中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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HPLC-ELSD法同时测定鲜地黄中3种低聚糖的含量
目的 建立同时测定中药鲜地黄中主要的3种低聚糖的HPLC-ELSD含量测定方法.方法 采用HPLC-ELSD对鲜地黄中主要的低聚糖进行研究,采用Waters XBridgeTM Amide 3.5 μm(4.6 mm×150 mm)色谱柱为固定相,乙腈-水-70∶30为流动相,流速为0.5 mL·min-1,柱温:25℃.ELSD检测器:漂移管温度40℃,雾化气体2.07L·min-1,喷雾模式:冷却.结果 该方法下,鲜地黄中3种低聚糖分离效果良好,具有良好的线性范围,分别为0.184～9.2μg(r=0.999 8),0.458～11.45μg(r=0.999 7)和0.924～11.55μg(r=0.999 2),平均加样回收率为96.94%(RSD,1.87%),98.87%(RSD,1.98%)和101.02%(RSD,3.23%).结论 该方法稳定、可靠、精密度高、重复性好,为有效控制鲜地黄药材的内在质量提供科学依据.
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银杏叶内酯K对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用
目的 探讨银杏叶内酯K(ginkgolide K,GNK)对大脑局灶性脑缺血再灌注(MCAO)损伤大鼠的保护作用.方法 采用栓线法大鼠缺血2 h再灌注22 h模型,探讨银杏内酯K对模型大鼠神经缺损症状、脑梗死百分比、脑组织含水率、超氧化物歧化酶(SOD)活性、丙二醛(MDA)含量及皮层神经元细胞内[Ca2+]I浓度、Bax蛋白,Bcl-2蛋白及caspase-3蛋白的影响.结果 与脑缺血再灌注组相比,GNK(4和8 mg·kg-1)组中大鼠神经缺损评分、脑含水率、脑梗死百分比显著降低(P＜O.01):脑组织丙二醛含量减少、S0D活性升高、[Ca2+];显著下降(P＜O.01),Bax和caspase-3蛋白表达显著降低,Bcl-2蛋白表达显著提高.结论 银杏内酯K对局灶性脑缺血再灌注损伤大鼠具有保护作用,本作用机制可能与银杏内酯K减少大鼠脑缺血再灌注后脑组织[Ca2+]I浓度、抗自由基损伤及其抑制Bax与Bcl-2蛋白表达比例及caspase-3蛋白表达有关.
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黑刺菝葜根化学成分研究
目的 对百合科菝葜属植物黑刺菝葜(Smilax scobinicaulis C.H.Wright)根脂溶性化学成分进行了研究.方法 采用硅胶、反相硅胶(RP-18)、半制备HPLC色谱法,葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)等多种分离方法,利用理化性质和现代波谱技术确定了化合物的结构.结果 从黑刺菝葜根乙醇提物的乙酸乙酯萃取物中分离得到13个化合物,通过核磁共振数据将其结构鉴定为:β-谷甾醇(1),拉克索皂苷元(2),clemaphenol A(3),2,4-二羟基-3,6-二甲基苯甲酸甲酯(4),乌苏酸(5),布卢门醇A(6),对羟基桂皮酸甘油酯(7),1-O-阿魏酰甘油酯(8),槲皮素(9),木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(10),反式白藜芦醇(11),槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(12),胡萝卜苷(13).结论 其中化合物3～8、10～12为首次从黑刺菝葜中分离得到.
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伊曲康唑阴道栓的研制及体外释放分析
目的 制备伊曲康唑阴道栓,并建立其质量控制方法.方法 以明胶、甘油、聚乙二醇等为基质制备伊曲康唑阴道栓,采用反相高效液相色谱法测定其含量,并用改良的栓剂释放度测定方法测定其体外释放.结果 伊曲康唑在10～100μg·mL-1内线性关系良好,r=0.9999,平均回收率为98.45%,RSD为1.37%.在37℃,栓剂在1 h内溶化,经Riger-Peppas方程拟合后释放参数n＞0.89,表明该药物体外释放属于骨架溶蚀.结论 该栓剂制备方法简便易行,测定方法准确,采用改良的栓剂释放度测定方法能准确的测定栓剂体外释放.
