中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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平阳霉素白蛋白微球兔耳中央动脉栓塞的药动学研究
目的 研究平阳霉素白蛋白微球(PYM-BSA-MS)兔耳中央动脉栓塞过程中的平阳霉素(PYM)体内药动学行为.方法 采用兔耳中央动脉为栓塞模型,分别给予PYM水针剂与PYM-BSA-MS混悬液,在不同时间经另侧耳缘静脉取血,经血浆样品处理后,采用离子对高效液相色谱法测定血药浓度,绘制药-时曲线,计算药动学参数.结果 给药后,微球组平阳霉素显示明显的缓释效果,药-时曲线下面积与同剂量水针剂组相当,体内平均滞留时间延长.结论 平阳霉素白蛋白微球具有在栓塞部位缓慢释药,并维持局部血药浓度的作用.
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多巴胺D2受体正电子示踪剂——[11C]雷氯必利的自动化合成及质量控制
目的 实现正电子放射性示踪药物--[11C]雷氯必利(raclopride)注射剂的全自动化生产,建立质量控制方法,以满足临床研究需要.方法 首先采用全新的气相反应法制备出[11C]碘代甲烷(CH3I),然后[11C](CH3I)被氦气推动进入反应器与前体在80℃发生反应,反应混合液经高效液相色谱分离纯化后组方得到[11C]雷氯必利注射液.结果 合成时间从加速器轰击结束开始共20 min,放化产率经过衰减校正后为20%,化学纯度大于97%,放化纯度大于99%.产品的无菌及无热原要求均符合规定.结论 通过计算机远程控制实现[11C]雷氯必利注射液的全自动合成,简化了操作步骤,而且保证了生产的可靠性和重现性,可完全满足临床需要.
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川赤芍化学成分研究
目的 对毛茛科芍药属植物川赤芍(Paeonia veitchii Lynch.)的化学成分进行研究.方法 采用柱色谱分离,通过理化和波谱分析方法鉴定化合物的结构.结果 从川赤芍石油醚和甲醇部分分离得到10个化合物,分别鉴定为:没食子酰芍药苷(galloylpaeoniflorin,Ⅰ),氧化芍药苷(oxypaeoniflorin,Ⅱ),熊果苷(arbutin,Ⅲ),d-儿茶素(d-catechin,Ⅳ),苯甲酸(benzoic acid,Ⅴ),蔗糖(saccharose,Ⅵ),β-谷甾醇亚油酸酯(β-sitosterol linoleate,Ⅶ),胡萝卜苷亚油酸酯(daucostero¨inoleate,Ⅷ),亚油酸(linoleic acid,Ⅸ),棕榈酸(palmitic acid,Ⅹ).结论 化合物Ⅰ、Ⅲ、Ⅶ～Ⅹ为首次从该种植物中分离得到.
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两色紫金牛化学成分研究
目的 研究两色紫金牛的活性化学成分.方法 应用柱色谱分离化学成分,波谱方法鉴定化合物结构.结果 从两色紫金牛脂溶性部位得到5个化合物,分别鉴定为岩白菜素(1),11-O-(3',5'-二羟基-4'-甲氧基没食子酰基)-岩白菜素(2),11-O-(3',4',5'-三羟基没食子酰基)-岩白菜素(3),β-谷甾醇(4)和豆甾醇(5).结论 化合物1～5均为首次从该种植物中分离得到,其中化合物2为首次从该属植物中分离得到.
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TAT-NDPK-A蛋白的构建表达及穿膜初步研究
目的 构建pET-TAT-nm23-H1质粒,表达TAT-核苷二磷酸激酶A(TAT-nucleoside diphosphate kinase A,TAT-NDPK-A)融合蛋白,并研究融合蛋白穿膜进入A549细胞.方法 人工合成编码TAT蛋白转导区域的11个氨基酸序列于NDPK-A引物的上游,PCR扩增后将融合基因克隆到pET28(a)原核表达载体上,经IPTG诱导表达、镍离子树脂色谱纯化TAT-NDPK-A蛋白,Westen-blot鉴定分析重组蛋白的抗原性,将TAT-NDPK-A蛋白加入到A549细胞中,荧光免疫组化检测蛋白穿膜进入细胞内.结果 TAT序列与NDPK-A正确融合并插入pET28(a)载体上,经诱导表达纯化成功获得纯度为97%的TAT-NDPK-A蛋白,在培养的A549细胞中加入重组蛋白4 h后在细胞内检测到穿膜的蛋白.结论 构建表达TAT-NDPK-A蛋白,TAT序列能够引导重组蛋白穿过细胞膜进入细胞内,为进一步研究基因的功能奠定了基础.
