中国医药工业杂志
Chinese Journal of Pharmaceuticals 중국의약공업잡지
- 主管单位： 上海医药工业研究院
- 主办单位： 上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
- 影响因子： 0.48
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-8255
- 国内刊号： 31-1243/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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二巯基丁二酸钠及其有关物质的高效液相色谱-电化学检测法测定
建立了高效液相色谱-电化学检测法测定二巯基丁二酸钠及其有关物质的含量.采用C18色谱柱,以50 mmol/L磷酸盐缓冲液(pH 2.5) -乙腈(89∶11)为流动相,优化波形的积分脉冲安培法检测.二巯基丁二酸钠在2～10 μg/ml范围内线性关系良好,低检测限为50 pg.
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根皮素乳膏中根皮素的HPLC法测定
建立了高效液相色谱法测定根皮素乳膏中的根皮素.采用C18色谱柱,以甲醇-0.1%乙酸(45∶55)为流动相,检测波长286 nm.根皮素在0.02～0.20 mg/ml浓度范围内线性关系良好.回收率约99%,RSD为1.23%.
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犬血浆中马来酸曲美布汀的HPLC法测定
建立了高效液相色谱法测定犬血浆中的马来酸曲美布汀.采用C18色谱柱,以0.05 mol/L磷酸二氢钾溶液(pH 3.5)-乙腈-甲醇(60∶35∶5)为流动相,检测波长267 nm.血浆中曲美布汀在20～1 000 ng/ml浓度范围内线性关系良好,日内、日间RSD小于15%,方法回收率为85%～115%.
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静脉注射蟾毒它灵和华蟾毒它灵后大鼠胆汁中代谢产物的UPLC-UV-MS法分析
建立了超高效液相色谱-紫外分光光度-质谱(UPLC-UV-MS)法研究蟾毒它灵和华蟾毒它灵静脉给药后大鼠胆汁中的代谢产物.UPLC的高分辨率能够基线分离胆汁中的原药和代谢物,UV光谱图揭示了各种化合物量的关系,MS进一步对代谢物进行结构表征.结果显示,大鼠胆汁中原药的含量小于5%,主要代谢物是去乙酰基并羟基化蟾毒它灵和去乙酰基华蟾毒它灵.表明蟾毒它灵在大鼠体内代谢途径主要是水解并羟基化,华蟾毒它灵主要是水解反应.
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大鼠血浆中人参皂苷化合物K的UPLC-MS/MS法测定
建立了超高效液相色谱-串联质谱法测定大鼠血浆中的人参皂苷化合物K.采用BEH C18色谱柱,以乙腈-0.1%甲酸为流动相,梯度洗脱,以乙酸泼尼松龙为内标,负离子电喷雾离子化,多反应监测,药物和内标的监测离子对为m/z 667→161和m/z 447→329.人参皂苷化合物K在2～2 000 ng/ml浓度范围内线性关系良好,日内及日间RSD均小于10%.
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溶剂蒸发法和热熔挤出法制备苯扎贝特固体分散体
以水难溶性药物苯扎贝特为模型药物,以聚维酮(PVP K30)或新型辅料Soluplus(R)为载体,分别采用溶剂法和热熔挤出法制备了苯扎贝特固体分散体.采用差示扫描量热法、傅里叶变换红外光谱法和X射线粉末衍射法对固体分散体进行了表征并考察了溶出度.结果显示,药物以无定形或分子状态存在于固体分散体中,两种工艺以及两种载体制备的固体分散体(药物-载体=1∶3)均能提高苯扎贝特在水中的溶解度.热熔挤出法还能制备药物-载体重量比为1∶1的固体分散体,提示热熔挤出法较溶剂蒸发法能更有效地促进药物与载体之间的相互作用.
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小檗碱脂肪酸盐的制备及理化性质研究
合成了两种脂溶性的小檗碱脂肪酸盐,并考察其在常见溶剂中的溶解度和正辛醇-水中的分配系数.采用硫酸小檗碱与脂肪酸钾反应生成了小檗碱的硬脂酸盐和月桂酸盐,用质谱、氢谱等方法确证结构.结果表明,2种脂肪酸盐在保持小檗碱母核结构的同时,脂溶性较硫酸盐明显增大,其中月桂酸盐在无水乙醇、聚乙二醇400和油酸等溶剂中的溶解性均较好.
