中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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爬岩红化学成分研究
目的 研究爬岩红[Veronicastrum axillare(Sieb.et Zucc.) Yamazaki]全草的化学成分.方法 采用硅胶和SephadexLH-20等色谱技术进行分离纯化,同时根据理化性质及波谱分析对所分离的化学成分进行结构鉴定.结果 从爬岩红全草的乙醇提取物中共分离得到23个化合物,分别是5-羟基-7,4’-二甲氧基黄酮(1)、金合欢素(2)、5,7,4’-三羟基-8-甲氧基黄酮(3)、5,7,3’-三羟基-4'-甲氧基黄酮(4)、木樨草素(5)、油酸(6)、丁香脂素(7)、glyceryl ferulate(8)、桂皮酸(9)、对羟基桂皮酸(10)、咖啡酸(11)、阿魏酸(12)、3,4-二甲氧基肉桂酸(13)、对羟基苯甲酸(14)、原儿茶酸(15)、香草酸(16)、异香草酸(17)、原儿茶醛(18)、对苯二酚(19)、1,2,4-苯三酚(20)、D-甘露醇(21)、蔗糖(22)、β-谷甾醇(23).结论 除化合物2、5、19、21、23以外,其余均为首次从该种植物中分离得到,除化合物2、5、6、12、13、19、21、23以外,其余均为首次从该属植物中分离得到.其中化合物8的碳谱数据为首次报道.
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单剂量静脉滴注米屈肼注射液在健康人体中的药动学及安全性研究
目的 研究中国健康志愿者单剂量静脉滴注250、500、1 000 mg米屈肼注射液后的药动学行为,并评价药动学参数在250～1 000 mg内剂量相关性.方法 12名健康志愿者,随机三交叉试验,分别单剂量静脉滴注米屈肼注射液250、500、1 000mg；测定给药后24h内的血药浓度和尿药浓度,用DAS2.0软件计算药动学参数.结果 单剂量静脉滴注250、500、1 000mg米屈肼注射液后,米屈肼的消除半衰期大约为5～6h,血浆药物浓度(ρmax)随剂量增加呈线性增加[(11.70±1.49)～(43.60±6.91) μg· mL-1].另外,曲线下面积(AUC)在250～1 000 mg内也呈线性增加[AUC0-t:(24.38±2.72) ～ (91.82±11.76) μg·h·mL-1,AUC0-∞:(24.85±2.80) ～ (94.30±13.45)μg·h·mL-1].24 h尿药排泄率分别为(30.19±7.63)％、(39.64±5.02)％和(58.10±10.21)％.结论 静脉滴注米屈肼在250～1 000mg内呈线性药动学,ρmax、AUC的升高与剂量成正比.不同剂量组tmax、尿药排泄率有统计学差异.除500 mg剂量组尿药排泄率性别间存在显著性差异,其他剂量组tmax 、ρmax、t1/2 、AUC0-t、CL、Vd、MRT0-t、尿药排泄率性别间均无统计学差异.
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硝酰基通过巯基靶点增加心肌对钙离子敏感性
目的 研究NCA[硝酰基(HNO,一氧化氮的单电子还原产物,对活体心脏发挥正性肌力作用)供体,1-nitrosocyclohexyl acetate]的作用效果及其巯基靶点机制.方法 大鼠右心室的完整梳状肌被连接在张力换能器与刺激电极之间,肌小节长度设定在2.2～2.3 μm之间,K-H液表面灌流后(pH 7.4,室温),Fura-2经玻璃微电极负载进行离子透入法检测[Ca2+]i同时测定心肌收缩张力的变化.Western blotting方法检测NCA对Tm(肌原纤维蛋白)、MLC(肌凝蛋白轻链)和TnⅠ(肌钙蛋白Ⅰ)的影响.结果 收缩力在NCA作用下呈剂量依赖性增加(20 ～ 100 μmol·L-1).不同频率作用下(0.5 ～3.0 Hz,NCA 20μmol·L-1,Ca2+0.5 μmol·L-1)收缩力的增加(P＜0.01)和[Ca2+]i瞬变(P＞0.05)没有受到明显的影响.同对照组相比,NCA处理组去肌膜心肌收缩力明显增加(P＜0.05),且作用效果具有结构唯一性特点.非还原条件下Western blotting可见Tm出现交联.巯基还原剂二硫苏糖醇(DTT,5.0 μmol·L-1)能够阻止并逆转NCA的活动.结论 NCA提供的硝酰基是心脏钙离子增敏剂,心肌调节蛋白质巯基翻译后修饰可能是其靶点作用所在.
