中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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白藜芦醇及其衍生物抗乙型肝炎病毒体外实验研究
目的探讨白藜芦醇(resveratrol,反式3,4',5-三羟基-二苯乙烯)及其衍生物体外抗乙型肝炎病毒(HBV)的作用,及相关的量效关系与构效关系.方法将白藜芦醇及其衍生物作用于HepG2.2.15细胞系,MTT法检测样品对HepG2.2.15细胞的毒性,ELISA法检测细胞上清中HBsAg,HBeAg的变化,实时荧光定量PCR法检测细胞与其上清中总HBV DNA含量,流式细胞仪检测白藜芦醇对HepG2.2.15的凋亡作用,进行综合评价.结果白藜芦醇对抑制HepG2.2.15细胞分泌HBsAg,HBeAg治疗指数(TI)分别为(3.26±0.39),(2.91±0.12);在低毒或无毒浓度(0.11mol·L-1)下降低DNA拷贝数;呈浓度依赖性诱导HepG2.2.15细胞凋亡.结论白藜芦醇及其衍生物在体外有一定的抗乙型肝炎病毒作用,可能是通过抑制HBV DNA复制,诱导感染HBV的HepG2.2.15细胞凋亡而发挥抗病毒活性.综合评价白藜芦醇及其衍生物的活性,即白藜芦醇苷(Rn1)、甲氧基取代羟基的苷[4'-甲氧基-3,3',5-二苯乙烯-3-葡萄糖苷(Rn3)]效果较好.
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补骨脂素在Caco-2细胞模型中的吸收特性研究
目的研究补骨脂素在Caco-2细胞模型中的吸收特性,为设计合理的给药方式提供依据.方法利用MTT实验筛选出补骨脂素在Caco-2细胞中的安全浓度,然后用Caco-2细胞单层模型研究补骨脂素的双向转运,采用高效液相色谱法检测药物浓度,计算其表观渗透系数,考察时间、药物浓度对补骨脂素吸收的影响.结果补骨脂素在Caco-2细胞模型中的转运中对应时间点表观渗透系数值(Papp)A→B约等于B→A,随时间增加Papp逐渐下降,而在所测浓度范围内Papp值基本保持恒定.结论补骨脂素在Caco-2细胞模型中的吸收机制主要是被动转运.
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红参醇提液浓缩过程近红外光谱在线分析方法
目的应用近红外光谱在线分析中药浓缩除醇过程,实时反映过程的状态.方法以红参醇提液的浓缩过程为例,配制浓缩液标准样品,获得其乙醇浓度和总皂苷浓度的参考值和近红外光谱,用标准正态变量方法(standard normal variate,SNV)和一阶导数预处理光谱,建立近红外光谱与浓度参考值之间的校正模型,并将模型用于在线分析红参醇提液浓缩除醇过程.结果测量总皂苷和乙醇浓度的校正模型所用波数范围分别为5 543～9033 cm-1和6 016～8 658 cm-1,模型测量校正集样本总皂苷浓度的预测误差均方差(RMSEP)和相关系数r2分别是1.81 g·L-1,0.983 9,测量乙醇浓度的RMSEP和r2分别为1.58%,0.997 7.结论近红外光谱技术可作为一种中药浓缩过程的在线分析方法.
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普罗布考对同型半胱氨酸致脑微血管内皮细胞损伤的保护作用
目的研究普罗布考对同型半胱氨酸(homocysteine,Hcy)导致的大鼠脑微血管内皮细胞(RCMEC)损伤的保护作用.方法将细胞分对照组、损伤组和药物干预组,观察各个组细胞乳酸脱氢酶(LDH)释放率、细胞生长曲线以及光镜下、电镜下结构改变.结果Hcy可改变培养的RCMEC的形态并抑制其生长,使LDH释放率明显增加,干预组LDH释放率明显减少.结论Hcy对RCMEC有毒性损伤作用,药物普罗布考10～50μmol·L-1呈剂量依赖性拮抗Hcy所致RCMEC损伤.
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植物雅龙果的化学成分研究
目的研究植物雅龙果的化学成分.方法利用多种柱色谱进行分离,通过理化性质和光谱数据确定化合物结构.结果得到5个植物多酚类化合物:异槲皮苷(工),芦丁(Ⅱ),咖啡酸(Ⅲ),氯原酸(Ⅳ),槲皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅴ)和2个植物甾醇类化合物:β-谷甾醇(Ⅵ),胡萝卜苷(Ⅶ).结论化合物Ⅰ,Ⅱ,Ⅴ～Ⅶ均为首次从该植物中分离得到.
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洛拉曲克对3株肿瘤细胞胸苷酸合成酶mRNA水平的影响
目的研究3株肿瘤细胞的胸苷酸合成酶mRNA(thymidylate synthase,TS mRNA)水平在洛拉曲克作用后的动态变化规律.方法细胞用不同剂量的洛拉曲克处理不同的时间后提取总RNA,用逆转录多聚酶链式反映(RT-PCR)检测TS mRNA/β-actinmRNA的比率反映TS mRNA的动态变化.结果BT-PCR结果显示,在3种肿瘤细胞的时间曲线中,TS/β-actin比值与对照相比均有一定的变化趋势.但3种细胞的变化趋势各不相同,C6细胞呈升高后平台形,SRS-82细胞是升高后又降低呈峰形,LoVo细胞呈持续升高的趋势.在剂量曲线中,除LoVo细胞变化不明显以外,其余两种细胞表现相似,即浓度在IC90值附近或比其低浓度的洛拉曲克可使TS/β-actin比值升高,但更高浓度则使比值降低,表现出细胞毒性.结论尽管理论上经洛拉曲克作用后不应该影响TS mRNA水平,但本实验证明TS mRNA水平在洛拉曲克作用下确有动态变化,提示洛拉曲克药理作用的复杂性.
