中国医药工业杂志
Chinese Journal of Pharmaceuticals 중국의약공업잡지
- 主管单位: 上海医药工业研究院
- 主办单位: 上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
- 影响因子: 0.48
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 1001-8255
- 国内刊号: 31-1243/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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犬血浆中左羟丙哌嗪浓度的HPLC-FR法测定
建立了HPLC-FR法测定犬血浆中左羟丙哌嗪的浓度.采用C18柱,流动相为乙腈-磷酸盐缓冲液(pH7.0)(25∶75),激发波长240nm,发射波长350nm.内标为特拉唑嗪,血浆样品碱化后用三氯甲烷-异丙醇(9∶1)萃取.左羟丙哌嗪浓度在10~1500 ng/ml内线性关系良好,提取回收率大于75%,日内、日间RSD小于12%.
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英卡膦酸二钠及有关物质的HPLC-ELSD法测定
建立了HPLC-ELSD法测定英卡膦酸二钠及其有关物质.采用Inertsil C8柱,流动相为0.0175mol/L正戊胺水溶液(乙酸调至pH 7.3)-乙腈(90∶10),英卡膦酸二钠在31.2~1000 μg/ml的浓度范围内线性关系良好(r=0.9997),检测限为10.9μg/ml,方法平均回收率为99.9%,RSD为0.8%.
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大鼠血浆中野黄芩苷的HPLC测定及其药动学研究
建立了HPLC法测定中药复方茵山莲颗粒灌胃后大鼠血浆中野黄芩苷的浓度,并研究了其在大鼠体内的药动学.以黄芩苷为内标,采用C18柱,乙腈-四氢呋喃-0.4%磷酸(15∶35∶1 50)为流动相,检测波长为335nm.野黄芩昔浓度在0.025~0.16 μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9946),定量限为0.025 μg/ml,日内和日间RSD均小于10%.主要药动学参数为cmax(0.765士0.158)μg/ml,tmax(3.67士0.47)h,t1/2(10.78±2.63)h,AUC0-36(7.66±1.63)μg·h·m1,AUC0-∞(8.46±1.79)μg·h·ml-1.
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人血浆中舍曲林浓度的LC-MS测定
建立了人血浆中舍曲林浓度的LC-MS测定方法.以阿普唑仑为内标,采用ODS柱,流动相为30mmol/L乙酸铵溶液(含0.5%甲酸和0.02%三氟乙酸)-乙腈(62∶38),流速1.6ml/min,分流比为2∶1.采用电喷雾电离源正离子模式,选择性监测质荷比(m/z)为159(舍曲林)和311(阿普唑仑)的离子峰.样品经氨水碱化后用叔丁基甲醚提取.舍曲林的线性范围为0.24~19.52 ng/ml,提取回收率和方法回收率均大于80%,批间和批内的RSD均小于12%.
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杆菌肽发酵过程中用毛细管电泳研究氨基酸代谢
应用毛细管电泳技术研究了杆菌肽发酵过程中游离氨基酸含量的动态变化及与发酵效价间的关系,并分析了杆菌肽发酵过程中的部分代谢流方向和规律.结果显示,在高浓度有机氮源的发酵培养基中,菌体代谢的EMP途径从3-PG向PEP转化过程的抑制被解除,同时TCA循环得到加强,这种有利的变化以及添加适量外源Lys,可以促进发酵前期菌体细胞的TCA循环通量,皆可提高发酵效价.
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二乙酰一肟-氨基硫脲比色法测定酶转化液中的L-瓜氨酸
用二乙酰一肟-氨基硫脲比色法测定酶转化液中的L-瓜氨酸含量,并研究了测定波长、氨基硫脲用量、铁离子等因素的影响.线性范围为0.1~20 mg/L(r=0.999),回收率99.8%.
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咪喹莫特微乳的制备及体外透皮评价
制备咪喹莫特微乳并考察其理化性质.载药微乳平均粒径为37.8nm,多分散指数为0.440.体外透皮试验表明,微乳8h累积渗透量明显高于咪喹莫特乳膏.
