中南药学杂志
Central South Pharmacy 중남약학
- 主管单位： 湖南省食品药品监督管理局
- 主办单位： 湖南省药学会
- 影响因子： 0.73
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1672-2981
- 国内刊号： 43-1408/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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加替沙星片剂人体药物动力学和生物等效性研究
目的评价两种加替沙星片剂的人体生物等效性.方法以18名健康志愿者为试验对象,采用同体交叉试验方法,分别单剂量口服两种加替沙星片剂 (含加替沙星400 mg),采用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度.结果达峰时间分别为(1.55±0.46)、(1.23±0.56)h,达峰时药物浓度分别为(4.01±0.52)、(3.96±0.49)μg·mL-1,两种制剂的消除相半衰期分别为(10.12±1.33)、(9.19±1.90)h,药-时曲线下面积(AUC0～36)分别为(30.39±2.47)、(35.69±4.67)μg·h·mL-1,AUC0～∞分别为(31.42±6.45)、(34.34±5.74)μg·h·mL-1.结论经统计学分析,两种片剂具有生物等效性.
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聚乙烯吡咯烷酮K30在甲硝唑片制备中的应用
目的研究辅料聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)对甲硝唑片质量的影响.方法依照中国药典2000年版二部测定甲硝唑片的溶出度.结果加入辅料PVPK30的甲硝唑片较原处方的溶出度明显加快,两者T50有显著差异(片1T50=11.5 min,片2T50=6.8 min).结论辅料PVPK30能提高甲硝唑片的质量.
关键词： 聚乙烯吡咯烷酮k30 甲硝唑 -
丹仙康骨胶囊质量标准的研究
目的建立丹仙康骨胶囊质量标准.方法采用薄层色谱法对丹仙康骨胶囊中所含淫羊藿、当归进行了定性鉴别研究.采用高效液相色谱法测定丹仙康骨胶囊中丹参素钠的含量,色谱柱kromatosil C18(200 mm×5.0 mm,5 μm),流动相为甲醇-水-冰醋酸(7∶92.6∶0.4),紫外检测波长为280 nm,流速为1.0 mL·min-1,温度为40 ℃.结果薄层色谱鉴别方法专属性强,斑点分离良好.丹仙康骨胶囊中丹参素HPLC测定样品平均回收率为98.4%,RSD=1.5%(n=5).结论所建立的方法可作为丹仙康骨胶囊的质量控制方法.
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齐墩果酸滴丸的制备及其体外溶出度研究
目的经过筛选处方和优化工艺,将齐墩果酸制成滴丸,同时建立齐墩果酸含量测定和体外溶出度测定的方法.方法以滴丸的溶出度、外观质量及丸质量差异等作为综合评定指标,优选出滴丸优良的处方和成型工艺,采用RP-HPLC测定含量.结果筛选出了优良的处方和成型工艺,处方简单,工艺可行,制备的齐墩果酸滴丸质量稳定,质控方法准确可靠.结论筛选出滴丸的处方和佳成型工艺,滴丸外观性状好、含量准确,丸重差异小,齐墩果酸的溶出得到显著提高.
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气相色谱法测定二十二烷醇乳膏的含量
目的测定二十二烷醇乳膏中二十二烷醇的含量以控制产品的质量.方法采用DB-1毛细管柱,以花生四烯酸甲酯为内标物,程序升温:200～290 ℃,保持5 min,然后以5 ℃·min-1升温至290～305 ℃,保持2 min.检测器为FID检测器;检测器温度为320 ℃;载气为N2.结果二十二烷醇线性范围为0.1～2 mg·mL-1(r=0.999 9),精密度试验的RSD(n=6)为0.43%,重复性试验RSD(n=6)为0.27%,平均回收率(n=9)为100.0%(RSD=1.1%).结论该方法准确,重现性好,简便易行,可用于质量控制.
