中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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RP-HPLC同时测定菝葜中山柰酚和槲皮素的含量
目的建立一种RP-HPLC测定菝葜山柰酚和槲皮素含量的方法,并测定其不同产地的含量.方法采用LichrospherC18柱,水-乙腈-磷酸-三乙胺(65:35:0.27:0.45)作流动相,流速0.7 mL·min-1,二级管阵列检测器(DVD),检测波长365 nm.结果槲皮素,山柰酚与相邻杂质能很好分离,其分离度分别为1.96和5.32,理论塔板数以槲皮素峰和山柰酚峰计算,分别为5 121和6673;在5～100mg·L-1内峰面积与其浓度均呈良好的线性关系(r=0.999 4,0.999 6),样品回收率分别为97.58%和105.67%;两成分含量以湖南张家界的高而湖北赤壁低.结论该方法精密度、重现性和分离效果好,分析快速准确,适合于该药材及提取物中山柰酚和槲皮素含量的测定,不同产地两成分均存在一定的差别.
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高效液相色谱法同时测定胆汁、胰液中的加替沙星、左氧氟沙星和奥硝唑
目的建立RP-HPLC测定胆汁与胰液中加替沙星、左氧氟沙星和奥硝唑浓度的方法.方法以乙腈-0.3%磷酸(16:84,三乙胺调pH为2.5)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,检测波长286 nm.结果加替沙星、左氧氟沙星、奥硝唑质量浓度分别在0.064～4.80,0.064～4.80,0.16～12.80 mg·L-1内线性关系良好,有较好的回收率与精密度.结论本法适用于对胆汁与胰液中该3种药物的监测.
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金雀异黄素的合成及工艺优化
目的天然活性物质金雀异黄素的合成及工艺优化.方法以间苯三酚、对羟基苯醋酸为主要原料,经两步反应制得金雀异黄素;并采用均匀设计方法,分别考察了两步合成工艺.结果通过熔点测定、1H-NMR确证了金雀异黄素结构;通过均匀设计找到了佳合成工艺,总收率由20.3%提高到48%.结论该合成方法具有反应条件温和、成本低、适合工业化生产等优点.
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厚皮香八角果皮的化学成分研究
目的研究厚皮香八角果皮的化学成分.方法利用色谱法对厚皮香八角(Illiciumtemstroemioides)果皮甲醇提取物中的化学成分进行分离.利用核磁共振、质谱、红外等方法对分离得到的单体化合物进行结构鉴定.结果从厚皮香八角果皮中分离得到了7个化合物,分别是β-谷甾醇(1)、2,6-dihydroxyhumulan-9(E)-3(12),7(13),9-triene(2)、槲皮素-7-甲基醚(3)、原儿茶酸(4)、莽草酸(5)、莽草酸甲酯(6)和胡萝卜苷(7).结论以上化合物均为首次从该植物中分离得到,化合物2是从该科植物中首次分离得到.厚皮香八角果皮的化学成分特点是含有大量的有机酸和黄酮类化合物.
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芦丁对离体大鼠主动脉环的舒张作用及相关机制
目的研究芦丁对离体大鼠胸主动脉环收缩张力的作用及其可能作用途径.方法采用累积加药法,检测芦丁对去氧肾上腺素(PE)预收缩的胸主动脉环收缩张力的影响,研究芦丁对血管张力的影响及其机制.结果芦丁(10～160μmol·L-1)对内皮完整的离体大鼠胸主动脉环具有浓度依赖性舒张作用.芦丁对内皮完整的胸主动脉环的大舒张反应(Rmax)为(44.28±7.48)%.用一氧化氮合酶抑制剂左旋硝基精氨酸甲酯(L-NAME,0.1 mmol·L-1)、鸟苷酸环化酶抑制剂亚甲蓝(10μmol·L-1)和环氧合酶抑制剂吲哚美辛(10 mmol·L-1)预处理后,均可明显减弱芦丁诱导的舒张血管作用;用β受体阻断剂普萘洛尔(10μmol·L-1)预处理后,芦丁的血管舒张作用不能被阻断.结论芦丁可能是通过NO-鸟苷酸环化酶途径和前列腺素介导机制产生内皮依赖性的血管舒张作用.
