中国医药工业杂志
Chinese Journal of Pharmaceuticals 중국의약공업잡지
- 主管单位： 上海医药工业研究院
- 主办单位： 上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
- 影响因子： 0.48
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-8255
- 国内刊号： 31-1243/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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甲巯咪唑有关物质的GC法测定
建立了气相色谱法测定甲巯咪唑的有关物质.采用Varian CP7595 CP-SIL 8CB AMIN型石英毛细管柱,程序升温,气化室温度150℃,氢火焰离子化检测器(FID)温度250℃.甲巯咪唑与起始原料、中间体以及降解产物分离良好.样品中的总杂质均小于0.1％.
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雷贝拉唑钠原料药中—未知有关物质的结构解析
采用离子阱-飞行时间串级质谱仪(LCMS-IT-TOF)定性分析雷贝拉唑钠原料药,检测到—未知杂质,比较雷贝拉唑和该杂质可能的裂解途径,推测其结构为2-[[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲基]亚磺酰基]-1H-氯代苯并咪唑.
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三黄片中10种化学成分的HPLC-DAD法测定
建立了高效液相色谱法同时测定三黄片中的10种化学成分——野黄芩苷、黄芩苷、盐酸小檗碱、黄芩素、芦荟大黄素、汉黄芩素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚.采用Zorbax SB-C18色谱柱,流动相为乙腈-0.1％磷酸(以三乙胺调至pH 3.1),梯度洗脱,二极管阵列检测器检测.结果显示上述10种化学成分均达到基线分离,线性范围较宽且线性关系良好.回收率为96.8％～101.1％,RSD为0.42％～1.84％.
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阿奇霉素中有关物质的LC-MS法检测
建立了液相色谱-质谱法分离检测阿奇霉素及其有关物质.采用XBridgeTM C18色谱柱,流动相A为0.3％甲酸溶液(用氨水调至pH 8.2),流动相B为乙腈-甲醇(3:1),线性梯度洗脱.采用正离子模式采集数据.阿奇霉素与11个已知杂质分离良好.通过强制降解试验考察本法专属性,并对碱降解产物进行结构解析.
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依折麦布辛伐他汀片溶出度的HPLC法测定
建立了高效液相色谱法测定依折麦布辛伐他汀片的溶出度.采用Inertsil ODS-3色谱柱,以25 mmol/L磷酸二氢钠溶液(用10％磷酸调至pH 4.0)-乙腈(49:51)为流动相,检测波长231 nm.依折麦布和辛伐他汀在1.0～12.0 μg/ml和2.0～24.0 μ.g/ml浓度范围内线性关系良好;平均回收率为100.8％和100.5％,RSD为1.0％和1.2％.3批样品20 min内依折麦布和辛伐他汀的溶出度分别为101.5％、100.2％、101.9％和92.5％、90.9％、91.5％.
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超临界溶液快速溶胀法制备醋酸泼尼松微粒
用超临界溶液快速溶胀法制备了醋酸泼尼松超细微粒,并采用单因素试验考察了影响制品粒径的因素.结果表明,增大萃取温度、预膨胀压力或收集距离,或减小预膨胀温度或喷嘴孔径均可减小所得微细颗粒的平均粒径.用差示扫描量热和X射线衍射法对微粒进行表征,表明制备前后醋酸泼尼松未发生明显改变.
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阿瑞吡坦纳米混悬剂的工艺优化
采用高压均质法制备阿瑞吡坦纳米混悬剂,以制备温度、均质压力和均质次数为考察对象,以粒径分布、多分散系数和ξ电位为评价指标,利用Box-Behnken效应面法优化阿瑞吡坦纳米混悬剂的制备工艺参数.所得优化的阿瑞吡坦纳米混悬剂的粒径为(352.4±21.4) nm,多分散系数为0.301±0.075,ξ电位为(-31.3±3.3) mV.透射电镜结果显示制品呈球形且粒径均一,45 min时溶出率为93.5％.
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星点设计-效应面法优化缓释微丸型片剂中填充辅料颗粒处方
采用挤出-滚圆法和流化床包衣法,以Eudragit(R) NE30D为包衣材料制备单硝酸异山梨酯缓释微丸,然后与填充辅料颗粒混合后压制微丸型片剂.利用星点设计-效应面法对填充辅料颗粒中3种辅料(微晶纤维素PH 200、KG-802和预胶化淀粉PC-10)的含量进行优化并对预测结果进行验证.优化后颗粒中PH 200与KG-802比例为1.01,含PC-10 23％,具有良好的可压性与成型性,可在压缩过程中有效地保护微丸衣膜不被破坏.相似因子法比较结果表明微丸压片前后的释药行为相似,扫描电镜观察可见压片前后微丸形态未发生明显变化.