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四吡咯化合物光动力抗类风湿关节炎作用研究
目的探讨四吡咯化合物光动力抗类风湿关节炎作用.方法将类风湿关节炎B型滑膜细胞计数接种于96孔培养板中,置孵育箱中培养24 h,设照光组和避光组.避光条件下,将含不同浓度的焦脱镁叶绿酸a(Pa)、中介四-(3′-甲基)-苯基卟吩(TMPP)培养液加入2块培养板的相应孔中,孵育2 h后光照5 min,用佐剂诱发关节炎,出现广泛性炎症时对治疗组进行治疗.TMPP治疗组由尾静脉各注入1、2、4 mg·kg-1的TMPP,20 min后随机取右后侧踝关节以光导仪氩气照射,照射时间15 min.左后侧关节避光,作为单纯TMPP对照组.全程记录各组大鼠的双后足容积及关节炎指数的变化.结果各种浓度的Pa和TMPP对细胞均有杀伤作用,浓度越高杀伤作用越明显,相同条件下,TMPP的作用比Pa强.各种条件下单纯照光和单纯给药对细胞存活率均无明显抑制作用.动物实验结果显示,与模型组相比,治疗后大鼠的足跖容积和关节炎指数均有降低.TMPP对大鼠关节炎的光动力效应随化合物浓度的增加而增强,TMPP高浓度组疗效显著.结论四吡咯化合物对类风湿关节炎有显著的光动力治疗作用.
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高效液相色谱法测定人血浆中齐留通
目的建立一种HPLC-UV测定人血浆中齐留通的方法,研究齐留通片单剂量给药的人体药动学.方法血样经液-液萃取(二氯甲烷-无水乙醇,9∶1)后, 采用BDS C18色谱柱(200 mm×4.6 mm, 5 μm)分离,以乙酰苯胺为内标,流动相为磷酸二氢钠( 20 mmol·L-1,pH 4.0)-乙腈-四氢呋喃(75∶20∶5,v/v/v), 流速为1.5mL·min-1, 检测波长为260 nm, 柱温为35 ℃.12名健康志愿者(男女各半),单剂量口服齐留通片0.6 g后,在规定的时间点取静脉血,并研究其药物动力学.结果齐留通与内标分离度好,内源性杂质不干扰测定.标准曲线:C =1.332 0 X -0.027 92,r =0.999 7,血浆中齐留通在0.0781～20.0 mg·L-1与峰面积比线性关系良好,定量限为0.0781 mg·L-1.齐留通的萃取回收率:82.6%～91.4% (n=15),内标的萃取回收率为82.9%～94.5%(n=15).方法回收率为95.8%～108.7%(n=5),日内RSD为6.4%～11.5%(n=5);日间RSD为4.0%～8.2%(n=15).单剂量服用齐留通0.6 g的主要药物动力学参数如下: Cmax为(6.62±2.02)mg·L-1; tmax为(1.9±0.3)h; t1/2为(3.54±1.81) h; AUC0～12为(25.03±8.31)mg·h·L-1.结论该法简便、灵敏、准确可靠,可用于齐留通在人体内的药物动力学研究.齐留通片在人体内吸收迅速,分布广泛.药物动力学参数在性别间没有明显差异.
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鱼腥草挥发油β-环糊精包合物的制备工艺研究
目的优选鱼腥草挥发油β-环糊精包合物制备佳工艺条件,为其制剂的研究奠定基础.方法按正交表L9(34)安排试验,以挥发油保留率为指标,对影响饱和溶液法的4个因素进行考察.结果佳包合工艺条件为,油-β-环糊精-水＝1∶8∶80(mL∶g∶mL),包合温度为40 ℃,搅拌1 h.结论按优选的工艺条件鱼腥草挥发油可与β-环糊精形成稳定的包合物,且挥发油保留率高.
