中南药学杂志
Central South Pharmacy 중남약학
- 主管单位： 湖南省食品药品监督管理局
- 主办单位： 湖南省药学会
- 影响因子： 0.73
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1672-2981
- 国内刊号： 43-1408/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
-
苯扎贝特在中国汉族和藏族健康人体内的药动学初探
目的 研究汉族和藏族健康志愿者单剂量口服苯扎贝特片的药物动力学.方法 健康志愿者20名(其中汉族和藏族各10名,男女各半),单剂量口服笨扎贝特片400 mg,采用HPLC法测定血浆中苯扎贝特的含量.用DAS软件程序进行数据处理,用SPSS软件对不同性别药动学参数进行统计分析.结果 受试者单剂量口服400 mg苯扎贝特片后,汉族健康志愿者的主要药动学参数:Gmax为(11.33±3.02)μg·mL-1,tamx为(1.96±0.21)h,t1/2为(2.05±0.37)h,AUC0-12为(40.54±11.25)μg·h·mL-1；AUC0～∞为(46.63±12.42)μg·h·mL-1.藏族健康志愿者的主要药动学参数:Cmax为(11.17±3.26)μg·mL-1,tmax为(2.05±0.32)h,t1/2为(2.04±0.31)h,AUC0～12为(38.25±9.74)μg·h·mL-1; AUC0-∞为(44.52±10.35)μg·b·mL-1.结论 健康志愿者单剂量口服苯扎贝特片的体内药动学过程符合二室开放模型.由于样本数太少,以上结果仅是初探,要得出有无种属差异的结论,尚需扩大样本数,作进一步研究才行.
-
红麻茶的降脂保肝作用研究
目的 观察红麻茶对大鼠高糖高脂饲料所致非酒精性脂肪肝(NAFLD)的降脂保肝作用.方法 将40只SD大鼠随机分为5组:对照组、模型组、红麻茶低剂量组、红麻茶高剂量组、复方蛋氨酸胆碱片组,除对照组喂基础饲料外,其余各组喂高糖高脂饲料；给药组给予不同剂量的红麻茶(2.42、7.26 g·kg-1·d-1)以及复方蛋氨酸胆碱片(1.2g·kg-1·d-1)进行灌胃给药,连续6周,观察大鼠肝脏病理变化并检测各组血清三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬酸氨基转移酶(AST)和肝组织TC、TG、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽(GSH)及丙二醛(MDA)的水平.结果 红麻茶高剂量能明显降低肝指数、血清ALT、AST,降低血清与肝TC、TG、LDL-C及肝组织中的MDA,升高GSH及SOD,且肝细胞脂肪变性和水样变性程度明显减轻.结论 红麻茶具有明显的降脂保肝作用,且优于复方蛋氨酸胆碱片.能显著降低体内血脂和肝内脂肪,降低转氨酶水平,并且提高机体抗氧化活力,明显抑制脂质过氧化及清除体内自由基.
-
氨基酸酯基二硫代甲酸酯类化合物的合成及体外生物活性评价
目的 合成18种氨基酸酯基二硫代甲酸酯类化合物(化合物1～18),并进行体外抗肿瘤活性以及抗乙肝病毒(HBV)活性评价.方法 以L-苯丙氨酸、L-丙氨酸、L-亮氨酸、L-异亮氨酸、L-谷氨酸及L-甘氨酸的甲酸酯为原料,通过碱催化,与CS2和卤代烷缩合反应,合成18种氨基酸酯基二硫代甲酸酯类化合物.化合物的结构及组成经过质谱、1H-NMR和熔点仪测试技术进行了表征.利用MTT法测定目标化合物1～18对子宫颈癌HeLa、肝癌HepG2、胃癌BGC-823、乳腺癌MCF-7、结肠癌SW-480细胞株的增殖抑制作用；ELISA法测定对HBsAg和HBeAg的抑制效果；实时荧光定量PCR法检测上清液中HBV DNA的表达量.结果 化合物11、12、17和18对上述5种肿瘤细胞株增殖有较好的抑制作用；相对于阳性对照拉米呋啶,化合物14和15能够较好的抑制HBV抗原的分泌和病毒DNA的复制.化合物14抑制HBV DNA、HBsAg和HBeAg的IC50值分别是0.43、0.28和0.1 mmol·L-1;化合物15的IC50值分别为0.24、0.02、0.03mmol·L-1.结论 这些二硫代甲酸酯类衍生物中,化合物11、12、17和18在体外具有抑制肿瘤细胞增殖的活性；化合物14和15在体外对HBV有较好的抑制作用.该研究为进一步开发二硫酯在抗肿瘤及抗病毒方面奠定了很好的基础.
