药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子： 1.27
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0513-4870
- 国内刊号： 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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液相色谱电化学法检测猪肉及肝中残留的盐酸克伦特罗
目的建立高效液相色谱-库仑阵列电化学系统检测猪肉及肝中残留的克伦特罗.方法猪肉及肝脏样品经处理后,用高效液相色谱法-电化学检测器测定残留的克伦特罗.流动相A为50 mmol·L-1磷酸-30 mmol·L-1三乙胺(pH 4.0);流动相B为甲醇-乙腈(30∶45);组成为A∶B=80∶20.实验中选用了4个电极,电势分别为450,600,650和680 mV.结果校正曲线在1.88～60.16 ng·g-1,线性良好,低检测限均为1.2 ng·g-1.结论该法实用且精密准确,为盐酸克伦特罗的检测提供参考.
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溴泰君(W198)在大鼠和比格狗体内的药代动力学
目的研究溴泰君(W198)在大鼠和比格狗的药代动力学.方法采用HPLC紫外检测方法测定大鼠及比格狗注射W198后血清药物浓度.结果大鼠iv W198 10,20和40 mg·kg-1 3个剂量的T1/2β分别为6.60,7.36和6.77 h,AUC0-24 h分别为3.797,7.371和15.192 mg·h·L-1,Vd分别为7.14,4.33和4.13 L·kg-1,CL分别为2.83,2.60和2.71 L·(kg·h)-1.大鼠im W198 20 mg·kg-1后T1/2β为11.61 h,AUC0-24 h为4.191 mg·h·L-1,im的生物利用度为56.9%.比格狗iv W198 5 mg·kg-1,T1/2β为11.72 h,AUC0-24 h为12.646 mg·h·L-1,Vd为0.70 L·kg-1,CL为0.46 L·(kg·h)-1.W198与人血浆蛋白的结合率平均为78.0%.结论 W198 im的T1/2β比iv的略长,其生物利用度为56.9%.在10～40 mg·kg-1剂量内的吸收呈现一级动力学特征.
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RMP-7对两性霉素B脂质体跨血脑屏障能力的药效学研究
目的研究两性霉素B脑靶向脂质体对小鼠脑膜炎的治疗作用.方法用薄膜超声法制备两性霉素B脂质体和两性霉素B脑靶向脂质体,测定其包封率和浓度;建立小鼠的脑膜炎模型,研究了两性霉素B脂质体的疗效.结果两性霉素B脂质体的包封率为(93.3±1.8)%;脑内注射白色念珠球菌2 h使小鼠形成脑膜炎模型;将两性霉素B制成脑靶向脂质体,能显著延长脑膜炎小鼠的生存期.结论与普通两性霉素B脂质体相比,两性霉素B脑靶向脂质体能显著提高对小鼠脑膜炎的治疗作用,使小鼠的存活期延长一倍.
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载TK基因聚丙交酯乙交酯纳米粒的性质及表达研究
目的载pEGFP-TKAFB重组质粒纳米粒的性质及其表达研究.方法以无毒的可生物降解的高分子材料聚丙交酯乙交酯作为载体材料,采用双乳化溶媒蒸发法制备了载pEGFP-TKAFB重组质粒纳米粒,考察其形态学及包封率,琼脂糖电泳分析抗核酸酶抗超声的能力,MTT法测定GCV对细胞的抑制率,流式细胞仪测定报告基因EGFP的表达.结果制得的纳米粒,形态圆整,大小均匀,平均粒径(72±12) nm,平均包封率91.25%,质粒制成纳米粒后提高了质粒对抗超声剪切及核酸酶降解的能力,细胞转染效率也显著优于裸质粒.结论质粒DNA制成纳米粒可进一步研究基因药物的给药系统.
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2-(3-吡啶)-5-{[(5-芳基-1,3,4-二唑-2-基)亚甲基]硫代}-1,3,4-(口恶)二唑的合成及抗菌活性
目的研究多杂环化合物的合成方法和抗菌活性.方法用[(5-吡啶-3-基-1,3,4-二唑-2-基)硫代]乙酸与相应的芳酰肼缩合,得到相应的目标化合物.用试管稀释法,研究目标化合物的体外抑菌活性.结果合成了16个新化合物,其结构经MS,IR,1HNMR和元素分析确证.其中多数化合物在体外表现出较好的抑菌活性.结论含吡啶的双二唑杂环化合物有可能成为新型结构的抗菌药物.
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HPLC法同时测定人血浆中的伪麻黄碱和氯苯那敏
目的建立同时测定血浆中盐酸伪麻黄碱、马来酸氯苯那敏的方法.方法采用反相HPLC法,以右美沙芬为内标,血浆中的被测药物经甲基叔丁基醚提取、1.5%盐酸溶液反萃后同时测定.色谱柱:C18(250 mm×4.6 mm ID,5 μm);流动相:乙腈-水-三乙胺(46∶54∶0.2,内含10 mmol·L-1十二烷基硫酸钠,60 mmol·L-1磷酸二氢钠,以磷酸调pH为2.6);检测波长:200 nm.结果伪麻黄碱、氯苯那敏的线性范围分别为1.5～0.01 mg·L-1和75.0～0.5 μg·L-1, 检测限分别为10.0和0.5 μg·L-1;日内、日间RSD小于12.4%,方法平均回收率为97.3%～109.4%.结论该法简便、快速,重现性好,灵敏度高,可用于盐酸伪麻黄碱、马来酸氯苯那敏复方制剂的临床药代动力学研究.