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羊胎素-珍珠胶囊对小鼠扶正固本作用的研究
目的研究羊胎素-珍珠胶囊对动物扶正固本的作用.方法采用动物耐疲劳、耐缺氧、阳虚证等模型,观察羊胎素-珍珠胶囊对小鼠常温、低温游泳存活时间和常压耐缺氧存活时间的影响.结果高、中、低剂量羊胎素-珍珠胶囊能明显延长小鼠常温、低温游泳存活时间和常压耐缺氧时间,同时能抑制阳虚证小鼠的体重下降.结论羊胎素-珍珠胶囊对小鼠具有明显的扶正固本作用.
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反相高效液相色谱法检测药物依赖患者血清中氯硝安定
目的建立测定药物依赖症患者血清中氯硝安定(CZP)浓度的RP-HPLC法,为临床用药提供依据.方法采用反相高效液相色谱法,色谱柱YWG C18;柱温30 ℃;流动相为甲醇-水-四氢呋喃=46∶53 ∶1;流速1 mL·min-1;波长254 nm.结果 10～1 000 ng·mL-1范围内呈线性,血清中低检测限5 ng·mL-1,绝对回收率91.8%～94.8%.10例口服2 mg的患者测1 h时的血药浓度,均在有效血药浓度范围内.结论用此方法检测CZP血中药物浓度快速准确,适合于体内CZP的监测及药物动力学研究.
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国产与进口克拉霉素干混悬剂在健康人体的相对生物利用度研究
目的研究国产和进口克拉霉素干混悬剂的相对生物利用度.方法 18名健康男性受试者随机、交叉单剂量口服国产和进口克拉霉素干混悬剂500 mg,用HPLC-MS检测血浆中克拉霉素的浓度,计算两制剂的药物动力学参数及相对生物利用度,并进行生物等效性评价.结果国产及进口制剂的实测tmax分别为(3.00±0.59)、(3.22±0.73)h,Cmax分别为(2228.0±523.1)、(2309.1±508.9)ng·mL-1,用梯形面积法计算AUC0～24为(13480.1±3876.0)、(14108.4±4119.2)ng·h·mL-1,实验制剂对参比制剂的相对生物利用度为96.3%±9.3%.结论两种制剂具有生物等效性.
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搀假穿山甲中蛋白质与氨基酸破坏程度的测定
目的报道搀假穿山甲中蛋白质与氨基酸破坏程度.方法采用聚酰胺薄层色谱法、定氮法与氨基酸分析仪测定法,对穿山甲和搀假穿山甲中蛋白质和氨基酸进行测定.结果聚酰胺薄层色谱法显示搀假穿山甲中化学成分已发生变化,定氮与氨基酸测定表明搀假穿山甲中蛋白质与氨基酸破坏严重.结论搀假穿山甲应按假药论处.
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阿斯达莫缓释胶囊的人体生物等效性研究
目的比较阿斯达莫缓释胶囊在20名健康志愿者体内的药动学特征及相对生物利用度,评价其生物等效性.方法 20名健康男性志愿者采用随机交叉给药方案.单剂量试验中分别口服受试制剂--阿斯达莫缓释胶囊2粒(每粒含双嘧达莫100 mg和阿司匹林12.5 mg)或参比制剂--双嘧达莫片8片(25 mg·片-1)及阿司匹林肠溶片1片(25 mg·片-1).多剂量试验中,分别口服试验制剂阿斯达莫缓释胶囊,2次·d-1,1粒·次-1和参比制剂双嘧达莫片,3次·d-1,2片·次-1,连服5 d.采用高效液相色谱-质谱联用的方法测定双嘧达莫及水杨酸的血药浓度,计算两者的药物动力学参数,评价生物等效性.结果单剂量试验,受试制剂及参比制剂中水杨酸和双嘧达莫的药物动力学参数经统计学分析,两制剂生物等效.多剂量试验,受试制剂及参比制剂中双嘧达莫的药物动力学参数经折算后进行统计学分析,结果表明试验制剂Cmax、Cmin、Css、DF均符合缓释特点.结论口服试验制剂阿斯达莫缓释胶囊剂2次·d-1,与口服等剂量市售双嘧达莫普通片以及阿司匹林肠溶片3次·d-1,具有生物等效性.
