中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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蛇床子挥发油GC和GC-MS指纹图谱的研究
目的 采用GC和GC-MS色谱法研究并建立各产地蛇床子药材挥发油成分的指纹图谱.方法 用DB-5石英毛细管柱(0.25 mm×30 m,0.25 μm);以高纯氮为载气;流速1.0 mL·min-1;FID检测器.结果 蛇床子药材指纹图谱选定了10个共有峰,峰面积之和大于总峰面积的90%,并且通过质谱进行了鉴别.结论 本法重现性好,可结合蛇床子药材的HPLC指纹图谱评价其质量.
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微生物来源的卡斯帕酶-3抑制剂F03ZA-673A的研究
目的 筛选细胞凋亡相关疾病中重要靶点--卡斯帕酶-3抑制剂.方法 利用自建的快速、高效、高通量的卡斯帕酶-3抑制剂的筛选方法,从数千株菌株中筛选阳性菌株.阳性菌株的发酵产物进行分离纯化获得活性化合物,再通过对活性化合物的紫外、质谱、核磁等理化数据的分析进行结构鉴定.结果 筛选得到一个活性化合物F03ZA-673A.该化合物对卡斯帕酶-3有较强的抑制活性,IC50=21.1 μmol·L-1,它与L-671,776结构相同.结论 F03ZA-673 A为一个活性较强的微生物来源卡斯帕酶-3特异性的抑制剂,该化合物对卡斯帕酶-3的抑制活性未见国内外报道.
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《美国药典》29版含量均匀度检查方法的统计特性分析
目的 对《美国药典》(USP)29版含量均匀度检查方法进行统计特性分析,并与《中国药典》等相应检查法比较,得到一系列定量评价结果.方法 采用计算机模拟随机抽样方法,求算评价抽样检查方法判断准确性的抽样特性(OC)曲线.结果 USP 29版采用了计量型二次抽样检查法,具有判断准确性高、高效实用的优点.结论 进一步肯定计量型含量均匀度检查方法是国际药学界寻求统一的先进方法.
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人血浆中溴吡斯的明浓度的RP-HPLC测定法
目的 建立RP-HPLC测定血浆中溴吡斯的明浓度的方法.方法 采用Sep-Pak柱固相萃取法提取溴吡斯的明;Waters2690系列高效液相色谱仪测定.色谱柱Nucleosil 100-5 CN柱(4.6 mm×250 mm,5 μm);柱温:室温;检测波长:269 nm;流动相为乙腈-水(0.1%三乙胺水溶液加1 mol·L-1 Hac调节pH 3.2)梯度洗脱;外标法定量.结果 溴吡斯的明血药浓度的线性范围为2.0～50.0 μg·L-1;低检测浓度2.0 μg·L-1;方法回收率为96.89%～111.51%;日内及日间精密度分别为2.79%～7.00%和2.33%～5.51%.结论 本法灵敏、准确,可用于溴吡斯的明人体药动学研究.
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甘草酸二铵对镉致小鼠急性肝肾毒性影响的实验研究
目的 观察甘草酸二铵(DG)预处理对雄性普通昆明种小鼠急性染镉所致肝肾损伤的影响并初步探讨其机制.方法 检测经低、中、高3个剂量DG预处理后急性染镉的雄性小鼠肝肾组织丙二醛(MDA)含量,谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px),超氧化物歧化酶(SOD),过氧化氢酶(CAT)的活力,并观察病理组织学及细胞超微结构的变化.结果 DG可剂量依赖性地增加染镉小鼠肝肾组织中SOD,GSH-Px及CAT的活性,并抑制其MDA的生成,受损的病理组织和细胞超微结构也明显减轻.结论 DG预处理雄性普通昆明种小鼠可防护镉所致的急性肝肾损伤,其机制可能与DG能干预镉对小鼠肝肾的氧化损伤有关.
