中国医药工业杂志
Chinese Journal of Pharmaceuticals 중국의약공업잡지
- 主管单位: 上海医药工业研究院
- 主办单位: 上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
- 影响因子: 0.48
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 1001-8255
- 国内刊号: 31-1243/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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祛痘类化妆品中违禁添加克林霉素的HPLC-DAD和LC-MS法检测
采用高效液相色谱-二极管阵列检测器和液相色谱-质谱联用仪检测祛痘类化妆品中违禁添加的克林霉素.克林霉素在0.01~2 mg/ml浓度范围内线性良好,平均加样回收率为96.2%、98.5%和99.1%,RSD分别为3.0%、2.1%和1.3%.低检出浓度为40 μg/g.
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经皮给药后尼索地平在大鼠体内血药浓度的LC-MS法测定
建立了液相色谱-质谱法测定大鼠血浆中的尼索地平,并考察尼索地平微乳凝胶经皮给药后在大鼠体内的药动学.采用电喷雾离子源(ESI源),正离子检测,选择离子监测(SIM),监测离子对为m/z 411(尼索地平)和m/z 441(尼莫地平,内标).血浆中尼索地平在0.5~50 ng/ml浓度范围内线性关系良好,方法回收率为95%~102%,RSD≤5.8%.血浆中药物的提取回收率大于70%.采用雄性SD大鼠考察微乳凝胶经皮给药后的体内药动学行为并与口服混悬剂进行比较.含尼索地平20 mg的微乳凝胶经皮给药后的主要药动学参数分别为tmx (42.00±6.92)h,cmax (27.53±1.88) ng/ml,AUC0→72h(1736.31±106.59) ng·h·ml1,AUC0→∞(1999.66±119.26) ng·h·ml-1,MRT (44.02±0.77)h和t1/2 (7.61±0.70)h.
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胆石利通片中白矾的电感耦合等离子体质谱法测定
建立了电感耦合等离子体质谱法测定胆石利通片中的白矾.白矾中的铝元素在0~1 μg/ml范围内线性关系良好,方法重复性RSD为2.95%;空白加样和样品加样回收率为105.3%和106.0%.
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两种测定布地奈德气雾剂雾粒分布方法的比较
分别采用中国药典2010年版二级碰撞器法和美国药典35版药用多级碰撞器法(NGI)测定了4批布地奈德气雾剂的雾粒分布,并比较了两种方法的测定结果.结果表明,两种方法测得的雾粒分布基本一致.NGI法更能模拟布地奈德气雾剂在呼吸道中每个部位的沉积情况,获得的空气动力学粒径参数与人类的呼吸道系统一致.为了更好地控制布地奈德气雾剂的质量,有必要在布地奈德气雾剂质量标准中增订NGI法进行雾粒分布检查.
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复方雪莲胶囊中大苞雪莲内酯及其β-D-葡萄糖苷和大苞雪莲碱的LC-Q-TOF MS法鉴别
建立了液相色谱-四极杆-飞行时间质谱(LC-Q-TOF MS)法鉴别复方雪莲胶囊中的大苞雪莲内酯及其β-D-葡萄糖苷和大苞雪莲碱.采用Zorbax RRHD C18色谱柱,乙腈-0.1%甲酸为流动相,梯度洗脱.质谱采用电喷雾离子化(ESI)源,以正离子模式采集MS与MS/MS信号.以去氢木香内酯和脯氨酸为参照物,鉴别雪莲花药材和复方雪莲胶囊中的大苞雪莲内酯及其β-D-葡萄糖苷和大苞雪莲碱.
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拉坦前列素滴眼液中有关物质的NP-HPLC法测定
建立了正相-高效液相色谱法测定拉坦前列素滴眼液中的有关物质,采用Zorbax Rx-SIL硅胶柱,以正己烷-无水乙醇(96∶4)为流动相,检测波长210nm.拉坦前列素的低检测限为8ng.
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非诺贝酸胆碱盐缓释片的制备及体内外评价
以HPMC K4M为凝胶骨架制备非诺贝酸胆碱盐缓释片.测定了自制缓释片和参比制剂(Trilipix)在不同介质(pH3.5、6.0和6.8磷酸盐缓冲液和水)中的释放行为.采用相似因子(f2)法评价两种制剂体外释放行为的相似度.结果表明,自制品在pH 3.5磷酸盐缓冲液中2h累积释放率低于10%,在其他3种介质中的释放行为与参比制剂相似(f2值均大于50).Beagle犬体内药动学研究表明,自制品与参比制剂生物等效.