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葛根素亚微乳的制备及家兔体内药物动力学评价
以复合物-相转变-高压乳化法制备葛根素亚微乳,检测其粒径、ζ电位、微粒形态和药物在亚微乳各相中的分布.以葛根素注射液为对照,评价该微乳在家兔体内的药物动力学.结果表明,制品平均粒径188.1nm,ζ电位(-29.1±1.3)mV;75.6%的葛根素分布在磷脂膜中.与葛根素注射液相比,其亚微乳的AUC、t1/2β增大,清除率减小.
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主压力数量化在优化对乙酰氨基酚片处方中的应用初探
运用RIMEK桌面感应压片系统考察主压力对不同处方对乙酰氨基酚片各项质量指标的影响,筛选粘合剂并优化其用量.结果表明,以2% PVP K29/32为黏合剂的处方佳,在较宽的主压力范围内片剂硬度合格,脆碎度小,崩解时间短,溶出完全.
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醋酸泼尼松龙固体脂质纳米粒的试制
采用乳化蒸发-低温固化法制备了醋酸泼尼松龙固体脂质纳米粒,采用正交实验设计优化处方,并考察了理化性质.结果表明,所得制品呈类球状,粒径较均匀,平均粒径为(187±15)nm,载药量为4.8%,包封率79.4%.
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阿尔茨海默病创新药物的研发
简述了阿尔茨海默病的分子病理学基础和近年有关药物的作用靶点和新药研究的进展.在研药物主要包括α-分泌酶激动剂、β-和γ-分泌酶抑制剂、促进Aβ的降解、针对Aβ的免疫疗法、胆碱脂酶抑制剂及N-甲基-D-门冬氨酸受体拮抗剂等.
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果胶在细菌触发型结肠定位给药制剂中的应用
综述了近年来果胶在细菌触发型结肠定位给药制剂中的应用进展.果胶在胃和小肠部位不降解,但能被结肠细菌酶降解,故以果胶为载体,通过包衣、制成骨架、合成前药及与钙交联等方法制备结肠定位给药制剂,有良好的应用前景.
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(R)-(-)-扁桃酸的不对称生物合成
研究了生物不对称催化苯乙酮酸合成(R)-(-)-扁桃酸的方法.通过对38株菌进行初筛,获得对底物苯乙酮酸具有较高转化活性的出发菌株假丝酵母Ca.3.进一步紫外与微波诱变,得到具有高转化率与高对映体选择性的突变菌株Ca.3.37.48.在转化培养中,选择初始底物浓度30mmol/L、pH 7.0、温度32℃的条件,(R)-(-)-扁桃酸得率86.5%,对映体过量值为99.5%.
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睾酮转化菌的诱变育种
从雄甾二酮的转化产生菌偶发分枝杆菌MF2出发,经紫外诱变结合平板筛选,获得一株主要转化生产睾酮的突变株TS-N-121.该菌株可以胆固醇等单一或混合甾醇作为原料,经一步培养转化生产睾酮,其含量占总转化产物的90%以上,转化率大于80%.
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谷胱甘肽产生菌的菌种选育
采用紫外线和亚硝基胍对出发菌株SIPI-G0619进行诱变,同时使用乙硫氨酸、氯化锌和三氮唑三种抗性筛选物为筛选模型,终筛选得到稳定的谷胱甘肽高产菌株SIPI-Gh435;谷胱甘肽产量为864mg/L,是出发菌株的4.9倍.
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穿心莲内酯分散片的药动学与生物等效性
采用随机双交叉实验设计,20名健康志愿者分别口服穿心莲内酯(1)分散片(受试制剂)及其片剂(参比制剂)200mg,采用LC-MS/MS法测定血浆中1的浓度.参比制剂和受试制剂的AUC0-∞分别为(290.30±61.34)和(285.53±65.40)ng.h·ml-1;cmax分别为(63.23±18.28)和(58.62±18.41)ng/ml;tmax分别为(1.5±0.4)和(1.6±0.3)h;t1/2β分别为(9.46±2.69)和(10.50±2.07)h.受试制剂的相对生物利用度为(102.2±13.5)%,表明两制剂生物等效.
