奥昔布宁缓释胶囊与普通片的药动学及生物等效性

目的 研究健康志愿者单剂量和多剂量口服奥昔布宁缓释胶囊后的药动学特征,并评价奥昔布宁缓释胶囊与奥昔布宁普通片是否生物等效,为临床合理用药提供参考依据.方法 20名健康志愿者分别单剂量、多剂量口服试验缓释胶囊和参比普通片剂,于规定时间点取血,以LC-MS联用法测定奥昔布宁血药浓度,采用3P97软件计算各制剂单剂量和多剂量给药后的药动学参数.结果 单剂量给药,奥昔布宁缓释胶囊和普通片的ρmax分别为(8.27±7.28)μg·L-1和(17.16±12.17)μg·L-1;tmax分别为(2.55±0.85)h和(0.82±0.35)h;t1/2分别为(6.23±2.78)h和(5.54±2.18)h;AUC0→t分别为(51.94±40.27)μg·h·L-1和(49.8±434.33)μg·h·L-1;AUC0→∞.分别为(57.25±40.78)μg·h·L-1和(54.68±36.44)μg·h·L-1.奥昔布宁缓释胶囊相对于普通片生物利用度F0→1为(104.15±15.47)%.多剂量给药,奥昔布宁缓释胶囊和普通片的ρss max分别为(24.00±10.41)μg·L-1和(15.37±8.00)μg·L-1;ρss min分别为(1.59±0.80)μg·L-1和(1.33±0.80)μg‘L-1;ρss av分别为(5.01±2.22)μg·L-1和(2.49±1.17)μg·L-1;AUCss分别为(120.19±53.24)μg·h·L-1和(59.85±28.01)μg·h·L-1;DF分别为(446.23±135.27)%和(579.75±148.10)%;奥昔布宁缓释胶囊波动度明显小于普通片.结论 试验制剂具有缓释作用.试验制剂与参比制剂的ρmax生物不等效,但AUC0→t生物等效.

布地奈德雾化对慢性阻塞性肺疾病合并糖尿病患者的疗效及糖代谢的影响

目的 探讨布地奈德雾化吸入在慢性阻塞性肺疾病合并糖尿病患者中的疗效及对糖代谢的影响.方法 60例患者随机分成2组,布地奈德组予氧启动雾化吸入布地奈德混悬液2 mg,bid+异丙托溴铵雾化吸入液500μg,bid;对照组予氧启动雾化吸入异丙托溴铵雾化吸入液500μg.治疗前后测定肺功能一秒钟用力呼气容积(FEV1)、FEV1占预计值百分比(FEV1%),动脉血氧分压(PaO2),及血糖(FPG),糖化血红蛋白(HbA1c).结果 57例完成试验,治疗3 mo后,布地奈德组FEV1由(1.27±0.20)L升至(1.49±0.21)L(P＜0.01),FEV1%由(64.14±6.37)升至(74.76±7.62),(P＜0.01),和对照组相比差异有统计学意义(P＜0.05),治疗6 mo后的FEV1、FEV1%和3 mo相比差异无统计学意义(P＞0.05).布地奈德组FPG、HbA1c治疗前后差异无统计学意义(P＞0.05).结论 在慢性阻塞性肺疾病合并糖尿病患者中,布地奈德雾化吸入治疗3-6 mo可改善肺通气功能,而对于血糖则无影响.

肾移植中环孢素的血药浓度与多药耐药基因多态性的关系

目的 探讨肾移植术后患者的MDR1C3435T、G2677T/A和C1236T位点的基因多态性对环孢素(CsA)血药浓度的影响.方法 使用荧光偏振免疫分析法(AxsYM)测定65例肾移植患者在术后1 wk和1 mo时的CsA血药浓度(包括峰浓度ρ2和谷浓度ρ0),使用等位基因特异扩增法(ASA-PCR)对患者进行MDR1基因分型,比较不同基因型之间CsA浓度剂量比的差异.结果 在65例患者中,C3435T,CC型25例(38.5%),CT型35例(53.8%),TT型5例(7.7%);G2677T/A,GG型15例(23.1%),GT型21例(32.3%),TT型10例(15.4%),GA型12例(18.5%),AT型6例(9.2%),AA型1例(1.5%);C1236T,CC型10例(15.4%),CT型32例(49.2%),TT型23例(35.4%).C3435T的CT型患者的CsA浓度剂量比略大于CC型和TT型;G2677T/A的从型患者的CsA浓度剂量比略大于其他基因型;C1236T的TT型患者的谷浓度剂量比略大于CC型和CT型,CC型患者的峰浓度剂量比略大于CT型和TT型,但差异均无统计学意义(P＞0.05).结论 在肾移植患者中,MDR1多态性与CsA血药浓度无明显相关性,有待进一步确认.