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新型创面用凝胶体系的制备及性能研究
制备了用于创面愈合的壳聚糖(CS)-白芨胶(BSG)复合凝胶体系,并采用单因素试验考察了各因素对所得体系在37℃时胶凝时间的影响.优化得到CS浓度为2％、BSG浓度为1％和碳酸氢钠浓度为0.68 mol/L,所得制品胶凝时间为8.3 min.采用物性分析仪考察了CS和BSG浓度对凝胶性能的影响.结果优化处方具有较高的凝胶强度、黏附力、硬度、弹性和黏聚性.该凝胶体系的内部结构呈多孔性,且具有良好的持水性和吸水性.
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不同载体固体分散体对尼群地平和硝苯地平的增溶效果考察
采用熔融法或溶剂法,分别以聚乙二醇(PEG)、聚维酮(PVP)、低取代-羟丙纤维素(L-HPC)、微晶纤维素(MCC)和羧甲淀粉钠(CMS-Na)为载体制备尼群地平和硝苯地平固体分散体(SD),并测定其在水及0.3％十二烷基硫酸钠(SDS)中的溶出情况.结果显示,上述载体制得的SD均可提高两种药物的溶出度.X射线衍射和扫描电镜测定结果均表明,以PVP为载体的SD中药物以无定形存在,其他载体SD中药物以微晶形式存在.扫描电镜作为固体分散体物相鉴别的手段比X射线衍射结果更直观.
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利希普坦的合成
2-氯-4-硝基苯甲酸经酯化、水合肼还原所得4-氨基-2-氯苯甲酸甲酯,与5-氟-2-甲基苯甲酰氯经酰化、水解及酰氯化反应制得2-氯-4-[(5-氟-2-甲基苯甲酰基)氨基]苯甲酰氯,再与10,11-二氢-5H-吡咯并[2,1-c][1,4]苯并二氮(革)反应制得选择性精氨酸加压素V2受体拮抗剂利希普坦,总收率约57％(以2-氯-4-硝基苯甲酸计).
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(R)-兰索拉唑的合成
用2-氯甲基-3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶盐酸盐和2-巯基苯并咪唑经缩合制得2-[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶-2-基]甲巯基-1H-苯并咪唑,再经过氧化氢二异丙苯不对称氧化和乙醇重结晶“一锅法”合成(R)-兰索拉唑,收率75％,ee值99.9％.
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8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]吡啶-11-酮的合成
2-氰基-3-甲基吡啶经Ritter反应及烷基化反应得3-[2-(3-氯苯基)乙基]-N-(1,1-二甲基乙基)-2-吡啶甲酰胺,在甲磺酸作用下水解得3-[2-(3-氯苯基)乙基]-2-吡啶甲酸,用氯化亚砜处理后再通过Friedel-Crafts酰基化反应得到氯雷他定重要中间体8-氯-5,6-二氢-11H苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]吡啶-11-酮,总收率约36％.
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帕瑞昔布的合成
用1,2-二苯乙酮为原料,与氯磺酸反应得1-苯基-2-(4-磺酸基苯基)乙酮,在吡啶作用下与乙酰氯缩合制得1-苯基-2-(4-磺酸基苯基)-2-乙酰基乙酮,与盐酸羟胺环合得4-(5-甲基-3-苯基异噁唑-4-基)苯磺酸,经氯化、氨解制得伐地昔布,后与丙酸酐反应制得帕瑞昔布,总收率约23％.
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一组基于Histatin5阳离子抗菌肽的设计、合成及抗菌活性
Histatin5是人类唾液腺分泌的一种阳离子抗菌肽.本文以Histatin5及其类似物Dhvar4和Dhvar5为模板,设计9个具有新颖序列的抗菌肽,并用固相合成法进行合成.采用肉汤稀释法测定了抗菌肽的抗菌谱和低抑菌浓度,结果显示有6个抗菌肽活性得到提高,呈现对细菌和真菌的广谱抗菌活性,并对临床常见耐药菌有效,值得进一步研究.本文还初步讨论了抗菌肽的抗菌活性与α-螺旋度、电荷、疏水性和两亲性的关系.
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氯雷他定合成工艺研究进展
基于氯雷他定优异的临床表现,其合成一直受到国内外科研人员的广泛关注.主要经由两种重要中间体合成:(1-甲基-4-哌啶基)[3-[2-(3-氯苯基)乙基]-2-吡啶基]-甲酮和8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]吡啶-11-酮.本文以此为主线,综合并评价了氯雷他定的合成工艺.