-
Salurinal抑制高迁移率族蛋白1诱导的内皮细胞凋亡研究
目的 探讨真核细胞翻译起始因子2(eIF2a)特异性抑制剂－Salurinal能否抑制高迁移率族蛋白1(HMGBl)诱导的内皮细胞凋亡及其机制.方法 应用流式细胞术(FCM)检测细胞凋亡率；采用Western-blot法检测细胞内内质网类似激酶(PERK)及eIF2a蛋白表达,比色法测定caspase-3酶活性.结果 HMGB1可呈时间和浓度依赖性的增加内皮细胞凋亡率；HMGB1呈时间和浓度依赖性地增加内皮细胞PERK蛋白表达；eIF2a特异性抑制剂Salubrinal可显著抑制HMGB1诱导的内皮细胞凋亡；Salubrinal可明显抑制HMGB1诱导的内皮细胞eIF2a蛋白磷酸化及细胞内caspase-3活性.结论 HMGB1可诱导内皮细胞凋亡,其机制与激活PERK/eIF2a/caspase-3通路有关,Salurinal可抑制HMGB1诱导的内皮细胞凋亡.
-
CYP2C19基因多态性与肝癌易感性关系的研究
目的 研究内蒙古地区汉族人群CYP2C19基因多态性与肝癌易感性的关系.方法 采用等位基因特异性扩增(ASA)技术对内蒙古地区254例汉族健康人和68例汉族肝癌患者进行CYP2C19基因型分布频率的研究,分析CYP2C19基因多态性与肝癌易感性的关系.结果 CYP2C19ml 3种多态基因型在内蒙古地区汉族人群肝癌组与对照组的分布频率分别为:wt/wt 50％、wt/ml 33.8％、ml/ml 16.2％和wt/wt 40.6％、wt/ml 50.3％、ml/ml9.1％.结果 显示携带CYP2C19ml突变杂合型(wt/ml)的个体患肝癌的风险度比野生型纯合子(wt/wt)升高1.8倍,经统计学检验差异有显著性(P＜0.05).CYP2C19m2基因型在内蒙古地区汉族人群肝癌组与对照组的分布频率分别为wt/wt 85.3％、wt/m2 14.7％和wt/wt 91.3％、wt/m2 8.7％,两者之间比较差异无统计学意义(P＞0.05).对照组中CYP2C19快代谢者占87％,慢代谢者占13％；肝癌组中快代谢者占72.1％,慢代谢者占27.9％,经统计学检验差异有显著性(P＜0.05).慢代谢型患肝癌的危险是快代谢型的2.6倍.结论 携带突变杂合型CYP2C19ml基因型者肝癌的易感性增加,CYP2C19慢代谢型与肝癌的风险有关.
-
布拉氏酵母菌联合标准三联疗法根治幽门螺杆菌感染的meta分析
目的 系统评价布拉氏酵母菌联合标准三联疗法根治幽门螺杆菌感染的疗效与安全性.方法 通过检索PubMed、EMBASE、Cochrane Central Register of Controlled Trials、MEDLINE等数据库1982年1月至2011年12月相关文献,全面收集应用布拉氏酵母菌联合标准三联疗法治疗Hp感染的随机对照试验,并用RevMan 5.0.2软件进行meta分析.结果 纳入5个试验包括1307例患者.其中4项试验的数据显示,与对照组相比,布拉氏酵母菌联合标准三联疗法能显著提高Hp根除率(n=915,OR=1.66,95％C1:1.22～1.26,P=0.001);有效降低三联疗法相关性不良反应(n=1305,OR=0.32,95％CI:0.17～0.63,P=0.008),特别是腹泻的发生率(4项试验,n=1215,OR=0.42,95％CI:0.27～0.64,P＜0.0001)；但2组间的其他不良反应发生率无显著性差异.结论 布拉氏酵母菌联合标准三联疗法可显著性提高Hp感染的根治率,降低三联疗法总体相关性不良反应,特别是腹泻发生率.
