中国医药工业杂志
Chinese Journal of Pharmaceuticals 중국의약공업잡지
- 主管单位： 上海医药工业研究院
- 主办单位： 上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
- 影响因子： 0.48
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-8255
- 国内刊号： 31-1243/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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PVC塑料中16种邻苯二甲酸酯类增塑剂的测定
用正己烷超声提取PVC塑料中的16种邻苯二甲酸酯类增塑剂,并用气相色谱-质谱法检测.结果表明该法线性关系良好,相关系数均大于0.999,16种邻苯二甲酸酯类增塑剂的低检测限为0.5～1.5 mg/kg.
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补肾固齿丸中11种成分的LC-MS/MS-离子扫描切换法测定
建立了液相色谱-串联质谱法同时测定补肾固齿丸中的11种成分.采用C18色谱柱,以甲醇-水为流动相,梯度洗脱.采用多反应离子检测,结合正负离子扫描切换,甜菜碱、芒柄花素、五味子醇甲和23-乙酰泽泻醇B采用正离子方式检测,梓醇、丹参素钠、丹酚酸B、肉桂酸、蒙花苷、柚皮素和丹皮酚采用负离子方式检测.所有被测物的线性关系良好；方法回收率为98.5％～107.0％,RSD为0.7％～3.1％.
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Cu2+络合物紫外法测定盐酸氨基葡萄糖含量
建立了紫外分光光度法测定盐酸氨基葡萄糖(1).碱性条件下,1与Cu2+可形成较稳定的络合物而显色,该络合物在紫外区有特定吸收,检测波长为237 nm,1在0.03～0.055 mg/ml范围内线性关系良好.平均回收率为100.1％,RSD为0.57％.
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青娥丸中三种药效成分的LC-MS/MS法测定
建立了液相色谱-串联质谱法同时测定青娥丸中的3种药效成分——松脂醇二葡萄糖苷、补骨脂素和异补骨脂素.采用Kromasil C18色谱柱,以甲醇-0.1％甲酸为流动相进行梯度洗脱,使用多反应监测(MRM)模式,监测离子对为m/z 700.5→m/z 235.4(松脂醇二葡萄糖苷)和m/z 187.1→m/z 131.1(补骨脂素和异补骨脂素).3种成分的平均回收率为99.1％、99.0％和98.6％,RSD为1.33％、1.43％和1.27％.
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盐酸氨溴索葡萄糖注射液中未知杂质的分离制备与结构鉴定
利用超高效液相色谱-二极管阵列检测器法分离制备盐酸氨溴索葡萄糖注射液经高温灭菌产生的未知杂质,以超高效液相-离子阱-飞行时间串联质谱及核磁共振波谱分析对其进行结构表征,终确定为4-(6,8-二溴-3,4-二氢喹唑啉-3-基)环己醇.研究结果为盐酸氨溴索葡萄糖注射液的质量控制和灭菌工艺优化提供了依据.
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度他雄胺自微乳给药系统的制备和体外评价
通过溶解度和伪三元相图筛选度他雄胺自微乳给药系统(SMEDDS)的处方组成,并采用星点设计法,以粒径、(ξ)电位及溶出度等为评价指标继续优化.所得优化空白处方为单辛酸甘油酯-聚氧乙烯35蓖麻油-1,2-丙二醇(1∶1.46∶1.46).直接加入药物得到的载药SMEDDS在0.1 mol/L盐酸、pH 6.8磷酸盐缓冲液、pH 4.5乙酸盐缓冲液和水中的释放行为相似,与度他雄胺软胶囊(Avodart)相比,溶出情况明显改善.初步稳定性考察结果表明制品较稳定.