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放线菌遗传重组育种研究进展
放线菌是一类革兰阳性菌,能够产生丰富多样的天然产物.传统用于选育高产菌,或产新型天然产物的菌的主要方法是通过诱变育种.近年来,遗传重组技术的发展已有取代传统育种技术的趋势.本文综述了遗传重组技术应用于选育高产放线菌及产新型代谢产物放线菌的研究进展.
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叠缩工艺在制药工艺优化中的应用
本文介绍了叠缩工艺的定义,并阐述在制药工艺开发及优化中的优越性.通过实例点评在制药工艺开发中的应用,总结出一些基本的特点和规律.
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全球药品研发进展(2013.07)
本月全球药品研发进展取得成效的药物有64个,较上月大幅增加21个.进入注册阶段的有38个,比上月大幅增加10个.其中,3个为全球首次注册的药品,在新市场补充注册的为35个.进入注册前阶段的有10个,比上月增加6个.进入Ⅲ期临床研究阶段的有16个,比上月增加5个.
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2013年1～6月我国医药工业经济运行情况分析
2013年上半年,我国医药工业主要经济指标继续保持平稳增长,但增速相较于201 3年一季度有不同程度的回落.不过,和全国制造业总体水平相比,医药工业增加值的增长速度依然高出3.3％.
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我国医疗器械行业之现状与发展趋势
医疗器械行业涉及到医药、机械、电子、塑料等多个行业,是一个多学科交叉、知识密集、资金密集的高技术产业.高新技术医疗设备的基本特征是数字化和计算机化,跨领域的现代高技术的结晶,属于产品技术含量高,利润高的行业.在新医改的政策驱动及政府投入增大等外力推动下,结合人口老龄化、消费升级等内生动力的双重促进,将极大地推动基层医疗体制的建设,刺激中低端医疗器械市场需求.医疗器械产业已成为国家战略新兴产业的重要组成部分,国企产品结构调整已是当户之急,基层医院配备国产设备已成定局.政策倾斜与市场发展不但引起了业内人士的关注,更引发了投资者的兴趣.
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全球药品研发进展(2013.06)
本月全球药品研发进展取得成效的药物有43个,较上月减少8个.进入注册阶段的有28个,较上月增加1个.其中,7个为全球首次注册的药品,在新市场补充注册的为21个.进入注册前阶段的有4个,比上月减少8个.进入Ⅲ期临床研究阶段的有11个,比上月减少1个.
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基于国内高校专利申请数据分析我国医药产学研的创新模式
以中国知识产权网作为检索源,统计1985～2012年申请国内医药制造业的专利数据,选取国内专利权人高校排名前5位为样本,研究具有产学研特征的专利申请信息.结果显示我国医药产学研创新模式尚不完善.建议加强产学研合作沟通机制,建立合作网络平台:构建有利于产学研发展的利益分配机制,加强政府引导和支持,充分发挥产学研的社会职能的建议,加快我国医药产学研创新模式的建设.
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洗涤法与迎头色谱法分离红霉素A和红霉素C
采用大孔树脂SP825分离红霉素A(EA)及其主要杂质红霉素C(EC).通过平衡试验考察了溶剂极性对SP825吸附EA和EC的影响;以洗涤法和迎头色谱法分离EA和EC,考察洗涤流速、洗涤液pH值对洗涤曲线的影响,并对比了两种分离方式的洗脱产品.结果表明,含3％乙酸乙酯的磷酸盐缓冲液为极性佳的溶剂;洗涤流速10.5 ml/h、pH 7.0较适宜;洗涤法与迎头色谱法均能实现EA与EC的有效分离,综合考虑成本及分离周期,迎头色谱法优于洗涤法.
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基于磷含量调控的红霉素发酵培养基优化
本研究依据有机氮源磷含量不同设计了3种培养基,试验结果表明,低磷培养基(黄豆饼粉2.0％、脱脂豆粉1.0％和羽毛蛋白胨1.0％)条件下红霉素效价较高,为11 209 μg/ml.为了降低发酵后期黄豆饼粉中磷的释放所造成的红霉素合成受阻遏,在上述培养基的基础上用0.5％硫酸铵和0.031％磷酸二氢钾替换1.0％黄豆饼粉(替换前后氮磷总量基本相等),红霉素效价达11 657 μg/ml,同时发酵液后期黏度约降低20％.
