药学学报杂志
Acta Pharmaceutica Sinica 약학학보
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会 中国医学科学院药物研究所
- 影响因子： 1.27
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 0513-4870
- 国内刊号： 11-2163/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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微乳化技术制备固体脂质纳米粒
目的采用微乳化技术制备固体脂质纳米粒(SLN).方法以硬脂酸为油相,卵磷脂为乳化剂,乙醇为助乳化剂,蒸馏水为水相,按不同比例混合制备微乳.通过改变卵磷脂与乙醇的配比(Km),绘制出不同Km值下的三元相图.从中选择适宜的微乳,将其分散于冷水中制备SLN.考察了工艺因素和处方因素对SLN制备和SLN质量的影响.在单因素考察的基础上,采用正交设计优化工艺,并对优化所得的工艺进行重现性考察.结果水相温度(Tw)、微乳的温度(Ti)、微乳注入速度(Rd)均直接影响SLN的制备,其中水相温度是影响SLN质量的重要因素;微乳各组分的配比、微乳与水相的比例也对SLN的质量有一定影响.结论微乳化技术制备固体脂质纳米粒是可行的.
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中间锦鸡儿黄酮类成分的研究
目的研究中间锦鸡儿的化学成分.方法用溶剂法、色谱法分离化学成分,用波谱法鉴定其结构.结果从中间锦鸡儿中分离得到10个黄酮类化合物,分别鉴定为5,7,4′-三羟基-3,3′-二甲氧基黄酮(1),3,5,7,8,4′-五羟基-3′-甲氧基黄酮(2),槲皮素(3),柠檬黄酮醇(4),槲皮素-3-甲醚(5),2(S)-7,3′,5′-三羟基二氢黄酮(6),5,7,3′,4′-四羟基-3,8-二甲氧基黄酮(7),紫铆查尔酮(8),甘草素(9)和5,7,4′-三羟基-3,8二甲氧基黄酮(10).结论化合物6为新化合物,其余皆首次从中间锦鸡儿中分离得到.
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液相中制备尼群地平的固体分散体缓释微球
目的在液相中制备尼群地平的固体分散体缓释微球并研究其影响因素.方法采用球晶造粒技术与溶剂沉积法相结合的方法,以滑石粉为固体分散体载体,Eudragit RS PO 为阻滞剂,在液相中一步制备尼群地平的固体分散体微球.考察了微球的收率、粉体性质及影响微球成形和释放速度的因素.结果采用该方法制备的尼群地平缓释微球圆整、均匀,粒径在280～900 μm的微球收率可达70%以上,堆密度在0.7 kg*L-1左右,药物的包封率可达95%以上,微球的成形主要受溶剂系统中液体架桥剂量和不良溶剂中乳化剂的影响,药物从微球中的释放速度可通过调节处方中阻滞剂和分散剂的量的比例控制.结论本方法适用于难溶性药物制备缓释微球.
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利多卡因凝胶经皮吸收的动力学和药效学
目的研究利多卡因凝胶的经皮吸收动力学以及药效学.方法用经皮微渗析的方法测定大鼠真皮内药物浓度的变化,计算相关参数;用电刺激法考察药效,并与市售EMLA(eutectic mixture of local anesthetics)霜剂进行药效比较.结果持续用药1 h,利多卡因经皮吸收动力学曲线在1.25 h达到峰值;起效时间与EMLA霜剂相近,局麻作用维持时间和局麻强度优于EMLA.结论利多卡因凝胶具有良好的局麻作用;局部用药后,利多卡因产生局部麻醉作用的真皮中低有效浓度为12 mg*L-1.
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番荔枝内酯单体89-2实验治疗KBv200及KB细胞移植瘤的作用
目的番荔枝内酯单体89-2是自阿蒂莫耶番荔枝植物分离获得.本研究旨在探讨89-2对MDR肿瘤的实验治疗作用.方法以MTT法测定细胞毒;KBv200及KB细胞裸鼠移植瘤模型研究89-2对MDR肿瘤的实验治疗作用;以Fura-2-AM法测定P-糖蛋白(P-gp)功能.结果 89-2对KBv200及KB细胞的IC50分别为48.7和64.6 nmol*L-1(P>0.05).89-2对KB及KBv200细胞裸鼠移植瘤具有相似的剂量依赖性抑制作用,而毒性可以耐受.89-2剂量依赖性地增加KBv200细胞的Fura-2积累.结论 89-2体内外均抑制KB和KBv200细胞生长,具有开发前景.
