中国临床药学杂志
Chinese Journal of Clinical Pharmacy 중국림상약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.50
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1007-4406
- 国内刊号： 31-1726/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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复方替米沙坦片在中国健康志愿者体内的药动学特征
目的 研究健康志愿者单剂量口服复方替米沙坦片后替米沙坦与氢氯噻嗪的药动学特性.方法 本试验为开放、单一中心的设计.10名男性健康志愿者单剂量口服1片复方替米沙坦(含40 mg替米沙坦与12.5 mg氢氯噻嗪),用Lc-MS/MS法测定健康受试者替米沙坦与氢氯噻嗪的血药浓度,评估它们的药动学特性.结果 用非房室模型计算药动学参数,替米沙坦的AUC0→t为(793.73±709.22)μg·h·L-1,AUC0→∞为(1 014.82±939.61)μg·h·L-1,ρmax为(88.14±28.16)μg·L-1,tmax为(1.40±0.61)h,t1/2为(17.00±10.14)h,MRT0→t为(10.23±7.16)h,MRT0→∞为(20.22±13.34)h,Ke为(0.06±0.04)h-1,V/F为(1 139.21±466.49)L,CL/F为(61.09±34.27)L·h-1;氢氯噻嗪的AUC0→t为:(420.72±76.73)μg·h·L-1,AUC0→∞为(481.68±89.47)μg·h·L-1,ρmax为(66.67±11.05)μg·L-1,tmax为(1.80±0.54)h,t1/2为(9.04±0.90)h,MRT0→t为(6.65±0.54)h,MRT0→∞为(10.47±1.35)h,Ke为(0.08±0.01)h-1,V/F为(349.35±74.52)L,CL/F为(26.89±5.73)L·h-1.结论 单剂量给予复方替米沙坦片后替米沙坦和氢氯噻嗪的主要药动学参数与国内外文献差异不大,而且耐受性和安全性良好,无任何不良事件发生.
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泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊剂的人体生物等效性
目的 评价单剂量口服2种泮托拉唑钠制剂后的人体生物等效性.方法 20名男性健康受试者随机分成2组,采用自身对照交叉给药的方式,单剂量口服试验制剂和参比制剂各40 mg,在设定时间点抽取静脉血,采用HPLC-UV检测方法测定血药浓度.结果 试验制剂和参比制剂的tmax分别为(2.68±0.54)、(3.43±0.67)h,ρmax为(1 966±981)、(2 265±772)μg·L-1,MRT为(4.55±0.98)、(5.22±1.03)h,t1/2为(1.94±0.50)、(1.68±0.37)h,AUC0→15 h为(7 787±5 391)、(7 989±4492)μg·h·L-1,AUC0→∞为(7 955±5 634)、(8 143±4 715)μg·h·L-1.结论 试验制剂平均相对生物利用度为(94.4±14.1)%,试验制剂与参比制剂生物等效.
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阿托伐他汀和氯沙坦联合用药对老年单纯收缩期高血压患者脉压的影响
目的 观察阿托伐他汀和氯沙坦联合用药对老年单纯收缩期高血压(ISH)患者脉压(PP)的影响.方法 将62例老年ISH患者随机分为2组,对照组30例用氯沙坦片(50 mg·d-1,po),治疗组32例用氯沙坦片(50 mg·d-1,po)加阿托伐他汀片(20 mg·d-1,po),观察12 wk,每2周随访血压1次并记录.结果 在治疗wk 12时,对照组PP从治疗前(74.67±7.77)mm Hg降至(67.37±5.53)mm Hg;治疗组PP从治疗前(75.06±6.96)mm Hg降至(59.75±5.92)mm Hg.治疗后2组PP之间差异有高度统计学意义(t=5.255,P＜0.01).结论 阿托伐他汀和氯沙坦联合用药有助于改善老年ISH患者的PP.
