中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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反相高效液相色谱法测定沙利度胺的有关物质
目的 建立高效液相色谱法测定沙利度胺原料药及片剂中有关物质含量的方法.方法 采用C18色谱柱,以乙腈-水-磷酸(17:83:0.1)为流动相A,以乙腈-水-磷酸(27∶73∶0.1)为流动相B,梯度洗脱,柱温为25℃;检测波长218 nm;流速1.0mL·min-1.结果 主成分与有关物质及各降解成分完全分离,单个杂质和总杂质量均低于限量要求.结论 该方法专属性强、灵敏度高、结果准确,适合沙利度胺及其片剂中的有关物质的测定.
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槲皮素固体脂质纳米粒的制备及小鼠口服吸收研究
目的 制备槲皮素固体脂质纳米粒(QT-SLN),并考察其理化性质及小鼠口服吸收特性.方法 以具有生物相容性的硬脂酸作为脂质载体,采用高温乳化-低温固化法制备槲皮素固体脂质纳米粒,以均匀设计法优化处方与制备工艺;透射电镜(TEM)观察其微观形态,并测定其粒径分布;建立测定纳米粒和胃肠道内容物及粪样混合物中槲皮素的紫外分光光度法.结果 槲皮素固体脂质纳米粒为球状或类球状,平均粒径为217.3nm,包封率为48.50%,其小鼠体内吸收优于槲皮素原料药.结论 高温乳化-低温固化法适于制备槲皮素固体脂质纳米粒,该制剂促进了槲皮素的小鼠口服吸收.
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动态流变实验评价温敏凝胶的方法研究
目的 应用动态流变实验测定温度敏感原位凝胶的流变性质,以预测其在体胶凝(相变)行为.方法 以泊洛沙姆 407(P407)为基质制备地塞米松温度敏感原位凝胶(DSP-gel).采用动态流变实验测定DSP-gel在不同温度下及相变过程中的流变参数,并与P407相比较.应用差示扫描量热法(DSC)测定DSP-gel胶凝温度.结果 DSP-gel在低温时为黏弹性流体,温度升到27℃时开始胶凝,并在体温条件下保持凝胶状态.相转变表现为模量呈指数增长,全部过程约在7℃内完成.DSC测得相变温度为26.58℃,与流变学得到结果一致.结论 动态流变实验能表征温敏凝胶的黏弹性流体力学性质,可用于体外评价.
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手参块茎化学成分研究Ⅱ
目的 研究手参(Gymnadenia conopsea)块茎的化学成分.方法 采用各种柱色谱法进行分离纯化,运用理化性质和波谱法进行结构鉴定.结果 从手参块茎乙醇提取物中得到11个化合物,分别为十六烷酸甘油三酯(Ⅰ)、十八烷酸(Ⅱ)β-谷甾醇(Ⅲ)、胡萝卜苷(Ⅳ)、对.羟基苯甲醛(Ⅴ)、丁二酸( Ⅵ)、coelovirins B(Ⅶ)、gymnadeside I(Ⅷ)、dactylorhin E(Ⅸ)、coelovi-rins F(Ⅹ)、coelovirins G(Ⅺ).结论 化合物Ⅰ,Ⅵ,Ⅶ,Ⅸ,Ⅹ,Ⅺ均为首次从手参属植物分得.
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卢帕他定对大鼠油酸型急性肺损伤的保护作用研究
目的 探讨卢帕他定(rupatadine)对大鼠油酸型急性肺损伤(acute lung injury,ALI)的作用特性及其对肿瘤坏死因子-α(TNF-α)表达的影响.方法 制备油酸型大鼠急性肺损伤模型,利用动物肺功能测定仪测定肺损伤过程中吸气气道阻力(IR)、呼气气道阻力(ER)和动态肺顺应性(Cdyn)的变化并分析诸项指标变化的意义.称重法计算湿/干重比(W/D),紫外分光光度法检测肺泡灌洗液(BALF)中蛋白含量,酶联免疫吸附法(ELISA)检测TNF-α含量.结果 卢帕他定可显著改善油酸型肺损伤大鼠的肺功能指标,降低肺组织湿/干重比,减少肺泡灌洗液中蛋白含量,抑制TNF-α的升高,抑制率达到24.22%.结论 卢帕他定对大鼠油酸型肺损伤有明显的保护作用且具剂量依赖性,其作用机制可能与降低ALI时肺组织中TNF-α炎症因子合成与释放有关.