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含磷脂酰胆碱的玻璃酸钠制剂对兔骨关节炎的影响
目的研究含磷脂酰胆碱的玻璃酸钠制剂(PSH注射液)对兔骨关节炎(OA)的作用.方法以木瓜蛋白酶诱导兔OA模型,以2种剂量PSH注射液兔膝关节腔内注射,另设对照组.给药5周后,运用酶联免疫吸附测定法检测关节滑液中2种炎性细胞因子白细胞介素1β(IL-1β)和肿瘤坏死因子α(TNF-α)的含量;用天青A法检测关节软骨中糖胺聚糖(GAG)总量,用放射免疫法测定其中玻璃酸(HA)的含量.结果本模型可提高滑液中IL-1β和TNF-α的含量,使关节软骨中GAG的总量和HA的含量均减少,而PSH注射液关节内注射可以降低此两种细胞因子的含量,同时使病变关节软骨中蛋白聚糖(PG)和HA的含量增加.结论 PSH注射液可以降低IL-1β和TNF-α的表达,保护关节软骨,对OA治疗有一定作用.
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肺靶向炎琥宁明胶微球的制备
目的对炎琥宁肺靶向明胶微球的处方、工艺、释药特性及其体内靶向性进行研究.方法以生物降解材料明胶为载体,采用乳化交联法制备炎琥宁明胶微球;单因素考察的基础上,利用正交实验设计筛选佳处方和工艺;考察其体外释药特性;兔耳缘静脉注射微球后,取肺组织切片,体内试验结果初步考察其肺靶向性.结果所制备的炎琥宁明胶微球外形圆整,大小均匀,平均粒径为17.14μm,载药量为2.08%,包封率为70.94%;1.5 h体外释放50%左右,12 h可达90%以上.体内试验结果初步验证其具有一定肺靶向性.结论筛选的佳处方工艺可制备性质优良的炎琥宁肺靶向明胶微球.
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酮洛芬与血浆蛋白非共价结合的电喷雾质谱研究
目的应用电喷雾离子阱质谱(ESI-MS)研究酮洛芬与人血清白蛋白、α1-酸性糖蛋白的非共价结合.方法应用ESI-MS分别测定酮洛芬、人血清白蛋白、α1-酸性糖蛋白以及酮洛芬与该两种蛋白形成的复合物的相对分子质量,通过结合前后的相对分子质量变化计算复合物化学计量比.考察了反应体系pH值以及质谱仪毛细管温度、锥孔电压等对药物与蛋白非共价结合的影响.结果酮洛芬(ketoprofen,KP)与人血清白蛋白(human serum albumin,HSA)和α1-酸性糖蛋白(α1-acid glycoprotein,AAG)形成非共价结合复合物的表观化学计量比分别为5:1和4:1.结论 ESI-MS是研究药物与蛋白间非共价结合的一种新方法,具有灵敏、快速和准确的特点.
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液相色谱-串联质谱法测定人血浆中氟桂利嗪
目的建立快速、灵敏的液相色谱-质谱法测定人血浆中氟桂利嗪的浓度.方法取0.25mL血浆样品经液-液萃取后,以乙腈-水-甲酸(80:20:0.5)为流动相,Zorbax SB C18柱分离,通过大气压化学电离源四极杆串联质谱,以选择离子反应监测(SBM)方式进行检测.结果测定血浆中氟桂利嗪方法的线性范围为0.2～200.0 μg·L-1,定量下限为0.2 μg·L-1.日内、日间精密度(RSD)均小于6.5%,准确度(RE)在99.1%以内.氟桂利嗪和内标苯海拉明的平均提取回收率分别为75.1%和73.1%;每个样品测试时间为3.1 min.结论该法选择性强,灵敏度高,适用于临床药动学研究.
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胰岛素海藻酸钠纳米粒的制备及体内外评价
目的制备具有较高药物包封率的胰岛素海藻酸钠纳米粒(insulin-loaded sodium alginate nanoparticles,INS-SA-NP),考察其对糖尿病模型大鼠的降血糖作用.方法以胰岛素为模型药物,采用溶剂扩散法制备胰岛素海藻酸钠纳米粒,考察制备工艺对纳米粒粒径和电位的影响,测定药物包封率.采用糖尿病模型大鼠经呼吸道插入给药,评价胰岛素海藻酸钠纳米粒的降血糖作用.结果胰岛素海藻酸钠纳米粒的平均粒径416.4 nm,Zeta电位值(-92.6±1.8)mV,平均包封率(89.72±3.90)%;该纳米粒经呼吸道插入给药后,以皮下注射胰岛素溶液1 u·kg-1为对照,其相对生物利用度达到61.64%,维持降血糖作用的时间明显延长.结论以溶剂扩散法制备得到的胰岛素海藻酸钠纳米粒,具有较高的药物包封率,该纳米粒经大鼠呼吸道插入给药后,降血糖作用显著延长.
