中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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叶酸-葡聚糖-5-氟尿嘧啶靶向药物的合成及细胞毒性研究
目的 制备叶酸-葡聚糖-5-氟尿嘧啶靶向药物(FA-DEX-5-Fu)并考察其对叶酸受体(FR)高表达的肿瘤细胞的毒性作用.方法 以葡聚糖(DEX)为大分子载体与抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶(5-Fu)合成5-Fu-DEX,再与靶向配体叶酸(FA)偶联,制备FA-DEX-5-Fu.采用UV、IR、ESI-MS进行结构确证；利用UV测定复合物中FA及5-Fu的含量；采用MTT检测游离5-Fu、5-Fu-DEX、FA-DEX-5-Fu对高表达FR的人宫颈癌Hela细胞及低表达FR的人肺癌A549细胞的细胞毒性作用.结果 UV、IR、ESI-MS分析表明,5-Fu和FA成功连接到DEX上.通过测定FA-DEX-5-Fu中5-Fu与FA的含量,计算出在复合物中5-Fu与FA的摩尔比为2.7:1.MTT实验结果表明,FA-DEX-5-Fu对Hela细胞的增殖抑制作用明显高于A549细胞；相同浓度的FA-DEX-5-Fu对Hela细胞的增殖抑制作用明显强于5-Fu及5-Fu-DEX.结论 本实验成功合成了FA-DEX-5Fu,且该复合物对FR高表达的肿瘤细胞有明显的靶向作用.
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戊地昔布联用吡柔比星对人肺癌A549细胞凋亡的影响
目的 观察戊地昔布与吡柔比星联合应用对人肺癌A549细胞的抑制效应、细胞周期和凋亡的影响.方法 用四甲基偶氮唑蓝法检测戊地昔布与吡柔比星对人肺癌A549细胞的抑制率,并用中效原理判断二者之间相互作用;用流式细胞术检测肿瘤细胞周期分布和细胞凋亡率；用蛋白质印迹法检测Bcl-2、Bax和caspase-3等凋亡蛋白表达.结果 戊地昔布与吡柔比星联合用药对人肺癌A549细胞的抑制率比二者单独用药时明显增加,合用指数值小于l,细胞凋亡率也明显提高.联合用药后,Bcl-2表达进一步减少、Bax和caspase-3表达进一步增多.结论 戊地昔布和吡柔比星联合用药后可通过增加细胞凋亡率而明显增强对A549细胞生长的抑制作用.
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新型N-芳基(芳基偶氮-1,3,4-噻二唑)磺酰胺类化合物的合成及抗癌活性
目的 研究N-芳基(芳基偶氮-1,3,4-噻二唑)磺酰胺类化合物的合成方法及抗癌活性.方法 以芳胺、水杨醛、氨基硫脲和苯磺酰氯为原料合成相应的目标化合物,采用MTT法研究了目标化合物体外抑制L1210和B16癌细胞的活性.结果 合成了一系列新型的N-芳基(芳基偶氮-1,3,4-噻二唑)磺酰胺类化合物,其结构经元素分析、IR、MS及1H-NMR确证.化合物5a,5g表现出明显的体外抗癌活性.结论 N-芳基(芳基偶氮-1,3,4-噻二唑)磺酰胺类化合物有可能成为新型结构的抗癌药物.
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琼岛染木树的化学成分
目的 研究琼岛染木树(Saprosma merrillii Lo)茎的化学成分.方法 用硅胶、葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)柱色谱等方法进行分离纯化,通过理化性质及光谱数据确定化合物的结构.结果 从琼岛染木树茎乙醇提取物的石油醚部位中分离得到10个化合物,经鉴定分别为30-羟基羽扇豆醇(1),羽扇豆醇(2),7-羟基豆甾-4,22-二烯-3-酮(3),豆甾醇(4),3-乙酰基齐墩果醛(5),东莨菪内酯(6),香草酸(7),2,5-二甲氧基对苯醌(8),单棕榈酸甘油(9),21-H-Hop-22(29)-ene-3 30-diol (10).结论 上述化合物均为首次从该植物中分离得到,除化合物6外,其余化合物均为首次从该属植物中分离得到.