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布洛芬缓释微丸胶囊在Beagle犬体内的药动学及体内外相关性研究
以芬必得为参比制剂,考察自制布洛芬缓释微丸胶囊在Beagle犬体内的药动学.结果表明,自制布洛芬缓释微丸胶囊与芬必得的主要药动学参数如下:t1/2为(4.14±1.12)和(3.84±0.77)h,Cmax为(81.30±24.52)和(88.81±16.87) μg/ml,AUC0→t为(420.79±96.17)和(410.10±85.06) μg·h·ml-1.自制布洛芬缓释微丸胶囊具有较好的体内缓释特性,相对生物利用度为(104.70±27.86)％.其体内吸收与体外释放具有相关性.
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加兰他敏缓释混悬液在Beagle犬体内的药动学研究
建立了液相色谱-串联质谱法测定Beagle犬血浆中的氢溴酸加兰他敏.采用三周期单剂量随机交叉试验,以氢溴酸加兰他敏缓释胶囊(Razadyne ER)为参比制剂,研究了加兰他敏缓释混悬液(受试制剂)在进食与空腹状态下Beagle犬体内的药动学.6条Beagle犬分为3组,2组为进食组,1组为空腹组.进食组Beagle犬分别单剂量口服给予受试和参比制剂(剂量为10 mg,以加兰他敏氢溴酸盐计),空腹组给予等剂量受试制剂.上述3组的主要药动学参数为:tmax(3.3±1.0)、(3.2±1.0)和(2.2±0.4)h,Cmax (63.0±3.4)、(69.5±6.2)和(65.1±12.0) ng/ml,t1/2(6.8±0.7)、(5.6±0.7)和(5.1±2.1)h,AUC0→t(633.5±38.3)、(657.2±76.9)和(557.1±36.7) ng.ml-1·h,AUC0→∞(691.5±34.8)、(698.1±81.3)和(595.9±70.4) ng·m1-1·h,MRT (7.5±0.1)、(7.3±0.6)和(6.9±0.8)h.
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克里唑替尼合成路线图解
克里唑替尼(crizotinib,1),化学名为3-[(1R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(4-哌啶基)-1H-吡唑-4-基]-2-氨基吡啶,是由辉瑞公司研发的用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌(NSCLC)的小分子激酶抑制剂,是目前唯一一个治疗该类疾病的药物,2011年8月获FDA批准在美国上市,随后在韩国、日本、欧盟上市,2013年1月获SFDA批准在中国上市,商品名XALKORI(R)(中文商品名为赛瑞克).本品以ALK、肝细胞生长因子受体(c-met,HGFR)和酪氨酸激酶受体(RON)为靶点,通过抑制ALK和c-met磷酸化阻断肿瘤细胞生长和存活[1].
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波西普韦合成路线图解
波西普韦(boceprevir,1),化学名为(1R,2S,5S)-N-(4-氨基-1-环丁基-3,4-二氧代丁烷-2-基)-3-[(2S)-2-(叔丁基氨基甲酰氨基)-3,3-二甲基丁酰基]-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺,是美国Merck公司研发的一种口服有效的丙型肝炎病毒(HCV) NS3/4A蛋白酶抑制剂,2011年4月美国FDA批准上市,商品名Victrelis(R),临床用于治疗基因Ⅰ型慢性丙型肝炎(chronic hepatitis C,CHC)[1].
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黑老虎乙酸乙酯部位化学成分
采用MCI柱色谱、硅胶柱色谱和ODS反相硅胶柱色谱等对黑老虎Kadsura coccinea乙酸乙酯萃取部位的化学成分进行研究,共分离得到12个化合物.依据其波谱数据和理化性质,分别鉴定为3'-去甲基淫羊藿次苷E3(1)、propindilatone J (2)、菜油甾醇(3)、羽扇豆醇(4)、枞醛(5)、7α,18-二羟基去氢松香醇(6)、柽柳素-3-O-芸香糖苷(7)、槲皮素(8)、5,7,3 ',4'-四羟基黄烷-3-醇(9)、右旋儿茶精-7,3'-二-O-葡萄糖苷(10)、fortuneanoside G (11)和fortuneanoside J (12),所有化合物均为首次从黑老虎植物中分离得到.
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不同剂量与溶解度模型药小丸上药工艺的研究
1 前言多颗粒系统是由多个剂量单元组成的给药系统,常见类型包括小丸装胶囊、微丸压片、迷你片及其他普通颗粒等.和普通单剂量单元制剂相比,多颗粒产品有较大的优势,表现在产品可以均匀地分布在胃肠道、减少对胃肠道的刺激、降低个体差异和剂量突释、生物利用度高、适用于复方以及儿科制剂、拥有更多的专利申报机会等方面,现已逐渐成为产品开发的热点.
| 年 | 期数 |
| 2019 | 01 02 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 10 11 12 |
