中国医药工业杂志
Chinese Journal of Pharmaceuticals 중국의약공업잡지
- 主管单位： 上海医药工业研究院
- 主办单位： 上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
- 影响因子： 0.48
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-8255
- 国内刊号： 31-1243/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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益气汤中绿原酸和盐酸小檗碱的HPLC测定
建立了HPLC法同时测定益气汤中的绿原酸和盐酸小檗碱.采用C18色谱柱,以1%醋酸甲醇溶液-1%醋酸为流动相,梯度洗脱,检测波长345 nm.绿原酸和盐酸小檗碱分别在4～64 μg/ml和4～32 μg/ml浓度范围内线性关系良好.回收率大于99%,日内、日间RSD均小于2%.
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盐酸非索非那定杂质的LC-MS检测及结构鉴定
分别用HPLC和LC-MS法分析抗过敏药物盐酸非索非那定两年长期留存样品的杂质变化情况.结果发现3个杂质,主要杂质为α,α-二甲基-4-[4-[4-(羟基二苯甲基)-1-哌啶基]-1-氧代丁基]苯乙酸,两年留样后含量增加了1.53%其余两个杂质为α,α-二甲基-4-[1-羟基-4-[4-(羟基二苯甲基)-1-哌啶基]丁基]苯乙酸甲酯和α,α-二甲基-4-[1-羟基-4-[4-(羟基二苯甲基)-1-哌啶基]丁基]苯乙酸丁酯,含晕基本不变.
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大鼠心肌组织中布比卡因的LC-MS/MS测定
建立了液相色谱-串联质谱法测定大鼠心肌组织中的布比卡因.采用C18色谱柱,甲醇-0.1%甲酸溶液(55:45)为流动相,利多卡因为内标.采用正离子电喷雾离子源,多离子反应监测(MRM)方式,监测质核比m/z 289 →140(布比卡因)和m/z 285→86(内标).布比卡因在0.01～20μg/g浓度范围内线性关系良好,萃取回收率为66.4%～74.57%,日内和日间RSD均小于7%.
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盐酸帕洛诺司琼注射液中异构体含量的NP-HPLC测定
建立了正相高效液相色谱(NP-HPLC)法测定盐酸帕洛诺司琼注射液中(R,S)-异构体的含量.样品经氧氧化钠碱化后,再用二氯甲烷提取.用Inertsil SIL-100A色谱柱,二氯甲烷-甲醇-氨水(448:50:2)为流动相,检测波长261 nm.采用加校正因子的主成分自身对照法计算(R,S)-异构体的含量.
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山楂叶总黄酮缓释片的制备及Beagle犬体内外相关性研究
以山楂叶总黄酮为模型药物,羟丙甲纤维素(HPMC)、乙基纤维素(EC)及丙烯酸树脂(Eudragit L100)为混合骨架材料制备日服两次的缓释片,以牡荆素为指标成分,考察Beagle犬单剂量Lj服缓释片后的药代动力学特征.结果表明,本品缓释特征较好,体外释放较符合WeibuU模型,本品体外释放度与Beagle犬体内药物吸收分数之间相关系数为0.98.
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格列齐特渗透泵控释片的制备及犬体内药动学
研制了格列齐特渗透泵控释片,并评价了体外药物释放度.采用单剂量交叉试验考察Beagle犬口服格列齐特缓释片(参比制剂)和本品的药动学行为.结果表明,本品的体外释放曲线与参比制剂一致,犬体内药动学行为一致,相对生物利用度为(99.4±14.9)%.
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叶酸聚合物胶束给药系统制备及其评价
将叶酸-聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(FA-PEG-DSPE)与甲氧基聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(MPEG-DSPE)的混合物(摩尔比1:100)作为载体材料,采用成膜水化法,分别制成载疏水性抗肿瘤药物9-硝基喜树碱及紫杉醇的聚合物胶束.体外抗HeLa和SGC7901肿瘤细胞活性的试验表明,叶酸修饰的聚合物胶束能提高难溶性抗肿瘤药物体外抗肿瘤细胞活性.
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盐酸喹那普利的合成
以苯乙酮和乙醛酸为原料制得3-苯甲酰内烯酸乙酯,与L-丙氨酸苄酯对甲苯磺酸盐经加成、酮基还原制得N-[(IS)-乙氧羰基-3-苯基内基]-L-丙氨酸(5).5经三光气活化后,与1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸苄酯对甲苯磺酸盐缩合,后脱苄制得抗高血压药盐酸喹那普利,总收率约22%.
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碘他拉酸的合成
5-硝基-1,3-苯二甲酸单甲酯和40%甲胺水溶液经酰胺化反应得到3-硝基-5-[(甲胺基)羰基]苯甲酸,再经Pd/C催化氢化还原和氯化碘碘代得到3-氨基-2,4,6.三碘-5-[(甲胺基)羰基]苯甲酸,后经乙酰化反应制得离子型x线造影剂碘他拉酸,总收率约80%.
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阿奇霉素衍生物的合成及抗菌活性Ⅱ.4"-取代酰基肼基甲酸酯
分别以阿奇霉素11,12-环硼酸酯和阿奇霉素为原料,设计并合成了22个阿奇霉素4"-取代酰基肼基甲酸酯及4"-取代酰基肼基甲酸酯-11,12-环碳酸酯衍生物.体外抗菌活性试验结果表明,所得大部分化合物对受试革兰阳性金黄色葡萄球菌和肠球菌抗菌活性良好,部分化合物对革兰阳性表皮葡萄球菌、丙型链球菌和革兰阴性福氏志贺菌也有较强的抗菌活性.
