中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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梯度洗脱HPLC测定辛伐他汀片的含量和有关物质
目的 建立辛伐他汀片含量测定及有关物质的检查方法.方法 采用反相高效液相色谱法,色谱柱:SUPELCO C18柱(4.6 mm×33 mm,3 μm),以乙腈-0.1%磷酸(50:50)为流动相A,0.1%磷酸乙腈溶液为流动相B,线性梯度洗脱,流速:3.0mL·min-1,检测波长238 nm.结果 辛伐他汀与洛伐他汀及强制破坏产生的降解产物均分离良好,辛伐他汀浓度在21.88～196.9 μg·mL-1内,与峰面积呈良好的线性关系,回归方程A=65 929ρ+4 676,r=0.999 6(n=7);日内精密度为0.54%(n=5);日间精密度为0.85%(n=5);平均回收率为99.55%(RSD=0.67%,n=9);样品溶液至少在3 h内稳定;低检测限为25.14 ng·mL-1.结论 该法专属性强,准确、灵敏,可用于辛伐他汀片的含量测定和有关物质检查.
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山茶花总黄酮对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤细胞凋亡的影响
目的 研究山茶花总黄酮(TFC)对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤细胞凋亡的影响.方法 用改良Longa法行造模术,制成局灶性脑缺血再灌注模型,参照Kato法对海马CA1区组织学改变进行分级,采用TUNEL法和电镜法观察缺血区脑细胞凋亡情况.结果 TFC可明显减少缺血区神经细胞的死亡,对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤后的细胞凋亡有明显的抑制作用.结论 TFC可明显抑制大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤后的脑细胞凋亡.
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参乌胶囊对东茛菪碱模型大鼠学习记忆能力和脑内胆碱能系统的影响
目的 观察中药新复方参乌胶囊对东莨菪碱致记忆障碍模型大鼠学习记忆及脑内胆碱能系统的影响.方法 将Wistar大鼠随机分为对照组、东莨菪碱模型组、多奈哌齐组(阳性对照药)、参乌胶囊小剂量(0.2 g·kg-1)、中剂量组(0.6 g·kg-1)、大剂量(1.8 g·kg-1)6组,灌胃给药2周后,除正常对照组腹腔注射生理盐水外,其他各组注射东莨菪碱2 mg·kg-1,20 min后进行Morris水迷宫和跳台测试,测试结柬后处死,取其脑皮层、海马,应用生化方法测定乙酰胆碱酯酶(AChE)活性,放射免疫法测定胆碱乙酰基转移酶(ChAT)活性,放射配基法测定M受体结合力.结果 参乌胶囊灌胃给药能够提高东莨菪碱模型大鼠学习记忆能力,缩短Morris水迷宫游泳时间及距离,延长跳台实验的潜伏期,减少错误次数(P<0.05);并能降低模型大鼠脑皮层AChE活性,提高海马ChAT活性,增强皮层和海马M受体结合力(P<0.05,P<0.01).结论 参乌胶囊可以改善东莨菪碱模型大鼠的记忆障碍,其机制可能与提高M受体结合力、增强ChAT活性、抑制AChE活性有关.
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山石榴中木脂素类成分研究
目的 研究红树伴生植物山石榴(Catunaregam spinosa Tirveng)的化学成分.方法 采用各种现代色谱技术进行分离纯化,根据化合物的渡谱数据进行结构鉴定.结果 从山石榴地上部分的乙酸乙酯萃取物中分离得到12个木脂素类化合物,分别为erythro-guaiacylglycerol-β-coniferyl ether(Ⅰ),threo-guaiacylglycerol-β-coniferyl ether(Ⅱ),erythro-guaiacylglycerol-β-coniferyl aldehyde ether(Ⅲ),threo-guaiacylglycerol-β-coniferyl aldehyde ether(Ⅳ),erythro-guaiacylglycerol-β-ferulic acid ether(Ⅴ),threo-guaiacylglycerol-β-ferulic acid ether(Ⅵ),异落叶松脂醇(isolariciresinol,Ⅶ),lyoniresinol(Ⅷ),5'-甲氧基异落叶松脂醇(5'-me-thoxyisolariciresinol,Ⅸ),(7R,8S)ficusal(X),balanophonin(Ⅺ)和5"-methoxy-4"-O-(8-guaiacylglycerol)buddlenol A(Ⅻ).结论 12个木脂素类化合物均为首次从该属植物中分离得到.