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超临界辅助雾化法制备喜树碱聚乳酸亚微球及表征
采用超临界辅助雾化法制备喜树碱聚乳酸亚微球用于静脉给药.用X-射线衍射和差示扫描量热分析了药物在载体中的分散状态及相互作用,并考察了制品的粒径分布、表面形态、载药量、包封率和体外释放特性.结果表明,制品外形较圆整,平均粒径为(0.61±0.15) μm,载药量为7.53%,包封率为82.8%,12h累积释放率约25%,7d累积释放率约60%.
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姜黄素-PLA复合薄膜的制备及性能研究
结合流延法和溶剂蒸发技术制备聚乳酸(PLA)含量分别为6%、10%和15%和姜黄素含量为0.8%和1.0%的可生物降解复合薄膜.考察了所制备的复合薄膜的形貌、红外光谱、孔隙率和力学性能,并探讨了复合薄膜中PLA和姜黄素含量对体外释药的影响.研究表明,释药速率随PLA含量的增加而减小,随含药量的增加而增大.与姜黄素原药相比,自制复合薄膜具有一定的缓释性能.
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双层片层裂机制的研究
从断裂力学的角度,建立三点单边切口弯曲试验方法,测定微晶纤维素(MCC)和一水乳糖(LM)的临界应力强度因子(KIIC0),以及MCC和LM组成的双层片的远场应力强度因子(K∞ICO)和界面临界应力强度因子(KIFIC).比较上述参数的大小,探索弹性错配对层裂的影响.结果表明,KIFIC<K∞IC0<KIIC0,说明MCC和LM制成的双层片存在层裂倾向,三点单边切口弯曲试验方法能预测双层片的层裂倾向.
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RGD修饰的多柔比星脂质体的制备及体外抗肿瘤活性
合成了胆固醇-聚乙二醇-RGD (CHOL-PEG 2000-RGD),并经1H NMR确证结构.采用pH梯度法制备多柔比星脂质体,再以上述RGD衍生物为配体以后插入法制备RGD修饰脂质体.所得制品平均粒径为(122.5±2.8) nm,ζ电位为(-18.35±0.78) mV,包封率为(95.23±1.14)%,透射电镜显示脂质体形态为类球体.对黑素瘤细胞B16的体外生长抑制试验结果显示,原药、未修饰及经RGD修饰的多柔比星脂质体的IC50分别为0.264、0.191和0.106 μg/ml.且经RGD修饰的空白脂质体并无明显的细胞抑制作用.
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丙交酯-乙交酯共聚物中残留单体的去除
将丙交酯-乙交酯共聚物(PLGA)溶于二氯甲烷中,用稀盐酸为萃取剂(即稀酸萃取法)或乙醇为沉淀剂(乙醇沉淀法)去除PLGA中残留的乙交酯和丙交酯单体.考察了两种方法的工艺参数对单体残留量的影响.结果表明,稀酸萃取法比乙醇沉淀法的去除效果好,但所用盐酸会破坏PLGA;沉淀法能有效避免PLGA的降解,且工艺简单.上述两法的去除效果均优于真空加热法.
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依立曲坦中间体的合成
N-苄氧羰基-D-脯氨酸(2)经酰氯化反应制得N-苄氧羰基-D-脯氨酰氯(3),在三氯化铝催化下与5-溴吲哚经傅-克酰化反应制得(R)-3-(N-苄氧羰基吡咯烷-2-基甲酰基)-5-溴-1H-吲哚(5),再经二氢-双(2-甲氧基乙氧基)铝酸钠(SDMA)还原,得依立曲坦中间体(R)-5-溴-3-(N-甲基吡咯烷-2-基甲基)-1H-吲哚,总收率约41.5%(以2计).
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盐酸溴己新的合成
以2-氨基-3,5-二溴苯甲醛为原料,经硼氢化钠还原得2-氨基-3,5-二溴苄醇,经氯化亚砜氯代所得2,4-二溴-6-氯甲基苯胺,再与N-甲基环己胺进行氨化反应及成盐酸盐即可制得祛痰药盐酸溴己新,总收率约57%.