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卡维地洛干预对小鼠柯萨奇B3病毒性心肌炎的影响
目的 观察新型β受体阻滞剂卡维地洛干预对小鼠柯萨奇B(CVB3)病毒性心肌炎(VMC)的影响.方法 140只近交系4～6周龄♂性Balb/c小鼠随机分为4组.空白对照组20只,心肌炎对照组、卡维地洛干预组及美托洛尔干预组各40只.观察各组的生存率、心肌组织中病毒滴度、心肌组织病理学改变及血清IFN-γ与血清心肌肌钙蛋白Ⅰ(cTnⅠ)含量.结果 卡维地洛干预组小鼠的生存率明显高于心肌炎对照组,心肌组织中病毒滴度下降,心肌组织病理改变减轻,血清IFN-γ含量升高,cTnⅠ含量降低.美托洛尔干预组的小鼠生存率、心肌组织中病毒滴度与心肌炎对照组比较无明显差异,心肌组织的病变程度也无明显减轻,与心肌炎对照组相比仅d 14血清cTnⅠ含量降低,血清IFN-γ含量虽升高,但无统计学意义.结论 卡维地洛对CVB3感染VMC小鼠有明显的保护作用,美托洛尔对CVB3感染的VMC没有明显保护效果.
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三七总皂苷复方脂质体凝胶剂的制备及皮肤给药研究
目的 制备三七总皂苷复方脂质体凝胶剂,并进行体外透皮吸收研究.方法 以薄膜分散法制备脂质体,通过正交实验设计优化三七总皂苷复方脂质体的处方,再以卡波姆为基质制成凝胶剂.通过智能透皮试验仪,进行体外透皮实验,研究三七总皂苷中人参皂苷Rg1及β-蜕皮激素的体外透皮吸收情况,并采用HPLC法检测透过及滞留在皮肤内的Rg1和β-蜕皮激素量.结果 卵磷脂与胆固醇用量比为9∶1,Rg1质量浓度为40 g·L-1,β-蜕皮激素质量浓度为3 g·L-1,脂药比为5∶1时的处方为佳脂质体处方,卡波姆-934重量比为1%时,药物的皮肤滞留量大.结论 将三七总皂苷制备成复方脂质体凝胶剂,能够增加药物的皮肤滞留量,提高药物在皮肤局部的生物利用度.
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以小鼠大脑皮质血管内皮细胞研究EGb761舒张血管机制
目的 探讨银杏叶提取物EGb761对小鼠大脑皮质血管内皮细胞(bEnd3)一氧化氮合酶、前列腺素I2、血栓素A2活性和细胞内钙离子浓度等水平的影响.方法 在体外培养的bEnd3系细胞培养液中加入EGb761(质量浓度分别为25、50、100、200 mg·L-1),比较各用药组及空白对照组的一氧化氮合酶、6-酮-前列腺素F1a、血栓素B2活性和细胞内钙离子浓度等水平的变化.结果 与空白对照组比较,用药组细胞悬液中一氧化氮合酶的活性和细胞内钙离子浓度均有明显升高,并呈剂量依赖性;细胞培养液上清中的6-酮-前列腺素F1a水平略有升高,但无统计学意义;血栓素B2水平略有下降,也无统计学意义.结论 EGb761舒张血管机制与其增加血管内皮细胞一氧化氮合酶的活性,进而增加一氧化氮的生成有关;其进一步机制与其升高血管内皮细胞内钙离子浓度,进而增加内皮型一氧化氮合酶的活性有关.
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苦参注射液联合顺铂治疗恶性胸水
目的 观察苦参注射液联合顺铂胸腔注射治疗恶性胸水的临床疗效及不良反应.方法 将70例恶性胸腔积液的患者随机分成观察组(A组)、对照组(B组):A组以苦参注射液联合顺铂分别注入胸腔,B组单用顺铂注入胸腔.比较2组间疾病治疗有效率、生活质量及不良反应.结果 A、B 2组完全缓解率(CR)分别为41.7%和35.3%(P＞0.05),但有效率(CR+PR)分别为91.7%和73.6%,2组间差异有统计学意义(P＜0.05).A组不良反应发生率低于B组.结论 苦参注射液联合顺铂胸腔注射治疗恶性胸水具有协同作用,可提高疗效,改善生活质量,减轻不良反应.