-
高效液相色谱法测定尼莫地平固体制剂的溶出度
目的 建立HPLC法测定尼莫地平固体制剂的溶出度.方法 采用HPLC法,以Merck Hibar C18(250mm×4.6mm,5μm)为色谱柱,以甲醇-乙腈-水(35:38:27)为流动相,流速为1.0mL·min-1,柱温30℃,检测波长为235nm,同时采用紫外分光光度法测定同一均匀供试品溶液,比较2种方法测定结果的差异.结果 尼莫地平在8-40μg·mL-1与峰面积线性关系良好(r=0.999 8,n=5),平均回收率为99.9％(n=9),供试品溶液在24 h内稳定.HPLC法测定结果较UV法低2.1％～7.3％.结论 本测定方法专属性强、结果准确、稳定性好,更适于该类制剂溶出度的测定.
-
反相高效液相色谱法测定吲哚美辛微乳中吲哚美辛的含量
目的 建立吲哚美辛微乳中吲哚美辛的含量测定方法.方法 采用反相高效液相色谱法,以甲醇-水-冰醋酸=73∶27:0.05为流动相,检测波长254nm,流速1.0mL·min-1.结果 吲哚美辛在3.349-33.49 μg·mL-1与峰面积线性关系良好,r=0.9999.平均回收率为95.4％,RSD为2.2％.结论 该法简便、快速、重复性好,可用于吲哚美辛微乳中吲哚美辛的含量测定.
-
高效液相色谱法测定盐酸多巴酚丁胺注射液中依地酸二钠的含量
目的 建立盐酸多巴酚丁胺注射液中依地酸二钠的含量测定方法.方法 色谱柱为Hibar C18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为0.3％四丁基氢氧化铵溶液(pH=4.0)-水-乙腈(18∶45∶37),检测波长为254nm,流速为1.0mL·min-1,进样量为20μL.样品经稀释后加醋酸铜溶液7mL,直接进样分析.结果 依地酸二钠浓度在6.960-116.1μg·mL-1线性关系良好(r=0.9999)；检出限为0.46 μg· mL-1;样品平均回收率(n=9)为101.3％.结论 本方法简便、准确、灵敏度高、重复性好,可用于盐酸多巴酚丁胺注射液中依地酸二钠的含量测定.
-
卡维地洛胃内漂浮片在Beagle犬内的药动学研究
目的 研究自制卡维地洛胃内漂浮片在Beagle犬体内的药物动力学.方法 6只Beagle犬分别单剂量服用25mg自制卡维地洛胃内漂浮片和市售卡维地洛分散片,1周后2组交叉给药；采用HPLC荧光法测定犬给药后不同时间的血药浓度.结果 卡维地洛胃内漂浮片、分散片的tmax分别为6、2h；Cmax分别为52.67、123.12μg·L-1,胃内漂浮片的相对生物利用度是分散片的94.2％.结论 卡维地洛胃内漂浮片具有明显的缓释特征,有望达到延长疗效、降低不良反应的目的.
-
高效液相色谱法测定乙肝康颗粒中芍药苷、大黄素、丹参酮ⅡA的含量
目的 建立高效液相色谱法测定乙肝康中芍药苷、大黄素、丹参酮ⅡA的含量.方法 色谱柱为ThermoC18column(250 mm×4.6 mm,5μm)；流动相为甲醇-0.1％磷酸(30:70)；流速1.0 mL·min-1；测定波长230nm；柱温35℃；进样10μL.结果 芍药苷、大黄素、丹参酮ⅡA的线性范围分别为0.01045～0.1254μg(r=0.9993,n=6),0.01021～0.1225μg(r=0.9990,n=6),0.010 56～0.1267μg(r=0.999 2,n=6),平均回收率分别为99.0％、99.3％、99.1％,RSD分别为1.2％、1.1％、1.1％(n=9).结论 该方法操作简便,灵敏度高,重现性好,可用于乙肝康颗粒中芍药苷、大黄素、丹参酮ⅡA的含量测定.
-
枸杞多糖对Caco-2细胞P-糖蛋白作用的影响
目的 研究枸杞多糖(LBP)对Caco-2细胞P-糖蛋白(P-gp)功能和表达的影响.方法 采用MTT法确定药物实验剂量；采用Rh-123摄取法评价P-gp的功能；利用流式细胞术与免疫荧光抗体检测P-gp的表达；采用经典的Caco-2细胞单层模型,研究P-gp外向转运这一动态过程受枸杞多糖作用后的变化.结果 由MTT法得到枸杞多糖＜100μg·mL-1时,细胞的存活率＞90％；枸杞多糖使细胞内Rh-123累积增加,对功能表现为抑制作用；高浓度组(100μg·mL-1)枸杞多糖对P-gp表达有诱导作用；高浓度组(100μg ·mL-1)枸杞多糖使Caco-2细胞单层模型外排率(ER)降低,对P-gp有抑制作用.结论 枸杞多糖对P-gp功能表现为抑制作用,而对P-gp表达表现为诱导作用.