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葛根素微乳大鼠在体肠吸收动力学研究
目的 考察葛根素微乳在小肠的吸收动力学特征,并与葛根素胶束进行对比,研究葛根素微乳在各肠段的吸收情况.方法 采用大鼠在体肠回流实验,紫外分光光度法测定药物和酚红浓度.结果 葛根素微乳和胶束在整个小肠的吸收速率常数分别为0.048 2,0.021 8 h-1,葛根素微乳在十二指肠、空肠、回肠及结肠的吸收百分率依次为13.86%,15.52%,20.13%,26.58%.结论 葛根素微乳在肠道吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散,葛根素微乳在结肠、回肠吸收较好.
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全氟丙烷人血白蛋白微球注射剂在试验犬体内的药动学研究
目的 建立一种新型的测定试验犬呼出气体中全氟丙烷(octafluoropropane,OFP)浓度的方法,同时进行了OFP在试验犬呼出气体中的药动学研究.方法 试验犬在全麻、呼吸机通气状态下静脉弹丸式给药,剂量分别为:0.4,0.8,1.2 mL·kg-1,采用气相色谱-质谱联用法测定气体样本中OFP的浓度,并用非房室模型计算药动学参数.结果 OFP浓度测定的线性范围为40.92～16 368 nmol·L-1;试验犬呼出气体中OFP的主要药动学参数在3个剂量组,cmax分别为(2.837±0.25),(3.06±0.29)和(13.64±2.99)nmol·L-1;tmax分别为(16.67±10.53),(21.66±14.12)和(10±0.00)s;AUC分别为(154.19±61.83),(353.77±77.89)和(803.21±335.77)nmol·s·L-1;MRT分别为(96.68±1.12),(134.39±38.56)和(91.02±9.27)s.结论 该方法准确、灵敏,可用于含氟碳气体药物的浓度测定;该药在试验犬体内未蓄积和代谢,以原型呼出.
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高效液相色谱法测定酚麻美敏口腔崩解片中对乙酰氨基酚、氢溴酸右美沙芬、盐酸伪麻黄碱和马来酸氯苯那敏4组分的含量
目的 建立高效液相色谱法测定酚麻美敏口腔崩解片中对乙酰氨基酚、氢溴酸右美沙芬、盐酸伪麻黄碱和马来酸氯苯那敏4组分的含量.方法 采用两个条件下测定上述4种成分,测定对乙酰氨基酚时,采用LiChroCART(4.6 mm×150 mm,5μm)色谱柱;甲醇-0.75%醋酸溶液(25∶75)为流动相;检测波长为280 nm.测定氢溴酸右美沙芬、盐酸伪麻黄碱和马来酸氯苯那敏时,采用Luna SCX 100A(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱;乙腈-0.05 ml·L-1磷酸二氢钾溶液(68∶32)为流动相;检测波长为265 nm.结果 质量浓度依次为对乙酰氨基酚10.0～100.0 mg·L-1、氢溴酸右美沙芬5.161～25.80 mg·L-1、马来酸氯苯那敏0.978～4.890 mg·L-1、盐酸伪麻黄碱14.93～74.64 mg·L-1内与各自的峰面积呈良好的线性关系,r分别为1.000 0,1.000 0,0.998 8,1.000 0.平均回收率依次为对乙酰氨基酚99.7%,RSD为1.53%;氢溴酸右美沙芬100.4%,RSD为1.09%;马来酸氯苯那敏99.2%,RSD为1.93%;盐酸伪麻黄碱97.6%,RSD为1.21%.结论 本方法精密度好,结果准确可靠,适用于该复方制剂的质量控制.
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前阳离子脂质体的构建及有关性质研究
目的 制备前阳离子脂质体并考察其相关性质.方法 化学合成含二硫键的胆固醇衍生物(2-[[4-[(羟甲基)二硫]-1-亚氨丁基]氨基]乙基]氨基甲酸胆固醇酯,CHETA);薄膜分散-膜挤压法制备空白前阳离子脂质体;以鱼精蛋白缩合质粒DNA再与空白前阳离子脂质体作用,形成载基因前阳离子脂质体;粒度电位测定仪测定前阳离子脂质体的粒径和Zeta电位,电镜观察形态;考察在二硫键还原酶二硫苏糖醇的作用下前阳离子脂质体Zeta电位变化情况;以LacZ为报告基因转染HepG2细胞,X-gal原位染色定性观察,并定量测定β-半乳糖苷酶活性和总蛋白含量计算转染效率.结果 前阳离子脂质体形态近似于球体,平均粒径为145.8 nm(PDI=0.086),Zeta电位为-33.83 mV,载基因前阳离子脂质体转染肝癌细胞HepG2转染效率为12.18 mU·mg-1 protein,是裸质粒的10.5倍.结论 二硫键修饰的前阳离子脂质体是具有发展潜力的非病毒载体.