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4-氨基-3-氯苯酚的制备
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法匹拉韦的合成
3-氨基吡嗪-2-甲酸经酯化、NBS溴代、重氮化及胺化得6-溴-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺,再经三氯氧磷氯代、氟化钾氟代及水解制得抗病毒药法匹拉韦,总收率约22%.
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西地那非有关物质的合成
为控制西地那非产品质量,分别合成了可能存在的3个有关物质——5-[2-乙氧基-5-(4-甲基哌嗪-1-磺酰基)苯基]-1-甲基-3-(2-甲基丙基)-1,6-二氢吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-酮、4-乙氧基-3-(1-甲基-7-氧代-3-丙基-6,7-二氢-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-5-基)苯磺酸和1-[4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶)]-苯磺酰基]-4-甲基哌嗪-4-氧化物,并经MS、1H NMR、13C NMR等确证结构.
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超声-水解酶法合成丁酸氯维地平
2,3-二氯苯甲醛、乙酸铵和乙酰乙酸甲酯在超声作用下缩合成二氢吡啶环,再用羧酸酯酶进行选择性水解得4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸单甲酯,后与正丁酸氯甲酯缩合制得抗高血压药丁酸氯维地平,总收率约57%.
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(S)-1-氯乙酰基-2-氰基吡咯烷的合成
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眼部药动学取样方法的研究进展
眼部药动学是眼部给药系统的重要研究内容,眼部取样方法则是眼部动力学研究中的关键.本文综合了国内外近年来的文献报道,简介了眼部主要疾病及眼科新药,主要阐述眼部取样的各种方法及其优缺点.
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全球药品研发进展(2012.12)
本月全球药品研发进展取得成效的药物有61个,较上月增加9个.除进入Ⅲ期临床研究阶段的药品数量大幅下降外,其他各阶段药品数目均有一定幅度的上升.进入注册阶段的有38个,比上月大幅增加14个.其中,14个为全球首次注册的药品,在新市场补充注册的为24个.进入注册前阶段的有11个,较上月增加4个.进入Ⅲ期临床研究阶段的有12个,较上月大幅减少9个.
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分析医院处方结构研究临床用药趋势
本文从上海地区样本医院处方的角度,研究处方金额与张数的变化,剖析临床用药的态势及趋势,从另一维度分析新医改下医院用药依旧被政策与制度所左右是不争的事实.
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全球药品研发进展(2013.01)
本月全球药品研发进展取得成效的药物有60个,较上月减少1个.进入注册阶段的有28个,比上月减少大幅10个.其中,9个为全球首次注册的药品,在新市场补充注册的为19个.进入注册前阶段的有10个,比上月减少1个.进入Ⅲ期临床研究阶段的有22个,比上月大幅增加10个.
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白细胞相关免疫球蛋白样受体-2的克隆、原核表达及纯化
以人白细胞相关免疫球蛋白样受体-2 (LAIR-2/CD306) cDNA质粒为模板,通过PCR技术获得该蛋白成熟区基因片段,插入表达载体pET28a的多克隆位点,进而将构建的重组质粒导入大肠杆菌BL21 (DE3)中进行表达,所得重组蛋白以包涵体形式存在,包涵体经变性、复性及亲合色谱分离后获得重组蛋白.
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达托霉素的菌种选育及补料发酵工艺
通过对玫瑰孢链霉菌SIPI-U-16进行亚硝基胍(NTG)诱变以及二甲基硫(DMS)结合链霉素抗性筛选,获得突变株SIPI-D-267,达托霉素产量为520 mg/L.优化了菌株SIPI-D-267发酵过程中癸酸的添加量,结果显示,在5L小罐中培养48 h后,以2.0 ml·(h·L)-1的速度流加癸酸-油酸甲酯(1:1),达托霉素产量提高到1 680 mg/L.
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艾塞那肽类似物的制备及降糖活性
针对艾塞那肽序列中易氧化的氨基酸,设计了EB1、EB2、EB3三种序列;采用Fmoc固相合成法对其进行合成,纯化后进行了活性、稳定性的研究.结果显示3种类似物都有较高的纯化收率,降糖活性与艾塞那肽相当,抗DPP-Ⅳ酶稳定性均较好,抗氧化能力明显提高,为新型糖尿病药物的开发打下基础.
