中国医药工业杂志
Chinese Journal of Pharmaceuticals 중국의약공업잡지
- 主管单位： 上海医药工业研究院
- 主办单位： 上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
- 影响因子： 0.48
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-8255
- 国内刊号： 31-1243/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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葛根芩连片中3种活性成分的HPLC法测定
建立了高效液相色谱法同时测定葛根芩连片中的葛根素、盐酸小檗碱和黄芩苷.采用C18色谱柱,以甲醇-0.2％磷酸为流动相,梯度洗脱,双波长检测(葛根素为250 nm,盐酸小檗碱和黄芩苷为280 nm).葛根素、盐酸小檗碱和黄芩苷分别在0.02～0.40μg、0.01～0.20μg和0.01～0.20 μg范围内线性关系良好,平均回收率分别为99.2％、97.1％和97.9％,RSD分别为1.7％、2.1％和1.9％.
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连花清瘟胶囊中9种成分的LC-MS/MS-离子扫描切换法测定
建立了液相色谱-串联质谱法同时测定连花清瘟胶囊中的9种成分.采用C18色谱柱,以甲醇-水(含0.5 mmol/L乙酸铵和0.1％甲酸)为流动相,梯度洗脱.采用多反应离子监测,结合正负离子扫描切换.连翘苷和甘草素采用正离子方式检测,绿原酸、连翘酯苷A、(+)-松脂素-β-D-葡萄糖苷、罗汉松脂素-4′-O-葡萄糖苷、芦丁、橙皮苷和金丝桃苷采用负离子方式检测.9种成分的方法回收率为92.4％～107.8％,RSD为1.1％～4.7％.
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伏立诺他有关物质的HPLC法测定
建立了高效液相色谱法分离并测定伏立诺他中的5种有关物质.采用C1s色谱柱,以20 mmol/L磷酸二氢钾溶液(pH 4.6)-乙腈为流动相,进行梯度洗脱,检测波长242 nm.在此条件下,伏立诺他与5种有关物质分离完全.4批伏立诺他原药中总杂质含量为0.40％～0.52％,大杂质为辛二酸单酰苯胺.
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盐酸曲美他嗪渗透泵片的研制及在Beagle犬体内的药动学
制备了盐酸曲美他嗪渗透泵片,并采用单因素试验考察了渗透压促进剂种类、包衣材料和增重以及致孔剂用量对药物在水中释放的影响.优化后制品在水、0.1 mol/L盐酸和pH 6.8磷酸盐缓冲液中的释放行为相似.以市售盐酸曲美他嗪片(商品名万爽力)为参比制剂,考察了自制渗透泵片在Beagle犬体内的药动学.结果表明,参比制剂和自制品的tmax为(0.75±-0.29)和(5.50±1.00)h,MRT为(4.8±-0.2)和(13.0--0.7)h,可见自制品表现出明显的缓释行为.
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匹维溴铵磷脂复合物的制备及其理化性质研究
采用单因素试验考察了反应溶剂、投料比、浓度、反应温度和反应时间对匹维溴铵磷脂复合物形成的影响.所得优化制备工艺条件为:以无水乙醇为反应溶剂,匹维溴铵浓度为5 mg/ml,匹维溴铵-大豆磷脂投料比为1:5,60℃反应2h.对制得的复合物进行紫外扫描、差示扫描量热及X-射线衍射分析,并考察了其溶解性能.结果表明,复合物中药物以无定形形态存在,且该复合物提高了匹维溴铵的表观油水分配系数.
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萘普生微乳的制备及其对小鼠的抗炎镇痛作用
利用伪三元相图,得到空白微乳的优化处方为Cremophor EL-中链甘油三酸酯—聚乙二醇400-注射用水(3.0∶1.5∶3.0∶12.5,w/w).在此基础上制备的o/w型萘普生微乳外观澄清,平均粒径为(52.5±-3.2) nm,载药量为1.02％.进一步考察了萘普生微乳对小鼠的抗炎镇痛效果及其连续给药后对大鼠胃黏膜组织形态学的改变.结果表明,萘普生微乳中(60 mg/kg)、高(120 mg/kg)剂量组与阳性对照(阿司匹林肠溶片,100 mg/kg)组和萘普生片剂(120 mg/kg)组相比,具有相近或更强的抗炎镇痛作用,且微乳能减轻萘普生对大鼠胃黏膜的损伤作用.
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溶菌酶分子印迹微球的制备与评价
以丙烯酰胺为功能单体、N,N′-亚甲基双丙烯酰胺为交联剂、溶菌酶为模板蛋白,用反相悬浮聚合法制备了溶菌酶分子印迹微球.所得微球外观圆整,平均粒径为34.6 μm,ζ电位为-33.5 mV.考察了溶菌酶印迹微球在水和生理盐水两种介质中对溶菌酶、核糖核酸酶A或牛血清白蛋白的吸附量,以及微球在生理盐水中对两种蛋白质混合溶液中溶菌酶的特异性吸附能力.结果表明,微球对溶菌酶的吸附在40 min内达到平衡.无论在单一蛋白质还是有其它蛋白质干扰的竞争环境中,印迹微球对模板蛋白溶菌酶都表现出更强的吸附能力.在生理盐水介质中,由于降低了非特异性吸附效应,印迹微球对模板蛋白的选择性吸附更显著.