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芦丁在Caco-2细胞模型中吸收和外排机制的研究
利用Caco-2细胞模型研究芦丁在小肠上皮的摄取、跨膜转运及外排动力学机制,评价孵育时间、芦丁浓度、p-糖蛋白抑制剂环孢素A和多药耐药相关蛋白抑制剂维拉帕米对芦丁的细胞摄取与转运的影响.结果表明,药物摄取量与孵育时间、药物浓度呈正相关,环孢素A和维拉帕米对芦丁的细胞摄取量无显著影响(P＞0.05).不同浓度药物从基底侧(basolateral,BL)到肠腔侧(Apical,AP)的表观渗透系数Papp,BL-AP与AP到BL的Papp,AP-BL比值均在0.5～1.5.试验结果提示芦丁是以被动扩散为主要转运方式被小肠上皮细胞摄取和转运,且不受外排蛋白外排作用的影响.
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托吡酯及其类似物的合成
D-果糖经丙酮缩合后用硫酰氯氯磺酰化制得2,3:4,5-双-O-(1-甲基亚乙基)-β-D-吡喃果糖氯磺酸酯,再以碳酸铵进行氨解制得目标化合物托吡酯(1),总收率77%.按此方法制得1类似物1,2∶5,6-双-O-(1-甲基亚乙基)-α-D-呋喃葡萄糖氨基磺酸酯(2)和1,2∶3,4-双-O-(1-甲基亚乙基)-α-D-吡喃半乳糖氨基磺酸酯(3),总收率分别为45%和80%.
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1-(5-硝基吲哚-2-羰基)-4-[3-(1-甲基乙胺基)-2-吡啶基]哌嗪的制备
地拉韦定(delavirdine)是由美国Pharmacia&Upjohn公司研制的非核苷HIV-1逆转录酶抑制剂(NNRTIs),临床与其它抗HIV药联合使用,用于治疗获得性免疫缺陷综合征[1].1-(5-硝基吲哚-2-羰基)-4-[3-(1-甲基乙胺基)-2-吡啶基]哌嗪(1)是其重要中间体.文献[2-4]以5-硝基吲哚-2-羧酸(2)和1-[3-(1-甲基乙胺基)-2-吡啶基]哌嗪(3)为原料,在1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳二亚胺(EDC)作用下缩合制得.EDC价昂,后处理用氯仿作提取溶剂,且需通过柱色谱纯化,不适于规模化生产.
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盐酸阿罗洛尔的合成
噻吩经5步反应获得5-乙酰噻吩-2-羧酸,然后与氯化亚砜、氨水反应得到5-乙酰噻吩-2-甲酰胺,再与溴素及二硫代氨基甲酸铵反应生成5-(2-巯基-4-噻唑基)-2-噻吩甲酰胺,后者与环氧氯丙烷缩合后经叔丁胺开环,后与盐酸成盐得到盐酸阿罗洛尔,总收率约6%.
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积雪草中三萜类成分及其药理活性研究进展
积雪草作为传统药物在我国有着悠久的历史,临床多用于治疗跌打损伤、痈肿疮毒及湿热黄疽等.本文综述其中大量三萜类化学成分及其药理活性研究概况,以期为更好地开发利用积雪草提供参考.
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海洋微生物实验室培养
目前,超过95%的海洋微生物尚不能被培养,这造成了海洋微生物活性物质资源获取上的瓶颈问题.本文通过分析传统微生物培养面临的难题,在微生物实验室培养新技术的基础上,借鉴陆栖微生物工业化发酵生产的经验,进一步探讨如何开发海洋微生物,为微生物工业化生产新药开辟新道路提供参考.
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化学修饰降低药物hERG心脏毒性的研究进展
快速延迟整流钾电流(IKr)在心肌动作电位复极化过程中发挥着重要作用,而IKr通道蛋白的α亚基由hERG基因编码.近年来发现一些药物因阻断该通道引起QT间期延长甚至诱发尖端扭转型室性心动过速(TdP)而撤出市场.本文总结了降低药物hERG心脏毒性的化学修饰方法:形成两性离子,降低化合物亲脂性和降低pKa,并分析一些成功案例,为深入研究提供参考.