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格列齐特生物黏附缓释片的研制及其体内体外评价
目的 考察格列齐特生物黏附性缓释片体外释药行为,离体组织黏附力,以及在犬体内的药动学.方法 以羟丙基甲基纤维素(HPMC)和卡波姆(Carbopol,CP)为生物黏附材料和骨架材料,乳糖为稀释剂制备生物黏附性缓释片.以磷酸盐缓冲液(pH8.6)为溶出介质,测定生物黏附性缓释片的释放度.以自制黏附力测定装置测定片剂对家兔离体胃、肠组织的黏附力.采用HPLC测定犬血浆中的格列齐特浓度,研究格列齐特生物黏附性缓释片与格列齐特Ⅱ片在beagle犬体内的药动学和相对生物利用度.结果生物黏附性缓释片体外释放符合缓释制剂要求,其与家兔离体胃、肠组织的黏附力明显大于普通片剂,且与肠的黏附力大于与胃的黏附力.格列齐特生物黏附缓释片对格列齐特Ⅱ片的相对生物利用度为(282.74±20.75)%.结论 格列齐特生物黏附缓释片在胃、肠道具有较强的黏附作用,利用生物黏附技术可以提高格列齐特的生物利用度.
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那格列奈合成方法研究
目的 研究那格列奈的合成新方法.方法 β-蒎烯经氧化得到诺蒎酸,诺蒎酸开四元环得到二氢枯茗酸,再经过催化加氢、异构得到反-4-异丙基环己烷甲酸,反-4-异丙基环己烷甲酸转变成酰氯后和D-苯丙氨酸反应得到N-(反-4-异丙基环己烷羰基)-D-苯丙氨酸,即2型糖尿病新药那格列奈的原料药.结果 那格列奈及反-4-异丙基环已烷甲酸经红外、核磁、质谱证实.结论 本法采用天然原料,反应条件温和,操作简单,总收率高.
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预知子中saponins PK的HPLC分析
目的 分析不同种与不同产地预知子中saponins PK的含量,为预知子质量标准建立提供进一步参者.方法 采用高效液相色谱分析,Alltech C18色谱柱,乙腈-水(0.1%磷酸)(29.5∶70.5)为流动相,检测波长203 nm.结果 saponins PK的保留时间为14 min,线性范围为0.091～0.455 μg(r=0.999 9),加样回收率101.93%.所测样品中saponins PK的含量在0.04%～2.04%.结论 该法快捷、简便、准确,可用于预知子的质量评价.
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HPLC-ELSD测定猪肺表面活性物质及其冻干粉中7种磷脂组分含量
目的 建立猪肺表面活性物质及其冻干粉中7种磷脂组分的含量测定方法.方法 采用硅胶柱,梯度洗脱,蒸发光散射检测器检测.结果 磷脂酰甘油(PG)、磷脂酰乙醇胺(PE)、磷脂酰肌醇(PI)、磷脂酰丝氨酸(PS)、二棕榈酰磷脂酰胆碱(DP-PC)、鞘磷脂(SPH)、浴血磷脂酰胆碱(LPC)7种磷脂的线性回归方程的相关系数分别为0.999 0,0.998 4,0.999 0,0.999 3,0.999 8,0.998 8,0.998 1;日内精密度分别为2.1%,2.3%,2.8%,1.7%,1.5%,2.3%,2.3%;回收率分为99.57%,101.03%,100.02%,100.17%,98.51%,100.65%,97.76%.结论 本方法可同时测定猪肺表面活性物质及其冻干粉中7种磷脂组分的含量,专属性强、准确度高.