肿瘤体外顺铂敏感性的影响因素

目的 研究肿瘤体外药敏试验中顺铂敏感性的影响因素.方法 回顾性分析138例卵巢癌和67例宫颈癌患者的MTT法肿瘤体外药敏试验顺铂敏感性数据,采用非条件logistic回归分析年龄、肿瘤病理类型和顺铂化疗史的间隔时间对体外顺铂敏感性的影响.结果 年龄、肿瘤病理类型和顺铂化疗史的间隔时间对体外顺铂敏感性的影响没有统计学意义(P=0.6556).结论 卵巢癌和宫颈癌患者体外顺铂敏感性具有较大的个体差异,由于回归系数的误差、样本数小及变量赋值等影响,使本研究得到阴性结果,但有顺铂化疗史的卵巢癌和宫颈癌患者仍然有体外顺铂敏感的可能性.

2430名中小学生健康志愿者晨尿中6β-OHFC/FC分布

目的 观察2430名中小学生健康志愿者晨尿中6β-氢化可的松(6β-OHFC)与氢化可的松(FC)比值(6β-OHFC/FC)的分布.方法 采用HPLC法测定尿液中6β-OHFC和FC的含量,用6β-OHFC/FC计算健康儿童个体内CYP3A酶的活性.结果 儿童健康志愿者CYP3A酶活性分布经自然对数转换,呈正态分布,其值为(-0.663±1.573),其中男性为(-0.641±1.563),女(-0.683±1.583).结论 CYP3A酶活性随着年龄进入生理发育期而有所增加,但不同性别间差别无统计学意义.

吡格列酮和罗格列酮治疗老年2型糖尿病的疗效对比

目的 探讨吡格列酮和罗格列酮对2型糖尿病患者血糖、血脂水平的影响.方法 将我院内分泌科门诊及病房收治的符合1997年WHO诊断标准的2型糖尿病患者64例.予以饮食控制,运动治疗,且同时口服降糖药物固定在1mo以上,空腹血糖仍≥7 mmol·L-1的患者,随机分为吡格列酮组和罗格列酮组,分别加用吡格列酮或罗格列酮12 wk.结果 ①吡格列酮组和罗格列酮组的空腹血糖、餐后2 h血糖、糖化血红蛋白、胰岛素抵抗指数均较治疗前明显降低(P＜0.05),两者之间降低的程度没有显著性差异.②毗格列酮组血三酰甘油和总胆固醇水平较治疗前明显降低(P＜0.05),但罗格列酮组无明显变化(P＞0.05).③2组的高密度脂蛋白水平均比治疗前明显升高(P＜0.05和P＜0.01),但吡格列酮组升高的幅度大于罗格列酮组.结论 吡格列酮和罗格列酮治疗后均能有效控制血糖,但吡格列酮能更明显地改善血脂.