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胸腺五肽pH-敏感壳聚糖纳米粒的制备、体外释放及生物活性
目的 为了提高胸腺五肽口服的稳定性及生物利用度,制备胸腺五肽pH-敏感壳聚糖纳米粒并考察其理化性质、体外释放及生物活性.方法 采用离子胶凝法制备胸腺五肽壳聚糖纳米粒并用Eudragit S100包衣制备pH-敏感纳米粒;透射电镜和环境扫描电镜观察纳米粒形态;粒度及表面电位分析仪测量纳米粒的粒径及Zeta电位;超速离心法测定载药纳米粒的包封率;动态透析法研究载药纳米粒的体外释放特性;模拟人工消化液考察纳米粒中胸腺五肽的生物稳定性;淋巴细胞增殖反应评价制剂的生物活性.结果 pH-敏感胸腺五肽壳聚糖纳米粒的平均粒径为(175.6±17)nm,Zeta电位为(28.44±0.5)mV,包封率为(76.70±2.6)%.胸腺五肽pH-敏感壳聚糖纳米粒具有良好的pH依赖性:在0.1 mol·L-1 HCl溶液中累积释放24.65%,在pH 5.0 PBS溶液中累积释放41.01%,在pH 7.4 PBS溶液中累积释放81.44%.pH敏感壳聚糖纳米粒制剂中的胸腺五肽在人工胃液中稳定,在人工肠液中半衰期为15 min.淋巴细胞体外转化实验表明,胸腺五肽pH-敏感壳聚糖纳米粒保留了TP5的生物活性并且具有浓度依赖性.结论 pH-敏感壳聚糖纳米粒可能是口服胸腺五肽的良好载体.
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经不对称双羟化反应合成紫杉醇的新途径
目的 寻求一种高效、低廉的半合成紫杉醇的途径.方法 在可回收非支载型手性配体的催化作用下,通过不对称双羟化反应合成紫杉醇C13侧链,对侧链的羟基和氨基进行保护后生成(4S,5R)-N-苯甲酰基-2-(4'-甲氧基)苯基-4-苯基-1,3-氧氮杂戊环-5-甲酸,进而和7-三乙基硅烷巴卡亭-Ⅲ缩合、去保护获得紫杉醇.结果 获得了高光学纯度的紫杉醇C13侧链(化学产率52%,光学纯度99%),紫杉醇的总产率为30%,光学纯度为99%.结论 此方法反应步骤少、操作简单、成本低廉,为紫杉醇的半合成开辟了一条新路线.
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气相色谱法测定罗汉果中有机氯农药残留量
目的 测定不同栽培品系、不同产地、不同栽培方法的罗汉果药材中六六六、滴滴涕、五氯硝基苯、艾氏剂等10种有机氯农药的残留量,为罗汉果药材质量控制提供科学依据.方法 样品经药典方法提取后,GC测定,DB-1701石英毛细管柱经程序升温技术分离及63Ni电子捕获检测器检测,外标法计算含量.结果 首次对罗汉果药材中农药残留量进行了分析,发现被测样品均有不同程度的农药残留;采用药典方法平均回收率均在90%～100%之间,RSD小于10%.结论 本方法快速、简便、准确,可以用于罗汉果中有机氯农药残留量的测定.
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云南兔耳草中环烯醚萜苷类成分的研究Ⅲ
目的 对云南兔耳草的化学成分进行研究.方法 用硅胶柱色谱和HPLC对化合物进行分离,并用光谱方法进行结构鉴定.结果 分离鉴定了4个环烯醚萜苷类成分:6-O-α-L-(4"-O-E-cinnamoyl)rhamnopyranosylcatalpol(Ⅰ),6-O-α-L-(2"-O-E-p-methoxycinnamoyl)rhamnopyranosycatalpol(Ⅱ),6-O-α-L-(4"-O-E-feruloyl)rhamnopyranosylcatalpol(Ⅲ),gmelinoside L(Ⅳ).结论 以上4个化合物均为首次从该植物中分离得到.