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地西他滨的合成
2-脱氧-D-核糖在吡啶作用下与乙酐进行乙酰化,再在TMSOTf作用下与5-氮杂胞嘧啶偶联得1-(3,5-二-O-乙酰基-2-脱氧-D-核糖)-5-氮杂胞嘧啶,后经氨气脱保护、甲醇重结晶得抗肿瘤药地西他滨,总收率约32%.
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2-吡啶甲醛的制备
2-吡啶甲醛(1)为常用合成中间体,其制备方法较多[1-6],大多以2-甲基吡啶为原料.本研究以2-氰基吡啶(2)为原料,常压下在硫酸水溶液中钯炭催化加氢制得1(图1),并考察了硫酸浓度及用量、投料比、反应温度和时间、催化剂用量等因素对收率的影响:15%硫酸用量为2的20倍(质量比),催化剂用量为2的7%,于60℃反应16h,1总收率可达92%.此法操作简单,收率高且对环境污染小.
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(S)-(+)-2-甲基哌嗪的制备
(S)-(+)-2-甲基哌嗪(1)是卡德沙星(caderofloxacin)等氟喹诺酮类药物的原料[1].1可利用手性源合成[1-3],也可将外消旋体用扁桃酸、酒石酸或樟脑酸衍生物为拆分剂进行拆分得到[4,5].本研究选择D-(-)-酒石酸为拆分剂在乙醇-水中进行拆分,得到1·D-(-)-酒石酸盐(2)后用碱游离出1(图1).方法操作简便,成本低,总收率为25.1%,适于放大生产.
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不对称转化拆分制备D-苯丙氨酸
以D-酒石酸为拆分剂,水杨醛为催化剂,在丙酸溶剂中不对称转化拆分外消旋苯丙氨酸得到D-苯丙氨酸,总收率74%,光学纯度>99%.
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乙丙昔罗的合成
对羟基苯乙酸与3,5-二甲基苯胺缩合得N-(3,5-二甲苯基)-2-(4-羟基苯基)乙酰胺,然后在相转移催化剂作用下与丙酮、氯仿和50%氢氧化钠溶液反应制得乙丙昔罗.总收率约61%.
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群多普利的合成
六氢邻苯二甲酸酐经醇解、拆分、还原、环合、胺解、醇解和氨解得(1S,trans)-2-羟甲基环己基酰胺(7),再经Hofmann降解、氰甲基化反应、苯甲酰化、甲磺酰化、环合,水解得(2S,3aR,7aS)-八氢-1H-吲哚-2-羧酸盐酸盐(12).12与侧链N-羧基酸酐(NCA)缩合制得抗高血压药群多普利,总收率为4.6%(以六氢邻苯二甲酸酐计).
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α-细辛脑的制备
1,2,4-三甲氧基苯经付-克酰化得1-(2,4,5-三甲氧基苯基)丙酮,再经还原羰基和脱水反应得α-细辛脑,总收率61%.
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2-(4-氯-3-甲基苯基)-1,2,4-三嗪-3,5(2H,4H)-二酮的合成
对硝基邻甲苯胺经重氮化、氯代、还原、闭环、水解、脱羧6步反应得到2-(4-氯-3-甲基苯基)-1,2,4-三嗪-3,5(2H,4H)-二酮,总收率约40%.
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国内制药企业返工和尾料回收情况的调研及探讨
如何返工和使用尾料是大部分制药企业面临的问题.然而,我们在对企业的各类检查中发现,不少企业在进行返工和尾料回收的操作过程中缺乏必要的管理措施,甚至有个别企业利用返工和尾料回收变相延长药品的有效期.
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中国与欧美制药产业的比较分析——结构、行为与绩效
制药产业作为国民经济的重要组成部分,其发展意义重大,中国国家发改委在医药"十一五"发展指导意见中明确提出要大力发展制药产业.目前,中国制药产业在保持快速发展的同时也暴露出结构不合理,创新能力弱等严重问题.
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有机文摘
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消息
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全球药品研发进展(2006.12)
本月全球药品研发进展取得成效的药物有25个,比上月减少了10个,进入注册阶段、注册前阶段和Ⅲ期临床阶段的药品数量均比上月有所下降.
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