中国医药工业杂志
Chinese Journal of Pharmaceuticals 중국의약공업잡지
- 主管单位: 上海医药工业研究院
- 主办单位: 上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
- 影响因子: 0.48
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 1001-8255
- 国内刊号: 31-1243/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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大鼠血浆中盐酸多西环素的HPLC法测定
建立了RP-HPLC法测定大鼠血浆中盐酸多西环素.以美他环素为内标,血浆样品用乙酸乙酯提取,采用C18色谱柱,流动相为乙腈-80mmol/L磷酸盐缓冲液(pH 2.4)-磷酸-三乙胺(18∶79.7∶0.5∶1.8,调至pH 6.5),检测波长346nm.盐酸多西环素线性范围为0.05~10μg/ml(r=0.9998),检测限为0.04μg/ml.方法相对回收率为96.8%~104.2%,绝对回收率为82.4%~92.8%;日内RSD为3.6%~5.2%,日间RSD为4.0%~7.6%.
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氨基蝶呤片的HPLC测定
建立了HPLC法测定氨基蝶呤片的含量.采用C18柱,流动相为甲醇-7.0%枸橼酸溶液-2.0%磷酸氢二钠溶液(20∶10∶80),检测波长284nm.氨基蝶呤在0.2~32.0μg/ml浓度范围内线性关系良好,平均回收率为98.64%,RSD为1.0%.
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不同厂家格列美脲片溶出度的比较
考察了在不同pH的溶出介质中,不同厂家格列美脲片的体外溶出情况.采用中国药典2005年版溶出度第二法装置、转速50r/min、溶出介质900ml.结果显示,在水、pH 1.2盐酸、pH 6.8磷酸盐缓冲液和pH 7.8磷酸盐缓冲液中,各厂家格列美脲片的溶出度有显著性差异.
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地塞米松眼部植入剂的制备
以牛物可降解的乙交酯一丙交酯共聚物(PLGA)为载体,用溶剂法制备了地塞米松眼部植入剂.考察了处方中PLGA的构成和重均分子量、药物含量及释放调节剂对植入剂体外释放的影响.结果表明用分子量较小、乙交酯和丙交酯的摩尔比为50∶50的PLGA制备的植入剂体外释药较快;提高药物含量、选用亲水性调节剂或乳酸也能加快体外释放.
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盐酸川芎嗪经皮给药系统的制备及体外释放和透皮研究
用盐酸川芎嗪作为模型药物,将阿拉伯胶与聚丙烯酸酯压敏胶共混,制备了一种微观非均相、宏观均相的经皮给药系统,并考察了非均相结构对药物体外释放及透皮速率的影响.结果表明,阿拉伯胶含量为15%时可抑制载药量为5%的贴片中药物析晶,同时增加盐酸川芎嗪的体外释放与裸鼠皮肤的透过量,且阿拉伯胶的加入量对于贴片的黏附性无明显影响.
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盐酸金刚乙胺的合成
1-金刚烷甲酸经酰氯化后与丙二酸二乙酯乙氧基镁反应得到金刚烷甲酰丙二酸二乙酯,再经水解脱羧、肟化、还原、成盐等反应得到抗病毒药盐酸金刚乙胺,总收率约70%.
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2-二乙胺基甲基咪唑的合成
咪唑和苯甲酰氯经酰化、成盐、催化氢化还原和水解反应制得咪唑-2-甲醛,再在硼氢化钠作用下,与二乙胺发生还原胺化反应制得2-二乙胺基甲基咪唑,总收率为40%.
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卡比多巴的合成
L-α-(3,4-二甲氧基苄基)-α-氨基丙腈盐酸盐经水解、与尿素在碱性介质中缩合制得L-α-(3,4-二甲氧基苄基)-α-脲基丙酸,再经Hofmann重排、48%氢溴酸脱甲摹制得卡比多巴,总收率约25%.
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氯喹那多的合成
氯喹那多(chlorquinaldol,1)是化学合成的广普抗菌剂,对接触性感染的病原体有效,二十世纪中期上市,可作皮肤外用软膏、油剂或阴道软膏的主要抗菌活性成份.
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瑞格列奈的合成
邻氟苯甲醛经格氏反应得1-2(2-氟苯基)-3-甲基丁醇,经NaOC1氧化制得1-(2-氟苯基)-3-甲基丁酮,再经哌啶胺解、成肟和NaBH4还原制得3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]丁胺,经N-乙酰-L-谷氨酸拆分、与3-乙氧基-4-乙氧羰摹苯乙酸缩合、水解制得抗糖尿病药瑞格列奈,总收率为9.5%.
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法西多曲的合成
参照已知方法制得的2-乙氧羰基-3-(3,4-亚甲二氧基)苯基丙酸钾(6),用KBH/ZnC12选择性还原得2-羟甲基-3.(3,4-亚甲二氧基)苯基丙酸(7),再经葡辛胺拆分、双氯化得到的(R)-2-氯甲基-3-(3,4-亚甲二氧基)苯丙酰氯(8)与L.丙氨酸苄酯缩合后得N-[(2S)-2-氯甲基-3-(3,4-亚甲二氧基)苯丙酰基]-L-丙氨酸苄酯(9),与硫代乙酸钾反应得法西多曲,总收率约16%(以胡椒醛计).其中2个中间体(8和9)为未见文献报道的新化合物.
