中国医药工业杂志
Chinese Journal of Pharmaceuticals 중국의약공업잡지
- 主管单位: 上海医药工业研究院
- 主办单位: 上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
- 影响因子: 0.48
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 1001-8255
- 国内刊号: 31-1243/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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胰岛素脂质体的制备及在电致孔下的经皮渗透
采用反相蒸发法制备了平均粒径122.7nm的胰岛素脂质体,并考察了电致孔经皮转运情况.结果表明,在电致孔条件下,胰岛素脂质体2h累积渗透量是载药脂质体被动扩散的1倍;是原药及其与空白脂质体混合物的2~3倍.
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茶碱脉冲释放片的数学模拟
以茶碱为模型药物制备快速崩解的片芯,外包水不溶性的乙基纤维素(EC)得脉冲释放片.采用Fick数学模型计算EC膜、片芯和脉冲片的扩散系数,并预测时滞.结果表明,用该模型计算的预测值与实验值较接近.
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转BMP-2基因MSCs细胞微囊制备的影响因素
以高压静电法制备转BMP-2基因骨髓间充质干细胞的海藻酸钠-聚赖氨酸-海藻酸钠微囊,考察了细胞浓度、海藻酸钠浓度、细胞悬液离心次数对圆囊率、粒径分布和成囊性的影响.结果表明,细胞浓度3×106个/ml,海藻酸钠浓度1.75%,细胞悬液离心洗涤2次的条件下,能制得球形好、粒径为200~300um的微囊.
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L-亮氨酸对干扰素粉雾剂性能的影响
考察了L-亮氨酸含量对以甘露醇或乳糖为主要赋形剂的载干扰素喷雾干燥颗粒的粒径、形态、吸湿性、流动性、分散性和胶囊中颗粒残留量等粉体学性质的影响,并进行了粉雾剂的体外沉积试验.结果表明,加入L-亮氨酸后,以甘露醇为赋形剂的颗粒压缩度大于乳糖颗粒,吸湿性和胶囊中颗粒残留量均小于乳糖颗粒.L-亮氨酸可提高两种粉雾剂的体外沉积量.
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口腔崩解片的研究进展
综述了口腔崩解片的制备工艺、质量评价方法,重点介绍了粉末直接压片法,及一些适于直接压片的新材料和口腔崩解片崩解时间测定的新方法.
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聚氰基丙烯酸烷基酯纳米载体制备工艺的研究进展
综述了聚氰基丙烯酸烷基酯纳米载药系统的制备工艺、载药方式、纯化、灭菌、表面修饰等方面的研究进展.
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高速逆流色谱在天然产物分离中的应用
综述了高速逆流色谱在天然产物有效成分分离中的新应用.
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盐酸米诺环素胶囊及有关物质的HPLC测定
建立了HPLC法测定盐酸米诺环素胶囊及有关物质.采用C8柱,以0.2mol/L乙酸铵溶液-DMF-THF(600:398:2,含0.01mol/L乙二胺四乙酸二钠)为流动相,检测波长为280nm.米诺环素在0.1~2mg/ml范围内线性关系良好,平均回收率为99.9%,RSD为0.6%.
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芳伯胺类药物的恒电流库仑法测定
用恒电流库仑法测定芳伯胺类药物含量.在中性介质中电解NaNO3溶液,使Pt阴极电生出NO2-,然后在盐酸存在下以NO2-滴定芳伯胺类药物,以永停终点法确定终点.方法相对误差为0.20%~0.24%,RSD为0.029%~0.033%.
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兰索拉唑中有机溶剂残留量的毛细管GC测定
建立了毛细管气相色谱法测定兰索拉唑中甲醇、丙酮、乙腈、氯仿的残留量.采用RTX-50毛细管柱,程序升温.各溶剂检测限分别为18、50.4、1.46和0.4ng,平均回收率分别为102.3%、100.4%、101.8%和1013%.
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环索奈德中有机溶剂残留量的顶空毛细管GC测定
建立了顶空毛细管GC法测定环索奈德中乙醇、丙酮、二氯甲烷、乙酸乙酯、吡啶和DMF等有机溶剂的残留量.采用HP-5毛细管柱,以DMSO为溶剂,6种有机溶剂的回收率分别为99.4%、99.6%、99.8%、100.1%、99.8%和99.5%,检测限分别为0.12、0.12、0.33、0.27、2和8.5μg/ml.
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奥沙普秦凝胶剂的HPLC测定
建立了HPLC法测定奥沙普秦凝胶剂的含量.采用C18柱,流动相为甲醇-水(80:20),检测波长285nm.奥沙普秦在1~6μg/ml浓度范围内线性关系良好,平均回收率为100.3%,RSD为1.92%.
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奈韦拉平片的药物动力学和人体相对生物利用度研究
20名男性健康受试者交叉口服奈韦拉平的受试制剂与参比制剂,以RP-HPLC法测定人血浆中奈韦拉平的浓度.采用C8桂,流动相为乙腈-0.025mol/L磷酸二氢铵缓冲液(27:73).口服受试或参比制剂后的Cmax分别为(2.50±0.41)和(2.62±0.61)μg/ml,tmax分别为(3.15±1.14)和(2.72±1.25)h,AUC0-168分别为(162.86±26.05)与(164.14±27.14)μg·h·ml-1.受试制剂的相对利用度为(99.46±7.28)%.经方差分析和双单侧t检验,两种片剂具有生物等效性.