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纳米蜂胶对实验性高脂血症大鼠脂质代谢的影响
目的 探讨纳米蜂胶对实验性高脂血症大鼠脂质代谢的影响.方法 采用动物实验法,观察不同剂量纳米蜂胶对高脂血症大鼠体重、肝重、血清总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)浓度及脂蛋白脂酶(LPL)、肝脂酶(HL)、卵磷脂胆固醇酰基转移酶(LCAT)活性的影响.结果纳米蜂胶对高脂血症大鼠的体重、肝重及HDL-C含量无显著影响,但各剂量组纳米蜂胶均可显著提高LPL、HL的活力(P＜0.01,P＜0.05),中、高剂量纳米蜂胶可显著降低血清TC值和显著提高LCAT活力(P＜0.05,P＜0.01),高剂量组纳米蜂胶可使LDL-C含量、肝指数和动脉硬化指数(AI)显著下降(P＜0.05).结论 纳米蜂胶具有明显降低血清胆固醇的作用,可能与提高血酯蛋白相关酶活性有关.
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RP-HPLC测定黄芩素及其代谢产物黄芩苷大鼠血浆浓度
目的 建立用HPLC测定黄芩素/HP-β-CD包合物经大鼠尾静脉快速注射给药后,黄芩素及其代谢产物黄芩苷血浆浓度的方法.方法 采用Agilent 1100 HPLC系统,DiamonsilTMODS色谱柱,以甲醇和磷酸溶液组成的流动相梯度洗脱分离,以对羟基苯甲酸丙酯为内标,流速1.0 mL·min-1,检测波长270 nm,柱温40 ℃,进样20 μL检测.结果 在本色谱条件下黄芩素、黄芩苷及其他代谢产物与杂峰分离良好;黄芩素和黄芩苷在0.05～15 mg·L-1内呈线性关系;两者日间和日内精密度均低于11.6%;黄芩素和黄芩苷的低检测浓度分别为0.03和0.05 mg·L-1.结论 该方法可在同一条件下同时检测黄芩素和黄芩苷,且简便、准确、可靠,可用于黄芩素/HP-β-CD包合物静注给药后,其主药黄芩素及其主要代谢产物黄芩苷的血药浓度测定.
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雷公藤内酯醇新型SLN包封率的测定及载体材料筛选
目的 由于单一载体材料包封药物,易于形成高度结晶的颗粒将药物排出晶格,使传统SLN载药量和包封率较低,为此本实验室运用固、液态复合载体材料制备了包载药物雷公藤内酯醇的新型SLN.方法 运用4种包封率测定方法对雷公藤内酯醇在7种载体材料中的包封性能进行考察,结合微观分析手段TEM(透射电子显微镜)和AFM(原子力显微镜)以及激光粒度(LD)和Zeta电位对新型SLN物化性能进行表征.结果 发现以液体状态存在的三辛酸甘油酯对药物的包封能力较好,拥有混合载体材料结构Compritol ATO 888对雷公藤内酯醇的包封率亦较高,而运用上述2种复合载体材料制备的雷公藤内酯醇新型SLN更获得高达93%的包封率.TEM和AFM形貌观察,颗粒呈球状,比较规则,平均粒径102 nm,Zeta电位低于-25 mV,冰箱长期留样研究表明系统比较稳定.结论 终选择Compritol ATO 888和三辛酸甘油酯作为复合载体材料制备雷公藤内酯醇新型SLN载体系统.
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复方五仁醇胶囊含药血清指纹图谱研究
目的 建立复方五仁醇胶囊含药血清指纹图谱,分辨该制剂给药后血中产生的共性的药源性成分,并对这些成分的来源作初步分析,为该制剂血清药化学研究奠定基础.方法 大鼠分组灌胃给药制备10批含药血清,高效液相色谱法建立其指纹图谱,并与相同条件下测定的体外制剂和对照品的图谱比对,对其共有峰归属进行分析.结果 标出10批含药血清色谱图除血清固有成分外的共有峰13个,其中8个为制剂原形成分,5个为代谢产物,鉴定出3个成分.结论 本研究建立的方法准确、可靠,可用于复方五仁醇胶囊血清药化学研究.