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齐墩果酸静脉注射乳剂的制备及大鼠体内药动学研究
目的 制备齐墩果酸静脉注射乳剂,初步考察齐墩果酸静脉注射乳剂在大鼠体内的药动学.方法 采用高速分散法制备初乳,探头超声法制备终乳;透射电镜观察形态;大鼠尾静脉分别注射静脉乳剂和溶液剂,用反相高效液相色谱法测定不同时间血浆中齐墩果酸的浓度,采用3P97程序计算药动学参数,并进行统计学分析.结果 制得的静脉注射乳剂为圆形或类圆形,离心稳定性系数为(44.1±1.2)%,平均粒径为(176.0±3.8)nm,Zeta电位为(-17.5±4.1)mV,含量为(87.8±1.8)%;静脉注射乳剂和溶液剂经大鼠尾静脉注射后,体内过程均为二室模型,t1/2a分别为(7.8±0.8)和(3.5±0.5)min;t1/2β分别为(308.1±22.8)和(146.3±11.6)min;AUC分别为(208.6±15.6)和(103.9±11.8)μg·min·mL-1,两种制剂的t1/2β和AUC0-4经方差分析后均存在显著性差异(P＜0.05),静脉注射乳剂显著增加了齐墩果酸的AUC,延长了其在血液循环中的时间.结论 制备的齐墩果酸静脉注射乳剂含量较高,粒度均匀;与溶液剂相比,乳剂静脉给药后,药动学参数发生了明显的改变.
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异氟醚和七氟醚对新生大鼠脑皮质Akt/GSK3β通路的影响
目的 研究同等剂量的异氟醚和七氟醚对新生大鼠额叶皮质神经细胞凋亡的影响以及其与Akt/GSK3β通路的关系.方法 5窝出生后第7天(P7)的新生大鼠,每窝取12只,共60只,随机均分为异氟醚组(Ⅰ组),七氟醚组(S组)和对照组(C组).各组分别吸入0.5 MAC的异氟醚(1.1%)、七氟醚(1.8%)和空气4 h,在麻醉结束后2 h每窝每组各取1只幼鼠制备脑组织切片,免疫组织化学法检测额叶皮质区caspase-3表达;另外,C组在麻醉处理0 h,Ⅰ组和S组分别在麻醉2,4 h取新鲜脑皮质,Western Blot检测磷酸化从t(p-Akt)、从t及GSK3β表达的变化.结果 Ⅰ组和S组caspase-3表达分别较对照组增加659.38%(P＜0.001)和191.25%(P＜0.001),Ⅰ组比S组增加160.73%(P＜0.01);Ⅰ组p-Akt表达在麻醉2和4 h较对照组降低66.31%(P＜0.01)和36.06%(P＜0.01),S组在2 h较对照组降低66.31%(P＜0.01),4 h与对照组无统计学差异;Ⅰ组GSK3β表达在麻醉2和4 h均较对照组显著增加82.48%(P＜0.01)和79.52%(P＜0.01),S组在2和4 h均较对照组显著增加40.73%(P＜0.05),4 h与对照组无统计学差异.结论 0.5 MAC异氟醚比七氟醚诱导更多新生大鼠大脑额叶皮质神经细胞caspase-3表达或凋亡,可能与异氟醚更加显著地抑制p-Akt及增加GSK3β表达有关.
