中国医药工业杂志
Chinese Journal of Pharmaceuticals 중국의약공업잡지
- 主管单位: 上海医药工业研究院
- 主办单位: 上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
- 影响因子: 0.48
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 1001-8255
- 国内刊号: 31-1243/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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白花蛇舌草中齐墩果酸和熊果酸的HPLC测定
建立了HPLC法测定白花蛇舌草中齐墩果酸和熊果酸的含量.采用C18柱,流动相为甲醇-水-冰乙酸(85:15:0.3),检测波长为210nm.两者分别在22~440、42~840μg/ml范围内线性关系良好,平均回收率分别为97.8%和97.1%.
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全缘千里光碱脂质体凝胶剂的HPLC测定
建立了HPLC法测定全缘千里光碱脂质体凝胶剂的含量.采用C18柱,流动相为水-乙腈(70:30,pH 8.6),检测波长213nm.全缘千里光碱在20~180μg/ml范围内线性关系良好,平均回收率为96.9%,RSD为1.2%.
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注射用重酒石酸长春瑞滨的HPLC测定
建立了HPLC法测定注射用重酒石酸长春瑞滨的含量.采用氰基键合硅胶柱,流动相为0.05mol/L磷酸盐缓冲液(含0.8%三乙胺,pH 2.8)-乙腈(70:30),检测波长268nm.线性范围为0.1~0.75mg/ml,平均回收率为99.8%.
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洛索洛芬钠片溶出度测定及体内外相关性评价
参照中国药典2005年版溶出度试验第二法,建立了UV法测定洛索洛芬钠片体外溶出度的试验方法,并用HPLC法测定洛索洛芬钠片的人体药物动力学,进行了体内外相关性的评价.结果表明洛索洛芬钠片体内外相关性良好,提示体外溶出度试验方法合理.
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石墨炉原子吸收光谱法测定泛昔洛韦中痕量钯
采用石墨炉原子吸收光谱法测定泛昔洛韦中痕量钯.用1%盐酸处理样品,氘灯背景校正.3种不同浓度的加样回收率分别为101.3%、105.3%、109.5%,RSD分别为4.3%、0.8%、1.5%.
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人血浆中盐酸哌罗匹隆的HPLC-MS测定及药物动力学
建立了HPLC-MS法测定人血浆中盐酸哌罗匹隆浓度.采用C18柱,流动相为甲醇-10mmol/L乙酸铵溶液(84:16),以氨氯地平为内标.HPLC-MS采用ESI+电离源,选择正离子检测模式,检测离子分别为m/z 427.5和m/z 431.4.哌罗匹隆在0.1~20ng/ml浓度范围内线性良好.12名志愿者口服盐酸哌罗匹隆片8mg后的药物动力学参数为tmax(1.79±0.45)h,Cmax(2.79±0.78)ng/ml,AUC0→24h(15.48±4.23)ng·h·ml-1,t1/2β(6.78±1.38)h.
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尼莫地平鼻用冻干脂质体的制备及大鼠鼻黏膜吸收
采用改良乙醇注入法制备了尼莫地平脂质体,运用均匀设计试验优化了脂质体处方,并考察了冷冻干燥工艺与处方因素对其冻干脂质体性质的影响.在优化冻干工艺条件下,甘露醇和蔗糖合用为冻干保护剂,可得到外观良好、易于重建的冻干脂质体,冻干前后的药物包封率分别为97.1%和96.2%,粒径分别为175.1nm和227.9nm.-20℃及4℃贮存3个月,粒径和包封率无显著变化.采用大鼠在体鼻腔循环灌流法,考察了尼莫地平鼻用脂质体及其冻干重建制剂的鼻黏膜吸收规律.结果表明不同药物浓度脂质体及冻干重建脂质体的鼻黏膜吸收速率常数K无显著性差异,药物吸收呈一级动力学特征.
