药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子： 1.27
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0513-4870
- 国内刊号： 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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心血管相关基因芯片的制备及其在知母皂苷作用机理研究中的应用
目的研究知母皂苷活血化瘀作用的分子机制.方法制备了包含87个心血管疾病相关基因探针的寡核苷酸芯片.将80 mg*L-1 知母皂苷作用8 h及未作用的培养人血管内皮细胞提取总RNA,通过逆转录分别标记Cy 5和Cy 3荧光染料,然后与芯片杂交,检测知母皂苷对血管内皮细胞中心血管疾病相关基因表达的影响. 结果知母皂苷作用于血管内皮细胞后,血管紧张素酶原(AGT)基因、肾上腺素α2A受体(ADRA2R)基因和内皮素转换酶-1(ECE-1)基因的表达均有不同程度的下调.结论知母皂苷有调控血管内皮细胞功能的作用,可能是其治疗心血管疾病的机制之一.
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高精度散射光度滴定法
目的建立高精度散射光度滴定法, 并将此方法应用于药物分析.方法利用内置散射光传感器检测滴定溶液中的散射光相对强度的峰值来判断滴定终点.以AgNO3溶液滴定NaCl溶液为例验证了高精度散射光度滴定法, 并以AgNO3溶液滴定苯妥英钠溶液和NaOH溶液滴定盐酸普鲁卡因溶液为例验证了该方法在药物分析中的适用性.结果此法可适用于低浓度测定.在适当的条件下高精度散射光度滴定法的精密度和准确度均在0.2%以内.结论此法可应用于药物分析.
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小檗碱-四苯硼钠缔合纳米微粒体系的共振Rayleigh散射光谱及其分析应用
目的研究(小檗碱-四苯硼钠)n缔合纳米微粒的形成与共振Rayleigh散射之间的关系,建立测定小檗碱的共振Rayleigh散射光谱分析新方法.方法采用共振Rayleigh散射光谱法、吸收光谱和透射电镜研究四苯硼钠(TPB)与盐酸小檗碱(BB)的缔合反应.结果在pH 5.0 NaAc-HAc缓冲溶液中,TPB与BB结合形成的(BB-TPB)n缔合纳米微粒在470 nm处产生一个共振Rayleigh散射(RRS)峰.建立了测定0.06～5.28 mg*L-1盐酸小檗碱的RRS新方法,检出限为26 μg*L-1. 结论通过TPB-与BB+和Ag+反应形成可用透射电镜观测的(BBjAgp-TPBj+p)h复合缔合纳米微粒,证实了固液界面的形成是导致其共振Rayleigh散射光增强的充分必要条件.建立的RRS新方法可用于中成药中微量小檗碱的测定,具有灵敏度高,试样用量少等特点.
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仙人掌中一个新α-吡喃酮成分的分离与结构鉴定
目的研究仙人掌的化学成分.方法应用多种柱色谱方法进行分离和纯化,NMR和MS等波谱解析化学结构.结果从仙人掌肉质茎的乙醇提取物中分离出6个化合物,其结构分别鉴定为:3-O-甲基异鼠李黄素(1)、4-乙氧基-6-羟甲基-α-吡喃酮(2)、正十七醇(3)、香草酸(4)、异鼠李黄素-3-O-鼠李糖苷(5)和芦丁(6).结论化合物2为新化合物,化合物1、3、4、5均为首次从本属植物中分离得到,化合物6为本植物首次分离得到.
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红豆杉愈伤组织中紫杉烷类成分sinenxan A的微生物转化研究
目的研究紫杉烷类化合物sinenxan A的微生物转化情况.方法分别利用两株真菌(刺囊毛霉AS 3.345 0、刺孢小克银汉霉AS 3.340 0)和一株细菌(普通变形菌AS 1.120 8)对sinenxan A进行生物转化.结果得到3个转化产物,分别为10-去乙酰-sinenxan A1, 6α-羟基-10-去乙酰sinenxan A2, 9α-羟基-10-去乙酰sinenxan A3. 结论Sinenxan A易被微生物转化,10位乙酰基化学性质比较活泼.