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卷柏总黄酮及穗花杉双黄酮对人脐静脉内皮细胞增殖及VEGF蛋白表达的影响
目的 观察卷柏总黄酮、穗花杉双黄酮对人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖及血管内皮细胞生长因子(VEGF)表达的影响.方法 采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测不同浓度卷柏总黄酮及穗花杉双黄酮对HUVEC细胞增殖的影响;流式细胞仪检测细胞周期;Western blot检测VEGF蛋白的表达.结果 不同质量浓度的卷柏总黄酮(1、5、10、15、μg·mL-1)和穗花杉双黄酮(0.3,1,2,4,5 μg·mL-1)可以剂量依赖地促进HUVEC细胞增殖,其中卷柏总黄酮10 μg·mL-1、穗花杉双黄酮1μg·mL-1在36 h时显著促进细胞增殖,提高S期细胞比例,VEGF蛋白表达明显升高.结论 细胞实验结果提示卷柏中黄酮类物质可能具有促血管新生的作用.
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纳米银的制备与表征
目的 制备粒径小、性质稳定、抗菌活性强的纳米银.方法 化学合成法制备纳米银,以超滤法将反应体系中的杂质除去得高纯度的纳米银.以紫外分光光度计、透射电子显微镜、激光纳米粒度测定仪对其进行理化表征.结果 制备出的纳米银平均粒径为18.29nm,分布窄;表面带负电荷,平均表面Zeta电位为-36.5 mV;性质稳定,抗菌活性强.结论 实验结果表明,本方法可以制备出优良的纳米银.
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黄连干姜药对对功能性消化不良大鼠胃排空和血清胃泌素的影响
目的 研究黄连干姜药对的配伍规律.方法 用夹尾激怒法建立功能性消化不良(functional dyspepsia,FD)大鼠模型,实验设正常组、模型组、吗丁啉组、黄连组、干姜组、药对1组(黄连-干姜=1∶3)、药对2组(黄连-干姜=1∶1)、药对3组(黄连-干姜=3∶1)、干姜大极性组和干姜挥发油组.测定各组大鼠灌胃1周后胃内色素相对残留率、小肠推进百分比和血清胃泌素的水平.结果 与模型组比较,干姜大极性组和干姜挥发油组大鼠胃内色素相对残留率显著降低(P＜O.05),黄连组大鼠胃内色素相对残留率显著增大(P＜O.05).黄连组、干姜组、药对1组、药对2组、药对3组、干姜大极性组和干姜挥发油组大鼠小肠推进百分比显著上升(P＜0.05,P＜0.01).干姜挥发油组大鼠血清中胃泌素水平显著下降(P＜O.01).结论 黄连对胃排空有显著的抑制作用,但对小肠推进有显著的促进作用.干姜不同极性部位对胃排空和小肠推进均有显著的促进作用.黄连干姜不同比例配比的药对对小肠推进均有显著的促进作用.
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高效分子排阻色谱法测定头孢羟氨苄胶囊中的高分子杂质
目的 建立高效分子排阻色谱(HPSEC)法测定头孢羟氨苄胶囊中的高分子杂质.方法 采用TSK-GEL G2000SWXL凝胶色谱柱(30 cm×7.8mm×5μm);流动相:0.005 mol·L-1醋酸铵溶液(用稀氨溶液调节pH值至7.0);流速:0.7 mL·min-1;检测波长:263nm.结果 高分子杂质在头孢羟氨苄质量浓度0.035～5.00mg·mL内线性关系良好(r=0.999 9):头孢羟氨苄的检测限为1.5ng,高分子杂质的定量限以头孢羟氨苄计为4.9ng;对照溶液重复进样(n=6)的精密度(RSD)为0.24%,样品测定(n=6)的重复性(RSD)为1.35%.结论 本方法操作简单,专属性强,灵敏度高.