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盐酸二甲双胍缓释片的溶胀机制与释放规律相关性研究
以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料,采用正交设计优化盐酸二甲双胍缓释片的处方.所得优化处方为:HPMCK100M-药物重量比为0.25∶1,聚乙烯吡咯烷酮(PVP) K90为黏合剂.测定了优化制品在不同pH介质(pH 1.0盐酸、pH 4.5乙酸盐缓冲液和pH 7.4磷酸盐缓冲液)中的溶胀因子和体外释放行为,并用不同模型拟合,继而考察药物释放与缓释片溶胀因子间的相关性.研究表明,所得制品的溶胀与体外释药况均符合Korsmeyer-Peppas模型；药物释放机制为Fick扩散.释药行为不依赖于介质pH的改变,且骨架片的溶胀对药物的释放起主导作用.本品中药物释放与骨架溶胀间具有良好的线性关系.
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流化床包衣法制备盐酸小檗碱掩味微囊
以3％羟丙甲纤维素溶液为黏合剂,采用流化床侧喷法将盐酸小檗碱原药粉体制成粒径75～150 μm的微粒.再以Eudragit E100为包衣材料,采用流化床底喷法对上述药物微粒进行包衣,制备包衣增重为80％的微囊.结果表明,底喷包衣前后d(0.5)为105和145 μm.所得制品基本无苦味,载药量为55.0％；在0.1 mol/L盐酸中30 min时溶出度达80％,而在水中60 min时溶出度小于1％.提示本研究制备的微囊在口腔中能基本掩盖药物苦味,而在0.1 mol/L盐酸中能迅速释药,不影响药物吸收.
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4"-取代烯丙氧基大环内酯类衍生物的合成及抗菌活性
分别以阿奇霉素11,12-环硼酸酯和克拉霉素为原料,设计并合成了21个大环内酯类芳基取代烯丙氧基衍生物,比较了阿奇霉素4"-取代烯丙氧基衍生物,3-脱克拉定糖-3-取代烯丙氧基衍生物以及3-脱克拉定糖-3-取代烯丙氧基-11,12-二甲氧基衍生物的体外抗菌活性.结果表明,在阿奇霉素4"-位引入芳基取代烯丙氧基对金黄色葡萄球菌、肠球菌和丙型链球菌的抗菌活性有明显提高,在阿奇霉素3-位引入芳基取代烯丙氧基使抗菌活性减弱且抗菌谱变窄,而在1 1,12-位引入甲氧基则会使抗菌活性进一步减弱.当引入的芳基取代烯丙氧基为杂芳环取代时有较好的抗菌活性.另外,在红霉素A的3-位引入4-(2,5-二氯苯氧基)-2-丁烯基,也会减弱化合物抗菌活性且抗菌谱变窄.
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应用微反应器技术合成爵床脂素G关键中间体
应用连续流动微反应器技术,以2-(2-溴-4,5-二甲氧基苯基)-1,3-二噁烷和6-苄氧基-3,4-亚甲二氧基苯甲醛反应合成爵床脂素G关键中间体[2-(1,3-二噁烷-2-基)-4,5-二甲氧基苯基]-(2-苄氧基-4,5-亚甲二氧基苯基)甲醇,收率91.7％.与常规反应相比,温度由78℃提升到0℃；反应时间由4h缩短到20 min.反应条件温和,操作简便,安全高效.
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新型噻二唑含硫Schiff碱的合成及抗肿瘤活性
以取代苯甲醛、二硫化碳和氨基硫脲等为原料,合成了7个未见文献报道的噻二唑含硫Schiff碱类衍生物1a～1g.目标化合物的结构经IR、1H NMR、MS和元素分析表征；并用单晶X射线衍射测定了化合物1c的结构.采用MTT法考察了目标物体外对人肺癌细胞(A549)和人乳腺瘤细胞(MCF-7)的抗肿瘤活性,结果表明,所有目标物均具有一定的抗肿瘤作用,1c的活性优于氟尿嘧啶.
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Tofacitinib的合成
4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶(2)经保护、取代、脱保护得到N-[(3R,4R)-1-苄基-4甲基哌啶-3-基]-N-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺(7),7脱苄基后无需分离,直接与氰乙酸乙酯缩合得到抗类风湿性关节炎药tofacitinib,总收率约57％(以2计),纯度99.4％.