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大黄素对血管生成的抑制作用
目的研究大黄素对血管生成的抑制作用及相关作用机制.方法用鸡胚观察药物对血管生成的影响;用培养的内皮细胞检测大黄素抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡作用.结果大黄素150和300 μg/egg对鸡胚的血管生成的抑制率分别为37.6%和63.2%.大黄素抑制内皮细胞增殖,在有bFGF、无bFGF、有VEGF的条件下,其IC50值分别为5.56,8.40和6.91 mg·L-1.大黄素可诱导内皮细胞凋亡,并可干扰内皮细胞周期,出现G2/M期阻滞;可导致Cyclin B1,P34cdc2和Bcl-2等蛋白的表达下调,但对Bax的表达无影响.结论大黄素有抑制血管生成作用,有可能应用于肿瘤治疗.
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磁性脂质体的制备及其在小鼠体内的分布
目的制备磁性脂质体并考察其理化性质及在小鼠体内的自然分布和诱导分布,从而探讨该系统在小鼠体内分布的规律和磁响应性. 方法采用反相蒸发法制备磁性脂质体,以邻二氮菲染色法测定脂质体中铁磁性物质的包载量,按中国药典之规定对其理化性质进行测定,采用同位素示踪的方法研究其在小鼠体内的分布情况. 结果磁性脂质体平均粒径为602.5 nm,每毫升脂质体悬液可包载88.1 μg Fe3O4.自然状态下经尾静脉给药后磁性脂质体主要被脾脏摄取;而在磁场诱导条件下脾脏中摄取量减少,左右侧肝叶、左右侧肾脏中制剂分布产生明显的差异.结论采用反相蒸发法可以制得稳定、粒径均一、铁磁性物质包载量较高的磁性脂质体,同时其在小鼠体内能够对外磁场产生响应而定向分布.
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药物经离体角质层渗透的非平衡态特性
目的阐述药物在经角质层渗透过程中的非平衡态特性,为经皮给药技术提供理论和方法.方法把离体扩散池系统设定为孤立系统,建立系统达到平衡态的条件和网络热力学模型.以替硝唑为模式药物,进行非平衡态实验和漏糟实验.结果非平衡态包括:达到平衡态的长时程性;渗透启动的延迟性;初始通量的不确定性.漏糟包括:渗透通量递减性;渗透时间常数的可变性.结论扩散池药物经角质层渗透系统是一个非线性时变系统.
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卷柏化学成分研究
目的研究中药卷柏(Selaginella tamariscina (Beauv.) Spring)水提物中的化学成分.方法利用Sephadex LH-20及硅胶等色谱技术进行分离纯化,根据理化性质、光谱数据进行结构鉴定.结果得到4个化合物,分别鉴定为1-羟基-2-[2-羟基-3-甲氧基-5-(1-羟基乙基)-苯基]-3-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-丙烷-1-O-β-D-葡糖苷(卷柏苷B,I),腺苷(II),鸟苷(III),熊果苷(IV).结论卷柏苷B为新化合物,腺苷、熊果苷、鸟苷为首次从卷柏属植物中分离得到.
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1-吲哚基取代β-咔啉生物碱及其衍生物的合成和初步抗肿瘤活性
目的设计合成eudistomin U及其6位甲氧基/溴取代衍生物和5′位溴取代衍生物并测试其抗肿瘤活性.方法以吲哚-3-甲醛或5-溴-吲哚-3-甲醛和色胺或取代色胺为原料先缩合,再通过Pictet-Spengler反应环合得到四氢-β-咔啉,然后用DDQ脱氢芳构化得到目标化合物.结果合成了eudistomin U及其6位甲氧基/溴取代衍生物和5′位溴取代衍生物,利用核磁共振、质谱、高分辨质谱确认结构.结论合成了海洋生物碱eudistomin U及其一系列衍生物,初步体外抗肿瘤试验结果表明它们均具有一定的抗肿瘤活性.
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氢化可的松琥珀酸钠对人和豚鼠心肌细胞钠电流的影响
目的研究氢化可的松琥珀酸钠对人心房肌细胞和豚鼠心室肌细胞钠电流的影响.方法应用酶解法分离单个心肌细胞,应用全细胞膜片钳技术记录氢化可的松琥珀酸钠对钠电流的作用.结果氢化可的松琥珀酸钠(1,3,10 μmol·L-1)浓度依赖性地抑制人心房肌细胞和豚鼠心室肌细胞钠电流,IC50分别为6.97和8.74 μmol·L-1.氢化可的松琥珀酸钠不改变INa的大激活电压.氢化可的松琥珀酸钠对钠电流的抑制作用起效快,见于用药后1～3 min.结论氢化可的松琥珀酸钠浓度依赖性地抑制钠电流,此作用出现快,提示可能与非基因组效应有关.