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转基因西洋参冠瘿组织中人参皂苷类成分的分离鉴定
目的 分离鉴定转基因西洋参冠瘿组织中的化学成分.方法 以本研究组转导和培养的西洋参冠瘿组织为实验材料,体积分数为70%乙醇超声提取,硅胶柱色谱分离,用MS,1H-NMR、13C-NMR、HMBC等谱学方法确定结构.结果 分离得到5个化合物,分别为20(S)-人参皂苷Rh1(Ⅰ)、20(S)-人参皂苷Rg3(Ⅱ)、人参皂苷Re(Ⅲ)、20(S)-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇6-O-α-L-鼠李吡喃糖基-(1→2)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅳ)和人参皂苷Rgl(Ⅴ).结论 上述5个成分均为首次从转基因西洋参冠瘿组织培养物中分离得到,化合物Ⅳ为新天然产物.
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Ca-EDTMP 冻干粉针对维甲酸致大鼠骨质疏松的治疗作用
目的 对乙二胺四亚甲基膦酸钙(Ca-EDTMP)冻干粉针治疗骨质疏松症的作用进行研究.方法 用维甲酸诱导大鼠骨质疏松症模型,以氯屈膦酸二钠为阳性对照品,测定血清Ca、P、碱性磷酸酶(ALP)等生化指标和骨灰Ca、P含量,并进行病理检查.以大鼠鼠尾光热测痛仪测定大鼠鼠尾光热痛阈值;用弗氏完全佐剂致炎,测定致炎前后的足跖肿胀值.结果 ca-EDTMP冻干粉针在骨质疏松动物模型上显示能增加股骨骨密度,增加骨Ca,P含量,降低血清ca、P、ALP含量.结论 Ca-EDTMP冻干粉针在防治骨质疏松症上有防止骨量丢失,抑制骨吸收的作用,可作为在临床上用于治疗骨质疏松症的依据.
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乳糖化羧甲基壳聚糖包覆苦参碱脂质体在大鼠体内组织分布研究
目的 研究乳糖化羧甲基壳聚糖包覆的苦参碱脂质体的制备方法并考察其在大鼠体内的组织分布.方法 采用逆相蒸发-短时超声法制备苦参碱脂质体.合成乳糖化羧甲基壳聚糖并用其包覆苦参碱脂质体.采用反相高效液相色谱法测定大鼠组织中的苦参碱浓度.结果 包覆后脂质体的平均粒径无明显变化,Zeta电位由负转正,包封率为51.0%,渗漏率略有降低,包覆前后的脂质体的体外释放均符合Higuchi方程.乳糖化羧甲基壳聚糖包覆的苦参碱脂质体的肝脏AUC值相对于苦参碱脂质体和苦参碱溶液具有显著性差异(P<0.05),包覆后的苦参碱脂质体相对摄取率为肺脏>肝脏>脾脏.乳糖化羧甲基壳聚糖包覆的苦参碱脂质体、苦参碱脂质体和苦参碱溶液肝脏靶向效率分别为28.85%,20.93%和13.31%.结论 与苦参碱溶液和普通脂质体相比,乳糖化羧甲基壳聚糖包覆的苦参碱脂质体可以提高肝靶向性.
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唑尼沙胺片在健康志愿者体内的药动学
目的 建立血浆唑尼沙胺浓度的测定方法,并研究健康志愿受试者单剂量及多剂量po唑尼沙胺片后的药动学,计算出相应的药动学参数,为临床用药提供依据.方法 30名健康志愿受试者(男女兼有)分3组分别单剂量po唑尼沙胺片200,300,400 mg;300 mg剂量组受试者单剂量试验结束后继续进入多剂量研究,每天1次,每次300 mg,连续17 d多次po唑尼沙胺片.用HPLC-UV测定唑尼沙胺血药浓度.结果 高、中、低3个单剂量组唑尼沙胺的AUC0-300和Pmax与剂量呈线性关系,tmax,t1/2,MRT及Vd/F差异无统计学意义(P>0.05);200与400 mg剂量组,除pmax在性别间比较分别存在统计学差异外(P<0.05),其余药动学参数差异无统计学意义(P>0.05).中剂量组多次给药后主要药动学参数如下:Pss(20.87±5.31)mg·L-1,tmax(3.80±1.40)h,DF(0.26±0.05),t1/2(69.20 ±11.43)h,MRT(99.86±16.49)h,Vd/F(76.25±16.84)L,AUC-(500.90 ±127.46)mg·h·L-1.结论 剂量在200-400 mg时,唑尼沙胺在健康受试者体内呈线性药动学特征,多剂量给药后除Pss与AUCss明显大于单剂量给药时的pmax与AUC0-∞,其他主要药动学参数相似.pmax在性别间比较差异有统计学意义.
