的差异百分率为10.29%-25.30%,金钗石斛种内ITS 1序列的差异百分率为0.87%,ITS 2序列无差异.石斛各类群与外类群的差异百分率ITS 1序列为23.56%-36.89%,ITS 2序列为26.52%-33.31%.用M法根据ITS 1与ITS 2序列数据重建系统发生树.结论两段序列在石斛种内保守,在种间有较大的差异,与外类群的差异大,可作为中药黄草石斛分子鉴定的标记,而石斛属的系统发生关系尚须进一步研究.
-
蒺藜果中两种新甾体皂苷的分离和鉴定
目的研究蒺藜(Tribulus terrestris J.)果实的化学成分.方法用各种色谱技术进行分离和纯化,用ESI/MS,IR,1HNMR,13CNMR,DEPT,1H-1H COSY,1H-13C COSY和HMBC等光谱技术鉴定结构.结果从蒺藜果实中分得2个新甾体皂苷,经光谱鉴定化合物I为新海柯皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡糖基-(1→4)-β-D-吡喃半乳糖苷,化合物Ⅱ为新海柯皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡糖基-(1→4)-β-D-吡喃半乳糖苷.结论化合物I和Ⅱ为新化合物,分别命名为蒺藜皂苷A和B.
-
山楂叶化学成分研究
目的研究山楂(Crataeguspinnatifida Bge.var major N.E.Br.)叶中的化学成分.方法用大孔树脂柱色谱、硅胶柱色谱和聚酰胺柱色谱等技术进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定.结果得到8个化合物,分别为山楂素I(1),槲皮素(2),3-O-β-D-吡喃葡糖槲皮素(3),3-O-β-D-吡喃半乳糖槲皮素(4),3-0-β-D-吡喃葡糖(6→1)-α-L-鼠李糖槲皮素(5),3-O-β-D-吡喃半乳糖(6→1)-α-L-鼠李糖槲皮素(6),山萘酚(7),7-O-α-L-鼠李糖-3-O-β-D-葡糖山萘酚(8).结论 1为新化合物,8为首次从该属中分得.
-
氨苄西林、阿莫西林中相关物质的LC-MS分析
目的分析确定氨苄西林、阿莫西林中相关物质.方法用LC-ESI-MS对加速实验样品进行分析,通过解析相关物质的质谱,确定其结构.结果确定了13种氨苄西林的相关物质及9种阿莫西林的相关物质,并定量分析了实际样品中的相关物质.结论为控制氨苄西林及阿莫西林中的相关物质提供了重要依据.
-
脑靶向3′,5′-二辛酰基-5-氟脲嘧啶脱氧核苷药质体研究
目的为提高氟苷的脑靶向性,以增强疗效,降低毒副作用,制备其前体药物3′,5′-二辛酰基-氟苷的药质体.方法用薄膜-超声分散法制备药质体,中心组合设计优化制备工艺,反向动态透析法测定体外释药情况,HPLC法测定小鼠iv后在体内各组织的分布.结果药质体平均粒径为76 nm,载药量为29.02%,包封率为96.62%;体外释药过程符合双指数方程;以氟苷注射液为对照,药物在小鼠脑中靶向指数为对照液的10.97倍;并可显著延长药物在血液中的滞留时间.结论氟苷酯化前体药物的药质体在体内有良好的脑靶向性,可作为新型的脑给药系统.
-
6-氟-L-多巴合成及其对映纯度测定的研究
目的合成6-氟-L-多巴(6-FDOPA),并测定其对映纯度.方法以硝基藜芦醛(2)为原料,经亲核取代、还原碘化、手性相转移催化烷基化等多步反应得新化合物2-(2-氟-4,5-二甲氧苄基)-N-(二苯基甲叉)甘氨酸叔丁酯(8),8经水解反应制备终产物6-FDOPA,用手性流动相和反相C18柱的HPLC法测定其对映纯度.结果合成6-氟-L-多巴总反应时间少于90 min,总产率约为33%,对映纯度大于95%.结论可大量合成6-FDOPA,使自动合成6-[18F]-L-多巴成为可能.为6-[18F]-L-多巴的放射化学合成及其对映纯度的测定提供了可靠的技术.
-
液相色谱-电喷雾串联质谱法测定人血浆中班布特罗:在药代动力学研究中的应用
目的建立液相色谱-串联质谱法测定人血浆中班布特罗浓度,研究中国受试者口服该药的动力学特点.方法血浆样品经液-液萃取后,采用液相色谱-电喷雾串联质谱法以选择离子反应监测(SRM)方式进行检测.结果班布特罗的线性范围为0.05-4.O ng@mL-1,低定量浓度为0.05 ng@mL-1,该法的日内及日间精密度(RSD)小于8%,准确度(RE)在±9%范围内.18名中国健康受试者单剂量口服班布特罗10 mg后,主要药动学参数Tmax,Cmax,T1/2和AUC0-t分别为(2.3±1.3)h,(3.95±2.20)ng@mL-1,(11.4±6.1)h和(26.85±11.77)ng@h@mL-1.结论该法灵敏度高,操作简便、快速,适用于临床药代动力学研究.