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抗胆碱能药物分子烙印聚合物的分子识别研究
目的 探讨分子烙印聚合物(molecularly imprinted polymer,MIP)分子识别能力的机制及影响因素.方法 以抗胆碱能药物盐酸新托品为模板分子、甲基丙烯酸为功能单体、三羟甲基丙烷三甲基丙烯酸酯为交联剂在乙腈中合成MIP,采用固相萃取-高效液相色谱方法考察MIP对乙腈溶液中的模板分子和结构类似物盐酸苯环壬酯、盐酸戊乙奎醚及结构有一定差异的化合物樟柳碱和氯苯那敏的固相吸附行为.结果 MIP的分子识别能力与其合成条件和实验条件密切相关.结论 MIP对待测物的非特异性吸附主要由氢键作用引起;MIP的特异性识别过程中,识别位点与待测物的空间结构匹配起着更为重要的作用.
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聚乙二醇前药的研究进展
目的 综述近年聚乙二醇前药研究进展.方法 查阅近十年来国内外有关聚乙二醇前药文献,对以聚乙二醇为载体的前药种类、前药组成及其存在的相关问题等方面进行了综述.结果与结论 聚乙二醇由于其独特物理学和生物学特性,因而在前药合成领域得到广泛应用.相对原游离药物,聚乙二醇前药可以显著优化原游离药物的药动学和药效学性质,但存在诸多不足;并且国内在这一领域起步较晚,相关研究报道也很少,有待进一步深入研究.
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核苷类抗癌、抗病毒靶向制剂的研究进展
目的 综述核苷类靶向制剂研究进展.方法 在查阅国内外文献的基础上,从靶向制剂(主动靶向、被动靶向、物理化学靶向)3方面进行探讨.结果与结论 核苷类靶向制剂市场潜力巨大,有很好的应用和开发价值.
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那格列奈致药物性皮炎1例
患者,男,82岁,于2006年5月24日因乏力、水肿,到我院就诊.查血,空腹血糖7.3 mmol·L-1,餐后血糖9.0 mmol·L-1,诊断为糖尿病,随即予口服唐力(那格列奈,北京诺华制药有限公司,批号X0028),tid,每次半粒治疗(60 mg).服药3 d后,头颈及躯干出现浅红色斑丘疹,后增多融合呈暗红色,无明显痒痛.继续服用该药2 d后,皮疹面积逐渐增多,全身瘙痒,无疼痛、发热等症状.5月30日自行停药来我院就诊,诊断为药物性皮炎,予以开瑞坦(氯雷他定)治疗,随即改用糖适平进行治疗.2 d后进行随访患者全身皮疹基本消退,无瘙痒症状.
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可宝净阴道片治疗92例细菌性阴道病临床疗效观察
细菌性阴道病(bacterial vaginosis,BV)为育龄妇女常见的阴道感染性疾病,约占外阴、阴道感染的40%～50%.BV与宫颈上皮非典型增生、子宫内膜炎、输卵管炎、盆腔炎、泌尿系统感染有关,还可导致异位妊娠或不孕[1].我院应用
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苯卓昔芬对健康绝经后妇女骨代谢生化指标的影响
目的 依靠骨代谢生化指标的测定,对健康的绝经后妇女进行两种不同剂量(20和40 mg)苯卓昔芬(Bazedoxifene Acetate,BZA)药效、安全性和耐受性,及对脂代谢影响的评价.方法 采取多中心、双盲、随机、安慰剂对照,将实验对象228例随机分为3组,20和40 mg BZA组分别为60和63例,安慰剂组105例,除服用BZA或安慰剂之外,每位实验对象均同时给以每日600 mg的碳酸钙(钙尔奇-D),持续3个月.观察用药前后尿CTx(U-CTx)、血清骨钙素(S-OC)、CTx(S-CTx)、骨特异性碱性磷酸酶(S-BSAP)及尿NTx(U-NTx)的变化.同时观察低密度脂蛋白(LDL)、高密度脂蛋白(HDL)、总胆固醇、甘油三脂和LDL/HDL的比值改变.在实验开始和结束时分别行阴道B超测定子宫内膜的双层厚度、两侧卵巢体积的大小和卵巢囊肿是否存在,并在整个过程中记录药物副反应的发生情况.结果 BZA治疗组与安慰剂组比较,用药前后U-CTx变化有显著性差异(BZA 20 mg组,P＜0.001;BZA 40 mg组,P=0.016),BZA 20和40 mg组,用药后较用药前U-CTx分别明显下降了42%和37%,二者与用药前U-CTx中位值比较均有统计学意义(P＜0.001).S-CTx,U-NTx,S-OC在BZA组用药前后的降低显著高于安慰剂组.3组HDL用药后均有升高[安慰剂组(12.26±2.01)%,BZA 20mg(12.31±2.61)%,BZA 40 mg(16.57±2.49)%].子宫内膜的厚度及卵巢体积的大小在3组用药前后均无明显变化.结论 BZA可以使正常的绝经后妇女骨转换降低至绝经前的水平,正常的绝经后妇女应用BZA是安全的,耐受性好.