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汉黄芩素体外抗肝癌细胞HepG2作用的实验研究
目的 探讨汉黄芩素对肝癌细胞HepG2的生长抑制和诱导凋亡作用,并研究其作用的机制.方法 应用四甲基偶氮唑蓝比色法,测定汉黄芩素对HepG2细胞株活性的影响,检测其抑制肝癌细胞的剂量效应；应用形态学观察、HE染色、4’,6-二-脒基-2-苯基吲哚(DAPI)荧光检测和Annexin V-PI流式检测,评价汉黄芩素对HepG2细胞的凋亡作用,并进行细胞周期的分析,蛋白质印迹法检测组蛋白去乙酰化酶1和组蛋白去乙酰化酶2蛋白表达情况.结果 汉黄芩素对HepG2细胞具有生长抑制及诱导凋亡作用,且呈剂量依赖性；并观察到细胞出现核变形、染色体凝集,出现明显的凋亡峰,细胞周期阻滞在G2/M期,蛋白质印迹法结果显示,组蛋白去乙酰化酶1和组蛋白去乙酰化酶2表达量未变化,多聚(ADP-核糖)聚合酶降解产物增加.结论 汉黄芩素对肝癌HepG2细胞的增殖有抑制作用,通过阻滞细胞周期促进细胞凋亡.
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高效液相色谱法测定复方非洛地平控释片中2个组分释放度
目的 建立复方非洛地平控释片2组分释放度测定方法.方法 以0.3％十二烷基硫酸钠(SDS)水溶液(磷酸调pH2.5)-乙腈-甲醇体积比(40∶ 50∶ 10)为流动相,流速1 mL·min-1,柱温25℃,进样量20 μL,采用Agilent Eclipse C18 (4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱于233 nm处进行复方非洛地平控释片中非洛地平(FEL)和酒石酸美托洛尔(MET)释放度的检测.结果 非洛地平和酒石酸美托洛尔的相对保留时间分别为6.20和8.45 min,分离度达8.58,线性范围分别为1～24、10 ～ 240μg· mL-1,平均回收率分别为99.99％和99.91％,重复性及中间精密度实验2种药物的相对标准偏差(RSD)均小于2％.结论 本方法快速、灵敏、准确,可用于复方非洛地平控释片释放度的测定.
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粒径均一的利福布丁聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的制备及体外评价
目的 制备粒径均一的利福布丁聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球,并对其进行表征.方法 分别采用快速膜乳化及均质乳化法制备微球,并对2种制备方法所得微球的粒径均一性进行了比较.通过正交设计优化制备条件,得到快速膜乳化制备的优处方,并对其载药量、包封率、体外释放进行了考察.结果 均质乳化法制备的微球的平均粒径为(4 242±175.6) nm,PDI为0.330.而快速膜乳化法制备的微球平均粒径为(1 330±64) nm,多分散系数(PDI)为0.168,且微球形态光滑圆整、粒径均一.通过处方优化,快速膜乳化制备微球的载药量为(46.83±0.29)％,包封率为(93.66±0.58)％,体外15 d累积释药率约为66％.结论 快速膜乳化法制备的利福布丁微球粒径均一可控,且具有较高的包封率和载药量,在体外能缓慢释放无突释,是一种较好的制备聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的方法.
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静电纺丝技术制备载药聚乙烯醇-海藻酸钠纳米纤维
目的 以盐酸莫西沙星作为模型药物,采用静电纺丝技术制备载药聚乙烯醇-海藻酸钠纳米纤维,并考察其释药性能.方法 采用星点设计-效应面优化法设计纳米纤维处方,考察聚乙烯醇、海藻酸钠的浓度、聚乙烯醇与海藻酸钠的比例对药物释放率的影响.以CaCl2乙醇溶液作为交联剂增加纳米纤维的抗水性能.通过光学显微镜和扫描电镜观察纳米纤维的形貌.检测载药率,并测定药物释放,对释放曲线进行拟合.结果 纳米纤维载药率均在65％以上.药物的释放符合Fick扩散定律,聚乙烯醇和海藻酸钠的浓度、两者比例与药物释放率之间符合二项式方程.结论 制得的盐酸莫西沙星-聚乙烯醇-海藻酸钠纳米纤维显示出良好的释药特性,作为载药系统具有较好的应用前景.