-
地塞米松预处理人乳腺癌MCF-7细胞对多西他赛抗肿瘤活性的影响
目的 探讨地塞米松预处理人乳腺癌MCF-7细胞后,对化疗药物多西他赛(艾素)抗肿瘤活性的影响.方法 以不同浓度(1×10-8～1×10-6 mol·L-1)的地塞米松预先作用于人乳腺癌MCF-7细胞后,再以艾素(5×10-6 mol·L-1)处理,在以上药物作用的相应时间段,通过流式细胞仪技术测定细胞凋亡,采用细胞计数观察细胞生长密度、形态.结果 地塞米松对MCF-7细胞增殖有抑制作用(P＜0.01),艾素能够明显抑制MCF-7细胞增殖,促进其凋亡(P＜0.01),地塞米松预处理后艾素干预MCF-7细胞的增殖抑制作用较单用艾素减弱(P＜0.01),且随地塞米松浓度的增加,其对化疗药艾素的凋亡抑制作用的影响增强.结论 地塞米松预处理对艾素诱导的人乳腺癌MCF-7细胞的凋亡具有明显的阻抑作用,抑制了多西他赛的抗肿瘤活性.
-
药物诱导骨肉瘤细胞分化与凋亡的进展
骨肉瘤是儿童和青少年期常见的原发骨恶性肿瘤,年发病率约为3/100万[1].目前主要的治疗手段是手术治疗结合新辅助化疗,患者5年生存率大约在65％～75％[2].然而,复发和有肺部转移的患者预后相当差[3].另外,大多数的新辅助化疗药物副作用明显,耐药也很常见,尤其是顺铂和阿霉素.在过去的35年里,骨肉瘤的化学疗法并没有取得突破性的进展,因此新的更安全有效的化疗药物急需开发[4].传统抗肿瘤药物治疗恶性肿瘤基本原理是通过不同的途径引起肿瘤细胞死亡.目前诱导肿瘤细胞分化与凋亡已是国际研究的热点,本文就诱导骨肉瘤细胞分化和凋亡的新药物所取得的进展作一综述.
-
6-姜烯酚抗肿瘤机制研究进展
姜来源于姜科姜属植物姜(ZingiberoficinaleRosc.)的新鲜或干燥根茎.传统中医药理论认为,生姜味辛性温,长于发散风寒、化痰止咳、又能温中止呕、解毒;干姜性热,辛烈之性较强,长于温中回阳,兼能温肺化饮.现代药理和临床研究表明姜在肿瘤治疗方面具有很好的疗效.6-姜烯酚(6-shogaol,6S)是生姜和干姜中主要成分6-姜酚脱水形成的烷基酚类化合物(见图1),具有治疗胃溃疡[1]、心血管疾病[2]、老年痴呆[3-4]、恢复骨髓损伤所致的运动功能[5-6]、抗肝病毒[7]等生物学活性.
-
促肾上腺皮质激素释放因子受体Ⅰ型拮抗剂研究进展
促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)主要通过CRF1受体参与调节下丘脑-垂体-肾上腺轴应激反应.研究表明CRF过度分泌可能是抑郁症等情感障碍的病因机制之一.CRF1受体作为新一代潜在抑郁药物靶点正逐渐成为一个充满希望的研究热点.本文对近年来国内外有关CRF1受体拮抗剂的文献和专利进行了分析和归纳,主要介绍了CRF1受体拮抗剂的开发现状及其构效关系.
-
抗精神病药诱导体重增加的机制研究进展
长期服用抗精神病药会产生很多不良反应,包括锥体外系反应、体重增加、粒细胞减少、内分泌异常、心血管反应等.其中体重增加发生率高,据研究,约2/3的患者长期服用抗精神病药会产生体重增加的不良反应[1].体重增加不仅影响患者的外形,还容易产生其他疾病,如代谢性疾病、心血管疾病等,从而影响患者的用药依从性[2],影响疗效.