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淫羊藿苷诱导小鼠胚胎干细胞体外定向分化为心肌细胞方法学研究
目的 采用药物淫羊藿苷(icariin,ICA)改变小鼠胚胎干细胞(embryonic stem cell,ES细胞)体外培养的微环境,建立一种药物介导提高ES细胞体外定向心肌细胞分化率的实验体系.方法 采用悬滴培养法,构建ICA诱导ES细胞体外定向分化为心肌细胞的实验评价体系;并利用RT-PCR法和免疫荧光法鉴定心肌细胞.结果 ICA在10-7mol·L-1浓度时,对ES细胞定向分化为心肌细胞呈现佳诱导效应,分化率高达84%(P＜0.001).ES细胞源心肌细胞表达心肌特异性基因肌球蛋白重链(α-MHC)和心室肌球蛋白轻链(MLC-2v),且心肌特异性肌小节α辅肌动蛋白(α-actinin)和肌钙蛋白T(troponin T)呈阳性表达.结论 悬滴培养法结合药物改善微环境,可用于药物诱导ES细胞定向分化心肌细胞的实验体系.
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电喷雾串联质谱法检测大鼠粪样中的樟柳碱及其代谢物
目的 应用液相色谱-电喷雾串联质谱(LC-MSn)法检测樟柳碱及其大鼠粪样中的代谢物.方法 收集灌胃20 mg樟柳碱的大鼠粪样,用水浸泡后,以乙酸乙酯萃取,采用甲醇-0.01%三乙胺水溶液(以甲酸调节pH 3.5)(60∶40)为流动相,0.2mL·min-1流速,40℃柱温,以及离子源喷射电压5.0 kV,毛细管电压45 V,毛细管温度200 ℃,鞘气(N2)流速40个单位等进行LC-MS及LC-MSn检测原药及其代谢物.和空白粪样及樟柳碱相比较,根据代谢物相对分子质量的变化(△Mr)及其多级质谱数据,鉴定并阐述其结构.结果 在服药后的大鼠粪样中发现5种代谢物,分别为莨菪品、去甲基莨菪品、去甲基樟柳碱、羟基樟柳碱以及樟柳酸等.结论 该方法灵敏、快速、简便、可靠,适合于生物样品中的药物及其代谢物的快速鉴定.
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丹参药理学活性物质基础研究现状
目的 对丹参药理学活性物质基础的研究进展进行论述.方法 根据丹参化学成分的结构特点,将丹参的化学成分分为二萜醌类化合物,酚酸类化合物及其他类型化合物3个部分.结果 介绍了已报道的100多个化学成分及其药理活性.结论 丹参药理学活性物质基础的研究将为丹参的作用机制研究、丹参的临床应用和进一步开发奠定实验基础.
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脂质体作为免疫佐剂的应用进展
目的 概述脂质体作为免疫佐剂的应用进展.方法 检索近十年来国内外关于脂质体作为免疫佐剂的相关文献,并进行分析、归纳.结果 综述了脂质体在黏膜疫苗、DNA疫苗中的应用,以及病毒小体的应用进展.结论 脂质体在黏膜疫苗、DNA疫苗中具有广阔的应用前景,病毒小体在开发预防性和治疗性疫苗中具有巨大的潜能.
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羟乙基淀粉扩容液临床研究进展
目的 有效循环血容量是维持机体正常代谢和生命活动的基本保证.现代液体治疗观念认为,纠正低血容量状态应首选晶体液及血浆代用品进行容量替代治疗.作为血浆代用品中的典型代表,羟乙基淀粉在扩容治疗中的作用越来越为人们所关注.笔者主要介绍近年来羟乙基淀粉的相关研究进展,为临床合理应用提供参考.方法 对近年来有代表性的相关文献进行分析和总结.结果 目前低取代级中分子羟乙基淀粉--HES200/0.5已经在临床扩容治疗中得到广泛应用.在此基础上,第三代羟乙基淀粉产品--HES130/0.4在理化特性、扩容效果及安全性等方面又有新的改进,使其具有更为广阔的应用前景.结论 羟乙基淀粉溶液在扩容治疗中占有重要地位.与血浆及白蛋白等胶体扩容液相比,HES200/0.5尤其是HES130/0.4不仅具有良好的扩容效果及较少的不良反应,而且对节约用血、缓解血源紧张及减少输血并发症也具有重要的意义,将成为现代扩容治疗更为理想的选择.
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近5年毒物分析临床实践
本中心从1990年起开展毒物分析和毒物咨询工作,于1999年已经作了10年工作回顾总结[1].此后至今已5年,临床毒理学出现了一些新动向,为了及时反映近阶段临床中毒及毒物分析的变化情况,笔者对我中心开展毒物分析及参与临床中毒病人抢救近5年的实践进行阶段性总结.
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中成药及中药保健食品中非法添加化学药品现状与对策
中药是中医药宝库中的重要组成部分.在长期的临床实践中,中药的应用积累了丰富的经验,取得了丰硕的成果,成为人类防病治病、康复保健的强大武器.