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国产和进口坎地沙坦酯片人体生物等效性评价
目的 评价国产和进口坎地沙坦酯的人体生物等效性.方法 18名健康男性志愿者随机交叉口服受试制剂国产坎地沙坦酯片和参比制剂进口坎地沙坦酯片16 mg,采用荧光高效液相色谱法测定血浆中药物浓度.结果 受试制剂和参比制剂的tmax分别为(4.56 ±1.10)和(5.17±1.29)h;Pmax分别为(161.5±50.8)和(148.0+41.3)mg·L-1;t1/2分别为(8.99 ±2.06)和(8.27±1.70)h;AUC0-48舶分别为(1 885.8±578.2)和(1 863.7±443.8)μg·h·L-1;AUC0-∞分别为(1 950.1±592.3)和(1 917.±447.6)μg·h·L-1.国产坎地沙坦酯片的相对生物利用度为(102.±28.1)%.结论 经统计学分析,国产坎地沙坦酯片与进口坎地沙坦酯片具有生物等效性.
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肝靶向阿克拉霉素A固体脂质纳米粒质量考察及体内分布研究
目的 为促进固体脂质纳米粒(SLN)的发展,提高阿克拉霉素A(ACM-A)的疗效,制备具有肝靶向的阿克拉霉素A固体脂质纳米粒(ACM-SLN)冻干针刺,并对其质量和体内组织分布进行研究.方法 采用正交设计优化ACM-SLN及其冻干针剂的处方和制备工艺,并研究其形态、粒径及粒径分布、载药量,稳定性和动物体内分布.结果 得到的ACM-SLN平均粒径为62 nm,平均载药量为4.41%,平均包封率为88.17%.体内分布研究结果表明,15,30和60 min时ACM-SLN冻干针剂在肝脏中的药物浓度分别为30.379,32.591和30.416 mg·L-1,而对应的ACM-A溶液剂的质量浓度分别为10.795,12.796和10.135 mg·L-1.结论 得到的ACM-SLN冻干针剂基本稳定.与ACM-A溶液剂相比,ACM-SLN冻干针剂显著提高了ACM-A在靶器官肝脏中的药物水平.
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盐酸川芎嗪大鼠鼻腔给药脑内药动学研究
目的 研究盐酸川芎嗪(TMPH)经大鼠鼻腔给药后的脑内药动学特性.方法 采用脑微透析取样技术,以清醒自由活动大鼠为实验模型,连续收集盐酸川芎嗪鼻腔和静脉注射给药后大鼠脑内纹状体透析液,HPLC测定其浓度,并经回收率校正后,以WinNonlin4.0.1药动学软件处理,计算药动学参数并进行统计学分析.结果 TMPH鼻腔给药5 min后脑纹状体中的药物浓度为(1.43±0.29)mg·L-1,而静脉注射后在相同时间点入脑不显著.鼻腔给药的pmax低于静脉注射,分别为(3.43 ±0.46)和(4.67±0.76)mg·L-1,但二者的tmax,AUCo-t,AUC0-∞,MRT,CLs近似,无显著性差异(P>0.05).结论 TMPH鼻腔给药后可迅速吸收入脑,且吸收量与静脉注射近似,因此有望成为一种新的给药途径.
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蜀葵花中的一个新黄酮苷
目的 研究产于新疆的蜀葵花化学成分,为蜀葵花的开发利用提供依据.方法 采用不同色谱技术进行分离,用波谱及化学的方法确定化合物的结构.结果 分离得到的化合物鉴定为木犀草素4′-O-β-D-6″-乙酰基吡喃葡萄糖苷.结论 该化合物为新化合物.