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毛细管电泳-激光诱导荧光法测定基因工程人细胞生成素的N-连接糖谱
目的建立重组人红细胞生成素(EPO)中影响体内生物学活性的含唾液酸和去唾液酸的N-连接糖的糖谱.方法用肽糖苷酶F释放EPO中与天冬酰胺连接的寡糖,再用唾液酸酶脱去糖末端的唾液酸,采用荧光试剂APTS标记后,以毛细管凝胶电泳-激光诱导荧光法分离和检测糖的各种形态.结果 EPO样品含有大致相同的N-连接糖谱;去唾液酸后的N-连接糖组分的保留时间延长;体内生物学活性不同的样品,其N-连接糖也有差异. 结论此法可用于判断EPO产品的来源及批间差异,与肽图相结合可作为EPO的指纹鉴别图谱,用于 EPO的常规质检.
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非手性与手性色谱法研究尼莫地平及其对映体在大鼠体内的药代动力学及组织分布
目的研究尼莫地平及其对映体在大鼠体内药代动力学及组织分布特性.方法生物样品在碱性条件下,经正己烷-醋酸乙酯(1∶1)提取.非手性色谱分析用ODS柱(150 mm×4.6 mm ID),以甲醇-水(70∶30)为流动相;手性色谱分析用Chiralcel OJ柱(250 mm × 4.6 mm ID),以正己烷-无水乙醇(85∶15)为流动相;检测波长为236 nm.结果尼莫地平及其对映体分别在非手性及手性色谱系统中分离良好,在血浆及组织匀浆液中线性关系、低检测限、精密度和准确度均满足分析要求.对映体间主要药动学参数Tmax,Cmax,AUC和CLs,S-(-)-尼莫地平为:(2.1±0.3) h,(197±5) μg*L-1,(656±18) μg*h*L-1和(0.30±0.03) mL*min-1,R-(+)-尼莫地平为:(1.7±0.5) h,(128±4)μg*L-1,(381±8) μg*h*L-1和(0.53±0.03)mL*min-1;在主要的效应器官中S-(-)-尼莫地平的浓度高于R-(+)-尼莫地平,在主要消除器官中R-(+)-尼莫地平浓度高于S-(-)-尼莫地平的浓度.结论尼莫地平对映体在大鼠体内药代动力学及组织分布存在着立体差异性.
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夹芯渗透泵片用于水不溶性药物的控制释放
目的研究夹芯渗透泵片用于水不溶性药物的24 h控制释放.方法以硝苯吡啶为模型药物,制备夹芯渗透泵片,研究处方、释药孔径等因素对夹芯渗透泵片释药规律的影响,并考察包衣的机械性质.结果药物层中聚氧乙烯和膨胀层中氯化钾对释药的正面影响大.在0.50～1.40 mm,孔径对释药影响不大.醋酸纤维素包衣牢固可靠,能承受0.34～2.85 MPa的内压.结论夹芯渗透泵片能24 h匀速释放水不溶性药物.环境介质和搅拌对释药的影响不大.与市售双层渗透泵片相比,夹芯渗透泵片免去了打孔前的药物层辨认过程,制备过程简化.
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生长抑素一级结构的电喷雾质谱分析
目的生长抑素的分子量及其一级结构的测定.方法应用电喷雾质谱法(ESI-MS)测定了环肽药物生长抑素的分子量,用2-巯基乙醇将生长抑素的双硫键还原,再用源内碰撞诱导解离技术进行测定,根据其典型碎片离子确证其氨基酸序列.结果测得生长抑素准分子离子峰[M+H]+ m/z 1 637.8, [M+Na]+ m/z 1 659.5及[M+2Na-H]+ m/z 1 681.5,[M+2H]2+ m/z 819.5及[M+H+Na]2+ m/z 830.3,表明生长抑素的分子量为1 636.7,与理论值一致.将双硫键还原后,用CID技术进行测定,得到了一系列y和b系列的特征碎片离子,证实生长抑素还原产物的氨基酸序列为A-G-C-K-N-F-F-W-K-T-F-T-S-C.结论用ESI-MS法测得的生长抑素的分子量及一级结构与理论值相符.