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咪喹莫特固体脂质纳米粒的制备及体外透皮作用
考察了以Precirol ATO 5为脂质材料制备的咪喹莫特固体脂质纳米粒(SLN)的理化性质.载药SLN粒径88.3~112.8nm,多分散指数0.061~0.288,ζ电位-0.72~-3.13mV,包封率50.2%~52.5%.分别考察了自制咪喹莫特乳膏及其SLN的体外透皮情况.结果表明,两者8h累积透皮量无显著性差异,持续透皮24h,SLN在局部皮肤中的药物滞留量为乳膏的1.55倍.
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盐酸格拉司琼巴布剂的制备及大鼠透皮释药性能研究
以水溶性高分子材料制备盐酸格拉司琼巴布剂,采用HPLC法测定药物含量、制品的体外释放度及其在离体大鼠皮肤中的透皮行为.结果表明,制品体外释药特性符合Higuchi方程,释放速率为0.4mg·cm-2·h-1/2.离体透皮行为符合零级动力学过程,渗透速率为13.9μg·cm-2·h-1.
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鬼臼毒素冻干脂质体的制备及其稳定性考察
用正交试验筛选鬼臼毒素冻干脂质体的优化工艺,并以HPLC法测定其包封率.得到优化工艺为磷脂-甘露醇保护剂为1:8(摩尔比),pH7.2磷酸盐缓冲液为水合介质,平均包封率为78.5%.
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利巴韦林鼻用温敏凝胶热力学和流变学性质研究
考察了不同浓度泊洛沙姆407、PEG 6000和泊洛沙姆188及处方量利巴韦林对鼻用温敏凝胶的热力学[胶凝温度(T1)、胶融温度(T2)]和流变学性质(黏度)的影响.结果表明,凝胶的T1和黏度均与泊洛沙姆407浓度呈负相关,而T2则与其呈正相关;利巴韦林和相应辅料对凝胶的T1、T2和黏度都有不同程度的影响.
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药用微乳处方设计概述
综述了影响药用微乳处方设计的各种因素,介绍了药用微乳的形成机制、组成成分、制备方法、微乳结构的检测技术及计算机辅助微乳处方设计的探索.
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金鸡纳生物碱在手性分离中的应用
综述了金鸡纳生物碱作为手性选择剂在高效液相色谱和毛细管电泳中分离光学异构体的应用.
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玉米浆对青霉素发酵生产的影响
考察了青霉素发酵培养基中玉米浆含量变化对菌丝、氨氮代谢、糖代谢、发酵周期、发酵效价等工艺参数的影响,发现培养基中玉米浆含量为3.6%~4.0%(以玉米浆干物质计),硫酸铵第一次补加时间在30~50h时,对提高发酵效价和发酵液质量、降低发酵成本为有利.
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豆豉纤溶酶生产工艺研究
以筛选得的纤溶酶产生菌--枯草芽孢杆菌HGD107进行15L发酵罐生产豆豉纤溶酶,产物经离心、D392型树脂脱色、盐析、超滤等操作纯化,制得冻干豆豉纤溶酶产品,其比活力为530.6u/mg,纯化倍数11,活性回收率65.7%.
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葡萄糖和Cu2+对蛹虫草Cu,Zn超氧化物歧化酶在E.coli中表达的影响
对含有蛹虫草Cu,Zn-超氧化物歧化酶(cm-SOD)基因的重组E.coli培养条件进行了初步优化.结果表明,LB培养基中含有Cu2+可明显提高超氧化物歧化酶比活力;而在菌体培养中补加葡萄糖,可提高重组蛋白表达量和细胞生物量.在含有0.6mmol/L Cu2+、Zn2+的LB培养基中补加22mmol/L葡萄糖,每200ml培养液可获得1g湿细胞,超氧化物歧化酶比活力达到3305u/mg.
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(3R,5S)-6-氧代-3,5-O-亚异丙基-3,5-二羟基己酸叔丁酯的合成
L-(-)-苹果酸经酯化、还原、羟基保护、缩合、羰基还原、羟基保护、脱硅保护和Swern氧化等反应制得罗伐他汀的关键中间体(3R,5S)-6-氧代-3,5-O-亚异丙基-3,5-二羟基己酸叔丁酯,总收率25%.