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体外细胞色素P450同工酶对银杏叶水提取物抗血小板聚集作用的影响
目的 应用体外肝细胞模型研究中草药银杏叶提取物的代谢途径,即细胞色素P450酶(CYP450)药物代谢酶系对银杏叶拮抗血小板聚集效应的影响.方法 制备人超低温冷冻肝细胞,通过与银杏叶提取物预孵育,评估肝脏CYP450药物代谢酶系(CYP1A2、CYP2B6、CYP2C19、CYP2E1、CYP3A4)对银杏叶水提取物拮抗血小板活化因子(PAF)激活的血小板聚集作用.富含血小板血清(PRP)和少含血小板血清(PPP)与不同质量浓度(25、50、100、200和1 000 μg·L-1)PAF孵育,建立PAF激活血小板聚集的体外模型.银杏叶水提物与人超低温冷冻复苏肝细胞预孵育后,与PRP和PAF培养,观察银杏叶水提物的体外效应(抗PFA血小板聚集激活作用)是否受人肝细胞代谢的影响.CYP450药物代谢酶的特定抑制物伊曲康唑(CYP3A4)、α-萘黄酮(CYP1A2)、奥芬那君(CYP2B6)、奥美拉唑(CYP2C19)、4-甲基吡唑(CYP2E1)与人肝细胞预孵育后、与银杏叶水提物和PRP和PAF孵育,评估银杏叶水提物的体外效应与何种CYP450药物代谢同工酶有关.结果 PAF激活血小板聚集作用遵循米-曼氏动力学方程,其Km为98 μg·L-1.银杏叶水提物抑制PAF的血小板聚集激活作用,其半数抑制剂量为33 μg·L-1.人肝细胞与银杏叶水提物预孵育后,其体外效应(抗PAF血小板聚集激活作用)增强30%,差异有统计学意义(P＜0.05).人肝细胞与细胞色素CYP450同工酶CYP2B6、CYP2C19、CYP2E1、CYP3A4抑制剂预孵育后,银杏叶水提物的体外效应不受影响.人肝细胞与CYP1A2抑制剂预孵育后,人肝细胞对银杏叶水提物体外效应的增强作用基本消失,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 银杏叶水提物在体外能抑制PAF的血小板聚集作用,人肝细胞能显著增强这一体外效应,CYP450药物代谢酶CYP1A2可能参与银杏叶的这一体外效应的代谢活化.
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脱氢表雄酮硫酸酯对地佐环平所致记忆损伤小鼠的作用及机制
目的 观察脱氢表雄酮硫酸酯(DHEAS)对地佐环平所致记忆损伤小鼠的作用及机制.方法 地佐环平(0.15 mg·kg-1,ip)造成小鼠记忆损伤模型,利用被动逃避实验评价小鼠记忆成绩,并测定给药后24 h小鼠皮质和海马一氧化氮(NO)的含量和一氧化氮合酶(NOS)的活性.结果 在被动逃避实验中,地佐环平造成小鼠记忆损伤,脱氢表雄酮硫酸酯(10、20 mg·kg-1,sc)预处理能减少跳台错误次数(P＜0.01),延长跳台潜伏期(P＜0.01)和避暗潜伏期(P＜0.01).地佐环平降低皮质和海马NOS活性,减少NO含量,脱氢表雄酮硫酸酯(10、20 mg·kg-1,sc)预处理升高皮质和海马NOS的活性(P＜0.01),进一步使皮质和海马(P＜0.05)NO的含量升高.结论 脱氢表雄酮硫酸酯可以改善地佐环平所致记忆损伤,机制可能与其升高皮质和海马NOS活性、NO含量有关.
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布地奈德肠溶缓释微丸的体外释药特性及其在大鼠各肠段的药物残余量
目的 制备布地奈德肠溶缓释微丸,并对其体外释药特性和大鼠灌胃后各肠段内容物中药物残余量进行比较研究.方法 采用转篮法对制备的布地奈德肠溶缓释微丸进行体外释放度试验,比较微丸在不同释放介质中的释放曲线;测定微丸在大鼠灌胃后各肠段内容物中药物的残余量,并与对照制剂进行比较.结果 试验组和对照组微丸在0.1 mol·L-1HCl溶液中2 h和PBS 6.8中10 h的释药曲线基本重合,f2相似因子为90.1;在0.1 mol·L-1 HCl溶液12 h的累积释放率均＜10%,在PBS 6.0、PBS 6.8和PBS7.5缓冲液3种介质中12 h的释药曲线f2相似因子分别为54.2、50.3和57.8;两者在大鼠灌胃后2、4、6、8 h各肠段残余总量和回结肠残余量的P值均＞0.05.结论 布地奈德肠溶缓释微丸与对照制剂具有相似的体外释药特性,大鼠灌胃后各肠段药物残余量无显著差异.