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铁皮石斛钙依赖蛋白激酶基因的分子克隆及特征分析
目的 克隆铁皮石斛(Dendrobium officinale)钙依赖蛋白激酶(calcium-dependent protein kinases,CDPKs)基因并进行分子特征分析.方法 利用反转录PCRC(RT-PCR)和CDNA末端快速扩增(RACE)技术,从铁皮石斛叶cDNA中分离CDPKs基因,并进行编码蛋白等电点、分子量、保守结构域、信号肽以及跨膜域等生物信息学分析；采用DNASTAR和MEGA4软件进行氨基酸多序列比对和进化树构建分析；借助实时荧光定量PCR技术检测基因组织表达模式.结果 分离到两个铁皮石斛钙依赖蛋白激酶基因DoCPK2和DoCPK3(GenBank注册号JX219469和JX219470),全长为2 119和2 418 bp,各编码一条由541和536个氨基酸组成的肽链,相对分子质量分别为60.46×103和60.30×103,等电点6.14和6.32;两个基因编码的蛋白不合信号肽,均具有19个氨基酸的跨膜域(分别为248～ 266和243 ～ 261位)和CDPKs蛋白家族保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的结构域及Ca2结合EF-hand基元.两个基因与植物CDPKs基因同源性很高(67％ ～81％),与小麦和水稻等单子叶植物CDPKs基因亲缘关系较近；DoCPK2和DoCPK3基因在组织中为组成型表达,前者在根和原球茎中表达量较高,后者在茎和种子中的表达量较低.结论 分离到两个铁皮石斛钙依赖蛋白激酶基因DoCPK2和DoCPK3,为进一步揭示其在植物生长发育和逆境胁迫等过程中的生物学功能奠定基础.
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高效液相质谱法和超高效液相色谱法研究红花注射液中的核苷类成分
目的 对红花注射液中核苷类成分进行研究.方法 采用液质联用技术(LC-MS),以乙腈-0.05％三氟乙酸溶液为流动相梯度洗脱,以Phenomenex Gemini-C18色谱柱为分析柱,通过电喷雾电离源(ESI),选择正离子模式全扫描方式检测,对红花注射液中核苷类成分进行分析鉴定.采用超高效液相色谱(UPLC),以0.05％三氟乙酸溶液为流动相,ACQUITY UPLC HSS T3色谱柱为分析柱,流速0.4 mL·min-1,检测波长260 nm,柱温40 ℃,对所鉴定的核苷类成分进行含量测定.结果 红花注射液中检测到腺苷、鸟苷、尿苷和胞苷4种核苷成分.UPLC测定4种核苷成分在选定的范围内线性关系良好(r≥0.999 7),平均回收率在99.0％ ～ 101.4％,RSD＜ 1.5％ (n =6).市售18个批次红花注射液中上述4种核苷成分含量分别分布在0.033 ～0.162,0.008～0.052,0.048～0.184,0.031 ～0.064 mg·mL-1.结论 红花注射液中含有4种核苷类成分,其中腺苷和尿苷含量较高,但不同企业之间含量存在较大差异.