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女贞子石油醚提取物的化学成分研究
目的 研究女贞子(Ligustrum lucidum)石油醚萃取相的化学成分.方法 通过各种现代色谱技术,对石油醚萃取部位进行分离纯化,根据化合物的波谱数据进行结构鉴定.结果 从石油醚部位分离并鉴定化合物11个,分别为(132-S)-羟基叶绿素a[(132-S)-hydroxyphaeophytin a,1],(132-R)-羟基叶绿素a[(132-R)-hydroxyphaeophytin a,2],β-谷甾醇(β-sitosterol,3),豆甾醇(stigmasterol,4),白桦脂酸(betulinic acid,5),(E)-3β,20-β-二羟基-25-过氧羟基达玛烷-23-烯[(E)-3β,20-dihydroxy-25-perhydroxydammar-23-eRe,6],20(S)-3β,20-二羟基-24-过氧羟基达玛烷-25-烯[20(S)-3β,20-dihydroxy-24-perhydroxydammar-25-ene,7],乙酰齐墩果酸(acetyloleanolic scid,8),齐墩果酸(oleanolic acid,9),羽扇豆醇(lupeol,10),白桦脂醇(betulin,11);结论 化合物1～5首次从女贞子中分离鉴定.
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羟基和甲氧基取代苯甲醛在亚硫酸氢钠-乙酸乙酯-水两相中分配系数的测定
目的 以羟基和甲氧基取代的4个苯甲醛系列化合物为对象,测定它们在亚硫酸氢钠-乙酸乙酯-水两相体系中的分配系数,采用亚硫酸氢钠加成和盐酸酸化的方法研究提取和分离天然醛类化合物的可行性.方法 采用亚硫酸氢钠加成反应,将脂溶性的醛类化合物转化成水溶性的α-羟基磺酸钠衍生物,使醛类化合物从有机相转移到水相.采用高效液相色谱法测定不同比例的亚硫酸氢钠-乙酸乙酯-水两相体系中这些化合物在上相与下相之间的分配系数.采用盐酸酸化和分配萃取,实现α-羟基磺酸钠衍生物还原为原有的醛类化合物.结果 醛类化合物的分配系数,随着亚硫酸氢钠-乙酸乙酯-水两相体系中亚硫酸氢钠比例的增加急剧减小,并达到平衡.结论 通过亚硫酸氢钠加成反应和盐酸酸化,使脂溶性的醛类化合物经水溶性的α-羟基磺酸钠衍生物还原到原始的醛类化合物,经两次萃取,可以实现天然产物中醛类化合物专属性的提取和分离.
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HPLC测定二巯丁二酸的有关物质
目的 建立二巯丁二酸中有关物质的HPLC测定方法.方法 色谱柱为Ultimate XB-C18(4.6mm×150 mm,5 μm);流动相A:硫酸氢四丁基铵磷酸盐溶液(含硫酸氢四丁基铵3.2 g·L-1、磷酸二氢钠6.5 g·L-1和乙二胺四乙酸二钠0.09gL-1)-甲醇(85:15),流动相B:甲醇;流速:1.0 mL·min-1;检测波长220 nm;线性梯度洗脱:0 min,100% A;10 min,100%A;20min,80%A;50 min,80%A.结果 二巯丁二酸与丁炔二酸、各杂质峰之间分离良好.二巯丁二酸在14.0～112.0 μg·mL-1内线性良好,r=0.999 3,检测限为1.8 μg·mL-1;丁炔二酸在10.3～82.3 μg·mL-1内线性良好,r=1.000O,检测限为0.4μg·mL-1,丁炔二钠的平均加样回收率为98.3%.结论 本方法专属性强、准确度高,适合测定二巯丁二酸的有关物质.
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冬凌草甲素/胆固醇甲酰-壳聚糖共聚物纳米胶束的制备及其体外抗肿瘤作用
目的 制备冬凌草甲素/胆固醇甲酰-壳聚糖共聚物(ORI/CF-CS)纳米胶束并研究其体外抗肿瘤活性.方法 采用酰胺化反应合成胆固醇甲酰-壳聚糖共聚物(CF-CS);以CF-CS为载体材料制备ORI/CF-CS纳米胶束,并测定其载药量、包封率、形态、粒径和ξ电位;MTT法测定其对宫颈癌Hela肿瘤细胞的细胞毒作用.结果 ORI/CF-CS纳米胶束载药量为9.16%,包封率为48.83%,粒径控制在68.10～113.8 nm内,ξ电位为-34.97～-29.19 mV,体外释药缓慢;ORI/CF-CS纳米胶束对Hela肿瘤细胞的细胞毒作用优于冬凌草甲素溶液,且IC50值比冬凌草甲素溶液低约3倍.结论 CF-CS是冬凌草甲素的优良载体,且可提高其抗Hela肿瘤细胞的活性.
