中国医药工业杂志
Chinese Journal of Pharmaceuticals 중국의약공업잡지
- 主管单位： 上海医药工业研究院
- 主办单位： 上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
- 影响因子： 0.48
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-8255
- 国内刊号： 31-1243/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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白头翁及其疑似品的HPLC指纹图谱法鉴别
建立了白头翁药材的高效液相色谱指纹图谱用于鉴别白头翁及其疑似品.采用XB-C18色谱柱,以乙腈-0.1％磷酸为流动相,梯度洗脱,检测波长210 nm.从白头翁HPLC指纹图谱中得到29个共有峰.利用相似度和聚类分析对图谱数据进行分析,其中聚类分析可依据指纹图谱将白头翁及其疑似品区别开.所建立的白头翁药材的指纹图谱特征性及专属性强,可用于全面控制白头翁药材的质量.
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三色流式细胞术在小鼠外周血微核检测中的验证
采用不同作用机制的遗传毒性阳性药和阴性药对三色流式细胞术(FCM)检测小鼠外周血微核(MN)进行方法验证,并与常规人工镜检方法对比.每组10只雄性ICR小鼠,分别单次给予溶剂对照(生理盐水或0.5％羧甲纤维素钠)、苯并芘(BaP)、氟尿嘧啶(5-FU)、甲氨蝶呤(MTX)、丝裂霉素C(MMC)、甲磺酸甲酯(MMS)、秋水仙素(Col)、硫酸长春新碱(Vinc)、新化合物A或新化合物B,检测各组小鼠外周血中20 000个网织红细胞(RET)的MN数,同时采用常规显微镜计数各组小鼠骨髓中2 000个嗜多染红细胞(PCE)的MN数.FCM检测的外周血中MN-RET百分率与常规显微镜观察的骨髓中MN-PCE百分率有良好的相关性(r=0.913).FCM小鼠外周血微核法是一种灵敏、快速、客观的自动化微核检测法,可以作为常规显微镜小鼠骨髓阅片法的替代方法.
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雷公藤甲素和雷公藤红素在大鼠体内的代谢产物分析
大鼠灌胃给予雷公藤甲素与雷公藤红素混合液.采用液相色谱-串联质谱法,在负离子模式下,以一级、二级全扫描方式检测大鼠血清、尿与粪中的代谢产物.在大鼠血清中仅发现原形药物.在尿样中检测到了雷公藤甲素的3种代谢产物,推测分别为其单羟基化代谢产物、环氧化物水解开环代谢产物及谷胱甘肽结合物.在粪中则检测到1种代谢产物,推测为雷公藤甲素的另一单羟基化代谢产物.在尿样中检测到雷公藤红素的1种代谢产物,推测为葡萄糖醛酸结合物；在粪中检测到硫酸结合物.
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Chiralpak IB手性固定相拆分消旋卡多曲光学异构体
建立了一种用纤维素手性固定相拆分消旋卡多曲光学异构体的高效液相色谱方法.采用纤维素-三(3,5-二甲基苯胺基甲酸酯)手性固定相(Chiralpak IB),考察醇类添加剂种类及比例、柱温和流速对拆分的影响.流动相为正己烷-异丙醇(60:40),流速0.6 ml/min,柱温25℃,检测波长210 nm,卡多曲两个异构体在Chiralpak IB手性柱上能够达到基线分离,在0.01～0.5 mg/ml线性关系良好,平均回收率为99.7％和99.6％,RSD为0.79％和0.91％.
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Fe3O4纳米粒子-氧化石墨烯纳米复合物的制备、表征及体外毒性评价
采用改进的Hummers方法制备氧化石墨烯(GO),再用共沉淀法原位合成Fe3O4磁性纳米粒子修饰的GO复合材料.通过透射电镜(TEM)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)和X-射线衍射(XRD)对Fe3O4纳米粒子-GO复合物的形态进行表征.结果表明,所制复合物中Fe3O4磁性纳米粒子的粒径为30 nm,少量粒子团聚后的粒径为50～100nm.该复合物中GO含有多种官能团,可作为药物连接的位点,还可通过π-π共轭作用与药物连接.在外加磁场作用下,可明显观察到该复合物迅速聚集在永磁体附近.体外细胞毒性试验表明,该复合物在0.5～5 000 μg/ml范围内对肺癌A549细胞和乳腺癌ZR-75-30细胞无细胞毒性.
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乳化-溶媒萃取法制备阿昔洛韦生物黏附缓释微球及其工艺影响因素
采用乙基纤维素(EC)为骨架材料、卡波姆974P为生物黏附材料、丙酮为分散相溶剂、含Span-80的轻质液体石蜡为连续相,采用乳化-溶媒萃取法制备阿昔洛韦(1)生物黏附缓释微球.考察了1原药粉体的粒径对微球形态、载药量、包封率及体外释放行为的影响.结果表明,采用较小粒径(＜50 μm)原药可制得包封率较高、突释效应较小的微球.在此基础上进行了工艺放大试验,并用以进行体内外黏附性和大鼠体内药动学研究.与未添加卡波姆的1-EC微球相比,所制生物黏附微球在小鼠及大鼠的胃及小肠黏膜表面具有较好的黏附性,显著延长了药物在胃肠道内的滞留时间.大鼠药动学试验表明,本品与1混悬液相比能显著提高生物利用度.