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6-O-甲基-9-取代吖嗪红霉素A衍生物的合成及抗菌活性
以硫氰酸红霉素A为原料,设计并合成了18个2'-O-乙酰基-6-O-甲基-9-取代吖嗪红霉素A衍生物及6-O-甲基-9-取代吖嗪红霉素A衍生物.体外抗菌活性试验结果表明,所得大部分化合物对受试革兰阳性菌有较强的抗菌活性,特别是对革兰阳性表皮葡萄球菌、白色葡萄球菌和肺炎双球菌抗菌活性强.
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纳米喷雾干燥技术在药物研究中的应用进展
纳米喷雾干燥技术是通过一步法直接制备粒度分布窄且平均粒径分布在纳米级颗粒的一项新技术.本法制备过程温和,能较好地保持药物的结构和活性,适于制各热敏性生物活性分子及难溶性药物的纳米粒.本文阐述了纳米喷雾干燥技术的原理、工艺参数及近年来在药物研究中的应用.
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干粉吸入装置雾化通道设计及性能评价方法的研究进展
干粉吸入给药是一种有效治疗肺部疾病的重要手段,临床应用逐年增加.雾化通道是干粉吸入装置中起到使药物解聚雾化、输送的重要结构,直接影响疗效.本文综述了不同雾化通道的结构及原理,设计中使用的数值模拟技术,及药物微粒雾化、沉积效果体外性能检测与评价的相关方法.
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全球药品研发进展(2012.07)
本月全球药品研发进展取得成效的药物有64个,较上月增加14个.进入注册前阶段的药品数量比上月略有减少.进入注册阶段的有37个,比上月大幅增加15个.其中,11个为全球首次注册的药品,在新市场补充注册的为26个.进入注册前阶段的有9个,比上月减少2个.进入Ⅲ期临床研究阶段的有18个,比上月增加1个.其中,抗肿瘤药和抗感染药并列第一,均为10个,各占药品总数的15.6％;其次为骨骼与肌肉用药,为8个,占比12.5％;再次为呼吸系统药物,为7个,占比10.9％.本月生物技术药物有11个,占比17.2％.这些药品中包括新化学实体26个,新生物制品14个,新植物药2个,新制剂18个(其中3个同是新适应证)及新适应证4个.
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浅析化学药品研发中对照品的有关技术要求
对照品是药品标准不可分割的一部分,是药物研发的重要内容之一.本文通过查阅国内外药典及相关药品标准物质的文献,结合国内外化学药品对照品的研究及应用情况与化学药品审评中发现的问题,主要探讨了化学药品研发中在对照品的来源、制备、质量标准、使用及保存等方面的有关技术要求.
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无菌工艺模拟试验的研究
我国新版GMP已强制推行无菌工艺模拟试验.本文从模拟试验的差条件设计、抑菌因素、试验记录、环境监测、密封性测试和试验评价等方面进行分析,并结合实例探讨了非终灭菌药品培养基灌装试验的常见问题和应对策略,以期提高制药企业的无菌生产工艺验证水平.
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解读“口服固体制剂仿制药一致性评价技术手段——多条溶出曲线”
2012年1月20日,国务院下发了《关于印发国家药品安全‘十二五’规划的通知》,其中提到将对已上市的化学仿制药进行“质量一致性评价”.本文从技术手段,分析解读了采用体外多条溶出曲线对口服固体制剂仿制药质量一致性评价的科学性与客观性.
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响应面分析法优化紫芝多糖的脱色工艺
根据Box-Behnken实验设计原理,采用3因素3水平的响应面分析法优化紫芝多糖树脂脱色工艺条件,依据回归分析确定各工艺条件的影响因子,以脱色率为响应值作响应面和等高线.结果表明曲面回归模型能较好地预测各因素与响应值之间的关系,优化得到紫芝多糖脱色佳工艺条件为:脱色时间2.5 h,树脂用量0.75 g/10 ml,脱色温度28℃.在上述条件下,紫芝多糖实际脱色率为87.8％.