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N-[2-(2,4-二氟苯基)-2-羟基-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙基]-N′-(4-取代苯基)-3(2H,4H)-1,2,4-三唑酮的合成和抗真菌活性
目的寻找广谱、高效、低毒的新一代三唑类抗真菌药物.方法根据靶酶活性位点的空间特征、各种力场和关键残基分布,设计并合成了N-[2-(2,4-二氟苯基)-2-羟基-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙基]-N′-(4-取代苯基)-3(2H,4H)-1,2,4-三唑酮类化合物,并测定了体外抗真菌活性.结果体外抑菌测试结果表明,目标化合物对8种致病真菌均有一定程度的抗真菌活性,对深部真菌的活性明显优于浅部真菌.结论目标化合物对白色念珠菌均显示有较强的体外抗真菌活性,化合物1具有广谱、高活性的优点,值得进一步结构优化.
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氟康唑胶囊人体生物利用度及药动学研究
目的研究氟康唑胶囊试验制剂与对照制剂的人体生物等效性,评价氟康唑在人体内的药动学.方法 20名健康男性受试者随机双周期交叉单剂量口服氟康唑胶囊试验制剂和对照制剂,用HPLC内标法测定氟康唑的血药浓度,求得有关药动学参数.结果氟康唑胶囊试验制剂和对照制剂的AUC0～96h分别为(171.36±27.25)和(175.10±22.63)mg·h·L-1,ρmax分别为(4.65±0.80)和(4.51±0.52)mg·L-1,tmax分别为(1.5±0.8)和(1.9±1.1)h.试验制剂与对照制剂相对生物利用度(F)为(97.9±9.6)%.氟康唑AUC0～96h和ρmax经对数转换后双单侧t检验均P＞0.05,试验制剂AUC0～96h90%可信限度在对照制剂93.8%～101.2%内,ρmax%可信限度落在对照制剂的95.3%～110.2%区间内.结论氟康唑胶囊的试验制剂与对照制剂具生物等效性.
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川芎嗪烟酸酯对神经细胞氧化损伤的保护作用
目的观察川芎嗪烟酸酯(TMPN)对H2O2引起的体外培养大鼠脑皮层神经细胞及人神经母细胞瘤细胞(SH-SY5Y)氧化性损伤的保护作用,并初步探讨其作用机制.方法 H2O2诱导体外培养大鼠脑皮层神经元及SH-SY5Y细胞进入氧化应激状态,观察TMPN对神经细胞氧化损伤的保护作用.结果 TMPN能显著升高氧化损伤神经细胞的存活率,减少乳酸脱氢酶(LDH)的漏出,对H2O2诱导的神经细胞内游离钙浓度([Ca2+]i)的升高有明显的抑制作用,并能减少胞内脂质过氧化物丙二醛(MDA)的生成,提高谷胱甘肽过氧物酶(GSH-Px)含量及超氧化物歧化酶(SOD)活性.结论 TMPN可以有效保护活性氧对培养大鼠脑皮层神经元及SH-SY5Y细胞的氧化损伤,维持细胞的正常生理功能,其机制可能与TMPN抑制H2O2诱导的[Ca2+]i异常升高,减少脂质过氧化物生成,增加抗氧化物质的含量有关.
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白藜芦醇壳聚糖纳米粒体外释放行为研究
目的研究白藜芦醇壳聚糖纳米粒的体外释放行为.方法以水为释放介质,采用HPLC测定壳聚糖纳米粒在不同时间点的累积释放分数;选用正交试验优化提取方法,提取释放达平衡的纳米粒中残留的白藜芦醇,考察未释出的药物是否存在于制剂中.结果壳聚糖纳米粒经12 h水浴振荡释放达平衡,累积释放分数为43%左右,此时残留在纳米粒中的白藜芦醇约为33%.结论制备的壳聚糖纳米粒不经酶的消化,在体外不能完全释出所载药物;所建立的从壳聚糖纳米粒中提取白藜芦醇的方法与国外报道的采用酶消解壳聚糖的方法相比,测定成本低,简便易行,具有实际应用价值.