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载盐酸普萘洛尔的SWELSTARTM MX-1骨架片及羟丙甲纤维素骨架片体外释药的比较
以水溶性药物盐酸普萘洛尔为模型药,分别制备了SWELSTARTM MX-1(下称MX-1)骨架片和羟丙甲纤维素(HPMC)骨架片.考察了两种空白骨架片在4种介质[0.1 mol/L盐酸、pH 6.8和7.2磷酸盐缓冲液(PBS)、水]中的吸水膨胀和溶蚀情况.结果表明,介质的pH和离子强度对MX-1骨架片的吸水膨胀和溶蚀无显著影响,而对HPMC骨架片的影响较大.采用零级、一级、Higuchi和Ritger-Peppas模型拟合两种骨架片在4种介质中的释药行为.结果表明,HPMC骨架片在pH 7.2 PBS中的释放比其他3种介质中快,而MX-1骨架片在4种介质中的释放行为没有明显变化.两种骨架片在4种介质中的释药机制均为药物扩散和骨架溶蚀协同作用,累积释放率数据均符合Ritger-Peppas模型.本研究表明,MX-1比HPMC有更好的抗高离子强度能力.
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乙交酯-丙交酯共聚物精制过程中有机锡的去除方法
在乙交酯-丙交酯共聚物(PLGA)精制过程中,比较了采用稀酸溶液和有机溶剂为萃取剂对聚合物中有机锡的去除效果,并考察了以有机溶剂为萃取剂时各工艺参数对精制效果的影响.结果表明,将PLGA溶于乙腈中配成1％的溶液后用等体积石油醚萃取3次,所得产品中锡残留量低于10 μg/g.该法能有效避免酸性条件下PLGA的降解,不使用无机酸.
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2-(3-羟基-1-金刚烷)-2-氧代乙酸的合成
金刚烷甲酮(2)经高锰酸钾两步氧化制得糖尿病药物沙格列汀中间体2-(3-羟基-1-金刚烷)-2-氧代乙酸,总收率为74.7％:氧化条件①以溴化四丁铵为相转移催化剂,高锰酸钾与2投料摩尔比2.05∶1,反应温度50～55℃、pH12～13;②续加1.2当量的高锰酸钾,温度40～45℃,pH8～9.
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瑞替加滨的合成
对硝基苯胺经酰化、硝基还原、氨基保护、硝化、氨基脱保护,与对氟苯甲醛缩合得到N-[2-硝基-4-(4-氟苯亚甲胺基)苯基]氨基甲酸乙酯,再用Pd/C催化氢化同时还原硝基和亚胺得到抗癫痫药瑞替加滨,总收率约44％.
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盐酸氟哌噻吨的合成
烯丙基溴和2-三氟甲基-9-噻吨酮经Barbier反应及盐酸脱水后,与羟乙基哌嗪在DBU条件下缩合得到氟哌噻吨游离碱,后经盐酸成盐得到抗精神病药盐酸氟哌噻吨,总收率约47％.
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吡拉西坦的一步合成法
4-氯正丁酸乙酯和甘氨酰胺盐酸盐以无水乙醇为溶剂,在碳酸氢钠存在下,加热回流反应20 h,后经异丙醇重结晶制得中枢兴奋剂吡拉西坦,收率约58％,纯度99.6％.
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盐酸索他洛尔的合成
苯胺与甲磺酰氯反应得到N-苯基甲磺酰胺,然后与氯乙酰氯进行酰化反应得到N-[4-(2-氯乙酰基)苯基]甲磺酰胺,随后经异丙胺化得到N-[4-(2-异丙胺基乙酰基)苯基]甲磺酰胺盐酸盐,后经还原反应后成盐制得盐酸索他洛尔,总收率约64％(以苯胺计).
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米氮平有关物质C和D的合成
为控制抗抑郁药米氮平产品质量,分别合成了美国药典34版(USP34-NF29)收载的(14bRS)-2-甲基-3,4,10,14b-四氢吡嗪基[2,1-a]吡啶并[2,3-c] [2]苯并氮草-1(2H)-酮(有关物质C)及(14bRS)-1,2,3,4,10,14b-六氢吡嗪基[2,1-a]吡啶并[2,3-c] [2]苯并氮革(有关物质D),并经1H NMR、13C NMR和HRMS等确证结构.
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RGD肽介导的脑胶质瘤靶向治疗和显像的研究进展
RGD肽是含有精氨酸-甘氨酸-门冬氨酸(Arg-Gly-Asp)序列的一类短肽,能和细胞表面的整合素受体特异性结合.整合素受体,尤其是αvβ3高表达于脑胶质瘤等肿瘤细胞表面,而在成熟血管内皮细胞呈低表达.因此,在脑胶质瘤的靶向治疗和显像研究中外源性RGD肽与肿瘤细胞表面的整合素受体的竞争性结合得到广泛研究.本文综述了RGD肽介导的脑胶质瘤靶向治疗及显像的典型方法及近年来的研究进展.