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抗IV型胶原酶单抗3G11与力达霉素偶联物的抗肿瘤作用
目的观察抗IV型胶原酶单抗3G11与力达霉素(LDM)偶联物的抗肿瘤作用.方法用MTT法测定其对肿瘤细胞的增殖抑制作用;用小鼠移植性肝癌H22观察体内抗肿瘤作用.结果 3G11-LDM偶联物保留了单抗3G11与IV型胶原酶和靶细胞H22细胞的结合能力,体外试验H22细胞显示比游离LDM更强的细胞增殖抑制作用.体内3G11-LDM偶联物0.05和0.10 mg*kg-1对小鼠移植性肝癌H22的抑瘤率分别为87.8%和97.2%,而游离LDM 0.05 mg*kg-1的抑瘤率为67.1%, 且3G11-LDM偶联物组小鼠的中位生存时间比LDM组明显延长.结论 3G11-LDM偶联物对小鼠移植性肝癌H22的抑瘤作用比LDM强,可能成为抗肿瘤靶向药物.
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糙叶败酱中木脂素成分研究
目的研究糙叶败酱(Patrinia scabra Bge.)中的木脂素类化学成分.方法应用柱色谱和HPLC法分离纯化,通过光谱(IR,MS,1HNMR,13CNMR,DEPT,HMQC和HMBC)鉴定其化学结构.结果和结论分离并鉴定了4个木脂素类化合物,分别鉴定为:落叶松脂醇(1),4-[1-乙氧基-1-(4′-羟基-3′-甲氧基)苯基]甲基-2-(4-羟基-3-甲氧基)苯基-3-羟甲基四氢呋喃(2),异落叶松树脂酚(3),去甲络石糖苷(4).化合物2为新的木脂素,化合物3,4为首次从该属植物中分得.
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多波长高效液相色谱法同时测定栀子中的三类成分
目的同时测定栀子中3类有效组分,9个成分(栀子酸、栀子苷、异栀子苷、京尼平龙胆二糖苷、绿原酸、藏红花酸、3种藏红花素)的含量.方法紫外-可见三波长同时检测的高效液相色谱法:色谱柱为Phenomenex Luna C18柱(250 mm×4.6 mm ID,5 μm);流动相为(A)0.3%甲酸水溶液, (B)甲醇-乙腈(9∶1);流速为0.8 mL*min-1;柱温为35 ℃;检测波长为 240 nm(栀子酸、栀子苷、异栀子苷、京尼平龙胆二糖苷), 330 nm(绿原酸)和440 nm(藏红花酸和3种藏红花素);线性梯度洗脱.结果建立了同时对栀子中的9个成分进行定量的测定方法,并将此方法用于5个产地栀子各成分的测定.结论为中药材栀子提供了更合理、可靠的质控方法.
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有抗疟活性的丙烯酰胺类化合物的合成和三维定量构效关系研究
目的研究丙烯酰胺类化合物抗疟活性的三维构效关系.方法采用比较分子力场分析(CoMFA)方法.结果分别建立了丙烯酰胺类化合物抑制氯喹耐药疟原虫株(W2)和抑制氯喹敏感疟原虫株(D6)活性的三维构效关系.结论抗氯喹耐药疟原虫株活性主要与化合物的立体因素有关,而抗氯喹敏感疟原虫株的活性与化合物的立体因素以及电性因素同时相关.
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紫草酸镁B抑制缺血/再灌注心肌细胞c-Jun N-末端激酶3 mRNA的表达
目的探讨c-Jun N-末端激酶3(c-Jun N-terminal kinase 3, JNK3)在缺血/再灌注心肌细胞损伤中的作用,及紫草酸镁B对缺血/再灌注心脏具有保护作用的机制.方法复制大鼠Langendorff心肌缺血/再灌注损伤模型, 用原位杂交技术检测心肌细胞JNK3 mRNA的表达,并观察紫草酸镁B对JNK3表达的影响.结果图像分析显示,心肌缺血30 min/再灌注30 min时,JNK3表达明显高于非灌注组和对照组.0.1,1和10 μmol*L-1紫草酸镁B可以抑制缺血/再灌注时JNK3 mRNA的表达.结论紫草酸镁B可通过抑制JNK3的表达以降低JNK的功能,从而减少心肌细胞凋亡的发生,对缺血/再灌注心脏产生保护作用.
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辛伐他汀对家兔动脉粥样硬化血管组织作用的蛋白质组研究
目的通过研究辛伐他汀对高血脂致动脉粥样硬化家兔血管组织蛋白质组的变化,评价其药效影响.方法建立新西兰家兔高脂致动脉粥样硬化模型,用双相凝胶电泳技术检测其蛋白质组的变化.结果服用辛伐他汀后,脂肪肝病变基本消失;通过分析比较得到的2DE图像,17个点明显上调(＞3倍),12个点明显下调(＜3倍),辛伐他汀对其中少数蛋白点有回调作用, 对多数点无回调作用.结论辛伐他汀能明显改善肝脏对脂肪的代谢功能,但未能有效修复高血脂引起的动脉血管壁的损伤.
