中国医药工业杂志
Chinese Journal of Pharmaceuticals 중국의약공업잡지
- 主管单位: 上海医药工业研究院
- 主办单位: 上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
- 影响因子: 0.48
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 1001-8255
- 国内刊号: 31-1243/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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布洛芬缓释混悬剂的研究Ⅰ.缓释微球的制备
采用一种新型的缓释微球制备方法--液体球形结聚技术,制备布洛芬-丙烯酸缓释微球,并对其处方工艺进行了筛选.制得的缓释微球体外释药性能符合Higuchi方程,为骨架型缓释制剂.
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盐酸地尔硫(艹卓)结肠释药片的研制
以丙烯酸树脂Ⅱ和乙基纤维素为包衣材料,采用锅包衣法制得盐酸地尔硫FDA8口服结肠释药片.通过正交设计和体外释放度实验,考察处方和工艺对结肠定位释药的影响.结果表明影响片子释药时滞的主要因素是包衣液处方中丙烯酸树脂Ⅱ与乙基纤维素的比例,比例越小,时滞效应越强.通过调整处方和工艺,可制得在酸性条件下不释药,在模拟胃肠液pH条件下经5~6 h时滞后形成爆破释药的结肠释药片.
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氧化葡聚糖交联明胶微球的制备及性质
用高碘酸钠氧化葡聚糖作为交联剂,以乳化法制得氧化葡聚糖交联明胶微球,与同法制得的明胶微球进行比较.光学显微镜下观察两种微球的粒径和加水溶胀后的变化,并初步考察其体外释药特征.结果显示两种微球均外观圆整,粒径分别为(11.02±4.88)μm和(12.25±4.46)μm,加水溶胀后粒径分别为(32.69±9.07)μm和(67.31±21.97)μm,溶胀程度分别为2.96和5.49倍.药物LFY在两种微球中2 h的累积释放率分别为51%和97%.表明氧化葡聚糖交联明胶能降低微球溶胀程度,明显减缓药物释放,是一种较有前途的微球骨架材料.
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非诺贝特固体分散片的试制
以PEG4000和十二烷基硫酸钠为载体,采用溶剂-熔融法制备了非诺贝特固体分散体,再与适当辅料混合压片制得非诺贝特固体分散片.用正交设计表L9(34)筛选处方.溶出度实验表明自制片较市售两种制剂溶出快.
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制备工艺对骨架片释放的影响
以盐酸氢吗啡酮为模型药物,制备了6种不同类型的骨架片,研究了工艺参数对骨架片释放行为的影响.结果表明:(1)HPMC与十八醇或EC合用能明显减小压片压力对释放的影响;(2)对于HPMC亲水凝胶骨架片,用含1%HPMC K4M的50%乙醇湿法制粒的效果与粉末直接压片相当;对于HPMC-十八醇混合骨架片,湿法制粒的释药快于熔融制粒法;(3)HPMC-十八醇混合骨架片释放受片径或(和)片重改变的影响小于HPMC-CMC-Na-十八醇混合骨架片;(4)包薄膜衣、制粒大小及工艺放大对HPMC-十八醇混合骨架片的释放基本无影响.
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盐酸维拉帕米脉冲控释微丸的研制
采用流化床包衣法制备盐酸维拉帕米脉冲控释微丸,并考察了羧甲淀粉钠、羟丙甲纤维素和乙基纤维素-聚乙烯吡咯烷酮(4∶1,w/w)的用量对微丸体外释药的影响.结果表明,该包衣微丸可脉冲释药,其中羟丙甲纤维素和乙基纤维素-聚乙烯吡咯烷酮(4∶1,w/w)用量增加,可延长时滞;羧甲淀粉钠用量增加,释药加快;乙基纤维素-聚乙烯吡咯烷酮(4∶1,w/w)用量增加,释药减慢.
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单甲氧聚乙二醇化学修饰药物酶的研究进展
用单甲氧基聚乙二醇(1)化学修饰药物酶是生化药物研究开发的重要手段之一.本文综述了1化学修饰药物酶的一般方法及修饰后酶在生物和理化性质方面的变化,同时对1研究前景进行展望,并指出了尚待解决的问题.
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胶原作为药物载体的研究进展
胶原具有良好的生物相容性、生物可降解性以及低免疫原性,是一类有用的生物材料.本文对其化学特点及其在药物释放系统中的研究和应用作出简要综述.
