中国医药工业杂志
Chinese Journal of Pharmaceuticals 중국의약공업잡지
- 主管单位: 上海医药工业研究院
- 主办单位: 上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
- 影响因子: 0.48
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 1001-8255
- 国内刊号: 31-1243/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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莫达非尼肠溶片的HPLC测定
建立了HPLC法测定莫达非尼肠溶片的含量.采用C18色谱柱,甲醇-水(55∶45)为流动相,检测波长259 nm.莫达非尼在2.5~150 μpg/ml浓度范围内线性关系良好,回收率为100.1%,RSD为0.4%.
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人血浆中福多司坦的LC-MS/MS法测定
建立了LC.MS/MS法测定人血浆中的福多司坦,并用于人体药动学研究.血浆经甲醇沉淀蛋白,采用氰基柱,对乙酰氨基酚为内标,甲醇-水(80∶20)为流动相,ESI源负离子检测方式,多反应监测,选择离子反应为m/z 178.0-90.6(福多司坦)和m/z 149.9-106.7(内标).福多司坦在0.2~20 μg/ml浓度范围内线性关系良好,定量限为0.2 μg/ml,提取回收率为87.2%~97.6%,日内及日间RSD均小于15%.
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大孔阴离子交换树脂从血浆中分离凝血酶原复合物
优化了CG-6型大孔阴离子交换树脂从人血浆中吸附和分离凝血酶原复合物的工艺条件.考察了其对血浆中总蛋白和凝血酶原复合物的吸附情况及吸附等温线,以及影响凝血酶原复合物活性的因素.结果表明0.05 mol/L Tris-柠檬酸体系中,分别加入0.3mol/L蔗糖和甘露醇可使凝血酶原复合物的活性保持率由未加时的(51.1±5.0)%提高到(60.9±5.7)%和(83.7±6.7)%.
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盐酸文拉法辛多晶型现象的研究
建立了盐酸文拉法辛晶型分析方法.盐酸文拉法辛产品用各种溶剂重结晶及190℃加热相转变,所得样品用X-射线粉末衍射法和差示扫描量热法分析.溶剂结晶法易制得晶型2,晶型1次之.190℃加热相转变则得晶型6.工业化产品用异丙醇重结晶得到以晶型2为主的混合晶型.加速试验研究结果显示,混合晶型中的晶型6会转变为晶型2.
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口服β-内酰胺类抗生素药品的微生物限度检查方法
采用平皿法、培养基稀释法和薄膜过滤法考察3个品种5个剂型的β-内酰胺类抗生素药品的试验菌回收率,以期建立适合口服β-内酰胺类抗生素药品的一般微生物限度检查方法.结果显示,采用缓冲液和培养基中均添加青霉素酶的薄膜过滤法,各药品的试验细菌同收率均高于70%;采用平皿法和培养基稀释法,各药品的试验真菌回收率均高于70%.
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d-生物素有关物质的HPLC测定
建立了HPLC法测定d-生物素的有关物质.采用C18色谱柱,流动相为0.05%三氟乙酸溶液-乙腈(75∶25),检测波长210 nm.d-生物素在10~1000 μg/ml浓度范围内线性关系良好,检测限为0.5 ng.有关物质的检测限均小于1.0 ng.
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熔融乳化法制备非诺贝特纳米混悬剂
采用熔融乳化法制备非诺贝特纳米混悬剂,以粒径和ζ电位为指标,筛选优化处方.体外溶出试验显示,所制纳米混悬剂溶出速率显著高于原药和微粉化原药.大鼠体内药动学试验表明,纳米混悬剂组的AUC和Cmax显著高于原药组和微粉化原药组.
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氚的经皮渗透速率在离体皮肤屏障功能评价中的应用
采用液体闪烁法测定氚的经皮渗透行为,以氚经皮渗透速率的变化作为离体皮肤屏障功能的评价指标,体外释放试验表明,30%聚乙二醇200溶液中加入0.2%叠氮化钠可在短期内维持离体皮肤的屏障功能.试验时间超过7 d,皮肤屏障功能受损:离体裸鼠皮肤-30℃贮存6个月内屏障功能未受影响,但贮存10个月则会受损.
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盐酸普罗帕酮的合成
苯酚和乙酸酐经酯化、重排、与苯甲醛缩合和催化还原得到2'-羟基二氢查尔酮,再经由环氧氯丙烷醚化、正丙胺胺化、盐酸成盐得到盐酸普罗帕酮,总收率为25%.
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3-甲基吲哚的制备
3-甲基吲哚(skatole,1)是应用广泛的医药及化工中间体,可用于制备抗局部缺血药物[1]、前列腺疾病治疗药[2]和记忆增强及镇痛药[3]等.1有多种合成方法,如2'-硝基-2-苯基异丙烯合成法[4]、2'-碘-3-苯胺基-1-丙烯合成法[5]和3-甲基吲哚满脱氢合成法[6]等.
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碘帕醇的合成
5-氨基-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰氯经N-酰化、酰胺化得到N,N'-双[2-羟基-(1-羟甲基)乙基]-5-[(2(S)-(2-乙酰氧基)丙酰胺基]-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺,再经酸性脱乙酰基制得非离子型X射线造影剂碘帕醇,总收率约78%.