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苦豆子等位酶遗传多样性研究
目的 探讨苦豆子不同种群的等位酶特性,从生化水平上分析其遗传变异.方法 采用聚丙烯酰胺凝胶电泳技术,研究来源不同的24个苦豆子(Sophora alopecuroides L.)种群720个样本的遗传多样性,应用POPGEN 32分析数据,UPGMA绘制聚类图.结果 5个酶系统共检测到26个酶位点,多态位点百分数(P)为73.08％,平均期望杂合度(He)为0.337；Shannon信息指数(I)为0.517；各种群间基因分化系数(FST)为0.427；基因流(Nm)的平均值为0.687；种群间的遗传一致度为0.581 5～0.926 1,平均为0.769 0.聚类分析显示,种群间存在遗传分化.结论 苦豆子具有较高的遗传多样性,种群间的遗传分化是其遗传多样性的主要来源；各种群间的遗传距离与地理距离间没有明显的关系.
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U83836E对大鼠离体心肌缺血再灌注损伤的保护作用
目的 探讨第2代拉扎碱(U83836E)对大鼠离体心肌缺血再灌注损伤的保护作用.方法 用Langendofff灌注系统,建立大鼠离体全心缺血再灌注损伤模型.观察不同时间注射U83836E对复灌后心脏舒缩功能、心肌乳酸脱氢酶(LDH)、肌钙蛋白(cTnT)及热休克蛋白70(HSP70)的影响.结果 U83836E可改善大鼠离体心脏缺血再灌注后的功能,与模型组比较,左心室收缩压(LVSP)升高(P＜0.01),左心室舒张末压(LVEDP)降低(P＜0.05),左心室压力大上升和下降速率(±dp/ dtmax)加快(P＜0.01)；冠脉流出液中的乳酸脱氢酶和肌钙蛋白含量减少(P＜0.01),并可诱导心肌组织产生热休克蛋白70(P＜0.01).结论 U83836E对大鼠离体心肌缺血再灌注损伤具有保护作用.
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乳化溶剂挥干法制备水溶性羧化壳聚糖鼻用微球及其特性的考察
目的 为避免传统制备壳聚糖微球过程中使用对人体具有刺激性和毒性的酸性溶剂及醛类交联剂,提高制剂鼻腔给药的生物相容性,本实验采用水溶性羧化壳聚糖为药物载体材料,通过乳化溶剂挥干法制备鼻用微球.方法 以佐米曲普坦为模型药物,考察处方工艺因素的改变对载佐米曲普坦的羧化壳聚糖微球特性的影响,并筛选出微球的佳处方和制备工艺,进而对微球的收率、粒径、外观、载药量、包封率以及释放行为等进行评价.结果 所得微球呈球形,表面光滑,流动性较好,粒径分布较为均匀,平均粒径为(21.4±10.1)μm,载药量为5.67％,包封率为62.4％,体外释放研究表明微球具有一定的缓释作用.结论 乳化溶剂挥干法制备羧化壳聚糖鼻用微球是可行的,可避免酸性溶剂及醛类毒性交联剂的使用.
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水杨酸甲酯乳糖苷片制剂工艺与质量研究
目的 制备水杨酸甲酯乳糖苷片并考察产品的检测方法.方法 以水杨酸甲酯乳糖苷为主药,微晶纤维素、羧甲基淀粉钠等为辅料制备水杨酸甲酯乳糖苷片,并对其检测方法进行了研究.结果 经过实验建立了水杨酸甲酯乳糖苷片有关物质、含量测定的高效液相色谱法.结论 本实验处方合理、制备工艺可靠；所建立的高效液相色谱法专属性强、准确度好、灵敏度高、辅料无干扰,方法可行,可用于产品的检测.