-
反相高效液相色谱法测定肝宁片中β,β′-二甲基丙烯酰阿卡宁的含量
目的 建立高效液相色谱法测定肝宁片中β,β′-二甲基丙烯酰阿卡宁含量的方法.方法 采用Shimadzu VPODS C18色谱柱,以乙腈-水-甲酸=67:33:0.03为流动相,检测波长:275 nm,流速:1.0mL· min-1.结果 β,β′-二甲基丙烯酰阿卡宁在0.1016～1.016μg与峰面积线性关系良好(r=0.9996);平均加样回收率99.5％(n=6).结论 本方法操作简便,测定结果准确可靠,专属性强,可作为该产品的质量控制方法.
-
利用联合定量药敏实验制定个体化给药方案的药学实践
目的 通过临床药师参与治疗多药耐药铜绿假单胞菌感染患者的药学实践,寻找多药耐药铜绿假单胞菌感染的治疗方案.方法 利用联合定量药敏实验结果,综合考虑药物的PK/PD参数,制定个体化的给药方案.结果 根据制定的个体化给药方案,患者的感染得到控制.结论 根据联合定量药敏实验结果及药物PK/PD参数制定个体化给药方案是治疗多药耐药铜绿假单胞菌感染的一个有效方法.
-
临床药师参与1例侵袭性肺曲霉病的药物治疗分析
1病例摘要患者,女,59岁,因"发热、咳嗽咳痰20d"于2011年5月19日入院.患者20d前无明显诱因下出现发热,多在下午、晚上发热,高体温达38.9℃,无咳嗽咳痰.至当地诊所予"退烧针"(具体不详)肌内注射后体温短暂降至正常.5d后逐渐出现咳嗽咳痰,咳出黄脓痰,5月2日至当地医院就诊,诊断考虑肺炎,予抗感染治疗12d(具体不详),效果不佳.患者遂至当地中医院,复查胸片示病灶有所进展;血常规显示WBC10.6×109·L-1,N81％偏高,诊断考虑:肺炎.予青霉素、哌拉西林、头孢他啶加庆大霉素抗感染治疗,后改为哌拉西林、头孢他啶、头孢呋辛及阿莫两林抗感染治疗,患者仍发热不退,体温多在38.0～39.0℃,仍有咳嗽咳痰,咳黄脓痰,气喘、周身乏力,夜间睡眠不安,CT提示两肺病灶示:左肺及右下肺多发斑片状高密度影,伴空洞形成.考虑患者为两肺炎症收住人院.既往无传染病病史,无食物过敏史,近期无与稻草、家禽、牲畜接触史.
-
紫外和红外光谱指纹谱与燃烧热谱联合定量评价人参归脾丸质量
目的 建立人参归脾丸紫外光谱指纹图谱(UVFPs)、红外光谱指纹图谱(IRFPs)及其燃烧热谱(Q),以UVFPs-IRFPs-Q联合评价其真实质量.方法 采用空心聚四氟乙烯管(650mm×0.12mm)装入高效液相色谱仪,用DAD采集190～400nm区间UV光谱数据建立UV指纹图谱；将RSGPW甲醇提取液涂于溴化钾晶片上测定IR光谱指纹图谱；采用氧弹式量热计测定其燃烧热值.之后对UV-IR-Q等权融合综合评价RSGPW质量.结果 10批样品中S2、S9和S10质量极好,其余质量很好或好.结论 紫外指纹图谱能表征药物组分中π→π*,n→π*及n→σ*的化学键信息,红外指纹图谱表征的是饱和单键振动或转动的化学键信息,燃烧热值Q从能量角度反映化学物质整体含量,紫外-红外光谱指纹图谱联合燃烧热能展现中药质量全貌而更好地用于中药质量控制.
-
临床药师参与1例继发性糖尿病患者治疗过程的总结与体会
目的 探讨临床药师在合理用药中的作用.方法 临床药师深入临床,参与1例继发性糖尿病患者的治疗过程、药学服务与监护.结果 临床药师对患者治疗方案进行药学监护,提供药学服务,提高了患者的治疗依从性和临床治疗效果,减少了药物的不良反应.结论 临床药师深入临床,开展药学监护和指导,作为医师的助手,有助于形成“医药护”的整体治疗团队,在临床合理用药中发挥举足轻重的作用.
-
益赛普注射液致过敏性皮炎1例
1临床资料患者,男,32岁,体重68kg.2012年2月22日因受凉后双侧膝关节肿胀疼痛到医院风湿免疫科就诊,经检查确诊为强直性脊柱炎.患者有其他不祥药物皮肤过敏史,无青霉素、头孢类、磺胺类药物过敏史,患者无肝炎、结核等其他病史,有强直性脊柱炎家族史.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 |