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3542例患者使用帕瑞昔布术后镇痛情况的多中心、回顾性分析
目的 调查帕瑞昔布用于术后镇痛的安全性、有效性以及帕瑞昔布对术后镇痛用药模式的改变.方法 本试验是多中心、回顾性研究.回顾性收集术后使用帕瑞昔布镇痛患者的信息,包括围术期用药、术后镇痛以及药物不良事情等相关信息,并对数据进行整理、分析和归纳.结果 本研究共有41家综合性三级甲等医院参加,占全国三级甲等医院的5.4％.入选合格患者3 542名,男性比例为44.7％,患者平均年龄(48.2±16.3)岁.普通外科、骨科和妇科患者分别占24.8％,59.1％和16.1％.帕瑞昔布用于术后镇痛的给药方案主要是单次给药方案(62％)；2次给药方案和多次给药方案分别为4.7％和27％.除帕瑞昔布外,其他镇痛药物使用频率依次是曲马朵缓释片/注射液(17.8％)、氟比洛芬酯注射液(14.4％)、塞来昔布胶囊(11.3％)、芬太尼注射液(10.2％)、布托啡诺注射液(7.3％)、吗啡注射液(5.1％)、哌替啶注射液(4.6％)；术后约24.6％的患者进行了视觉模拟评分法(visual analogue scales,VAS)评分；术后当日、术后ld、术后2d和术后3d中、重度患者比例依次为19.7％、17.8％、6.8％和5.2％.术后帕瑞昔布的不良事件发生率0.2％,主要表现为低血压、恶心、呕吐、瘙痒和皮疹等.结论 帕瑞昔布用于术后镇痛安全性良好,未见严重不良事件；帕瑞昔布用于术后镇痛主要是短期使用,符合目前的循证医学证据.
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苄星青霉素杂质C的制备研究
目的 对苄星青霉素杂质C进行制备研究.方法 利用苄星青霉素母液,经减压蒸馏、柱色谱、重结晶制备苄星青霉素杂质C,采用UV、IR、MS、NMR、元素分析确证结构,HPLC测定纯度和校正因子,外标法测定样品.结果 制备产物经结构确证为苄星青霉素杂质C.结论 苄星青霉素杂质C的制备对苄星青霉素的有关物质控制具有重要意义.
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叶酸修饰载多柔比星靶向胶束的制备及其体外抗肿瘤作用
目的 制备载多柔比星(DOX)的叶酸修饰胆固醇-乙二醇壳聚糖(FCHGC)胶束,并研究其理化性质和体外细胞毒性.方法 在偶联剂的作用下,将叶酸与胆固醇-乙二醇壳聚糖进行反应得到叶酸修饰胆固醇-乙二醇壳聚糖聚合物,用核磁共振仪和芘荧光光度法进行表征.采用乳化-溶剂蒸发法制备载多柔比星胶束,利用动态光散射法和透射电镜测定胶束的粒径与形态,考察载药胶束在pH 7.4磷酸盐缓冲液的释药行为；应用四甲基偶氮唑盐(MTT)法和流式细胞仪对载药胶束进行体外评价.结果 叶酸修饰胆固醇-乙二醇壳聚糖聚合物的临界聚集质量浓度为0.0163 mg· mL-1,粒径为227 nm;载多柔比星叶酸修饰胆固醇-乙二醇壳聚糖(DFCHGC)胶束的载药量为10.5％,包封率为78.5％,粒子形态呈类球形,体外释放呈两相行为,即前期的快速释放和后期的缓慢释放；多柔比星、载多柔比星的胆固醇-乙二醇壳聚糖胶束(DCHGC)和载多柔比星叶酸修饰胆固醇-乙二醇壳聚糖胶束对A549细胞在48 h中的IC50分别为1.493、0.620和0.974 μg·mL-1,对HeLa细胞中的IC50分别为1.398、0.662和0.259 μg·mL-1,DFCHGC胶束在A549细胞的毒性作用弱于载多柔比星叶酸修饰胆固醇-乙二醇壳聚糖胶束,但在HeLa细胞中的细胞毒性作用强.载多柔比星叶酸修饰胆固醇-乙二醇壳聚糖胶束在HeLa细胞中的摄取量多.结论 以叶酸修饰胆固醇-乙二醇壳聚糖作为载体材料制备载多柔比星胶束,能选择性靶向叶酸受体表达阳性的HeLa细胞,提高多柔比星的抗肿瘤作用,FCHGC胶束能够作为主动靶向的潜在药物传递载体.