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脂质体粒径的分光光度法检测
目的确立分光光度法判断脂质体相对大小,为评估脂质体物理稳定性提供一种简便、快捷的方法.方法以Rayleigh-Gans-Debye理论为基础,固定脂质体膜材的种类、比例及其在溶液中的总量,分别用乙醇注入法和高压乳匀法制备不同粒径的空间稳定脂质体,以电镜法和热力学光散射法测得的粒径作为标准,找出不同方法制得脂质体在436 nm波长处的吸光度A与粒径D的关系.结果单位磷脂浓度的脂质体溶液在436 nm处log(A436 nm/Cp)与脂质体粒径的对数logD呈线性相关(r20.93,n=5).结论脂质体溶液的吸光度能反映脂质体相对大小,可作为一种评定脂质体物理稳定性的方法.
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环孢素A气雾吸入对致敏大鼠气道高反应性的影响
目的评价环孢素A气雾吸入给药对致敏大鼠气道高反应性的影响.方法用氯化乙酰甲胆碱(Mch)诱导抗原攻击后的致敏大鼠气道阻力(Raw)、肺动态顺应性(Cdyn)、PC50和PC25变化,观察环孢素A气雾吸入给药后的抗气道高反应性作用.结果环孢素A 5,20 g*L-1气雾吸入给药,色甘酸钠20 g*L-1气雾吸入给药和地塞米松 (0.5 mg*kg-1, ip) 抑制Mch诱导的大鼠Raw增高及Cdyn降低,增加Raw PC50和 Cdyn PC25值.结论环孢素A气雾吸入给药能预防Mch引起的大鼠气道高反应性,是其治疗哮喘的一个有效途径.
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阿昔洛韦脂质体的制备和稳定性的初步考察
目的改进阿昔洛韦脂质体的处方和制备工艺,提高脂质体的包封率及稳定性.方法采用逆相蒸发法制备阿昔洛韦脂质体,并在处方中加入表面活性剂,以正交实验优化制备工艺;测定了脂质体包封率和平均粒径;用离心加速实验考察了脂质体的稳定性.结果阿昔洛韦脂质体的平均粒径为219.8 nm,多分散系数为0.158,包封率为65%,具有良好的稳定性.结论实验结果提示该制备工艺和处方可用于制备具有高包封率及稳定性的阿昔洛韦脂质体.
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HPLC-ELSD法测定四季青中三萜及其皂苷的含量
目的建立同时测定四季青中3种三萜及其皂苷--长梗冬青苷、地榆皂苷I和救必应酸含量的HPLC分析方法.方法 C18柱;流动相:甲醇-水(59∶41);流速1.0 mL*min-1;检测器:Sedex 55蒸发光散射检测器. 结果线性范围为长梗冬青苷2.56～25.60 μg(r=0.999 2),地榆皂苷I 1.64～16.40 μg(r=0.998 2)和救必应酸3.74～37.40 μg(r=0.999 4).平均加样回收率为长梗冬青苷96.3%, RSD 1.6% (n=5); 地榆皂苷I 97.3%, RSD 3.8% (n=5);救必应酸97.7%, RSD 2.1% (n=5).3个化合物的精密度RSD (n=6)均<4%; 重现性RSD (n=6)均<5%.结论本方法简便、有效、可行,可用于四季青三萜及其皂苷的含量测定.
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流苏石斛化学成分研究
目的研究流苏石斛(Dendrobium fimbriatum)的化学成分.方法应用色谱技术进行分离纯化,用IR,MS,1HNMR,13CNMR和2D-NMR技术鉴定化合物的结构,并进行初步的药理实验.结果从乙醇提取物中分得8个化合物,分别鉴定为流苏菲(1)、毛兰菲(2)、crepidatin(3)、大黄素甲醚(4)、大黄酸(5)、泽兰内酯(6)、滨蒿内酯(7)和n-octacostyl ferulate(8).结论流苏菲为一个新化合物,对BGC人胃癌细胞有一定的抑制活性,大黄素甲醚和大黄酸为首次从石斛属植物中得到,其余均为首次从该种植物中得到.
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中药现代化的战略刍议
中药现代化是目前广泛关注的话题.如何取得大的成功,正确运用战略与战术是主要关键.
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微生物药物和抗体药物——发现和研制新药的重要领域
自然界存在的微生物种类繁多,微生物的代谢产物极其复杂多样,是发现与研制新药的丰富来源.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
| 1998 | 01 05 06 07 08 09 |