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脱氢表雄酮对鼠成骨细胞芳香化酶和雌激素受体亚型转录的调控作用
目的探讨脱氢表雄酮(DHEA)对鼠成骨细胞(OB)芳香化酶和雌激素受体(ER)亚型转录的调控作用.方法颅骨酶解法原代培养OB,体外模拟雌激素撤退现象,分为对照组、10-7mol·L-1DHEA处理组和10-10 mol·L-1雌二醇(E2)处理组,RealTimeRT-PCR分析OB芳香化酶、ERα和ERβmRNA转录表达.结果各组OB中均稳定表达芳香化酶、ERα和ERβmRNA.与对照组比较,DHEA处理组和E2处理组OB芳香化酶、ERα和ERβ的转录均显著增加.与对照组相比,DHEA显著提高了ERβ/ERα比值;E2则显著降低了ERβ/ERα比值(P＜0.05).结论 DHEA和E2在体外都可促进OB中芳香化酶、ERα和ERβmRNA的表达;DHEA刺激OB优势表达ERβ;而E2则刺激OB优势表达ERα.
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人血浆中痕量灯盏乙素SPE-HPLC/MS/MS的建立及药动学研究
目的建立人血浆中微量灯盏乙素的SPE-HPLC/MS/MS分析方法,分析临床用药每人60mg灯盏花素时,主要有效成分灯盏乙素的人体药动学过程和特征,评价受试制剂和参比制剂的生物等效性和相对生物利用度.方法含有内标黄芩苷的血浆经固相萃取预处理后,HPLC-MS/MS分离、分析.色谱系统:ODS柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,柱温35℃.质谱检测方式:选择反应检测(SelectiveReaction Monitoring).20名健康志愿者经随机交叉口服60mg受试制剂或参比制剂后,测定血药浓度的变化,计算药动学参数.结果血浆中内源性杂质不干扰微量灯盏乙素分析.测定线性范围0.2～20.0μg·L-1(r=0.999 5),低定量限0.2μg·L-1,日内、日间精密度(RSD＜13%),灯盏乙素的提取回收率≥80%.受试制剂及参比制剂的生物半衰期分别为(2.27±0.58)和(2.25±0.44)h,达峰时间分别为(5.9±0.8)和(5.6±1.6)h,峰质量浓度分别为(12.02±2.23)和(11.68±2.27)μg·L-1.受试制剂的相对生物利用度为(104.2±13.0)%.结论建立的方法专属、准确、灵敏、简便,测定了健康受试者口服60mg小剂量灯盏花素制剂后的灯盏乙素血药浓度,估算灯盏乙素人体药动学参数.统计学结果表明,新制剂灯盏花素滴丸和市售灯盏花素片生物等效.
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过氧化物酶体增殖物激活受体β/δ的研究进展
目的介绍过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)β/δ亚型成为药物靶标的新研究进展.方法参阅国内外相关资料,并进行整理、汇总、分析和综述.结果PPARβ/δ在体内分布广泛,受配基激活后对细胞增殖、分化、生存,胚胎植入、发育及外周组织脂代谢都具有重要影响,与某些癌细胞的生长也密切相关.结论 PPARβ/δ可望成为多种代谢性疾病特别是以脂代谢紊乱为主要特征的肥胖,2型糖尿病、动脉粥样硬化、代谢综合征等疾病潜在的治疗靶标,对新药研发具有重要指导意义.
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脑微透析技术及其在脑内药动学中的应用
目的介绍脑微透析技术及其在脑药动学中的应用.方法检索近年来国内外有关对脑微透析技术和脑药动学的研究性文献,并进行分析、归纳.结果综述了脑微透析技术的特点及其近几年的发展,并介绍了脑微透析技术在脑药动学方面的应用.结论脑微透析技术在脑药动学研究中具有不可替代的作用,随着该技术发展,应更有助于脑药动学发展.
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番茄红素的生物活性及其应用
目的对番茄红素的生物活性及其在医药方面的应用进行综述.方法检索近10年的Medline研究文献.结果番茄红素不仅是强效的天然抗氧化剂,还可上调内源性抗氧化酶的活性,并可诱导细胞间连接通讯,因而具有显著的血管内皮保护作用、肿瘤生长抑制作用和一定的免疫调节作用等多种生物活性,在心脑血管疾病、肿瘤等慢性疾病的防治,以及抗疲劳、延缓衰老和功能性色素等方面有良好的应用前景.结论番茄红素及其相关健康产品对人类的亚健康状态及某些严重的慢性疾病具有综合调理或防治作用.