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中药口服缓控释制剂的研究进展
目的 对中药给药系统中研究的热点——口服缓控释制剂进行综述,以期为中药口服缓控释制剂的相关研究提供参考.方法 收集分析近10年来国内外有关中药口服缓控释制剂的研究资料,分别从制剂类型、体外释放评价、体内释放评价以及体内外相关性方面进行综述.结果与结论 中药口服缓控释制剂的研究主要集中于制剂工艺、体外释药特性等方面；体内释药特性、生物利用度、药动学过程等生物药剂学研究则很少；设计原理、质量评价体系等方面的研究更是处于空白,尚需进一步丰富与完善.
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鼠疫疫苗的研究现状和进展
目的 对鼠疫疫苗的研究进展进行综述,为新型鼠疫疫苗的研究和应用提供参考.方法 通过查阅近年来与鼠疫疫苗有效性和安全性研究相关的国内外文献,进行归纳总结.结果与结论 现有鼠疫疫苗因其在保护力和安全性方面的限制,需要开发更为安全有效的新型鼠疫疫苗.鼠疫亚单位疫苗、DNA疫苗和应用新佐剂及改变接种途径的鼠疫疫苗等是目前和今后一段时间内的研究热点.对鼠疫菌候选抗原的研究是鼠疫亚单位疫苗研究的基础.新型鼠疫疫苗对增加使用者依从性、提高疫苗免疫效果和安全性具有重要意义.
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马鞭草药理作用及临床应用研究进展
目的 对马鞭草的药理活性和临床应用的研究进展进行综述.方法 查阅近年来国内外相关研究文献进行分析及归纳.结果与结论 马鞭草主要功效为凉血、破血、清热解毒、活血通经、利水消肿、截虐,具有抗肿瘤、抗炎镇痛、神经保护、调节免疫、抗氧化、抗旱孕等作用.临床上主要用于治疗口腔炎症、跌打损伤、泌尿系统结石、痢疾等疾病.笔者通过对马鞭草的药理活性及临床应用研究进展进行总结,为马鞭草的进一步研究和开发利用提供参考.
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普拉克索致无预兆的发作性睡眠一例报道
患者男性,83岁,8年前诊断为"帕金森氏病",一直服用多巴丝肼(美多芭).2012年3月加服盐酸普拉克索片(商品名森福罗,德国勃林格殷格翰药业生产,批号106323,生产日期2011年8月8日),第一周为0.125 mg tid,第二周开始为0.25 mg tid",治疗1周后出现白天睡眠增多,在2012年4月16日及2012年5月15日出现白天无预兆的睡眠发作致摔倒共2次.入院诊断:帕金森氏病、药物副作用,予完善相关检查,普拉克索减量后停用,上述症状消失,出院后随访无复发.
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我国药品说明书中群体药动学应用现状研究
目的 分析我国上市的药品说明书中群体药动学应用状况,探讨我国药品研发中群体药动学研究的现状.方法 在药品说明书数据库软件《新编临床用药参考》中进行关键词检索,并对检索结果进行汇总分析.结果 截至2012年3月在《新编临床用药参考》收载的10 000余份我国化药制剂与生物制品说明书中检索到18份药品说明书(10个药品通用名品种)包含群体药动学研究资料,这些资料显示了体重、年龄、性别等因素对药物体内过程的影响.结论 药品说明书中的群体药动学研究资料体现了该方法在分析变异因素的能力和优势,对于药物剂量的调整有重要意义,但药品说明书中对具体方法和数据类型缺乏具体的描述；检出结果远低于国外研究的数量,我国药品研发中药代动力学研究的水平和生产厂家对药品说明书的重视程度均亟待提高.
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英国国家处方集的患者用药指导标签及其对我们的启示
目的 通过介绍英国国家处方集的患者用药指导标签,以期推动我国药品调剂服务及全面药学服务的发展.方法 介绍英国国家处方集及其中的患者用药指导标签,举例说明什么是患者用药指导标签和调配单个药物所需的患者用药指导标签.结果与结论 正确使用患者用药指导标签可以对患者正确使用药品以保证疗效和降低药品使用风险起重要作用,并可以进一步规范药品调配工作,提高调配水平乃至整体药学服务水平,所以,应在我国建立全国通用的患者用药指导标签.