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普鲁托品固体脂质纳米粒的制备及抗炎效果
采用热熔分散法制备不同处方的普鲁托品固体脂质纳米粒用于透皮给药.结果以三硬脂酸甘油酯为脂质材料、大豆磷脂为乳化剂的制品粒径小[(126.2±1.7)nm]、包封率高(92.7%).体外透皮试验表明,该制品12h累积渗透率为78.5%,明显高于溶液组(32.4%).并且,该制品对Freund's完全佐剂所致的佐剂性关节炎大鼠有较强的疗效,抗炎活性与扶他林组相当.
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栀子厚朴汤超临界CO2萃取物与β-环糊精的包合工艺
利用正交设计,以包合物得率、和厚朴酚及厚朴酚包合率为考察指标进行综合评分,研究饱和水溶液法制备栀子厚朴汤超临界CO2萃取物(ZZHPT-SFE)包合物的佳工艺.所得佳工艺为:ZZHPT-SFE与β-环糊精投料比1:9(w/w),包合温度50℃,包合时间1h.用薄层色谱法、扫描电镜法及差示扫描量热法确证了包合物的形成.
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治咳川贝枇杷滴丸的质量控制及其挥发性成分的测定
采用超高效液相色谱-光电二极管阵列法检测了治咳川贝枇杷滴丸及其相似处方制剂产品的指纹图谱,再用偏小二乘法进行聚类分析评价研究.结果显示治咳川贝枇杷滴丸过期样品与市售产品间差异大.继而采用全二维气相色谱-飞行时间质谱(GC×GC/TOF-MS)对治咳川贝枇杷滴丸中的挥发性成分进行定性定量分析.共确定了其中的74个成分,所鉴定的组分占挥发油色谱总馏出峰面积的90.19%.
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实时细胞电子分析技术用于水蛭、三七质量评价的初步研究
采用实时细胞电子分析技术测定水蛭、三七不同样本的时间剂量依赖性细胞反应曲线(TCRPs),对不同产地样本的TCRPs进行分析,并对生物活性强弱进行排序.同时,采用中国药典2010年版中的化学检测法和凝血酶滴定法分别对水蛭、三七各样本进行同步分析,比较不同检测方法得出结果的相关性.可见以实时细胞电子分析技术为基础的细胞生物活性测定结果与另两法所得结果基本一致.说明本技术能反映中药生物活性,有望为中药质量标准研究提供一种新方法.
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多颗粒系统的研究进展
多颗粒系统是由多个剂量单元组成的给药系统,常见类型包括小丸装胶囊、微丸压片、迷你片及其他普通颗粒等.和普通单剂量单元制剂相比,多颗粒产品有较大的优势,表现在产品可以均匀地分布在胃肠道、减少对胃肠道的刺激、降低个体差异和剂量突释、生物利用度高及适用于复方以及儿科制剂等方面,现已逐渐成为产品开发的热点.同时,多颗粒系统也面临一些挑战,如生产设备的限制、生产步骤长、影响因素多、潜在的愈合及稳定性问题等.多颗粒系统的组成通常包括起始小丸、载药层、功能衣层和外层包衣等部分,制备好的多颗粒可用于填充胶囊,也可压制成片.
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分布器类型及放大对扩张床装置流体动力学性能的影响及其在凝血酶原复合物吸附中的初步应用
比较了在表观流速250 cm/h、沉降高度15 cm时,扩张床装置中25 mm规模的分布器种类(包括锥形和摇摆式)对流体动力学性能的影响.结果表明,摇摆式分布器效果较好(轴向混合系数Dax=3.8×10-6 m2·s-1),将分布器规模放大至100 mm时D.也能达到4.8×106m2·s-1.采用CG-6树脂在此两种扩张床装置中吸附人血浆中的凝血酶原复合物(PCC),结果测得PCC中4种凝血因子(F Ⅱ、FⅦ、FⅨ和FⅩ)的吸附率约90%,洗脱回收率约70%.
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流延法制备口溶膜剂及其质量评价
设计并研制了用于实验室处方筛选及少量样品制备的实验室用涂膜机以及中试规模的药膜涂膜干燥机.分别用上述两种装备以流延法制备伏格列波糖口溶膜剂,并进行了膜剂小试到中试的工艺研究和质量评价.结果表明,小试及中试规模得到的膜剂在45 s内全部溶解,3 min内均基本释放完全,物理性能、含量及含量均匀度等指标均满足要求.
年 | 期数 |
2019 | 01 02 |
2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 10 11 12 |