关键词： 溶菌酶:分子印迹微球:反相悬浮聚合法 特异性吸附 -
甲磺酸伊马替尼有关物质的合成
为了控制甲磺酸伊马替尼产品质量,分别合成了质量标准所载的5种有关物质:4-[(哌嗪-1-基)甲基]-N-[4-甲基-3-[ [4- (3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(A),4-[(4-甲基-1,4-二氧化哌嗪-1-基)甲基]-N-[4-甲基-3-[ [4- (3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(B),4-[(4-甲基-1-氧化哌嗪-1-基)甲基]-N-[4-甲基-3-[ [4- (3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(C),4-[ (4-甲基-4-氧化哌嗪-1-基)甲基]-N-[4-甲基-3-[ [4- (3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(D)和1,4-双[4-[4-甲基-3-[ [4- (3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]氨甲酰基]苄基哌嗪(E),并经1H NMR、MS等确证结构.
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帕比司他的合成
苯肼与5-氯-2-戊酮经缩合、分子内成环及重排反应得到2-甲基色胺(2),继而和由(E) -4-甲基肉桂酸甲酯(3)与NBS溴化得到的(E)-4-溴甲基肉桂酸甲酯(4)发生N-烷基化反应制得(E)-3-[4-[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙胺基]甲基]苯基]丙烯酸甲酯盐酸盐(5).5与过量的羟胺进行酰胺化反应制得抗肿瘤药帕比司他,总收率约40％(以3计).
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非达司他的合成
以对氟苯甲醚为原料,经傅—克酰化及分子内闭环反应制得(±)-6-氟-3,4-二氢-4-氧代-2H-1-苯并吡喃-2-甲酸(4),用(R)-N-苄基-1-苯乙胺(5)拆分得到(2S) -型的4a.再经Bucherer-Bergs反应、酯化及氨解反应制得非达司他,总收率约17％.
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罗库溴铵有关物质的合成
为控制罗库溴铵产品中的有关物质,分别合成了欧洲药典5.4版所载罗库溴铵的5种有关物质-2β-(4-吗啉基)-16β-(1-吡咯烷基)-5α-雄甾烷-3α,17β-二醇(1)、2β- (4-吗啉基)-16β-(1-吡咯烷基)-5α-雄甾烷-3α,17β-二醇-17-乙酸酯(2)、1-[3αt,17β-二羟基-2β- (4-吗啉基)-5α-雄甾烷-16β-基]-1-(2-丙烯基)吡咯烷鎓溴化物(3)、1-[3α,17β-双(乙酰氧基)-2β- (4-吗啉基)-5α-雄甾烷-16β-基]-1-(2-丙烯基)吡咯烷鎓溴化物(4)和1-[3α,17β-双(乙酰氧基)-2β-(1-吡咯烷基)-5α-雄甾烷-16β-基]-1- (2-丙烯基)吡咯烷鎓溴化物(5),并经1H NMR、13CNMR和MS等确证结构.
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盐酸昂丹司琼有关物质B的合成
为了盐酸昂丹司琼的质控,合成了欧洲药典7.0中规定的有关物质B[6,6′-亚甲基双[9-甲基-3-[(2-甲基-1H-咪唑-1-基)甲基]-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮]]:用4,4′-二氨基二苯甲烷经重氮化及还原得到4,4′-二肼基二苯甲烷二盐酸盐,与1,3-环己二酮缩合后进行Fischer环合生成6,6′-亚甲基双(1,2,3,9-四氢4H-咔唑-4-酮),再经甲基化、与多聚甲醛进行羟醛缩合反应,后与2-甲基咪唑进行Michael加成制得.
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中国医药产业的低碳转型
在我国,发展低碳经济已提升至国家层面,成为调整产业结构和产业升级的主攻方向.作为关系民众健康的我国医药产业却仍大多存在高能耗、高排放、高污染的非低碳生产运作模式.本文通过分析低碳经济下,我国制药产业面临的挑战与机遇,提出政府引导企业低碳转型的建议及制药企业低碳化发展的对策.
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全球药品研发进展(2011.02)
本月全球药品研发进展取得成效的药物有41个,较上月大幅减少了13个,注册阶段的药品数量大幅减少,其它各研发阶段的药品数量相差不多.进入注册阶段的有17个,比上月大幅减少14个.