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L-苯甘氨酰胺的制备
L-苯甘氨酰胺(1)是合成手性药物的重要中间体,可作为手性合子用于制备血管舒缓肽B1受体拮抗剂3-甲酰胺基-5-苯乙酰胺基吡类化合物[1]
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聚乙二醇单甲醚-琥珀酰基半胱氨酸的合成
聚乙二醇单甲醚与琥珀酸酐开环酯化,N-羟基琥珀酰亚胺活化羧酸后与胱氨酸反应得二酰胺化合物,用二硫苏糖醇断二硫键后制得可用于制备长循环脂质体的聚乙二醇单甲醚-琥珀酰基半胱氨酸,并经基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱确认其分子量,总收率23%.
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达沙替尼的合成
2-氯-6-甲基苯胺与(E)-3-乙氧基丙烯酰氯反应得(E)-N-(2-氯-6-甲基苯基)-3-乙氧基丙烯酰胺,与N-溴代丁二酰亚胺和水、硫脲"一锅法"连续反应制得关键中间体2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基).5.噻唑甲酰胺(5).后4,6-二氯-2-甲基嘧啶先与5进行亲核取代反应,再与N-羟乙基哌嗪发生亲核取代反应制得抗肿瘤药达沙替尼一水合物,总收率约52%.
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氯吡格雷硫酸氢盐的合成
(R)-邻氯扁桃酸经甲酯化、苯磺酰化得到(R)-2-苯磺酰氧基-2-(2-氯苯基)乙酸甲酯,再与4,5,6,7.四氢噻吩并-[3,2-c]吡啶盐酸盐经亲核取代反应制得氯吡格雷硫酸氢盐,总收率约83%.
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纳滤分离技术在制备中草药产品中的应用研究进展
简述了纳滤膜的特性及分离机制,并介绍了纳滤分离技术在多糖、苷类等成分及中药复方有效成分的提取及制备等方面的研究进展.探讨了该技术在制备中草药产品中存在的问题及应对策略.
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聚合物水分散体包衣的应用进展
随着水性包衣技术的推广应用,聚合物水分散体的研究逐渐深入到微观结构和机制研究.本文综述了新型聚合物水分散体的开发和现有水分散体混合应用的情况,并分析了配方因素对释药行为和稳定性的影响.
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新医改后医药行业的发展
从药品制造业、药品流通领域和医院药品使用现状分析了我国医药行业目前的状况,阐述了新医改对上述三方面的影响.医改是一项复杂的系统工程,必须统筹全局,循序渐进.医改将需要一个渐进式的过程和漫长的历程.
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离子束诱变筛选SGr和ara-双突变肌苷高产菌
以枯草芽孢杆菌HSD060为出发菌株,注入不同剂量N+离子束,定向筛选磺胺胍抗性(SGr)或阿拉伯糖利用缺陷株(ara-)单突变株,复筛得到产量提高显著的单突变株B13(SGr)和B67(ara-),肌苷的摇瓶发酵产量分别比出发菌株提高16.3%和20%.注入剂量为3×1015ions/cm2时,SGr突变率较高;1×10<'16>ions/cm2时,ara-突变率较高;且发生SGr突变的频率高于ara-突变.再次以适剂量分别对B13、B67菌株进行离子束诱变,筛选SGr和ara-双突变菌株,经复筛得到产量显著提高的双突变株B13-105、B13-5和B67-1,平均肌苷发酵产量比相应的单突变株分别提高23.5%、20.4%和23.1%.
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假单胞菌X1的培养及哌嗪-2-甲酰胺的拆分条件优化
采用单因素和正交试验,优化假单胞菌(Pseudomonas sp.)X1的培养基组成及培养条件,并建立了该菌株拆分(R/S)-哌嗪-2-甲酰胺生产(S)-哌嗪-2-羧酸的条件,总得率为90.2%,R型和S型产物的ee值为98.6%和99.2%.
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小鼠静脉注射和吸入不同剂型两性霉素B的药动学比较
制备了两性霉素B脂质体、脂质纳米粒和悬浮液,建立了小鼠经口吸入水雾剂的新方法.测定了3种制剂经小鼠单剂量尾静脉注射(1 mg/kg)和经口吸入(200μg/只)后肺、肾、血浆中的药物浓度.结果表明,雾化吸入3种制剂的肺靶向效果相近,均明显优于静脉注射,但吸入脂质纳米粒后药物在肺中的滞留时间较长.
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莫西沙星合成路线图解
莫西沙星(moxifloxacin,1),化学名为1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-[(4aS,7aS)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基]-4-氧代-3-喹啉羧酸,是由德国Bayer公司研发的氟喹诺酮类抗菌药,临床用其盐酸盐.本品于1999年9月首次在德国上市,同年12月在美国上市,用于治疗急性窦腺炎、慢性支气管炎的急性发作、社区获得性肺炎,以及无并发症的皮肤感染和皮肤软组织感
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往复筛板萃取塔用于麻黄碱萃取
以麻黄碱水溶液为分散相,甲苯为萃取剂,选用往复筛板萃取塔作为萃取设备,进行麻黄碱水溶液的萃取试验研究及工业化应用研究.往复筛板萃取塔萃取周期短,溶剂使用量少,处理量大,萃取效率和萃取质量较高.
年 | 期数 |
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