820例癫(癎)患者卡马西平血药浓度的监测及合理用药探讨

目的 考查性别和年龄因素对癫(癎)患者卡马西平血药浓度的影响,为其临床合理用药提供依据.方法 以2005年11月至2007年5月来我院进行监测的820例癫(癎)患者为研究对象,采用HPLC法测定患者血清中卡马西平的浓度,结合药物的临床疗效和不良反应,分析比对各组患者间卡马西平的血药浓度和清除率的差异性.结果 在年龄＜60 a的患者中,1～3a患儿的血药浓度明显低于其他年龄段的患者.对于不同年龄阶段的患者,表观清除率(CL/F)随着年龄的增加而降低,而且各组之间差异存在统计学意义或高度统计学意义(P＜0.05或P＜0.01).对于同一性别的患者,患者的CL/F与年龄呈负相关,而且在部分年龄组之间差异具有统计学意义或高度统计学意义(P＜0.05或P＜0.01).在同一年龄阶段中,女性的血药浓度要明显低于男性(P＜0.05或P＜0.01).对不同性别的患者,女性的血药浓度明显低于男性(P＜0.05或P＜0.01),其对应的CL/F也明显高于男性(P＜0.01).男性患者的血药浓度普遍维持在8～12 mg·L-1之间,总体有效率高达95.13%.对于7 a以下的女性患者儿,可将血药浓度控制在3～8 mg·L-1.结论 癫(癎)患者卡马西平的血药浓度和清除率与其年龄和性别因素有关.在服用卡马西平时,剂量应采用由低到高的方式;调整剂量时,应在血药浓度监测的基础上进行.对于7 a以下的女性患儿,将血药浓度控制在3～8 mg·L-1比较适宜.

HPLC法检测人血浆中盐酸伪麻黄碱浓度

目的 建立检测人血浆盐酸伪麻黄碱的HPLC法.方法 以ZORBAX SB-C 18为色谱柱;乙腈-0.15 mol·L-1磷酸二氢钠(pH=3.0)-水-0.5%十二烷基磺酸钠(SDS)(33∶15∶42∶10)作流动相,流速1.0mL·min-1;血浆样品经乙酸乙酯和正己烷提取后,有机相用盐酸酸化,下层水相在206nm波长下进行检测.结果 盐酸伪麻黄碱血浆浓度在5.0～400μg·L-1时线性关系良好(r=0.9999),低检测浓度为5.0 μg·L-1;低、中、高浓度的日间、日内RSD(n=5)均＜10%;相对回收率均在85%～115%内,绝对回收率＞75%.结论 本方法操作简便,结果准确,适用于血浆中盐酸伪麻黄碱浓度的检测.

609例清洁手术预防使用抗菌药物分析

目的 了解清洁手术抗菌药物预防使用情况,并评价其合理性.方法 采用回顾性调查方法,对2007年4-6月清洁手术病例预防使用抗菌药物的品种、用药频度、联合用药、用药时间、疗程等进行调查分析.结果 609例清洁手术中有456例应用抗菌药物预防感染,使用率达74.9%;其中术后用药不超过48 h的有345例,占75.7%,使用时机及疗程不合理的占24.3%.结论 应加强清洁手术抗菌药物预防使用的管理.

HPLC法测定氨甲环酸胶囊中氨甲环酸的含量

目的 建立用于测定氨甲环酸胶囊中氨甲环酸含量的HPLC法.方法 采用Karomasil-C18ODS(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱.流动相为磷酸盐缓冲液(pH值为2.5)-甲醇(60∶30,V/V);检测波长:220 nm,流速∶1.0 mL·min-1.结果 线性范围0.4～2.0 g·L-1,r=0.9994.回收率为100.7%,RSD=0.64%(n=6).结论 本方法简便,精确,重现性好,可用于控制氨甲环酸胶囊中氨甲环酸的内在质量.

联苯双酯对肾移植患者环孢素血药浓度的影响

目的 观察肾移植术后环孢素(CaA)与联苯双酯滴丸(BFD)合用时对CsA血药浓度的影响.方法 肾移植术后(30±15)d,肝损伤患者40例,常规使用CaA+麦考酚吗乙酯(MMF)+泼尼松(Pred)抗排斥.当患者出现肝功能受损时开始服用BFD,首剂量为45 mg·d-1.待肝功能正常后,BFD进行梯度减药(由45 mg·d-1减至4.5 mg·d-1),减药间隔时间为15 d.BFD用药期间,CaA用量(6.5±1.0)ms·kg-1·d-1不变.肾移植患者在保肝治疗前,每次更改BFD用药方案前及停BFD 15 d后测定CsA血药浓度,并行尿常规及肝、肾功能检测.结果 40例肾移植患者保肝治疗前CsA血药浓度为(312.6±13)μg·L-1,服BFD首次剂量15 d后,CsA药浓度降至(158.3±14)μg·L-1;经1～4次递减BFD后,CsA血药浓度分别为(161.2±13)、(188.1±16)、(204.1±15)、(221.7±11)μg·L-1;停服BFD 15 d后CsA血药浓度为(258.4±13)μg·L-1.总胆红素(TB)由(30±5.0)μmol·L-1降至(17±3.0)μmol·L-1,丙氨酸氨基转移酶(ALT)由(100±50)U·L-1降至(30±10)U·L-1,尿量、尿常规、肾功能无明显变化.结论 CsA与BFD合用,可导致CsA血药浓度下降.临床用药需注意监测,及时调整用药剂量,避免浓度过低,导致严重的移植肾排斥.