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2-(3-噻吩基)丙二酸的合成
3-甲基噻吩经溴代、氰基取代制得3-噻吩乙腈,再经醇解、与碳酸二乙酯反应和碱性水解制得合成青霉素类抗生素的中间体2-(3-噻吩基)丙二酸,总收率36%.
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(±)-盐酸阿朴吗啡的合成
异喹啉在氰化钾作用下和苯甲酰氯经Reissert反应、偶联反应和消除反应、与碘化钾反应成季铵盐、还原成四氢异喹啉、硝基还原、重氮化后经Pschorr环化反应制得(±)-阿朴吗啡二甲醚,再经氢溴酸脱甲基及与盐酸成盐得到(±)-盐酸阿朴吗啡,总收率31%.
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异环磷酰胺的合成
氮杂环丙烷和3-氯丙醇经缩合、与三氯氧磷反应制得2-氯-3-(2-氯乙基)-1,3,2-氧氮磷杂环己烷-2-氧化物,再与2-氯乙胺盐酸盐缩合得到异环磷酰胺,总收率22.7%(以3-氯丙醇计).
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11H-二苯并[b,f]硫杂(艹卓)-10-酮的合成
邻氯苯甲醛与苯硫酚经Ullmann缩合、还原、浓盐酸氯化、氰化、水解及闭环等反应制得抗炎镇痛药扎托洛芬的中间体11H-二苯并[b,f]硫杂(艹卓)-10-酮,总收率48%.
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氯法拉滨的合成
1-乙酰基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖经重排获得的1,3,5-三-O-苯甲酰基-α-D-呋喃核糖,与硫酰氯、咪唑反应生成易离去基团磺酰咪唑酯,经氟代、溴化得1-溴-2-脱氧-2-氟-3,5-二-O-苯甲酰基-α-D-阿拉伯糖,再与2-氯腺嘌呤缩合后脱保护即可制得抗白血病药氯法拉滨,总收率5%.
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司他夫定的合成
β-胸苷和对甲苯磺酰氯在吡啶中反应制得的3',5'-二(对甲苯磺酰基)胸苷,在LiOH作用下醚化后,在KOH-t-BuOH体系中进行β-消除反应制得司他夫定,总收率69%.
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穿心莲注射液的生产工艺和指纹图谱
采用中药指纹图谱技术,对10个厂家生产的穿心莲注射液进行研究,并确定了优化生产工艺,可用于穿心莲注射液的质量改进.
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成果产业化与委托加工
中国医药市场正在向全球开放,国内医药产业在兼并重组及医药体制改革双重冲击下,正面临前所未有的机遇和挑战.如何在竞争中脱颖而出,如何保持企业可持续发展能力,如何面临全球化竞争,这些都是必须面对的客观现实.
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研究开发产业化项目的几点体会和思考
一 衡量产业化项目研发成败的标准随着世界经济全球一体化,一切竞争性领域的产品和技术研究开发成败的惟一标准为:制造成本、产品品质和环境友好.计划经济和封闭循环下造成的商品短缺时代已经基本消失,取而代之的是剧烈的市场竞争.在竞争性领域的任何一个产品和技术,如果在其制造成本、产品品质和环境友好方面缺乏竞争能力,则必将被市场淘汰.
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全球药品研发进展(2006.02)
本月全球药品研发进展取得成效的药物有30个,较上月减少1个.与上月相比,进入注册阶段的药品数量减少4个,注册前阶段的数量持平.而Ⅲ期临床阶段的药品数量则增加3个,保持了继1月以来的增长趋势.
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伏格列波糖合成路线图解
伏格列波糖(voglibose,1),化学名为3,4-二脱氧-4-[[2-羟基-1-(羟甲基)乙基]氨基]-2-C-(羟甲基)-D-表-肌醇,是由日本武田工业株式会社研发的α-葡萄糖苷酶抑制剂,1994年首次在日本上市.本品能竞争并拮抗性抑制小肠黏膜表面的双糖水解酶,进而延缓碳水化合物的消化和吸收,改善餐后高血糖[1,2].主要有以下合成路线.
年 | 期数 |
2019 | 01 02 |
2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 10 11 12 |