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思茅豆腐柴中的黄酮类化学成分研究
目的 研究民族药物思茅豆腐柴(Premna szeraaoensis Pei)中的黄酮类化学成分.方法 利用Sephadex LH-20及硅胶等色谱技术进行分离纯化,根据理化性质、光谱数据进行结构鉴定.结果 得到7个黄酮类化合物,分别鉴定为5,4'-二羟基-3,7,3'-三甲氧基黄酮(1),5-羟基-3',4',6,7-四甲氧基黄酮(2),5,4'-二羟基-7-甲氧基黄酮醇(3),5,3'-二羟基-7,4'-二甲氧基黄酮醇(4),3',4',5-三羟基-3,7-二甲氧基黄酮(5),5,7·二羟基-4'-甲氧基黄酮(6),5-羟基-7,3',4'-三甲氧基黄酮醇(7).结论 这7个化合物均为首次从思茅豆腐柴中分离得到.
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顶空气相色谱法测定鸡肝散7种挥发油成分的含量
目的 建立同时测定鸡肝散(Elsholtzia blanda)中7种挥发油成分含量的方法,并初步比较不同提取方法对挥发油组成的影响.方法 采用顶空毛细管气相色谱法,INNOWAX 型毛细管柱(0.53 mm×30 m,5μm),氢离子化检测器(FID),以乙酸乙酯为溶剂,采用程序升温法:初始温度60℃,以30℃·min-1升至90℃,再以5℃·min-1升至180℃;进样口温度200℃,检测器温度240℃.结果 7种成分能较好分离,其线性范围分别为α-蒎烯33～330 mg·L-1(r=0.999 9);β-蒎烯32～320mg·L-1(r=0.999 8);1,8-桉叶醚111～1 110 mg·L-1(r=0.999 8);樟脑238～238 0 mg·L-1(r=0.999 6);芳樟醇140～140 0 mg·L-1(r=0.999 7);乙酸龙脑酯65～650 mg·L-1(r=0.999 5);龙脑53～530 mg·L-1(r=0.999 5).该法的平均回收率分别为96.6%,97.0%,97.8%,99.9%,96.5%,97.4%,97.1%.结论 该法简便、准确、灵敏,可为该药材的质量控制和进一步研究开发提供科学依据.
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挤出-滚圆法制备微丸的研究进展
目的 综述挤出-滚圆法的不同因素对于微丸的形成及其释药行为的影响.方法 查阅国内外相关文献,进行整理、归纳和总结,以微丸的性质和药物的释放为指标,考察影响挤出-滚圆法的各因素.结果与结论 制剂的处方及工艺对微丸均有影响,通过对挤出滚圆中处方和参数的优化,可获得满意的成丸效果及释药行为,以达到制剂目的.
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细胞色素P450 3A4基因多态性及对药物代谢的影响
目的 综述细胞色素P450 3A4的基因多态性,从分子水平探讨药物相互作用机制.方法 依据近年来国内外文献,进行分析、归纳和总结.结果与结论 CYP3A4 DNA基因多态性是导致其功能性表型差异的根本原因,从而阐明临床药物代谢个体差异的机制;CYP3A4可受到多种药物的诱导或抑制,并受某些蛋白受体的调控影响,因此经CYP3A4催化代谢的药物联合使用,特别是CYP3A4抑制剂与底物联合使用时,可能导致严重的药物不良反应.
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2型糖尿病住院患者中罗格列酮应用的分析与讨论
糖尿病(diabetes melitus)是一种临床常见的慢性疾病,目前已成为继恶性肿瘤、心脑血管疾病之后严重影响人类健康的疾病.
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HPLC测定复方茶碱麻黄碱片中荼碱和咖啡因的含量
复方茶碱麻黄碱片,是由茶碱、咖啡因、可可碱、盐酸麻黄碱和颠茄流浸膏组成的复方制剂,为止咳平喘药,基中茶碱和咖啡因为嘌呤类化合物,通过抑制二酯酶,提高细胞内环磷苷水平而起松驰支气管平滑肌的作用.
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布洛芬在损伤后原代培养大鼠肝细胞中代谢的研究
在多种肝病(包括炎症/免疫介导细胞损伤、酒精性肝损伤和缺血再灌注性肝损伤等)的肝细胞中氧化应激是它们共同损伤机制.
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HPLC测定盐酸文拉法辛缓释胶囊的释放度
文拉法辛(venlafaxine)是一种新型搞抑郁药,能显著抑制5-HT和NE在神经突触部位的重摄取,微弱抑制DA的重摄取.