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氧化葡萄糖酸杆菌胞内脱氢酶Gox0525的酶学性质研究
将氧化葡萄糖酸杆菌胞内脱氢酶推测基因Gox0525克隆至表达载体pET-28a(+)中,并在大肠杆菌中得到可溶性表达的蛋白,纯化后经HPLC以及SDS-PAGE检测,表明其活性形式为四聚体.重组蛋白Gox0525属于短链脱氢酶家族,选择该家族的催化底物谱测试,结果表明Gox0525具有还原二酮的能力,且专一性利用辅酶NADPH,在pH 9.0、30℃条件下活性较高,适合保存在pH 7.0、4℃条件下.酶反应的发生对金属离子无依赖性,添加Ca2+对酶活力有促进作用,而Fe3+有抑制作用.
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大鼠LC3蛋白的原核表达及多克隆抗体的制备
微管相关蛋白l轻链3-β (LC3)在哺乳动物细胞中定位于自噬泡上,可作为一种特定的标记用来检测自噬.从SD大鼠脑组织提取总RNA,经RT-PCR扩增得到LC3全长编码基因,并克隆到pMD18-T载体.以测序验证正确的重组子为模板扩增LC3基因,并构建pUC 18-LC3重组质粒,将其转化到E.coli BL21 (DE3)中.SDS-PAGE结果表明,菌体诱导后形成包涵体形式的表达产物,以电泳回收目的蛋白并免疫新西兰白兔,获得大鼠LC3蛋白多克隆抗体.western blot 结果显示,制备的多克隆抗体可特异性识别LC3蛋白.
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蝉花菌丝体对慢性肾功能衰竭大鼠的治疗作用
采用肾脏5/6切除和肾脏电灼建立慢性肾衰大鼠模型,考察蝉花菌丝体的治疗作用.结果表明,蝉花菌丝体的3个剂量组(0.6、1.2和2.4 g/kg)均能明显抑制肾脏5/6切除所致慢性肾衰大鼠血清中尿素氮和肌酐水平的升高,也能抑制由肾脏电灼引起慢性肾衰大鼠肌酐的升高.这提示蝉花菌丝体能有效延缓大鼠慢性肾衰的进程.
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多巴丝肼胶囊在Beagle犬体内的生物等效性
采用单剂量随机双周期交叉试验设计,评价6只Beagle犬口服多巴丝肼胶囊(受试制剂)和多巴丝肼片剂(参比制剂,美多芭(R))的生物等效性,用HPLC-MS法测定血浆中的左旋多巴浓度.受试制剂和参比制剂的主要药动学参数为:tmax(0.41±0.09)和(0.49±0.20)h,cmax(39.00±6.00)和(39.96±8.63) μg/ml,t1/2(0.59±0.08)和(0.62±0.09)h,AUCo.1(51.29±11.60)和(49.13±14.95) μg·h·ml-1,AUCo-∞ (51.36±1 1.61)和(49.21±14.95) μg·h·ml-1.受试制剂中左旋多巴的相对生物利用度为(109.13±27.50)％,结果显示;两制剂生物等效.
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人中性粒细胞肽HNP1生物黏附性能的体外评价
评价人中性粒细胞肽HNP1(1)的生物黏附性能,探讨其用于修饰眼部递药系统的可行性.采用固相合成技术制备1,考察其与黏蛋白在不同pH溶液中的相互作用,以小动物活体成像观测荧光探针标记的1(1-XS670)在离体兔眼角膜表面的消除.结果表明1能在较宽的pH范围内与黏蛋白相互作用,结合强度在pH 6.0达到大值(91％),酸性(pH 3.0)条件下二者的结合减弱至58％.荧光标记的1能有效黏附于离体角膜表面,其消除速率显著低于荧光探针对照组(XS670).因此1是一种新型的生物黏附多肽,在眼部给药方面具有良好的应用前景.
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正交试验方差分析的Excel通用计算与应用
以一L9( 34)拟水平正交试验为例,介绍了一种用Excel表格进行极差和方差分析的数据处理模型.此模型计算过程直观明了、层次分明,结果准确快速,函数设置易于理解,而且能以其它正交表用于进行数据处理的新模型构建.
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疫苗黏膜输送系统的研究进展
疫苗经黏膜接种是一种简单有效的非侵入性给药方式,可同时诱导系统和黏膜免疫应答,且患者顺应性好,成为近年来疫苗接种的研究热点.以合适的药物输送系统为载体可减少抗原的降解和失活,提高免疫原性,减少接种次数.本文综述了纳米乳、胶束、脂质体、纳米粒、免疫刺激复合物和病毒样粒子等疫苗黏膜输送系统相关技术的研究进展.
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吉非替尼合成路线图解
吉非替尼(gefitinib,1),化学名为N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉-4-胺,是英国AstraZeneca公司研发的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,于2002年首次在日本上市,2003年5月在美国及澳大利亚获准作为三线单一治疗药物用于晚期非小细胞肺癌,是第一个用于实体瘤治疗的针对特定靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂[1-4].
| 年 | 期数 |
| 2019 | 01 02 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 10 11 12 |