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海南大叶冬青中2种活性成分的含量研究
目的 建立同时测定海南大叶冬青叶中苦丁苷A、D含量的高效液相色谱法.方法 色谱柱:Dikma Diamonsil C18(4.6mm×250 mm,5 μm)色谱柱;流动相:乙腈-水(36:64);流速:1.0 mL·min-1;测定波长苦丁苷A为228 nm,苦丁苷D为261nm,柱温40℃.结果 线性范围苦丁苷A为0.190～5.80μg(r=0.999 9);苦丁苷D为0.236～7.100μg(r=0.999 9);平均回收率(n=6)分别为99.3%(RSD=1.6%)和99.2%(RSD=1.3%).结论 该法稳定,重现性好,操作简单,是测定大叶冬青中苦丁苷A和D的较理想方法.
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盐酸贝尼地平治疗稳定型心绞痛的多中心临床研究
目的 评价盐酸贝尼地平对中国稳定性心绞痛患者的临床疗效和安全性.方法 多中心随机单盲平行对照试验,贝尼地平(试验组)126例,硝苯地平缓释片(对照组)111例.结果 治疗4周后,活动平板试验心电图ST段下压达1 mm的时间在试验组和对照组均延长,增加量分别为(64.2±108.0)及(62.8±110.6)s,P0.05;两组治疗后运动试验心电图大运动时间、大运动当量均增加,P0.05;心绞痛发作次数及硝酸甘油用量在两组中较服药前均减少,P0.05;总有效率在试验组和对照组分别为55%及44.8%,P0.05;两组不良事件发生率分别为10.1%及13.9%,均无严重不良事件.结论 盐酸贝尼地平治疗稳定型心绞痛安全、有效.
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反相离子对HPLC同时测定制马钱子中4种生物碱的含量
目的 建立同时测定制马钱子中4种生物碱士的宁、马钱子碱、士的宁氮氧化物、马钱子碱氮氧化物含量的反相离子对HPLC法.方法 应用Lichrospher S C18色谱柱(4.6 mm×300 mm,5 μm),以乙腈-水(38:62,每1 000 mL加入磷酸二氢钾3.4g和十二烷基硫酸钠1.7 g)为流动相,流速:1.0 mL·min-1,柱温:30℃,检测波长:260 nm.结果 4种生物碱士的宁、马钱子碱、士的宁氮氧化物和马钱子碱氮氧化物的线性范围分别为13.7～219.1,12.55～200.8,0.374 3～5.988和0.622 5～9.96mg·L-1(r0.999 9),平均回收率分别为98.0%,102.2%,103.3%和99.9%(RSD均小于2.5%).结论 该方法简便、准确,重复性好,适用于制马钱子中士的宁、马钱子碱、士的宁氮氧化物、马钱子碱氮氧化物的含量测定.
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肾病综合征患者的环孢素A血药浓度影响因素分析
目的 分析肾病综合征患者的环孢素A(CsA)血药浓度影响因素,为临床安全合理用药提供依据.方法 采用回顾性分析方法,从病历中获取患者的人口统计学资料、CsA治疗信息、实验室检验指标及合并用药情况.采用SPSS10.0对剂量标准化CsA谷浓度(ρ0/D)和ρ0与可能的影响因素进行Pearson相关性分析,对合并用药的影响进行独立样本t检验.结果 共计106名患者纳入此研究.ρ0/D随年龄和体重增加而降低(P=0.004和0.000),男性患者的ρ0/D较女性低[(0.723 8±0.587 8)vs(0.929 3±0.589 6)ng·mL-1·mg-1,P=0.011].ρ0随总胆红素和直接胆红素的升高而升高(P=0.001和0.015).田可的ρ0/D较新山地明低[(0.7165±0.406 7)vs(1.008 3±1.007 0)ng·mL-1·mg-1,P=0.035].利福平可显著降低CsA的浓度(75.9±51.6)vs(162.8±68.2)ng·mL-1,P=0.000).合并使用非甾体抗炎药、甾体激素和钙通道阻滞剂对ρ0无显著影响(P0.05).结论 CsA的血药浓度与患者的年龄、体重、性别、总胆红素、直接胆红素具有相关性,并受厂牌的影响.合用利福平可显著降低CsA浓度.