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基于易错PCR的头孢菌素C酰化酶的定向进化
以前期工作中获得的一个可以直接转化头孢菌素C (CPC)为7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的CPC酰化酶为基础,采用易错PCR,引入不同浓度的Mg2+和Mn2+,所得易错PCR产物经克隆、转化后进行初筛,共筛选了400株转化子,其中有35株酶活力得到提高.采用金属螯合亲和色谱法分离得到纯酶后再进行复筛,其中一株酶活力显著提高,转化率提高约35％.测序结果显示,该CPC酰化酶突变蛋白的编码序列中有两个碱基发生突变,使得第122位的丙氨酸被替换为缬氨酸.在适条件下,该酶催化CPC生成7-ACA的转化率为95％.
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非洛地平缓释片的体外释放和在Beagle犬体内的药动学
采用不同粒径(D90为56.0、41.8、30.1、14.3和6.9 μm)的非洛地平分别制备了缓释片A、B、C、D和E.以1％Tween-80水溶液为释放介质考察了上述自制品与市售缓释片(波依定)的体外释放度.结果表明,自制品E与市售品的相似因子为68.6.继续考察上述两种制剂在水、pH l.2盐酸、pH 4.5乙酸-乙酸铵缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液、0.5％Tween-80溶液中释放曲线的相似因子,结果均大于50,说明自制品E与市售品的体外释放行为基本相同.以Beagle犬为模型进一步考察了自制品E与市售品的体内药动学情况.结果表明,自制品E与市售品的主要药动学参数分别为tmax(2.5±0.5)和(3.2±0.4)h,cmax(56.9±2.0)和(53.2±6.6) ng/ml,t1/2(5.7±2.2)和(4.9±1.6)h,AUC0→∞(263.4±15.1)和(261.6±38.1) ng.ml-1.h-1.
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索拉非尼合并伊曲康唑的抗肿瘤作用
考察了索拉非尼(1)合并伊曲康唑(2)在体外对人肺腺癌A549细胞、人肠癌细胞HCT116和人乳腺癌细胞MDA-MB-435的生长抑制作用,及对裸鼠移植A549瘤模型的肿瘤抑制作用.在细胞水平上考察了两药联合作用对人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的细胞周期、迁移和管腔形成的作用.再利用小鼠黑素瘤B16转移模型考察了联合用药方案对肺转移的抑制作用.结果表明,1和2联用对体内外抑制肿瘤细胞生长有相加作用.联合用药对抑制HUVEC迁移和管腔形成的作用及将细胞周期阻滞在G0/G1期的作用优于1单用组,并对抑制小鼠黑素瘤肺转移病灶的形成也有相加作用.
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特拉匹韦合成路线图解
特拉匹韦(telaprevir,1),化学名为(1S,3aR,6aS)-(2S)-2-环己基-N-(吡嗪甲酰基)甘氨酰基-3-甲基-L-缬氨酰基-N-[(1S)-1-[(环丙胺基)氧基乙酰基]丁基]八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺,是美国Vertex Pharms公司研发的新型丙型肝炎蛋白酶抑制剂,201 1年5月经FDA批准上市,商品名Incivek.本品为口服片剂,与聚乙二醇α-干扰素和利巴韦林(ribavirin)联合使用,临床用于治疗慢性丙型肝炎[1].
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安普那韦合成路线图解
安普那韦(amprenavir,1),化学名为(3S)-四氢-3-呋喃-N-[(1S,2R)-3-(4-氨基-[N-异丁基苯磺酰胺基)-1-苯基-2-羟基丙基]氨基甲酸酯,是由英国GlaxoSmith Kline公司开发的抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂,1999年5月在美国和日本上市,现已在24个国家或地区上市.1能阻遏HIV成熟所必须的蛋白质前体分裂,从而干扰病毒的成熟过程,使蛋白质前体释放出未成熟的不具传染性的病毒分子.与核苷类转录酶抑制剂联用可用于治疗艾滋病,尤其适用于其他蛋白酶抑制剂治疗无效的患者[1].
| 年 | 期数 |
| 2019 | 01 02 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 10 11 12 |