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阿司匹林对大鼠局灶性脑缺血-再灌注损伤的保护作用及机制
目的观察阿司匹林对大鼠脑缺血-再灌损伤的保护作用.方法线栓法制作局部脑缺血2 h、再灌24 h模型,观察阿司匹林6和60 mg*kg-1对脑损伤面积、水肿程度及血前列环素I2(PGI2)/血栓素A2(TXA2)、一氧化氮(NO)、内皮素(ET)及脑组织丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)和ATP含量的影响.结果两个剂量阿司匹林均明显缩小再灌引起的脑损伤范围,减轻水肿,提高血PGI2/TXA2.以高剂量效果显著且明显降低脑组织中MDA,提高ATP.低剂量可明显降低血浆NO,增加ET.结论阿司匹林对脑缺血-再灌损伤有明显保护作用,其机制可能与提高PGI2/TXA2、减少氧自由基和提高ATP含量有关.
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抗体夹心酶联免疫吸附法测定重组E.coli L-天冬酰胺酶及药代动力学研究
目的建立大鼠血浆中重组E.coli L-天冬酰胺酶的抗体夹心酶联免疫吸附测定法,并进行药代动力学研究.方法应用重组E.coli L-天冬酰胺酶免疫家兔,分离IgG,用DEAE-纤维素柱色谱纯化,辣根过氧化物酶标记抗体,建立抗体夹心酶联免疫吸附法,测定大鼠血浆中重组E.coli L-天冬酰胺酶浓度.结果方法的线性范围为1～64 U*L-1,血药浓度与时间的关系符合二房室模型,初期和末端的T1/2分别为0.50～0.57 h和2.45～3.02 h,AUC与剂量成正比.结论建立的抗体夹心酶联免疫吸附法在灵敏度、特异性、线性范围、精密度和回收率等方面,满足药代动力学研究要求.实验方法和重组E.coli L-天冬酰胺酶在大鼠中的药代动力学参数为临床研究提供了手段和依据.
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N-乙酰基-L-谷氨酰基-泼尼松龙肾靶向前体药物研究
目的通过研究N-乙酰基-L-谷氨酰基-泼尼松龙的体内分布,考察该前体药物的肾靶向性.方法小鼠iv后,采用高效液相法,在规定时间段测定各组织脏器的泼尼松龙浓度, 并采用大鼠骨密度的测定仪确证前体药物的副作用.结果小鼠给药后15 min,前体药物组肾脏中泼尼松龙浓度为(86±8) μg*g-1,泼尼松龙组为(57±4) μg*g-1,60 min后前体药物组肾脏药物浓度为 (67±5) μg*g-1;泼尼松龙组(42±4) μg*g-1.大鼠给药30 d后,股骨的骨密度分别为(0.08±0.03) g*cm-2 (泼尼松龙)和(0.14±0.06) g*cm-2(前体药物组).结论前体药物具有肾靶向性, 并能降低致骨质疏松的副作用.
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蛇足石杉中一个新的Phlegmariurine型生物碱
目的研究石杉科植物蛇足石杉Huperzia serrata (Thunb.) Trev.的生物碱成分.方法应用各种色谱技术进行分离纯化,经衍生物制备和光谱数据分析鉴定其结构.结果从蛇足石杉中分离得到1个新生物碱. 结论该化合物为一新的phlegmariurine型生物碱,命名为8β-羟基马尾杉碱乙(8β-hydroxy phlegmariurine B).
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苯烷基异硫脲类化合物的合成及其一氧化氮合酶抑制活性
目的寻找抑制神经型一氧化氮合酶(nNOS)并对痴呆症等有较好治疗作用的化合物.方法以异硫脲为母核,在其结构中引入苯烷基得到目的物,通过药物对神经细胞中亚硝酸盐含量的影响,测定目的物对nNOS的抑制作用.结果设计合成了16个新的苯烷基异硫脲类化合物(I1～16).其结构经MS,IR,1HNMR和元素分析确证.所有目的物均有不同程度的nNOS抑制活性,其中化合物I8,I12和I14的活性较强.结论化合物I8,I12和I14的活性强于阳性对照药S-甲基-N-(4-甲氧基苯基)异硫脲,IC50达到1×10-7 mol*L-1水平.