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含有明确化学成分中成药的统计与分析
在中药中添加化学药成分的复方制剂,叫做中西药复方制剂.据文献报道,到目前为止,我国有中西药复方制剂620种[1].复方中西药制剂是我国药物的一个较特殊的形式,这类药物通常以中药命名,但却含有化学药成分,其目的是为了将中药的调节作用与西药迅速发挥药效的特点有效地结合,从而有利于病情的全面控制,这在一些疾病的治疗中取得了显著的效果.但是从药物名称上看,这类药物往往会使医生、病人误认为是纯中药,一旦在服用此类药物的同时服用其他同类药,很容易导致重复用药、用药过量,甚至出现药物中毒.或是因为忽视了某些药物中含有的西药成分,在服用此药的同时又服用了其他药物,发生药物相互作用而导致不良反应,严重时甚至危及生命.为了安全有效合理的使用中西药复方制剂,笔者对《国家中成药标准汇编》(2002年国家药品监督管理局编)所收载的含有明确化学成分的中成药进行了统计分析,报道如下.
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阿莫西林钠克拉维酸钾原料中残留溶剂的确认与检测
阿莫西林钠克拉维酸钾(5∶1)为阿莫西林钠和克拉维酸钾的混合粉末,由于克拉维酸钾的加入,使阿莫西林钠免遭β-内酰胺酶的水解,从而增强了阿莫西林钠的抗菌活性,因而被广泛应用于治疗细菌性感染的疾病.原料药中的有机溶剂残留不仅影响产品的质量,同时也对人体产生不良反应,由于该原料为进口原料,原质量标准欠缺残留溶剂检查项目,在无法得到生产工艺的情况下,我们根据GC-MS联用所得色谱保留时间和质谱结果,对样品中的各残留溶剂成分进行定性分析,确立各残留溶剂色谱峰的归属并参考ICH指导原则及《中国药典》2005年版对残留溶剂测定的指导原则,采用顶空气相色谱法建立了对各溶剂进行定量测定的方法,方法简便,结果准确可靠.
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RP-HPLC测定8-甲氧补骨脂素乳膏中主药的含量
乳膏类制剂由于具有起效快、用药方便、很少产生系统性不良反应、便于携带和贮藏等优点而被广泛用于临床外用治疗皮肤病.8-甲氧补骨脂素(8-methoxypsoralen,简称8-Mop),是一种具有强烈光敏活性的物质,易被长波紫外线激活而产生光毒作用[1],临床上主要用来治疗银屑病与白癜风.我们根据临床需要,自主研制了8-甲氧补骨脂素乳膏,用于治疗银屑病,并采用RP-HPLC来对其进行质量控制.
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易善复注射液的体外配伍实验研究
近年来进口药品易善复注射液(多烯磷脂酰胆碱注射液)广泛运用在我国临床,而在306种注射剂临床配伍应用检索表中,易善复注射液并不在其列.为此本实验对易善复注射液的配伍情况进行探讨,现将结果报道如下.