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HPLC法测定硝酸布康唑阴道乳膏中硝酸布康唑的含量
目的 建立测定硝酸布康唑阴道乳膏中硝酸布康唑含量的HPLC法.方法 色谱柱为Luna SCX(250 mm×4.6 mm,5μm)阳离子交换柱,流动相为0.016 6 mol·L-1醋酸钾溶液(用冰醋酸调pH值至4.3)-甲醇(27∶73,V/V),检测波长225 nm,流速1.1 mL·min-1.结果 硝酸布康唑为5.164～41.312 mg·L-1时线性关系良好(r=0.999 8,n=5),平均回收率为99.71%(RSD=0.6%).结论 本法操作简便、灵敏度高、重现性好.
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沙立度胺治疗多发性骨髓瘤患者IL-6变化
目的 初步探讨沙立度胺治疗多发性骨髓瘤(MM)的可能作用机制.方法 采用流式细胞技术检测了20名正常人、20例初治MM患者、36例治疗后的MM患者的血浆白细胞介素-6(IL-6)水平.结果 ①MM患者血浆IL-6水平[(17.14±5.54)ng·L-1]明显高于正常对照组[(11.24±2.86)ng·L-1,P＜0.01],特别在初始组血浆IL-6水平高[(22.26±4.53)ng·L-1];②联合化疗组MM患者血浆IL-6含量[(16.32±3.32)ng·L-1]较初始组明显下降,两者差异具有高度统计学意义(P＜0.01);③沙立度胺+联合化疗组MM患者血浆IL-6水平[(12.48±3.13)ng·L-1]低,较初治组及联合化疗组均有明显降低(P＜0.01).结论 沙立度胺可能存在下调IL-6的水平,抑制骨髓瘤细胞增殖,起抗肿瘤作用.
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163例药疹回顾性分析
目的 分析药疹病例,探讨临床用药与药疹的关系.方法 查阅1998年1月至2005年4月北京协和医院住院药疹患者的病历,收集与药疹相关的临床资料,进行统计分析.结果 引起163例药疹的致敏药物中,排名前5位的西药分别是青霉素类(占17.05%)、头孢菌素类(占14.28%)、解热镇痛抗炎类(占8.75%)、大环内酯类(占5.53%)和硝基呋喃类(占4.15%).中药占12.90%.结论 药疹发病率较高的为β内酰胺酶类抗感染药物、解热镇痛抗炎类药物及中药.
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低分子肝素钠联合草木犀流浸液片治疗下肢深静脉血栓
目的 探讨门诊应用低分子肝素钠联合草木犀流浸液片治疗急性下肢深静脉血栓的疗效.方法 17例下肢深静脉血栓的患者,予皮下注射低分子肝素钠4 000 U,bid,疗程7 d,同时给予口服草木犀流浸液片1.2 g,tid,疗程30d.结果 治疗 前大静脉回流量为(69.943±8.552)%,治疗14 d后患肢大静脉回流量为(93.375±5.993)%,治疗前后大静脉回流量差异有高度统计学意义(P＜0.01).治疗前大腿周径差为(5.732±1.478)cm,小腿为(3.036±0.942)cm,治疗后大腿周径差为(1.337±1.436)cm,小腿为(0.716±0.758)cm.治疗前后大小腿周径差的差异均有统计学意义(P＜0.05),肿胀、疼痛明显缓解,其总有效率为94.1%.结论 对于门诊治疗的急性下肢深静脉血栓患者,使用低分子肝素钠和草木犀流浸液片是一种有效的治疗方法.
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注射用加替沙星与氟康唑氯化钠注射液的配伍稳定性
目的 考察注射用加替沙星与氟康唑氯化钠注射液的配伍稳定性.方法 分别观察及测定配伍液在室温(20±1)℃下放置8 h内的外观、pH值变化,并用紫外分光光度法测定其含量.结果 两药配伍后,外观、pH值、含量均无明显变化.结论 注射用加替沙星可与氟康唑氯化钠注射液配伍使用.