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枇杷叶药渣三萜酸类成分提取工艺研究
目的 研究枇杷叶药渣中三萜酸类成分的佳提取工艺条件.方法 采用单因素分析和正交实验设计法,选择乙醇浓度(A)、料液比(B)、提取时间(C)、提取次数(D)为因素各取3水平,按L9(34)正交表进行实验.结果 乙醇浓度为主要因素、提取次数为次要因素.其佳工艺条件为A2B1C3D1,即7倍量90％的乙醇,80℃加热回流2次,每次1.5h.结论 以乙醇为溶剂提取枇杷叶药渣中三萜酸类成分效果较好,本实验为医药生产企业综合利用枇杷叶资源提供了有用信息.
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二至丸对四氯化碳致大鼠急性肝损伤血浆代谢组学研究
目的 研究四氯化碳(CCl4)致大鼠急性肝损伤模型大鼠血浆内源性代谢物变化特点和二至丸对异常代谢的调节作用,寻找二至丸治疗急性肝损伤可能的代谢生物标志物,以探索二至丸治疗肝损伤的作用机制.方法 运用快速分离液相色谱-串联四极杆飞行时间质谱(RRLC-Q-TOF/MS)技术,对大鼠血浆中内源性代谢物进行测定.结果 定性鉴定出9种潜在代谢生物标志物,通过独特通路分析(IPA),找到2条肝损伤代谢通路.结论 二至丸可以使造模后大鼠的体内代谢物含量有不同程度的恢复,提示其治疗作用可能与2条肝损伤代谢通路的调节有关.独特通路分析能有效的识别药物靶标,这有助于进一步了解药物作用机制,提高研究效率.
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胰腺癌靶向治疗药物新研究进展及展望
目的 对近来胰腺癌靶向治疗药物的分子生物学特性和临床试验的结果进行概述,为其开发及临床应用提供参考.方法 通过PUBMED、万方等权威数据库,检索国内外大量文献,较全面地阐述近年来胰腺癌靶向药物临床试验的现状以及发展趋势.结果与结论 靶向药物与吉西他滨联合对照的临床试验结果虽然优势微弱或并不理想,但随着分子生物学研究的不断深入和更多的与胰腺癌发生、发展相关的信号通路、靶点的出现,多靶点的靶向治疗药物将有更广阔的发展前景并将得到广泛应用.
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国内外药物对驾驶的影响研究进展
目的 现如今在药物的影响下驾驶,简称药驾,driving under the inference of drugs,DUID)已经成为一种较为常见的社会现象,笔者主要介绍国内外对这种现象的研究进展.方法 查阅相关文献并分析总结,其中外文文献多在sciencedirect online 和springerlink两个外文数据库查阅,检索关键词为drug、driving、accident、traffic、crash等.结果 发现国内关于药驾的研究较少,而国外关于药驾的报道较多.此外,酒驾(driving under the inference of alcohol,DUIA)的危害已众所周知,而药驾的危害却鲜为人知.结论 药驾在我国必须引起足够的重视,须制定相关的法律法规以改变药驾被人们忽视的现状.
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癌症靶标Aurora A激酶结构、功能与抑制剂研究进展
目的 综述抗癌靶标Aurora A及其抑制剂的研究进展.方法 对国内外Aurora A相关文献进行分析,总结Aurora A作为抗癌靶标的优势及其抑制剂的研究进展.结果与结论 属于丝/苏氨酸家族的Aurora A,参与中心粒成熟,分离等多种细胞活动,在细胞周期运转中起着不可替代的作用.针对Aurora A的抑制剂,能够干扰癌细胞正常分裂,对多种癌均有良好的抑制作用.