-
侧脑室注射内吗啡肽-1对麻醉大鼠血压的影响
目的观察侧脑室注射内吗啡肽-1(EM-1)对麻醉大鼠血压的影响,并初步探讨其作用机理.方法侧脑室埋植导管给药,颈动脉插管测血压.结果 icv EM-1剂量依赖、纳洛酮敏感地降低麻醉大鼠的血压.iev或iv酚妥拉明、普萘洛尔和iv L-NNA对EM-1引起的血压降低反应无影响;给予阿托品(icv 25 μg@kg-1;或iv 50μg@kg-1)和切断双侧迷走神经减弱EM-1引起的血压降低反应.结论 icy EM-1可引起麻醉大鼠血压降低;此效应由阿片受体介导,有中枢M受体的参与,通过兴奋迷走神经所致.
-
玻璃体内注射用醋酸地塞米松聚丙交酯缓释微球
目的研制玻璃体内注射用醋酸地塞米松聚丙交酯微球(DA-PL-MS)及其相关性质,并在家兔玻璃体内注射,观察治疗实验性增殖性玻璃体视网膜病变(PVR)的效果.方法溶剂挥发/萃取法制备DA-PL-MS,考察微球的粒径大小与分布、载药量、包封率和体外释放特性,用差示扫描量热分析和X-射线粉末衍射分析鉴别物相,并考察眼内安全性及组织中的分布.观察巨噬细胞造型白化家兔眼,确定玻璃体内注射微球后对PVB的防治效果.结果微球的平均几何粒径为62.94 μm,跨距为0.92,载药量为17.50%,包封率86.52%,体外90d释放约90%,比原药延长约一倍.空球组对治疗PVR无效;原药组对治疗PVR有短期作用,作用时间为42 d;微球组药效持久,84 d时眼底仍清晰,无明显增生与牵拉,且未发现明显的刺激性及毒性.结论DA-PL-MS玻璃体内注射给药有较高的安全性,并可提高防治实验性PVR的效果.
-
石虎化学成分研究
目的研究药用植物石虎(Evodia rutaecarpa(Juss.)Benth.var.officinalis(Dode)Huang)的化学成分.方法利用各种色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定.结果从石虎中分得多个化合物,本文主要报道石虎柠檬素A(R and S,1)、大黄酚(chrysophanol,2)、大黄素(emodin,3)、大黄素甲醚(physcion,4)和已知柠檬素(limonin,5)等化合物.结论石虎柠檬素A(R and S)为新化合物,结构鉴定为21(R and S)-羟基-23-羰基-20-烯-柠檬素[21(R and S)-OH-23-oxo-20-en-limonin],化合物2-4等蒽醌类化合物为从吴茱萸属中首次获得.
-
中药泥胡菜化学成分的研究
目的研究泥胡菜(Hemistepta lyrata Bunge.)全草化学成分.方法采用现代色谱技术分离化合物,用化学方法和现代波谱技术(UV,IR,EIMS,FABMS,ESIMS,1HNMR,13CNMR,HMQC,HMBC)鉴定化合物的结构.结果从中药泥胡菜全草的乙醇提取物中分离得到5个化合物,分别鉴定为芹菜素(apigenin,I),芹菜素-7-O-β-D-芦丁糖苷(apigenin-7-0-β-D-lutinoside,Ⅱ),金合欢素-7-O-β-D-芦丁糖苷(acacetin-7-O-β-D-lutinoside,Ⅲ),紫云英苷(astragalin,Ⅳ)和泥胡木烯苷(hemislienoside,V).结论化合物V为新化合物,化合物I-Ⅳ为首次从该植物中分离得到.
-
苯并异硒唑酮磺酰胺衍生物对环氧酶的抑制作用
目的研究苯并异硒唑酮磺酰胺衍生物对环氧酶的抑制作用.方法放免法;RT-PCR法.结果化合物A和B对COX-1和COX-2的代谢产物TXB2和PGE2的IC50比值分别为1 000和560,化合物A和B可抑制LPS诱导的大鼠腹腔巨噬细胞COX-2 mRNA生成,而对COX-1的mRNA生成无影响.结论化合物A和B为COX-2选择性抑制剂,可抑制COX-2 mRNA的生成.