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蛇床子素在兔体内药物代谢动力学
目的研究蛇床子素在兔体内的药物代谢动力学.方法用高效液相色谱法,以丹皮酚为内标,以甲醇-水(80∶20)为流动相,测定兔血液中蛇床子素(iv,10 mg*kg-1)的含量.采用3P87程序计算药物代谢动力学参数.结果蛇床子素iv药代动力学符合二房室开放模型,T1/2α=5.81 min,T1/2β=42.2 min,K21=0.036 0*min-1,K12=0.045 0*min-1,K10=0.054 0*min-1,AUC=235 mg*min*L-1,CLs=0.043 0 L*min-1*kg-1,Vc=0.780 L*kg-1.结论蛇床子素在兔体内分布及消除较快.
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多序岩黄芪化学成分研究
目的研究多序岩黄芪的化学成分.方法用柱色谱分离,用理化性质及波谱方法鉴定结构.结果从多序岩黄芪中分离鉴定了5个化合物:红芪木脂素A(1),异甘草素(2),7-羟基-4′-甲氧基异黄酮(3),毛蕊异黄酮(4)和芒柄花素(5).结论化合物1为新化合物,命名为红芪木脂素A.
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甘糖酯对高脂血症大鼠主动脉中MCP-1表达的抑制作用
目的探讨甘糖酯对高脂血症大鼠主动脉中单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)表达的影响.方法以甘糖酯或甘糖酯辅以超氧化物歧化酶(SOD)抑制剂diethyldithiocarbamate(DDC)治疗高脂血症大鼠3周,测定SOD活性、脂质过氧化产物丙二醛(MDA)的浓度变化及主动脉中MCP-1 mRNA的表达.结果甘糖酯治疗后MCP-1 mRNA的表达量显著降低,呈剂量依赖性关系;并升高SOD活性、降低MDA的含量;而在DDC作用下SOD活性被抑制,使MDA含量又升高,但是MCP-1 mRNA水平不受影响,仍处于降低状态.结论甘糖酯抑制高脂血症大鼠主动脉中MCP-1 mRNA的表达,且此抑制作用与其降低MDA的作用无关.
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槲皮素抑制血小板-内皮细胞粘附及粘附分子表达
目的研究槲皮素(Que)对人脐静脉内皮细胞(HUVEC)和人血小板的粘附作用,及其粘附分子表达.方法用流式细胞仪测定肿瘤坏死因子(TNF-α)诱导HUVEC表达细胞间粘附分子(ICAM-1)及凝血酶诱导的人血小板P-选择素的表达,用[3H]-Adenine标记人血小板,检测其与HUVEC的粘附反应.结果 Que与人血小板作用后,可抑制凝血酶诱导的人血小板表达P-选择素.HUVEC经TNF-α处理后,明显增加细胞表面ICAM-1的表达,加强其与血小板的粘附反应,Que在一定剂量范围内可抑制HUVEC表达ICAM-1,并可抑制其与血小板的粘附作用.结论 Que可抑制内皮细胞和血小板粘附及粘附分子表达.
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6β-纳曲醇与纳曲酮拮抗吗啡镇痛作用的比较
目的比较6β-纳曲醇(6β-naltrexol,6β-NOL)与纳曲酮(naltrexone,NTX)拮抗吗啡的镇痛作用.方法用小鼠热板法和小鼠热辐射甩尾法,sc和ig两种途径研究6β-NOL和NTX拮抗吗啡镇痛作用的强度和有效时间.用放射配体结合实验研究6β-NOL和NTX对阿片受体的亲和力.结果小鼠热板法和甩尾法显示,6β-NOL的抗吗啡镇痛作用强度和有效时间分别约为NTX的(6.1±1.7)%和3～4倍;po拮抗吗啡镇痛作用强度约为sc的30%,与NTX相近.在受体水平,6β-NOL对阿片-mu受体的亲和力约为NTX的12.5%,这与它们在整体水平拮抗吗啡镇痛作用的强度相近.结论 6β-NOL抗吗啡镇痛作用比NTX弱,但作用时间长.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 1999 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 |
| 1998 | 01 05 06 07 08 09 |