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小儿病毒性心肌炎的药物治疗进展
目的 综述小儿病毒性心肌炎的治疗进展.方法 以近年来国内外对小儿病毒性心肌炎治疗的研究报道为基础,进行系统总结.结果 笔者主要从抗病毒治疗、免疫球蛋白、免疫抑制治疗、自然产物等几个方面对其进行了深入的研究,目前仍缺乏该病的特异性治疗方法.结论 开展大样本的随机双盲对照临床研究,为确定小儿病毒性心肌炎的治疗策略提供有利证据.
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药品生产过程质量风险产生的原因及控制
目的 概述药品质量风险管理的概念、药品生产过程中质量风险产生的原因及控制措施,以保障药品的质量.方法 以近年来国内外发表的文献为依据,进行分析、整理和归纳.结果 说明了国内药品生产过程中质量风险产生的原因,提出了相应的控制措施建议,总结了过程分析技术在药品生产过程质量风险控制中的作用.结论 药品生产过程质量风险控制是制药企业面临的重大课题,国内制药企业应对药品生产过程中可能产生的风险高度警惕,并采取相应的措施,减少药品质量风险事件的发生.
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齐拉西酮与奥氮平治疗精神分裂症的安全性系统评价
目的 评价齐拉西酮与奥氮平治疗精神分裂症的不良反应的差异.方法 检索国内关于齐拉西酮与奥氮平对照研究治疗精神分裂症的文献,应用系统评价方法对查阅的6篇进行评估.结果 不良反应的发生率两组间有显著性差异(P＜0.05),齐拉西酮组发生失眠、肌强直、震颤不良反应比奥氮平组多,有显著性差异(P＜0.05),奥氮平组发生嗜睡、体重增加、食欲增加、血糖升高、便秘不良反应比齐拉西酮组多,有显著性差异(P＜0.05).结论 齐拉西酮组发生不良反应的总体风险低于奥氮平.
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利奈唑胺与万古霉素对MRSA随机对照试验的治疗效果及安全性的Meta分析
目的 比较利奈唑胺与万古霉素对耐甲氧西林金黄色葡菌感染的治疗效果及安全性.方法 计算机检索Cochrane图书馆、MEDLINE、EMbase、PUBMED、中国科技期刊全文数据库、维普电子期刊全文数据库、万方数据库等文献数据库以及手工检索相关会议的论文集,采用RevMan5.0进行Meta分析.结果 纳入研究12项,共3 405例患者.Meta分析结果示,利奈唑胺治疗组的临床生存率明显长于万古霉素对照组[OR=1.71,95%CI(1.23,2.37),P=0.002],亚组分析表明,MRSA肺炎感染治疗组也比对照组明显长[OR=1.94,95%CI(1.34,2.81),P=0.0004];临床治愈率高于万古霉素组,两者有统计学差异[OR=1.57,95%CI(1.08,2.28),P＜0.05];细菌清除率高于万古霉素对照组,两者有统计学差异[OR=2.03,95% CI(1.12,3.66),P＜0.05],其中亚组分析示利奈唑胺治疗皮肤及软组织感染或手术部位感染者优于万古霉素(P＜0.05);而不良反应发生率,两者没有显著性差异[OR=1.10,95%CI(0.92,1.31),P＞0.05].结论 利奈唑胺治疗效果优于万古霉素,安全性方面相似,肾毒性较小,在治疗危重病人或肾功能不全者可能获益更多.