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肾移植抗排异治疗中吗替麦考酚酸的治疗药物监测
目的 研究吗替麦考酚酸血药浓度分析方法和肾移植患者药品暴露,初步形成其治疗药物监测的标准规程.方法 采用高效液相色谱分析技术测定人血浆中吗替麦考酚酸浓度,比较内标法加校正因子与标准曲线法的差异,对临床患者血药浓度进行数据分析,参考医学检验正常参考值的制定方法,摸索临床稳定期患者血药浓度的分布规律.结果 高效液相色谱分析技术准确可靠,内标法加校正因子计算监测浓度与传统标准曲线法计算没有差异,吗替麦考酚酸的血药浓度受合并用药影响,个体差异大.结论 此标准规程包含快速准确的分析方法,相应的质量保证策略,血药浓度的有效浓度范围还需进一步的研究确定.
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应用人工神经网络预测药物的生物药剂学分类
目的 建立药物生物药剂学分类的预测模型.方法 采集60个样本建立药物特征溶解度神经网络模型,采集214个样本建立药物渗透性遗传神经网络模型,并在此2个模型基础上,构建生物药剂学分类系统预测模型.结果 生物药剂学分类系统预测模型中,溶解度预测准确度为93.8%,渗透性预测准确性为81.2%,生物药剂学分类预测准确性为75.0%.结论 本模型可以较好地预测药物的生物药剂学分类,预测效能较高.
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以咪哒唑仑为探针药测定大鼠肠CYP3A活性及其孵育条件优化
目的 测定大鼠肠微粒体中细胞色素P4503A(CYP3A)的活性,并对其体外孵育条件进行优化.方法 采用1'-羟基咪哒唑仑的生成量表示肠中CYP3A的活性,反相高效液相色谱法测定肠微粒体中1'-羟基咪哒唑仑的浓度,用单因素实验法对其体外孵育条件进行优化,用线性Lineweaver-Burk双倒数作图法研究肠CYP3A酶促动力学.结果 1'-羟基咪哒唑仑在9.10～910.00 ng·mL-1内线性关系良好;体外优化的孵育条件为10 μmol·L-1咪哒唑仑、4μg肠微粒体、孵育20 min;肠CYP3A酶促动力学参数Km为7.61 μmol·L-1,Vmax为1.26 nmol·min-1·mg-1.结论 HPLC操作简便、灵敏、快速,适用于肠微粒体中1'-羟基咪哒唑仑的浓度测定,肠CYP3A孵育条件及其酶促动力学研究为研究经CYP3A代谢的药物相互作用及其他物质对CYP3A酶的影响提供理论依据.
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盐酸表柔比星长循环热敏脂质体的处方优化及体外释药考察
目的 制备盐酸表柔比星长循环热敏脂质体(EPI-LTSL)并进行处方优化,考察其体外热敏释药性质.方法 pH梯度法制备EPI-LTSL,葡聚糖凝胶法分离脂质体和游离药物以测定包封率,HPLC测定药物含量.进行优化处方,采用荧光淬灭法测定脂质体的体外热敏释药率.结果 优选处方制备的EPI-LTSL为半透明橘红色,磷脂质量浓度为75 mg·mL-1,二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)-肉豆蔻酰溶血磷脂酰胆碱(MSPC)摩尔比为82:8;药脂比为1:10,平均粒径小于100 nm,载药量大于2mg·mL-1,包封率99%,相变温度为42.76℃.EPI-LTSL 37℃水浴15 min的累积释药小于5%,而43℃水浴4 min的累积释药达到90%以上.结论 制备的EPI-LTSL载药量和包封率较高、粒径较小,热敏释药性质良好.采用荧光淬灭法测定EPI-LTSL体外热敏释药率准确快捷.
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川芎治疗偏头痛效应组分的体内移行研究
目的 借鉴血清药物化学的方法,探讨川芎效应组分在血波及靶组织脑脊液中的移行成分(即药物以原型进入到体液的化学成分),从而为快速、有效地确定川芎效应组分的物质基础,进一步建立其完善的质量标准奠定基础.方法 通过HPLC指纹图谱和紫外光谱分析,比较空白血清、含药血清,空白脑脊液、含药脑脊液成分异同,确定川芎效应组分的血中移行成分与脑脊液移行成分,并采用HPLC-DAD-MS/MSn分析技术推测移行成分的化学结构.结果 阿魏酸、洋川芎内酯Ⅰ为川芎效应组分的血清移行成分,洋川芎内酯Ⅰ为其脑脊液移行成分,即洋川芎内酯Ⅰ为川芎效应组分即入血又入脑的化学成分.结论 洋川芎内酯Ⅰ很可能是川芎效应组分治疗偏头痛重要的生物活性成分.