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不同产地丹皮药材中丹皮酚含量的比较
目的用高效液相色谱法测定不同产地丹皮药材中丹皮酚含量.方法色谱柱为Kromasil ODS-1(4.6 mm×200 mm,5 μm),流动相为乙腈-磷酸水溶液(pH=3.0),梯度洗脱,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为275 nm,柱温为30 ℃.结果丹皮酚在2.05～20.50 μg线性良好,相关系数r＝0.999 9,平均回收率为100.5%,RSD均<1%.结论不同产地丹皮药材中丹皮酚的含量差异较大.
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中药草珊瑚中异嗪皮啶和总黄酮含量的分析研究
目的建立草珊瑚中主要有效成分异嗪皮啶和总黄酮的含量测定方法.方法异嗪皮啶的测定采用高效液相色谱法,μ-Bondapak C18柱,流动相为乙腈-0.1%磷酸(17∶83),检测波长为344 nm;总黄酮采用比色法测定.结果不同产地和采收季节草珊瑚药材中总黄酮和异嗪皮啶含量差异较大,总黄酮和异嗪皮啶含量在10～12月份期间较高.结论提供了对草珊瑚质量控制的方法,草珊瑚的采收季节应为每年10～12月.
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β-榄香烯诱导人胃癌BAC823细胞凋亡的实验研究
目的探讨β-榄香烯对人胃癌BAC823细胞的增殖抑制作用及其对细胞凋亡的影响.方法每批细胞按空白对照组和药物处理组随机分组,其中药物处理组依药物浓度的不同再分为0.01、0.02、0.04、0.08、0.10、0.16 mg·mL-1处理组,作用时间为24 h.采用MTT法检测β-榄香烯对癌细胞的增殖抑制作用;采用流式细胞光度分析术(FCM)检测细胞凋亡率及细胞周期时相分布,同时进行细胞的形态学观察.结果①MTT的检测结果显示药物浓度和细胞增殖抑制率间具有正相直线相关关系(P＜0.01),β-榄香烯体外作用24 h,对胃癌细胞的IC50为0.078 mg·mL-1.②FCM检测及细胞形态学观察结果显示β-榄香烯可阻滞BAC823细胞于S期并诱导细胞凋亡,但细胞凋亡率并不完全与药物浓度成正相关.作用时间为24 h时其诱导人胃癌BAC823细胞发生凋亡的佳浓度是在0.04～0.08 mg·mL-1.结论β-榄香烯对肿瘤细胞具有较强的增殖抑制作用,在一定药物浓度范围内,随药物浓度的增加β-榄香烯可使细胞凋亡率升高,但超过一定作用浓度,药物的细胞毒作用增强,细胞凋亡率则呈下降趋势.
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L-卡尼汀制备方法的进展
L-卡尼汀(L-carnitine),化学名为(-)(3R)-3-羟基-4(三甲铵基)丁酸,具有广泛的生理活性,20世纪80年代上市,已收入美国药典22版.现国内外已广泛应用于医疗、保健、食品等领域,安全性好,效果显著.L-卡尼汀的制备方法很多,有些方法尚处于实验室研究阶段,比较有应用价值的是化学合成方法和生物合成方法.
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Sigma 受体的生理学及药理学研究进展
Sigma(σ)受体是于1976年由Martin等人提出的,初提出时将它作为阿片受体的一种亚型[1],随后将它与苯环己哌啶(PCP)受体相混淆.因此,σ受体曾一度被称作σ阿片/PCP受体.随着研究的进展,发现σ受体不同于PCP受体,是一个独立的受体家族[2].一般认为σ受体至少存在两种亚型,即σ1和σ2受体[3].也有研究报道,σ受体还存在σ3受体亚型,但需进一步证实.