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酮内酯类抗生素的研究进展
综述了近年来对酮内酯类抗生素C-6位、C-9位、6,11-O-桥酮内酯、C-11,12位及C-13位等处结构修饰方面的新进展,重点介绍了化合物对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等细菌的体外抗菌活性.
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氟利昂替代后吸入气雾剂(MDIs)的研究要求和进展Ⅱ抛射剂替代的MDIs的技术挑战和工业化生产
吸入气雾剂(MDIs)中抛射剂氟利昂(CFC)的替代并非制剂中简单的辅料替换.综述了氢氟烷烃(HFA)替代CFC过程中所涉及的处方组成改变、工艺参数优化、给药装置的选择、制药设备的更新以及产业化过程中的特殊要求.
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预防艾滋病的杀微生物剂发展趋势研究:德尔菲法调查
通过德尔菲泫调查,预测预防艾滋病和其他性传播疾病的杀微牛物剂技术的未来发展趋势.杀微生物剂的专利分析结果提交有关专家阅读.经3轮德尔菲法技术预见问卷调查,结果显示有两种情景:悲观情景和乐观情景.悲观情景是指到目前为止,尚不具有预见具有商业化潜力的杀微生物剂产品的基础,即目前的研究进展不能预见新产品.乐观情景是指在5年之内或5～10年内,将拥有一个有希望的杀微生物剂产品.为及时、准确地作出判断,还需持续监测和跟踪杀微生物剂领域的专利申请、研发经费投入、领先的发明人和新的候选杀微生物剂的临床试验结果.
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氧载体正己烷对兽疫链球菌发酵生产透明质酸的影响
在摇瓶发酵过程中向培养基添加氧载体正己烷,考察其对兽疫链球菌发酵生产透明质酸的影响.结果显示,发酵5 h时添加0.5%正己烷,500 ml摇瓶装液量50 ml,37℃振荡(220 r/min)培养30 h,透明质酸产量为0.585 g/L,较不添加正己烷的对照提高了24.2%.
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两相体系中固定化细胞生物合成(S)-3,5-双三氟甲基苯乙醇
建立了在有机/水两相体系中固定化酵母细胞牛物合成(S)-3,5-双三氟甲基苯乙醇的方法.考察了有机溶剂、缓冲液pH、底物浓度、温度、转化时间、辅助底物对转化率和对映体过量值(ee)的影响.结果显示,采用辛烷-缓冲液两相体系,缓冲液pH 8,初始底物浓度5.55 mmol/L,30℃转化36 h,转化率和产物的ee值分别为93.2%和96.3%.添加与底物等当量的葡萄糖或蔗糖作为辅助底物,固定化细胞可以反复使用6次,转化率维持在50%以上.
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马鞭草苷在不同血浆中蛋白结合率的HPLC测定
建立了HPLC法测定马鞭草苷在大鼠血浆、人血浆和牛血清白蛋白中的蛋白结合率,并计算不同种属血浆蛋白的相关参数.结果显示,体外马鞭草苷与大鼠血浆、人血浆和牛血清白蛋白结合率低,且与血药浓度无显著相关性.
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9-硝基喜树碱在大鼠组织中的分布及内酯稳定性
考察9-硝基喜树碱(9-NC)静脉注射后在人鼠组织中的分布及内酯稳定性.建立了HPLC法间时测定组织和血浆中9-NC内酯浓度和总浓度.大鼠静脉注射9-NC溶液后测定各时间点组织中内酯浓度、总浓度和内酯比例.大多数组织中的9-NC内酯比例明显高于血浆;肝中的内酯比例低,甚至低于血浆;血浆、肾和小肠中的内酯比例随时问延长而下降.9-NC在肝以外的组织中内酯稳定性显著优于血浆.
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PEG化脂质体多柔比星在动物体内的药动学及组织分布
比较研究了PEG化脂质体多柔比星(阿霉素)受试制剂与进口同类参比制剂静注后,在动物体内的药动学及组织分布.采用HPLC法测定Beagle犬的血药浓度和荷瘤(Walker256)Wistar大鼠各组织药物浓度.结果显示,Beagle犬静注1 mg/kg受试制剂及参比制剂后,药动学参数分别为t1/2β23.0和23.5 h,表观分布容积0.060和0.062 L/kg,AUC0-∞500.29和531.57μg·ml-1h,多柔比星在犬体内的药代动力学过程均符合二室模型的特征.荷瘤(Walker256)Wistar大鼠静注5 mg/kg受试制剂及参比制剂后,脾中含量高,其次为肿瘤、小肠、肝,皮肤中含量低.统计学分析显示,两制剂在犬体内主要药动学参数及大鼠组织肝、心、脾、肾、小肠、皮肤和肿瘤内的分布,无显著性差异(P>0.05).
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马尾松中莽草酸提取工艺研究
采用水提醇沉、大孔吸附树脂脱色、离子交换树脂分离等方法从马尾松中分离和纯化莽草酸.所得莽草酸含量≥96%,收率为0.78%.
| 年 | 期数 |
| 2019 | 01 02 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 10 11 12 |