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口腔喷雾剂的研究概况
口腔喷雾剂可将药物输送到口腔黏膜或口咽等部位发挥局部或全身作用.本文以发挥全身作用的口腔喷雾剂为重点,检索了国内外相关文献,综述其研究概况,包括影响吸收的因素、体内外评价的方法,动物模型及应用的研究实例.口腔喷雾剂对于需要发挥速效、提高患者顺应性等方面具有一定的优势.
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中美新药研发管理系统协调性分析
从新药研发人才管理、投资管理、研发质量管理和知识产权保护四个角度,对比分析了中美两国政府新药研发管理系统协调性,为提高我国新药研发管理系统协调性、增强医药研发能力提供政策参考.建议我国加强医药科技人才队伍建设,建立统一的政府投资协调机构,加强审批中的沟通交流机制,加大知识产权保护的范围和执行力度.
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全球药品研发进展(2011.1)
本月全球药品研发进展取得成效的药物有54个,较上月增加了18个,注册阶段的药品数量大幅增加,但其它各研发阶段的药品数量略有减少.进入注册阶段的有31个,比上月大幅增加25个.其中全球首次注册的药品仅为4个,而在新市场补充注册的药品达27个.
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氧化葡萄糖酸杆菌实时定量PCR检测方法的建立与应用
选取氧化葡萄糖酸杆菌16S rRNA作为看家基因,利用Primer Premier 5.0软件设计特异性引物,以总基因组为模板,建立氧化葡萄糖酸杆菌实时定量PCR方法.选取山梨醇脱氢酶大亚基sldA和小亚基sldB为研究对象,以看家基因16S rRNA的表达作为内参,测得山梨醇脱氢酶大小亚基的转录水平一致,均为看家基因的68%.
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新型芳烷酮哌嗪衍生物YX0611-1对坐骨神经分支选择性损伤大鼠的镇痛作用
建立了大鼠坐骨神经分支选择性损伤实验(SNI)模型,通过观察大鼠机械刺激阈值考察新型芳烷酮哌嗪衍生物YX0611-1对神经病理性疼痛的抑制作用.结果表明,YX0611-1以80 mg/kg灌胃给药时能显著提高SNI模型大鼠的机械痛阈值,与阳性对照药加巴喷丁(100 mg/kg)的镇痛效果无显著差异(P＞0.05),提示该化合物对神经病理性疼痛具有较好的治疗作用.
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注射用比阿培南在健康人体内的药动学
12名健康志愿者分别于30 min内静注比阿培南150、300和600 mg,采用三向交叉拉丁方设计单剂量给药;多剂量给药时12名志愿者分别静注比阿培南300 mg(2次/d),连续给药5d.采用高效液相色谱法测定血浆和尿液中的比阿培南.志愿者单剂量和多剂量给药后,比阿培南体内过程均符合二房室模型,单剂量给药低、中、高剂量的主要药动学参数分别为:t1/2(1.16±0.12)、(1.14±0.11)和(1.17±0.12)h,cmax(9.41±1.64)、(17.75±2.59)和(35.32±4.60) μg/ml,AUC0-6h (11.86±1.61)、(23.45±3.66)和(46.06±7.05) h·μg·ml-1.多剂量末次给药后的主要药动学参数分别为:t1/2(1.19±0.26)h,cmax (19.76±2.83) μg/ml,AUC0-6h (24.47±3.26) h·μg·ml-1,css_av (1.98±0.27)μg/ml,AUCss (23.78±3.22) h·μg·ml-1.中剂量12h尿累积排出率为(49.58±5.36)%.
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达比加群酯合成路线图解
达比加群酯(dabigatran etexilate,1),化学名为3-[[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亚氨甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯,由德国Boehringer Ingelheim公司研发,2008年3月经欧盟委员会批准在德国和英国上市,商品名Pradaxa,临床用于预防全髋或全膝置换术后患者的静脉血栓栓塞[1].本品是一种新型的直接凝血酶抑制剂,为达比加群的前体药物[2].1具有可口服、强效、无需特殊用药监测及药物相互作用少等优点[3-5].
| 年 | 期数 |
| 2019 | 01 02 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 10 11 12 |