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细胞间渗透促进剂作用机制研究进展
1 前言药物在体内的吸收过程都要通过具有复杂分子结构与生理功能的生物膜(包括细胞膜及各种细胞器的亚细胞膜).众所周知,分子主要经3种途径通过胃肠道上皮细胞进入血液:①跨细胞膜被动扩散(跨膜途径);②相邻细胞间的被动扩散(细胞旁路--即经由紧密连结的途径);③载体介导转运(载体介导跨细胞膜途径).亲脂性分子通过跨膜转运轻松穿过细胞膜,而不被载体介导的亲水性分子不能跨过疏水膜,因此主要通过细胞旁路透过上皮屏障.比如,亲水性的分子比如广谱抗生素头孢西丁[1]经由细胞旁路途径通过肠上皮细胞,然而紧密连结的存在严重影响其转运过程,因此口服生物利用度低.
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氟喹诺酮类药物的副作用
近20年来相继有新的氟喹诺酮类药物上市,其中诺氟沙星(norfloxacin)、环丙沙星(ciprofloxacin)及氧氟沙星(ofloxacin)对革兰阴性菌有较强的抗菌活性.近来开发的左氧氟沙星(levofloxacin)、加替沙星(gatifloxacin)及莫西沙星(moxifloxacin)提高了对革兰阳性菌及非典型病原菌的抗菌活性,但对铜绿假单胞菌的抗菌活性仍不及环丙沙星.克林沙星(clinafloxacin)、替马沙星(temafloxacin)、曲伐沙星(trovafloxacin)、格帕沙星(grepafloxacin)、培氟沙星(pefloxacin)、依诺沙星(enoxacin)、司帕沙星(sparfloxacin)及洛美沙星(lomefloxacin)等新开发的氟喹诺酮类药物均因各种毒副作用,未能继续或限用于临床.现在将临床常用的氟喹诺酮类药物分为4组:第1组:诺氟沙星;第2组:环丙沙星及氧氟沙星;第3组:左氧氟沙星;第4组:加替沙星及莫西沙星.大量研究表明:这6种药物均具良好耐受性,能相对安全地用于临床.虽然年龄不是发生副作用的独立危险因素,但老年人仍可能更多地发生各种氟喹诺酮类药物副作用,特别是当伴有肾功能不全及某些合并症时更应予以关注[1].
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金钱白花蛇与其伪品黄链蛇的比较鉴别
金钱白花蛇为脊索动物门眼镜蛇科(Elapidae)动物银环蛇Bungarus multicinctus Blyth的幼蛇除去内脏的干燥体[1].其功能与主治为祛风、通络、止痉.用于风湿顽痹麻木拘挛,半身不遂,抽搐痉挛,破伤风症,麻木疥癣,恶疮[2].
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分子标记中植物DNA提取方法的研究进展
自20世纪80年代初,分子生物学大量运用于植物研究领域后,DNA分子标记不仅在农业上对植物选种、育种和改良等方面的应用稳步增长,而且在中药资源、鉴定、栽培等方面也有着很好的发展前景.在一般情况下,DNA分子标记技术涉及的分子生物学原理比较简单,实验方法也不复杂,但熟练掌握、灵活运用,并有效地解决实验中出现的各种情况,仍有许多问题值得重视.其中,如何有效地提取高质量的植物DNA已成为生物化学研究的一个重要方面.DNA是遗传信息的载体,是重要的生物信息分子,是分子生物学研究的主要对象,因此DNA的提取应是分子生物学实验技术中的重要、基本的操作,如不能有效地完成DNA提取,那就无法进行分子生物学方面的实验.植物DNA的有效提取,根据不同研究需要,应保证结构的相应完整性;应尽量排除其他大分子成分的污染(蛋白质、多糖及RNA等);应保证提取样品中不含对酶有抑制作用的有机溶剂及高浓度的金属离子,尽可能少地降解.提取DNA的质量一般采用核酸蛋白质分析仪检测.植物DNA的有效提取,它是进行任何DNA工作的前提和基础,也是关键的一步.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 |