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结肠癌肝转移化疗中奥沙利铂不良反应的药学监护
奥沙利铂为第三代铂类抗肿瘤药物,常与氟尿嘧啶、亚叶酸钙联合治疗晚期结、直肠癌,总有效率大于50%[1],1999年进入中国临床.奥沙利铂不良反应主要发生在造血系统、消化系统及神经系统,而包括皮肤红斑、过敏性休克等的变态反应较为罕见,文献报道[2]其皮肤毒性发生率为1.6%.我院收治一名结肠癌伴肝转移病人使用奥沙利铂出现严重变态反应,但通过临床药师严密的药学监护,继续使用该药,预后良好.现报道如下.
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大鼠肺部与外周血清阿奇霉素浓度对肺炎链球菌抑菌作用的比较
目的观察阿奇霉素在血清、支气管肺泡上皮表面液(ELF)、肺组织匀浆的浓度及随时间分布的特点,并进一步比较三者浓度对肺炎链球菌的抑制作用.方法为SD大鼠灌胃阿奇霉素后微生物法测血、支气管肺泡灌洗液及肺组织匀浆阿奇霉素浓度.ELF的阿奇霉素浓度按尿素稀释法算出.用肉汤微量稀释法测定阿奇霉素、青霉素对27株肺炎链球菌的低抑菌浓度(MIC),比较血清、ELF和肺组织匀浆阿奇霉素浓度对肺炎链球菌的抑制作用.结果血清、ELF和肺组织匀浆中阿奇霉素浓度在首次给药后51 h高,分别为(0.6527±0.2133),(1.325 5±0.2803)和(29.094 2±2.940 2)mg·L-1.青霉素对27株肺炎链球菌的敏感率为66.7%,高于阿奇霉素敏感率(14.8%);其中对阿奇霉素耐药的23株肺炎链球菌(85.2%)中,MIC＞512 mg·L-1的有16株(69.6%);除去美国疾病控制中心(CDC)的4株肺炎链球菌,仅有30.4%的菌株可被肺组织的峰浓度抑制,8.7%(2/23)可被ELF和血清的阿奇霉素浓度抑制.结论虽然阿奇霉素具有很高的肺组织浓度,并且超过了阿奇霉素中介或低度耐药的肺炎链球菌的MIC水平,但不能单以血清浓度预测阿奇霉素对病原体的抗菌效果.
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固相萃取高效液相色谱法测定人血浆中格列齐特浓度
格列齐特(gliclazide)为第二代磺酰脲类口服降血糖药物.主要用于非胰岛素型糖尿病,治疗应用个体差异大,同时制剂的工艺差异对其疗效也有显著影响.人血中格列齐特血药浓度的测定方法也有较多的报道.其血浆处理方法大多是用乙酸乙酯、乙醚、苯、二氯甲烷等有机溶剂进行液-液萃取.本研究改进传统提取方法,采用固相萃取(sdid-phaseextraction,SPE)技术,步骤简单、无干扰,国内暂未见报道.
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HPLC测定蕨麻素缓释微丸中蕨麻苷的含量
蕨麻素(蕨麻总皂苷类成分,以下简称 JMS),是由中药蔷薇科委陵菜属植物鹅绒委陵菜(Potentillaansterina L.)的块根提取的活性部位,药效实验研究发现JMS具有抑制乙肝病毒复制,保肝降酶,提高免疫力,增强肝脏解毒和代谢等作用.目前,JMS已按新药中药制剂--蕨麻总苷片开发并获得SFDA批准进入抗肝炎新药Ⅱ期临床试验.在此基础上,为了使其发展成为高效、安全、使用方便的药物,进行了新剂型JMS缓释微丸的研究.JMS缓释微丸是以JMS为原料药加辅料制成的粒径为0.6～0.8 mm的小丸包缓释衣后装胶囊而制成的缓释制剂.其中JMS中主要化合物蕨麻苷(简称JMG)是国内外首次发现的新化合物成分,是JMS中的主要有效成分之一,且含量高(＞20%).因此,测定JMG的含量,对控制JMS微丸药品制备工艺的稳定及药品质量的稳定性,确保临床疗效具有重要意义.本实验以JMG为质量控制指标,建立了高效液相色谱法测定JMS缓释微丸中JMG含量的方法.该法操作简便,灵敏度高,可操作性强.