国产与进口硝苯地平控释片治疗高血压病疗效比较

目的 评价国产硝苯地平控释片治疗高血压病(EH)的临床疗效和不良反应.方法 采用随机对照研究,将120例EH患者分为试验组60例给予国产硝苯地平控释片,对照组60例服用进口硝苯地平控释片,2组用药剂量均30～60 mg,qd×8wk.治疗前后行人工血压测定、24 h动态血压测定(ABPM)、血生化、血常规、尿常规检验、测ECG并计算其谷峰比值和平滑指数.结果 国产与进口硝苯地平控释片总有效率分别为95%和97%,显效率为78%和82%,2组比较差异无统计学意义(P＞0.05).2组服药前、服药8 wk后的24 h、白昼和夜间的平均SBP、DBP明显下降,有高度统计学意义(P＜0.01).国产组SBP和DBP的谷峰比值分别为71.2%和69.2%,而进口组分别为72.5%和68.2%.国产组SBP和DBP的平滑指数分别为4.06和2.31,而进口组分别为4.13和2.42.2组不良反应均轻微,不良反应发生率分别为13.3%和11.7%,撤药率分别为1.7%和3.3%(P＞0.c15).结论 国产与进口硝苯地平控释片治疗EH疗效、安全性相仿,而且耐受性良好.

剖宫产术后硬膜外自控镇痛的疗效

目的 观察剖宫产术后硬膜外自控镇痛的效果及对子宫收缩的影响.方法 60例患者剖宫产术后随机分为观察组30例(剖宫产手术结束后留置硬膜外导管施行术后自控镇痛)和对照组30例(手术结束后即拔除硬膜外导管不施行术后自控镇痛,必要时肌内注射哌替啶).观察术后镇痛效果、对子宫收缩、产后阴道出血量及对哺乳的影响.结果 剖宫产术后施行术后自控镇痛其镇痛效果显著,产妇伤口疼痛明显减轻,促进机体的恢复;对子宫收缩无不良影响,不增加产后阴道出血量;并能做到早期哺乳,促进母乳喂养.结论 硬膜外自控镇痛效果良好,对子宫收缩无影响,不增加术后阴道出血量.

合理使用阿托品治疗急性有机磷农药中毒

有机磷农药中毒是我国农村常见农药中毒之一.在急性有机磷农药中毒(acut organophosphorus poesticides poisoning,AOPP)的抢救中阿托品是治标的,胆碱酯酶复活剂的应用和洗胃是治本的.治疗原则是"治本为主,标本兼治".

临床医师与临床药师会诊4例呼吸系统感染

自从1928年发现青霉素以来,人类和感染性疾病的斗争步人了"抗菌药时代",许多危害人类健康的感染性疾病得到了有效的控制,无数频临死亡的生命得到了拯救,但半个多世纪的实践证明,感染性疾病的防治并没有随着众多抗菌药的不断出现而得到有效的遏制.令人担忧的是,由于抗菌药不合理应用,甚至滥用,导致细菌耐药、二重感染而死亡.个别耐药细菌引起的感染已到了无药可用的地步.

骨肽注射液的临床应用

骨肽注射液含多种骨代谢的活性肽类,具有调节骨代谢,刺激成骨细胞增殖,促进新骨形成,以及调节钙、磷代谢,增加骨钙沉积,防治骨质疏松;还具有抗炎、镇痛作用.临床用于增生性骨关节疾病及风湿、类风湿关节炎和骨折等治疗.现就骨肽注射液在临床应用作一综述.

精氨酸血管升压素受体拮抗剂临床应用研究进展

精氨酸血管升压素(arginine vasopressin,AVP)是垂体后叶分泌的一种多肽类激素,具有多种生理作用.AVP重要的作用是抗利尿,因此也称为抗利尿激素(antidiuretic hormone,ADH).