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腺苷A1受体和NMDA受体在海马齿状回突触传递活动中的关系
目的探讨腺苷A1受体阻断剂对海马齿状回(DG)突触传递活动的影响及其与NMDA受体的关系.方法采用在体记录麻醉大鼠LTP的电生理学方法,观察腺苷A1受体特异性阻断剂8-环戊-1,3-二丙基黄嘌呤(DPCPX)与NMDA受体激动剂、阻断剂在海马DG基础突触传递活动和高频刺激诱导的LTP中作用的相关性.结果 DPCPX(6 mg·L-1,5 μL,icv)或NMDA(0.2 mg·L-1,5 μL,icv)不影响大鼠海马DG突触传递活动,DPCPX对icv NMDA后高频刺激诱导已形成的LTP维持也无影响;预先给予DPCPX后则可显著增强NMDA的海马DG基础突触传递活动和LTP;AP5(0.5 mg·L-1,5 μL)阻断NMDA受体后对LTP的抑制作用不受DPCPX的影响,但预先给予DPCPX则可取消AP5对LTP的抑制作用.结论 DPCPX不影响海马DG突触传递活动,但可影响NMDA受体的效应,增强NMDA受体在海马DG突触传递活动中的作用.
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香榧假种皮中的木脂素成分
目的研究香榧假种皮中的化学成分.方法采用色谱技术分离纯化,自85%乙醇提取物中分得3个木脂素化合物,应用光谱技术(IR,EI-MS,1HNMR,13CNMR,DEPT,2D-NMR),确定了它们的化学结构.结果 3个化合物分别为松脂素(I),二氢脱水二聚松柏醇(II),(7,8-cis-8,8′-trans)-2′,4′-二羟基-3,5-二甲氧基-落叶松脂素(III).结论以上化合物均为首次从该植物中分得,其中III为一新化合物.
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大鼠海马内注射β-AP25-35后c-fos在脑内的变化及蜕皮甾酮的影响
目的观察大鼠海马内注射β-AP25-35后学习记忆行为、c-fos基因表达变化及蜕皮甾酮的干预作用,以探讨蜕皮甾酮改善学习记忆的机制.方法大鼠双侧海马内微注射β-AP25-35 10 μg,Morris water maze观察其学习记忆行为,免疫组化SABC法观察c-fos基因的表达.结果结果显示,与模型组比较,尼莫地平组及蜕皮甾酮(ECR)组的潜伏期缩短、搜索时间延长;同时模型组大鼠皮层及海马内c-fos蛋白表达明显降低,而高剂量ECR组c-fos蛋白的表达则相对增加.结论海马内注射β-AP25-35可引起大鼠空间学习记忆障碍,并抑制c-fos的表达;ECR酮可改善β-AP引起的大鼠空间学习记忆障碍,并相对增加c-fos的表达.
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通光藤中两个新C21甾体苷类成分
目的研究中药通光藤的化学成分.方法用现代色谱技术分离化合物,用化学方法及现代光谱技术(IR,UV,MS,1HNMR,13CNMR和各种2D-NMR技术)对所得化合物的结构进行鉴定.结果从云南昆明产通光藤茎中分离得到2个化合物,分别鉴定为通光藤苷J(tenacissosides J,I)和通光藤苷K(tenacissosides K,II).结论化合物I和II均为新化合物.
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真菌诱导子对胡桐悬浮培养细胞产生红厚壳素的影响
目的探讨真菌诱导子对胡桐悬浮培养细胞产生红厚壳素的影响.方法通过对胡桐叶斑病病菌的分离培养,制成真菌诱导子补加到胡桐细胞悬浮培养基中,考察不同浓度、不同加入时间对胡桐细胞生物量及红厚壳素产量的影响.结果 S-I菌株诱导胡桐CR2细胞合成红厚壳素的佳浓度为60 mg GE·L-1,诱导子在细胞生长静止期初期(即培养d 18)加入对红厚壳素产量影响大,可使产量提高27%,并促进了红厚壳素向胞外分泌.结论壳多孢菌的添加能有效提高胡桐细胞悬浮培养体系中红厚壳素的产量.
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超临界流体萃取法在生物样品前处理中的应用
1前言生物样品的前处理是体内药物分析的一个重要环节,也是整个分离分析过程中繁琐的一个步骤.
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蛋白质芯片在药学中的应用
随着生物芯片技术的发展,蛋白质芯片的制备和应用技术已获得突破性进展[1],不仅在蛋白质芯片制作方面引入机器人制作和商品化玻片载体,而且较成功的解决了蛋白质固相表面的固定问题,为蛋白质芯片的进一步发展奠定了基础.
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盐酸乙哌立松片在健康人体内的药代动力学及生物等效性
盐酸乙哌立松(eperisone hydrochloride)作用于中枢神经系统,松驰骨骼肌,并直接作用于血管平滑肌,舒张血管、增加血流.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
| 1998 | 01 05 06 07 08 09 |