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吴茱萸属植物化学成分研究概述
目的 追踪吴茱萸属植物中主要化学成分的研究进展.方法 查阅130余篇有关吴茱萸属植物化学成分研究的相关文献,依据化学成分结构特点归类.结果 归纳的29种吴茱萸属植物中,包括生物碱、香豆素、黄酮、萜类、色原烷、酰胺等6大类的主要化学成分及其结构.结论 吴茱萸属植物中已发现吲哚类生物碱36种,异喹啉类生物碱7种,喹诺酮类生物碱59种;香豆素类化合物15种;黄酮类化合物27种;色原烷和色原烯34种;柠檬苦素类化合物14个;其他萜类化合物12个;酰胺类化合物3个和其他化合物约30种.
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HMG-CoA还原酶抑制剂对原发性高血压患者血管性认知功能障碍的治疗价值
目的 评价降压治疗对原发性高血压患者血管性认知功能障碍的疗效,以及在此基础上联用阿托伐他汀能否使患者进一步获益.方法 将143例合并血管性认知功能障碍的原发性高血压患者分为3组,A组(57例)均合并高胆固醇血症,接受降压+阿托伐他汀治疗.其余86例血胆固醇水平正常的患者随机分为2组,B1组(42例)接受降压+安慰剂治疗.B2组(44例)接受降压+阿托伐他汀治疗.所有患者在治疗前及治疗后1年均接受MMSE量表和ADAS-cog量表评价认知功能,SF-36量表评价生活质量.结果 3组患者治疗后MMSE及SF-36量表得分较治疗前显著增加,ADAS-cog量表得分均较治疗前显著减少.治疗后B1、B2 2组间MMSE及ADAS-cog量表得分变化无显著差异,而B2组SF-36量表总分提高程度却较B1组存在显著差异.A组MMSE量表和SF-36量表总分提高程度、ADAS-cog量表总分降低程度均较B2组患者存在显著差异.结论 单纯降压治疗可显著改善血胆固醇水平正常的原发性高血压患者的认知功能及生活质量.对于血胆固醇水平正常的原发性高血压患者,联合阿托伐他汀治疗不能在降压治疗基础上进一步改善认知功能,但能改善生活质量.对于合并高胆固醇血症的原发性高血压患者,联合阿托伐他汀治疗可使患者在降压治疗基础上进一步获益.
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2008年度北京市呼吸系统原发疾病治疗中出现的严重药物不良事件分析
目的 分析呼吸系统原发疾病治疗中出现的严重药物不良事件,为临床安全使用此类药物提供依据.方法 对北京市药品不良反应监测中心提供的2008年度呼吸系统原发疾病治疗中出现的141例严重药物不良事件进行回顾性分析评价.结果 发生严重不良事件药物,抗感染药物占第1位,其次是解热镇痛药物和中药注射剂.141例中,18例死亡,相关性评价为待评价.药物严重不良事件的发生多集中在用药后的第1天,以注射剂为主.结论 应继续加强药物不良事件监测工作,促进临床合理用药,保证患者用药安全.同时加强对医师、药剂师、护理等人员的药物不良反应知识的培训,对药物不良反应的录入评价等工作进行标准化也显得非常必要.
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重症监护病房鲍曼不动杆菌的耐药性及临床用药分析
目的 了解本院ICU病房鲍曼不动杆菌对常用抗菌药物的耐药情况,以指导临床抗菌药物的合理使用.方法 回顾性分析本院2008和2009两年ICU病房分离的共205株鲍曼不动杆菌的药敏结果及阳性检出率,药敏试验采用K-B纸片扩散法.结果 鲍曼不动杆菌对常用抗菌药物均有不同程度的耐药,其中耐药率高的是哌拉西林,耐药率低的为多粘菌素B,中敏率高的是头孢哌酮/舒巴坦.结论 来源于本院ICU病房的鲍曼不动杆菌对常用抗菌药物的耐药现象十分严重,所以临床必须加强耐药监测,以便为临床合理选用抗菌药物提供客观依据.
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我院临床毒物分析10年回顾
目的 回顾分析本毒物咨询中心10年来的毒物分析工作.方法 对1998年1月1日～2007年12月31日体内药(毒)物分析报告及会诊记录进行分析整理.结果 10年共计进行毒物分析1 547例,其中毒物分析检测阳性944例,中毒药物主要为苯二氮革类镇静催眠药,该类药物在法医毒物分析案例中也很常见.中毒者以15～39岁的青年群体居多,且女性远多于男性.结论 临床毒物分析对于临床中毒的诊断,救治,预防具有重要意义,近10年毒物分析提示我们需进一步加强精神麻醉药品的管理,防止药物滥用和预防服毒自杀.