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102例左氧氟沙星临床不良反应分析
目的 探讨左氧氟沙星药物不良反应(ADR)发生的一般规律及特点,为合理用药提供参考.方法 对我院2009年1月～ 2012年12月4年期间收治的102例左氧氟沙星药物不良反应报告进行回顾性分析.分析总结药物不良反应发生的相关因素、临床表现及治疗预后.结果 左氧氟沙星药物不良反应发生率女性高于男性；20～60岁的患者左氧氟沙星药物不良反应发生率高；给药途径为静脉给药的患者药物不良反应发生率明显高于口服给药；给药剂量为400 mg时的药物不良反应发生率较高；联合用药的患者药物不良反应发生率较单独用药患者高；临床表现以皮肤瘙痒、皮疹为明显；102例患者经及时给予停药、对症处理后均治愈好转.结论 左氧氟沙星药物不良反应发生率较高,应重视并掌握其发生的相关因素,加强药物不良反应监测,合理应用.
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连续肾脏替代治疗患者抗菌药物剂量调整临床药师干预效果的回顾性分析
目的 评估重症监护室(ICU)临床药师在连续肾脏替代治疗(CRRT)患者抗菌药物剂量调整中的作用与价值.方法 对本院综合重症监护室行连续肾脏替代治疗患者抗菌药物使用进行常规药学监护,对用药剂量进行评估和干预,并提取相关数据进行统计和分析.结果 研究期间临床药师总共提出药学建议220例次,其中77.27％为临床药师主动提出的,83.18％可被临床医生完全采纳.肾衰竭连续连续肾脏替代治疗治疗、肾衰竭间断连续肾脏替代治疗治疗、肾功能正常连续肾脏替代治疗治疗是药学建议中常见的3种类型,药学建议数量分别为78(35.45％)、105(47.73％)、21(9.55％).分三阶段对药学建议分析显示,阶段Ⅱ每例患者平均药学建议数显著低于阶段Ⅰ(P＜0.05),阶段Ⅲ与阶段Ⅱ则基本接近(P＞0.05).结论 临床药师可为危重病连续肾脏替代治疗患者提供合理化的抗菌药物剂量调整建议,是重症监护室临床药师参与治疗团队的一个很好切入点.
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二房室模型药物体内表观吸收速率估算的概率论法
目的 介绍一种关于二房室模型药物体内表现吸收速率估计的新方法即概率论法.方法 将房室模型理论与概率论原理相结合.药物分子从给药部位经表观吸收后进入体循环和从体循环处置(二房室模型分布与一级消除)的过程为独立随机过程.将一次血管外给药后的总驻留时间(Th)视为在给药部位的驻留时间(Tf)与在体循环的驻留时间(Tg)之和,Tf与Tg为定义于同-概率空间上的随机变量,(Tf,Tg)为2维随机向量,Tf与Tg相互独立,且Tf及Tg均为非负且连续型随机变量.在导出Tg概率密度函数与分布函数的基础上,根据卷积公式,得到估算二房室模型药物体内表观吸收速度的概率论方法.结果 数值模拟计算初步表明,概率论法与Loo-Riegelman (L-R)法相比,两者均为数值递推近似估算,所需条件相同,但概率论法计算过程较为简便.在理论上求得血药浓度-时间数据准确值条件下,概率论法所求体内表观吸收速率值的准确度低于L-R法.若血药浓度测定值与准确值随机相对误差为+10％或-10％(较符合生物药物测定的实际),则概率论法准确度与L-R法准确度相当,但概率论法的稳健性略高于L-R法稳健性.结论 概率论法作为一种实用且简便方法,可与L-R法配合应用,相互印证；又从概率论角度深化对二房室模型及体内表观吸收的认识.
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失效模式与效应分析在医疗风险管理中的应用
目的 通过系统概述医疗风险的特点、应用风险管理工具的迫切性以及风险管理工具“失效模式与效应分析”(FMEA)的工作原理、实施方法和要点,结合FMEA在医疗风险管理研究领域的应用现状,阐明FMEA应用于医疗风险管理的必要性和可行性.方法 查阅国内外医疗风险管理及FMEA研究实践领域的相关文献并分析、归纳总结.结果与结论 利用FMEA作为医疗风险的评估手段,有利于将“事后行为”的医疗安全管理模式转变为“事前行为”的风险控制机制,从而提高医疗安全水平.