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羟基红花黄色素A对大鼠脑缺血损伤的神经保护作用
分别用电凝法烧灼凝结大鼠大脑中动脉和四动脉闭塞法建立大鼠局灶性永久性脑缺血模型和全脑缺血-再灌注模型.考察羟基红花黄色素A的低、中、高剂量组(1、2和4mg/kg)、尼莫地平组(2mg/kg)和生理盐水组的神经保护作用及对大鼠行为缺陷的改善作用.结果表明,对于局灶性永久性脑缺血大鼠,羟基红花黄色素A各剂量组的脑坏死区重量均比生理盐水组明显降低,高、中剂量组还可明显改善大鼠的行为学缺陷;尼莫地平组与生理盐水组无显著性差异.对于全脑缺血-再灌注大鼠,羟基红花黄色素A各剂量组与生理盐水组相比,均能延长大鼠缺血后脑电图消失时间,明显缩短灌注后脑电图恢复时间和翻正反射恢复时间,并明显改善脑水肿情况.
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非达司他的合成
对氟苯甲醚与马来酸酐缩合、碱性闭环得到(±)-6-氟-3,4-二氢-4-氧代-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸,和氯化亚砜反应得到的酰氯与(S)-(-)-1-苯乙胺缩合,得到的酰胺差向异构体混合物利用乙醇重结晶拆分并水解得到单一对映体(2S)-6-氟-3,4-二氢-4-氧代-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸,再经闭环、酯化、氨解等反应得到非达司他,总收率21%.
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培美曲塞二钠的合成
对碘苯甲酸甲酯与烯丙醇缩合,与硝基甲烷反应得1-硝基-4-(甲氧基羰基苯基)-1-丁烯,继而与2,6-二氨基-4(3H)-嘧啶酮加成,再经Nef反应脱硝基、闭环、水解得4-[2-(2-氨基-4-氧代-4,7-二氢-3H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸,后与L-谷氨酸二乙酯缩合、水解、中和得培美曲塞二钠,总收率1.8%.
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1-[(4-氯苯基)苄基]哌嗪单一对映体的制备
以正三丙胺为溶剂兼缚酸剂,由α-(4-氯苯基)苄胺的单一对映体与N,N-二(2-氯乙基)-对甲苯磺酰胺进行闭环反应,然后脱保护基得到标题化合物,总收率60%以上.
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间苯三酚的制备
2,4,6-三硝基苯甲酸钠经催化还原、加压水解等反应制得间苯三酚,总收率62%.
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阿达帕林的合成
对溴苯酚经烷基化、硫酸二甲酯醚化、缩合及水解反应制得阿达帕林,总收率51%.
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4-氯丁醛缩二甲醇的制备
4-氯丁醛缩二甲醇(1)是合成色胺类药物,如佐米格(zomitriptan)、舒马曲坦(sumatriptan)和褪黑激素(melatonin)等的中间体[1,2].文献[3]用对甲苯磺酰氯保护1,4-丁二醇的单羟基后,进行选择性氧化得醛,再经缩醛化、氯化制得1,总收率低于20%.
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1H-1,2,4-三唑-3-甲酸甲酯的合成
1,2,4-三唑与甲醛在Ba(OH)2·8H2O作用下进行亲核加成得到3-羟甲基-1H-1,2,4-三唑,再经氧化和酯化制得1H-1,2,4-三唑-3-甲酸甲酯,总收率32%,纯度98%.
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依托度酸的合成
7-乙基色醇和3-氧代戊酸甲酯以甲醇为溶剂,在浓硫酸作用下缩合得到1,8-二乙基-1,3,4,9-四氢吡喃并[3,4-b]吲哚-1-乙酸甲酯,再经碱性水解制得依托度酸,总收率77%,纯度大于99.5%.
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盐酸罗沙替丁乙酸酯的合成
间羟基苯甲醛和哌啶缩合得到的3-(1-哌啶甲基)苯酚,与3-氯丙胺在DMF中于90~95℃直接缩合制得3-(3-(1-哌啶基甲基)苯氧基)丙胺,再依次和氯乙酰氯和乙酸钾经缩合反应得到抗溃疡药盐酸罗沙替丁乙酸酯,总收率59%.
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《中国医药工业杂志》2005年(第36卷)年度索引
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有机文摘
关键词: -
美国生物制药业2005年第三季度业绩分析
据美国化学学会C&EN统计,2005年第三季度美国生物制药行业总体形势发展良好,大型企业发展势头迅猛,安进公司(Amgen)、基因技术公司(Genentech)、吉利德公司(GileadSciences)、雪兰诺公司(Serono)与诺和诺德公司(Novo Nordisk)等都有不俗表现,但多数小型企业出现亏损,有6家企业销售收入下降.
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全球药品研发进展(2005.6)
本月全球药品研发进展取得成效的药物有36个,较上月增加了5个.与上月相比,本月首次注册的新药有所减少,多数是进入Ⅲ期临床阶段的药物.
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构建高表达酪氨酸酚裂解酶重组大肠杆菌合成左旋多巴
以PCR技术扩增得到弗氏柠檬酸细菌ATCC 8090中酪氨酸酚裂解酶的结构基因tpl,与表达载体pQE30连接后构建质粒pQTPL,并转化到E. coli M15中进行表达,在加入0.2mmol/L的IPTG、18℃表达14h的诱导条件下,酪氨酸酚裂解酶比活为208u/mg.50ml摇瓶中E.coli M15(pQTPL)合成左旋多巴产量达55g/L.
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发酵液预处理方法对透明质酸分子量降低的影响
比较了热处理或酸处理两种方法对微生物发酵法生产提取透明质酸(HA)的分子量降低的影响.结果显示,用三氯乙酸将发酵液的pH调至4.5,可更有效防止HA的降解.
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GMP离心机和离心分离技术的进展
介绍了符合GMP(FDA、COS)规范的离心机的功能和设计、结构特点,及国外离心分离机械的新进展.
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