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Mcl-1蛋白的结构、功能及其抑制剂的研究进展
细胞凋亡与许多人类疾病的发生密切相关,过度凋亡引发神经退行性疾病,而抑制凋亡则与肿瘤等疾病的产生有关.研究表明,Bcl-2蛋白家族在细胞凋亡中发挥重要作用,特别是近几年对Bcl-2蛋白家族成员Mcl-1及其抑制剂研究越来越多.本文介绍了Mcl-1蛋白的结构与功能特点,综述了近几年作为抗肿瘤药物的Mcl-1抑制剂的研究进展.
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WHO和欧盟生物仿制药注册审评制度及对我国的启示
为完善我国生物仿制药注册审评制度,通过查阅相关文献,分析了WHO和欧盟生物仿制药注册审评制度现状.分析结果表明,与WHO和欧盟相比,我国生物仿制药注册审评制度尚需改善,建议应从基本原则、参照生物药选择、药学研究资料要求等方面进行完善.
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新疆伊宁县重点、濒危药用植物资源现状与分析
通过对伊宁县地区地型地貌、气候特点进行分析,并结合伊宁县药材集散方式、原植物分布特点、药材栽培环境设计调查路线.通过对野生及栽培药用植物的市场调查,初步掌握伊宁县重点、濒危中药资源概况.
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全球药品研发进展(2012.06)
本月全球药品研发进展取得成效的药物有50个,较上月增加了7个,除进入Ⅲ期临床阶段的药品数量略有减少外,进入其他研发阶段的药品数量均有所增加.进入注册阶段的有22个,比上月大幅增加7个.其中6个为全球首次注册的药品,在新市场补充注册的药品有14个.进入注册前阶段的有11个,比上月增加1个.进入Ⅲ期临床研究的有17个,比上月减少1个.
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癸酸缓释颗粒对玫瑰孢链霉菌发酵产达托霉素的影响
以玫瑰孢链霉菌NTF206发酵生产达托霉素(1),考察了癸酸缓释颗粒对其产量的影响.采用正交试验设计优化了癸酸缓释颗粒配方,较优组合为癸酸10％,硬脂酸1.0％,聚乙二醇1.5％,琼脂粉1.2％.在此基础上优化癸酸缓释颗粒补加工艺为:初始补加时间36 h,每次补加浓度为4.8 ml/L,补加周期36 h,终1效价达121.8 mg/L,比对照组提高了79％,补加次数比对照组减少了50％.
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中国肾移植患者西罗莫司群体药动学模型研究
回顾性收集60例中国肾移植患者常规监测的西罗莫司(1)稳态谷浓度(c0)及病理生理数据,检测患者CYP3A5*3基因型,采用非线性混合模型(NONMEM)软件建立中国肾移植患者服用1后的群体药动学(PPK)模型,并定量研究包括年龄、性别、体重、肝肾功能、CYP3A5*3基因型等因素对于PPK参数的影响.终模型采用Bootstrap法验证.共回顾性收集患者移植后不同阶段的1血药浓度数据486个,平均c0浓度为(7.1±3.4) ng/ml.60位患者中包括3、22、35位CYP3A5* 1/*1、*1/*3及*3/*3基因型.结果表明中国肾移植患者中1药动学符合一室模型,清除率(CL/F)为(13.1±0.78) L/h;分布容积(Vd/F)为(755±38.2)L；吸收速率常数(Ka)为2.20 h-1.体重、总胆红素(TBIL)和CYP3A5基因型对1的清除率均影响显著(P＜0.01).
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氧化型谷胱甘肽的制备及保肝活性
用过氧化氢氧化还原型谷胱甘肽制备了氧化型谷胱甘肽,并优化反应条件为:还原型谷胱甘肽浓度200～300g/L,反应pH 5.0～6.0,过氧化氢终浓度3％.可得纯度99.5％的氧化型谷胱甘肽,总收率为95.9％.考察了产物对对乙酰氨基酚诱导的小鼠急性肝损伤的治疗作用,结果显示能显著降低谷丙转氨酶和谷草转氨酶的活性,且与还原型谷胱甘肽没有显著性差异.
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伏立诺他合成路线图解
伏立诺他(vorinostat,1),化学名为N-羟基-N’-苯基辛二酰胺,是美国默克公司开发的首个组蛋白去乙酰化酶抑制剂,2006年10月美国FDA批准上市,用于治疗持续、恶化或在用其他药治疗期间或之后复发的皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL),商品名Zolinza.本品可在纳摩尔浓度下抑制组蛋白去乙酰化酶,造成肿瘤细胞转录过程异常,进而诱导肿瘤细胞周期停止、分化甚至死亡[1-3].
| 年 | 期数 |
| 2019 | 01 02 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 10 11 12 |