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嵌段共聚物在给药系统中的应用
嵌段共聚物作为一类重要的高分子材料在药学中应用广泛.本文结合近几年的研究报道,对嵌段共聚物在给药系统中作为水凝胶、微球、纳米球等的应用以及部分嵌段共聚物的生物降解性和生物相容性作出简要综述.
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猪血浆中阿托品含量的毛细管气相色谱测定
采用气相色谱法测定猪血浆中阿托品的浓度.色谱柱为HP-5(5%苯基-95%聚二甲基硅氧烷)石英毛细管柱(30m×0.53mm,1.5μm),FID检测器.进样口温度250°C,柱温220°C,检测器温度250°C.线性范围0.68~4.25μg/ml(r=0.9991),低检测浓度2.5ng/ml.
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门冬氨酸钾镁葡萄糖注射液中L-门冬氨酸的HPLC测定
建立了HPLC法测定门冬氨酸钾镁葡萄糖注射液中L-门冬氨酸的含量.采用KR100-5NH2柱,乙腈-0.05mol/L磷酸二氢钾缓冲液(60∶40)为流动相,检测波长为214nm.方法平均回收率为100.5%,RSD为0.91%.
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左氟沙星分散片的荧光分光光度法测定
用荧光分光光度法测定左氟沙星分散片的含量.选用0.1mol/L盐酸溶液为溶剂,在λex=294nm,λem=507nm处测定荧光强度.左氟沙星在0.01~0.2μg/ml浓度范围内,荧光强度与浓度呈良好的线性关系.平均回收率为100.3%,RSD=0.41%.
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盐酸替诺立定的合成
以苄胺为起始原料,经缩合、成环、脱羧、环合、成盐等5步反应得到目标化合物盐酸替诺立定.反应总收率55.2%.
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盐酸雷尼替丁精制方法的改进
以甲基异丁基酮作溶剂分离雷尼替丁游离碱,再经酸化即可得盐酸雷尼替丁.
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萘丙醛合成中脱羧反应的工艺研究
2-(6-甲氧基-2-萘基)丙醛(1),简称萘丙醛,系Darzens缩合法制备非甾体消炎镇痛药萘普生的关键中间体.可用酸性脱羧法合成[1,2],即以异丙醇为介质,在异丙醇钠催化下,用6-甲氧基-2-乙酰萘(2)与氯乙酸异丙酯反应得到缩水甘油酸酯3,不经分离加入一定量的氢氧化钠溶液,水解得缩水甘油酸钠盐4,回收异丙醇后,加入水及盐酸,脱羧后得到1.
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盐酸美金刚的合成
以1,3-二甲基金刚烷为原料,经溴化、乙腈和硫酸的作用下乙酰胺基化、水解、成盐等反应及改进的后处理方法得到盐酸美金刚,总收率67.8%.
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富马酸伊布利特的合成
以苯胺为起始原料,经甲磺酰化、傅克反应、缩合、还原和成盐反应等5步合成了抗心律失常药富马酸伊布利特,总收率44%(以甲磺酰苯胺计).操作简便,收率高,原料易得,适于工业化.
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麦考酚酸合成路线图解
麦考酚酸(mycophenolic acid,1),又名霉酚酸,是青霉属(Penicillium sp.)代谢产生的具有免疫抑制作用的抗生素,是早被结晶纯化的抗生素之一[1],化学名为E-4-甲基-6-(1,3-二氢-7-甲基-4-羟基-6甲氧基-3-氧代-5-异苯并呋喃基)-4-己烯酸.本品可选择性作用于增殖性T淋巴细胞和B淋巴细胞,其前药--麦考酚酸吗啉代乙酯(商品名:骁悉,CellCept)[2]分别于1995、1998年被美国食品药品管理局(FDA)正式批准应用于肾移植、心脏移植的治疗.
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硫酸软骨素不同生产工艺的考察
采用猪喉骨对目前已报道的硫酸软骨素生产工艺进行了实验比较并加以改进,使产品质量符合现行标准,收率为14%~15%.
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发酵条件对毕赤酵母工程菌产rhBSP的影响
Pichia pastrois酵母工程菌GS115/pPICZaA-hbsp能分泌表达重组人骨唾液酸蛋白(rhBSP).本文通过其发酵条件的研究,找出摇瓶发酵表达rhBSP的适条件.以BMGY作为种子培养基,菌体密度A600达到9时,重悬于1/5体积的BMMY培养基中,A600达到45,pH值6.0,2%甲醇诱导4 d,rhBSP产量达高峰期,大表达量为0.255 g/L.
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