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经皮给药系统中压敏胶的组成及性能的研究进展
压敏胶(PSA)是透皮给药系统的重要组成部分,可分为热塑性弹性体PSA、聚异丁烯PSA、硅酮PSA、聚丙烯酸酯PSA、共混PSA等多种类型.本文综述了透皮给药系统中各类PSA的理化性质和应用的研究进展.
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纳米结构脂质载体的制备及性质研究进展
纳米结构脂质载体(nanostructured lipid carrier,NLC)是在固体脂质纳米粒基础上发展的脂质纳米粒,它由固体脂质和液态脂质混合制备而得.综述TNLC的制备方法、粒径形态、载药能力、晶型结构、稳定性及应用的研究进展.
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单克隆抗体纯化研究进展
综述了单克隆抗体的纯化技术,讨论了各单元操作的关键问题和解决方法,并重点介绍了模拟移动床色谱、双水相萃取、膜色谱等操作简单、能连续生产、低成本的纯化技术.
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国家制度创新与医药产业创造之兴衰攸关——兼谈"大部制"改革的作为与后续
中国医药产业的继续发展与国家制度创新息息相关.作为国家制度创新的一部分,现在的"大部制"改革将对医药产业的发展有所推动.医药产业深入发展的核心任务是自主科技创新.医药产业科技创新是一个涉及国家制度全方位创新的重大事项,既涉及国家科技制度也涉及国家行政制度.在科技和行政制度的背后还涉及国家法规制度的根本性作用.国家医药法规的调整也许是医药产业深入发展的根本性制度保障.
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2008年1~5月全国医药行业各经济类型情况分析
2008年1~5月统计数据显示,全国医药行业企业共6298个,其中股份制经济类型企业2306个,国有类198个,集体类111个,外资与港澳台投资类1283个,其他类2400个.
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全球药品研发进展(2008.03)
本月全球药品研发进展取得成效的药物有34个,比上月减少了10个.进入注册阶段的药物较上月减少2个,进入注册前阶段和进入Ⅲ期临床研究阶段的药品数量各较上月减少了4个.
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膜分离法制备右旋糖酐
利用不同规格的高分子膜分离相对分子质量差异较大的右旋糖酐聚合物和非聚合物,实现了右旋糖酐按不同分子量分布范围的分级和纯化,分级精度较传统醇沉工艺提高了11%.易于提取副产品果糖,可防止产生高营养化废水.
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ECO-0501产生菌的发酵条件优化
优化东方拟无枝酸菌(Amycolatopsis orientalis)dA9发酵制备ECO-0501的工艺条件,包括种龄、初始pH、培养温度、碳氮源种类等,并通过正交试验优化发酵培养基的组成.在30℃、种龄3d、接种量8%、发酵4d的条件下,摇瓶发酵单位达115mg/L,比优化前提高了约60%.
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单硝酸异山梨酯阿司匹林缓释片在人体内的药动学及生物等效性
20名健康受试者随机交叉单剂量(单硝酸异山梨酯60mg和阿司匹林75mg)和多剂量口服单硝酸异山梨酯阿司匹林缓释片(受试制剂)、单硝酸异山梨酯缓释片及阿司匹林肠溶片(参比制剂)后,分别采用HPLC·MS法和HPLC-uv法测定人血浆中单硝酸异山梨酯和水杨酸浓度.药动学参数见文中表1和表2.经双单侧,检验结果表明,以单硝酸异山梨酯为研究对象,两制剂具有生物等效性;以阿司匹林为研究对象,两制剂的吸收程度相当,但受试制剂吸收速度较快.
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愈酚溴新口服溶液剂的药物动力学和生物等效性研究
在20名男性健康受试者中进行愈酚溴新口服溶液剂人体生物等效性研究,以市售愈创甘油醚片和盐酸溴己新片为参比制剂,剂量为愈创甘油醚400rag、盐酸溴己新16mg.采用LC-MS/MS法同时测定血浆中愈创甘油醚、溴己新和溴己新活性代谢物氨溴索的浓度.研究结果表明:以愈创甘油醚为研究对象,愈酚溴新口服溶液剂的生物利用度高于愈创甘油醚片,平均相对生物利用度为(136.32±29.62)%;以溴己新为研究对象,愈酚溴新口服溶液剂与盐酸溴己新片生物等效,平均相对生物利用度为(106.72±32.19)%.
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富马酸替诺福韦酯合成路线图解
富马酸替诺福韦酯(tenofovir diSOProxilfumarate,1),化学名为(R)-[[2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-1-甲基乙氧基]甲基]膦酸二异丙氧羰氧基甲酯富马酸盐[1],是美国Gilead Sciences公司研发的核苷酸逆转录酶抑制剂,是替诺福韦(PMPA,2)的前药,2001年首次在美国上市,临床主要用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染[2],并可与其他抗逆转录病毒药物联用[3].
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甲磺酸伊马替尼合成路线图解
甲磺酸伊马替尼(imatinib mesylate,1),化学名为4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]苯甲酰胺甲磺酸盐,是瑞士Novartis公司研发的Bcr-Abl酪氨酸激酶受体抑制剂,2001年首次在美国上市,商品名Gleevec.
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