-
双环醇对扑热息痛引起小鼠肝脏能量代谢和线粒体功能障碍的影响
目的研究双环醇对扑热息痛(对乙酰氨基酚)引起小鼠肝能量代谢紊乱和线粒体功能障碍的保护作用.方法小鼠ip扑热息痛120 mg@kg-1引起急性肝损伤,观察血清谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)水平、肝活体磷谱、肝线粒体膜流动性及线粒体ATPase活性的改变.结果双环醇可显著抑制扑热息痛中毒小鼠PME/ATP及PME/PDE的升高.双环醇(200 mg@kg-1)可显著降低扑热息痛导致的线粒体膜流动性下降,并对线粒体ATPase活性降低有显著保护作用.结论双环醇可保护扑热息痛导致的急性肝损伤,使肝脏能量代谢和磷脂代谢趋于正常,并对损伤的线粒体功能有显著的保护作用.
-
作用于趋化因子受体的新型抗HIV药物研究进展
艾滋病(AIDS)全称为获得性免疫缺陷综合症,是由人免疫缺陷病毒(HIV)感染引起的严重疾病.通常认为HIV侵入人体内的主要靶细胞为淋巴细胞和单核/巨噬细胞内的CD4分子,经吸附、融合过程后进入宿主细胞,HIV基因组RNA经逆转录酶转录成前病毒DNA,在细胞核内再被整合酶整合进入宿主基因组,利用宿主细胞已有的基因复制和蛋白表达系统进行复制[1,2].
-
藁本内酯的稳定性与溶剂化效应的关系
藁本内酯是我国传统常用中药当归、川芎挥发油中的主要有效成分,是评价当归、川芎等中药质量的重要指标,分别占当归、川芎挥发油的35%及58%[1],有解痉[2]、止咳平喘[3]、调经止痛[4]等多种生物活性.藁本内酯在室温下极不稳定,极易异构化成其他丁烯基呋内酯类化合物[5],长时间放置还可氧化成多种复杂产物乃至后消失[1,6],给制备和保存带来不便.
-
RP-HPLC法测定大鼠血浆的普鲁托品浓度及其药代动力学研究
普鲁托品(protopine,Pro)又名fumarine,是从罂粟科(Papaveraceae)的夏天无、紫金龙等植物中提取的一种异喹啉生物碱.现代药理学研究表明,Pro有抗血小板聚集[1]、解痉镇痛[2]、舒张血管平滑肌[3-5]及抗实验性心律失常[6]等作用,但有关Pro在生物体内处置及药代动力学研究未见报道.本研究建立了Pro的RP-HPLC测定法,并研究了Pro在大鼠的体内过程及其药代动力学参数,为临床应用提供实验资料.
-
一种微生物来源的白细胞介素1受体拮抗剂——多糖139A的化学结构研究
白细胞介素1(IL-1)是一种重要的细胞因子,有广泛的生物学活性,它通过与细胞表面的白细胞介素1受体(IL-1R)结合而起作用.白细胞介素1不仅参与多种生理过程,如免疫活性细胞的调节、造血、神经内分泌及抗肿瘤等,而且与败血症休克、炎症、急慢性骨髓白血病、类风湿性关节炎及骨质疏松等疾病的病理变化有关[1].因此,降低白细胞介素1已成为一种治疗这些疾病的方法.天然存在的白细胞介素1受体的拮抗剂(IL-1ra)由于应用范围的局限性和效果的不确定性,使用受到限制.随着基因工程的发展,利用重组受体进行药物筛选为寻找新型的IL-1ra类药物提供了可能.1997年报道了从链霉菌发酵产物中筛选到了3个有拮抗作用的小分子化合物(属已知化合物)[2].
-
苯并二氢吡喃衍生物的合成及其对骨和血管的初步生物活性
绝经后骨质疏松症的主要治疗手段是雌激素替代疗法(HRT),但长期用雌激素可引起子宫内膜和乳腺增生,增加发生子宫内膜癌和乳腺癌的危险性[1,2].异丙氧基异黄酮(ipriflavone)和1998年初美国上市的选择性雌激素受体调节剂(SERMs)雷洛昔芬(raloxifene)可降低雌性激素样活性和致癌危险性,实现了雌激素的药理作用分离[3].异丙氧基异黄酮有很强的心血管保护作用,但其对绝经后骨质疏松症的防治效力不及雷洛昔芬[4,5].分析对比两种药物结构:异丙氧基异黄酮较雷洛昔芬的结构简单,两者均含有苯并杂环(O或S).苯并吡喃类钾通道开放剂(如cromakalim)也有相同的结构单元[7],作者分析苯并杂环可能是异黄酮类化合物有心血管保护作用的基本结构单元.因此本文在前文[6,7]的基础上,保留苯并吡喃环为基本母核,通过环4位上引入不同的含N基团,合成一系列苯并二氢吡喃衍生物,结构见图1,理化数据见表1,并对目标化合物进行了初步生物活性研究.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
| 1998 | 01 05 06 07 08 09 |