我院325例药品不良反应报告分析

近年来随着药品不良反应(adverse drug reaction,ADR)监测工作的深入开展,人们对ADR的认识逐渐提高.ADR监测是加强药品管理,提高用药质量和医疗质量,确保人民群众用药安全、有效的重要手段.现对我院325例ADR报告进行了系统地分析、研究,以促进ADR监测工作的顺利开展,为合理用药及药物安全性评价提供依据.

比较丙泊酚与咪达唑仑在老年机械通气患者应用中的不良反应

呼吸内科重症监护病房(respiratory intensive care unit,RICU)中行经鼻器官插管者多为清醒患者,往往伴有焦虑、情绪紧张及烦躁不安等,良好的镇静可改善患者通气时的舒适程度、降低氧耗[1].研究表明[2],咪达唑仑和丙泊酚用于机械通气患者均可取得满意镇静效果.对老年机械通气患者实施镇静治疗时,临床医师需根据老年人的生理特点选择药物.

一妇幼保健院2004至2007年药品不良反应分析

我院药品不良反应(adverse drug reactins,ADR)的监测工作起步较晚,但随着ADR监测制度的逐步完善,近年来该工作得到较快发展.2006年起我们把此项工作列入每月的全员全程责任制考核,使得ADR报告的数量和质量有了显著提高.我们对2004-2007年我院ADR报告的情况进行统计分析,旨在保障临床安全用药,以减少ADR的危害.

丙泊酚影响认知功能的特性分析

目的 分析相应镇静程度下的丙泊酚对术后认知功能中的视空间感觉、逻辑认知和学习记忆方面的影响,为临床麻醉提供神经心理学依据.方法 门诊肠镜检查患者57例,术前无神经系统及精神相关疾患,学历初中以上,按年龄分为≤40a组和＞40 a组,行双频谱指数(BIS)监测下丙泊酚靶控输注麻醉,测试患者麻醉前后记忆与学习成绩及常规监测血流动力学参数.结果 患者丙泊酚麻醉后清醒进行的记忆测试中,麻醉前后逻辑认知(笔算、心算)测试成绩分别为(47.39±0.92)、(34.79±2.92)分;(31.68±0.61)、(25.93±2.43)分,简易智能状态检查法(MMSF)量表测试总分为(29.95±0.17)、(26.47±1.14)分,MMSE中瞬间记忆与即时运算成绩分别为(2.99±0.01)、(2.30±0.23)分;(4.99±0.01)、(3.19±0.20)分,P均＜0.01,＞40 a与＜40 a年龄组患者测试成绩总分分别为(29.85±0.17)、(25.30±0.71)分;(29.97±0.08)、(29.20±0.30)分(P＜0.05).结论 丙泊酚对患者麻醉后的瞬间记忆、即时运算与逻辑认知能力有短暂的影响,年龄越大影响越明显.

利培酮合并氟西汀对无精神病性症状抑郁症的疗效比较

目的 观察利培酮合并氟西汀对无精神病性症状抑郁症的疗效和安全性.方法 147例无精神病性症状抑郁症患者随机分为研究组(利培酮+氟西汀)72例、对照组(氟西汀)75例,治疗8wk.于治疗前、治疗后每2 wk测评汉密尔顿抑郁量表(HAMD)、汉密尔顿焦虑量表(HAMA)、治疗中需处理的不良反应量表(TESS).疗效评价以HAMD减分率为标准,不良反应以TESS评分为标准.结果 2组HAMD、HAMA评分组间比较从wk2末开始差异有统计学意义(P＜0.05),2组疗效比较差异有统计学意义(P＜0.05),各时期TESS评分组间比较差异无统计学意义(P＞0.05).结论 利培酮合并氟西汀治疗无精神病性症状抑郁症的疗效和安全性较好.

北京第八批抗震救灾救援医疗队工作日记

世上所有美好的语言加在一起,也抵不上一桩高尚的行动.正因如此,当5.12地震发生后,作为一名共产党员,作为一名药师,我时刻企盼着能够奔赴灾区,而不只是捐款、献血、感动、流泪……

关于举办2008中国药学会学术年会暨第八届中国药师周的通知