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对香豆酸在大鼠体内的药动学研究
目的建立反相高效液相色谱法对对香豆酸的药动学进行研究.方法血浆样品用甲醇沉淀蛋白,采用Diamonsil C18色谱柱(4.6 mm×200 mm,5μm),流动相为乙腈-1%冰醋酸(体积比为21:79),流速1.0 mL·min-1,检测波长为322nm,内标为橙皮苷.结果对香豆酸在0.085～10.6 mg·L-1(r=0.999 3)时其浓度与对香豆酸和橙皮苷峰面积比呈良好的线性关系,定量限为0.085 mg·L-1.大鼠腹腔注射对香豆酸溶液后,对香豆酸的药动学行为符合二室模型,Ka为(0.38±0.09)min-1,t1/2(Ka)为(1.85±0.20)min,t1/2(α)为(8.9±0.9)min,t1/2(β)为(34±3)min,k21为(0.045±0.008)min-1,k10为(0.040±0.009)min-1,k12为(0.024±0.003)min-1,AUC为(130±14)mg·min·L-1,tmax和ρmax实测值分别为(6.0±0.8)min和(3.5±0.4)mg·L-1.结论该方法灵敏、准确,适合于对香豆酸的药动学研究.
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气相色谱法测定土木香中的同分异构体
目的对土木香中所含的同分异构体(土木香内酯和异土木香内酯)进行分离.方法采用GC进行了含量测定.结果平均回收率分别为99.4%和99.7%,BSD为1.2%(n=6)和1.7%(n=6).结论所建立的方法简便、准确、专属性强.可有效地控制土木香的质量.
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菊花黄酮及其水解产物效应成分在家兔体内动力学研究
目的比较家兔口服菊花提取物(CME)及其酸水解产物后,其效应成分(木犀草素和芹菜素)的动力学参数,阐明菊花黄酮给药形式对其生物利用度的影响.方法健康家兔单剂量(200 mg·kg-1)灌胃CME及其酸水解产物,以RP-HPLC测定给药后不同时间点木犀草素和芹菜素血浆药物浓度.使用3P87软件拟合药动学参数,Microsoft Excel软件进行数据统计分析.结果家兔灌胃CME或其酸水解产物,血浆中木犀草素浓度较高,其药动学过程符合一室模型,血浆中芹菜素浓度在定量限以下.两种形式给予家兔灌胃后,所得木犀草素药动学参数表明,与CME给药比较,以水解CME给家兔灌胃,木犀草素在其体内的血药浓度达峰时间tmax滞后,高血药浓度ρmax降低,而平均滞留时间MRT延长.结论经Microsoft Excel软件统计分析,以原型CME或水解CME给健康家兔灌胃,即CME中黄酮类化合物以苷或苷元的形式给药,在家兔体内的生物利用度无显著性差异(P＞O.05).
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疾病状态对人体药物代谢的影响
目的了解疾病状态下人体药物代谢能力的变化.方法检索近几年的相关文献.结果在疾病状态下(如糖尿病、慢性肝病、充血性心力衰竭、肥胖、肾衰、炎症、感染和囊性纤维化等),参与药物Ⅰ相代谢的人肝细胞色素P450活性和基因表达可有显著改变,多数情况下呈下调状态,能引起药物清除减慢和不良反应的发生.少数情况下呈上调状态.药物Ⅱ相代谢酶的活性也可有改变.疾病对人体药物代谢酶的影响可能具有同工酶选择性.不同的疾病和病情对药物代谢的影响可不同,而且还与是否接受药物治疗和治疗的有效性有关.某些影响药物代谢的疾病经相应药物治疗后,药物代谢酶活性反而恢复正常.一些实验室检查指标与药物代谢酶活性具有显著相关性.结论疾病状态下的药物使用应注意剂量的调整.一些实验室检查指标值对于药物剂量调整具有临床价值.
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温敏凝胶微粒的制备、性质与应用
目的系统全面地介绍了近年来聚N-异丙基烯酰胺及其相关共聚物体系温敏微凝胶的研究进展及在智能给药系统中的应用.方法查阅国内外有关资料进行整理和归纳.结果N-异丙基丙烯酰胺是制备温敏水凝胶的主要骨架,温敏微凝胶可通过温度的变化控制药物的释放温度.结论温敏微凝胶是一有发展前途的智能化药物控释载体.
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调血脂药物的研究进展
目的介绍调血脂药物及其治疗靶点的研究进展,为其深入研究提供参考.方法对近年来有代表性的文献进行综述.结果由于医学及分子生物学的发展,出现了许多针对调血脂的治疗靶点,也有许多药物正处于临床前研究阶段.结论目前临床上常用的较为有效、不良反应较小的调血脂药物仍为他汀类药物,因此开发针对多靶点的不良反应小、疗效确切的调血脂药物对于广大医药工作者面临巨大的挑战.
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HPLC测定润喉宝片中绿原酸含量
润喉宝片是以金银花、纳米级珍珠粉、浙贝母等为原料制成的,具有清咽润喉功能,绿原酸是该产品的主要功效成分.笔者参考有关文献[1～3],经比较之后,采用高效液相色谱法测定绿原酸的含量.