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HPLC法测定63名肾移植患者环孢素的全血浓度
目的 建立测定全血中环孢素(CsA)浓度的HPLC方法.方法 全血样品1 mL,乙醚提取,正已烷洗涤去干扰后采用Diamonsil C18柱(200mm×4.6 mm,5 μm)分离;流动相为乙腈-甲醇-水-异丙醇(58∶24∶17∶1,V/V);流速1.0 ml·min-1;柱温65℃;检测波长210 nm;环孢素D为内标.结果 CaA全血质量浓度为50～2 500 μg·L-1时线性关系良好(r=0.995 1).方法回收率91.43%～96.48%,萃取回收率75.87%～84.96%,日内RSD＜6.65%(n=5),日间RSD＜7.86%(n=5).结论 本方法较简便,准确可靠,可用于CsA药动学研究.
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HPLC法测定人尿糖比值
目的 采用HPLC法测定尿液中乳果糖和甘露醇的比值(L/M),以评估健康受试者和手术患者的肠通透性.方法 尿样经乙腈沉淀蛋白,离子交换树脂除离子,在Kromasile氨基柱(250 mm×4.6 mm,5μm)上用示差检测器测定尿液中乳果糖和甘露醇的浓度.流动相为乙腈-水(70∶30,V/V),流速1 mL·min-1.结果 乳果糖和甘露醇的线性范围为0.1～1.25 g·L-1(r乳=0.999 2,r甘=0.999 5),回收率分别为(94.8±2.5)%和(99.1±2.0)%(n=5),日内和日间RSD分别为2.07%～3.45%和4.05%～7.89%、3.44%～5.03%和4.80%～7.37%,低检出限为0.05 g·L-1,健康受试者和手术患者6 h的L/M值分别为(0.064±0.024)和(0.132±0.066).结论 该方法可用于评估手术患者的肠通透性改变,但灵敏度不高.
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曲克芦丁、胞磷胆碱联用致过敏性休克1例
[病例] 患者,女,61 a,因突发记忆力下降3 d来我院就诊.查体:t36.8℃,BP 160/78 mm Hg(1 mm Hg=0.133 kPa),P 80 beats·min-1,R 20 beats·min-1.神志清,心肺听诊无异常.
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生脉注射液引起过敏性休克1例
[病例] 男,59 a.因发作性咳嗽、咳痰、胸闷、心悸10 a,加重伴气促7 d入院.查体:t 36℃,P 96 beats·min-1,R 21 beats·min-1,BP 140/70 mm Hg(1 mm Hg=0.133 kPa).神志清,呼吸略急促,双肺闻及干湿性啰音.ECG示:S-T段下移0.1 mv,T波倒置.
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盐酸二甲双胍及其制剂的研究进展
盐酸二甲双胍是治疗糖尿病的双胍类降糖药,目前,二甲双胍已被认为是胰岛素增敏剂之一,可有效降低血糖,改善胰岛素抵抗.与胰岛素和磺脲类降糖药相比,它对超重糖尿病患者可强化血糖控制,且不增加低血糖的发生,也不增加体重,还可降低大小血管并发症的发生率.英国前瞻性糖尿病研究表明,盐酸二甲双胍可作为治疗2型糖尿病的一线用药.我们就近年来对盐酸二甲双胍药理作用及其制剂的研究进展作简要综述.
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过敏性鼻炎的治疗药物研究进展
过敏性鼻炎是一种常见病,全球10%～25%的人受到它的困扰[1].根据粗略估计,我国每年至少有3千万～4千万人患病.过敏性鼻炎分为常年性和季节性.其四大典型症状为:鼻痒、喷嚏、鼻溢液和鼻阻塞.目前国际上治疗过敏性鼻炎的方案主要有远离过敏源、药物疗法、免疫疗法等.现就过敏性鼻炎的药物疗法进行综述.
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药源性心血管疾病的临床特点及药学监护
药源性疾病系指药物所致的疾病或药物反应性疾病,它是由于药物不良反应导致于症状和诊断上酷似自然或生理发病的一机体异常表现.住院患者药物不良反应发生率可达10%～20%,出院后患者在门诊治疗中,药源性疾病的发生率为32%[1].而药源性心血管疾病(drug-induced cardiovascular disease)则是药源性疾病中常见的一类.我们综合近年来发现的药物所致心血管系统方面的损害,并提出了一些用药监护方面的措施.
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304例抗菌药物不良反应报告分析
抗菌药物是临床应用范围广、种类多的一类药物,在各种感染性疾病的治疗中发挥了重大作用.但抗菌药物在临床的使用还存在许多问题,影响患者的用药安全,现将近10 a来我院有关抗菌药物引起的不良反应(ADR)情况总结如下.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 |
