中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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乌药叶化学成分的研究
目的 研究乌药叶[Lindera aggregata(Sims)Kosterm]的化学成分.方法 采用硅胶色谱柱层析、聚酰胺色谱柱层析、凝胶色谱柱层析等方法分离化合物,运用现代光谱技术鉴定化合物结构.结果 从乌药叶中分离得到12个化合物,分别鉴定为:羟基香樟内酯(Ⅰ),乌药内酯(Ⅱ),pseudoneolinderane(Ⅲ),槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(Ⅳ),山柰酚-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷(V),山柰酚-3-O-β-D-半乳糖苷(Ⅵ),槲皮素-3-O-β-D-木糖苷(Ⅶ),quercetin-3-O-(2″-0-β-D-glucopyranosyl)-α-L-arabinofuranoside(Ⅷ),quercetin-3-O-(2″-O-β-D-glucopyranosyl)-β-D-xylopyranoside(Ⅸ),丁香苷(X),acantrifoside E(Ⅺ),2,6-dimethoxy-4-hydroxyphenol-1-O-β-D-glucopyranoside(Ⅻ).结论 化合物Ⅲ为首次从该种植物中分离得到,化合物Ⅵ～Ⅻ为首次从该属植物中分离得到.
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NBT光照法测定聚(2-乙基-2-(噁)唑啉)化超氧化物歧化酶模拟物脂质体的活性
目的 建立聚(2-乙基-2-(噁)唑啉)[poly(2-ethyl-2-oxazoline),PEOZ]修饰超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)模拟物脂质体的活性测定方法.方法 以薄膜分散法制备聚(2-乙基-2-(噁)唑啉)化超氧化物歧化酶模拟物脂质体,利用氮蓝四唑(NBT)光照法对超氧化物歧化酶模拟物及聚(2-乙基-2-(噁)唑啉)化超氧化物歧化酶模拟物脂质体的活性进行测定.结果 超氧化物歧化酶模拟物的抑制率曲线方程为IR％=33.4211nρ +49.715(r2 =0.9992),IC50为1.0086 × 10-3μmol·L-1；聚(2-乙基-2-(噁)唑啉)化超氧化物歧化酶模拟物脂质体的抑制率曲线方程IR％=33.5211nρ+49.671(r2=0.9991),IC50为1.0099×10-3 μmol·L-1.结论 氮蓝四唑光照法操作简单、稳定可靠、经济实用,可用于超氧化物歧化酶模拟物聚(2-乙基-2-(噁)唑啉)脂质体的活性测定；经脂质体包裹后超氧化物歧化酶模拟物的活性未发生变化.
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姜黄素磷脂载体的表征及肠吸收研究
目的 以磷脂为主要材料制备合适的载体,改善姜黄素的口服吸收.方法 分别制备姜黄素磷脂复合物和脂质体,从包封率、形态、粒径、结构等方面进行表征,并通过大鼠在体肠吸收实验比较两者的肠吸收.结果 姜黄素磷脂复合物和脂质体的包封率分别为(90.81±1.32)％和(81.59±2.41)％,粒径分别为(91.69±12.26)和(76.39±8.58) nm,Zeta电位分别为(-13.73±4.37)和(-11.27±1.26).透射电镜和原子力显微镜观察到两种磷脂载体分散于水后均形成圆形或椭圆形的囊泡.DSC、IR和Roman光谱分析证实,磷脂复合物中姜黄素通过羟基与磷脂的P=O基形成氢键结合,而脂质体中药物和磷脂间无化学键结合.磷脂复合物和脂质体的肠吸收膜表观渗透系数分别为(1.131 2±0.049 8)和(0.478 0±0.012 0)×10-6cm-2·s-1,较原料药分别提高了17.60和5.90倍.磷脂复合物在结肠、十二指肠和回肠的吸收显著高于脂质体.结论 磷脂复合物较脂质体更能促进姜黄素的肠吸收.
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环氧氯丙烷拆分菌株的选育
目的 通过N+注入和紫外诱变选育拆分环氧氯丙烷的菌株.方法 从污泥中筛选得到一株拆分环氧氯丙烷的菌株并诱变选育.结果 该菌株生理生化鉴定为巨大芽孢杆菌,适生长盐度为20g·L-1.经过N+注入和紫外诱变,该菌株的目标产物含量达到99.2％,产率达到42％.结论 海洋巨大芽孢杆菌具有较好的工业应用潜力.
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复方苦芩软膏的抗炎镇痛作用研究
目的 研究复方苦芩软膏的抗炎镇痛作用.方法 采用小鼠耳廓二甲苯致炎试验和醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高实验探讨其抗炎作用；采用小鼠热痛反应实验和小鼠醋酸扭体反应试验研究复方苦芩软膏的镇痛作用.结果 小鼠耳廓二甲苯致炎实验和醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高实验评价其抗炎作用结果,实验组均显示具有显著的抗炎作用.分别与阴性对照组及实验药物基质组比较,有极显著性差异(P＜0.01)；与阳性药物对照组比较,无显著性差异(P＞0.05).复方苦芩软膏可显著提高热板法疼痛模型小鼠痛阈值,与阴性对照组及实验药物基质组比较,均有极显著性差异(P＜0.01)；与阳性药物对照组比较,无显著性差异(P＞0.05).在小鼠醋酸扭体反应实验中,复方苦芩软膏可减少由醋酸所致小鼠疼痛反应的扭体次数,与阴性对照组及实验药物基质组比较,均有极显著性差异(P＜0.01)；实验组与阳性药物对照组(马应龙麝香痔疮膏组)比较无显著性差异(P＞0.05).结论 复方苦芩软膏有显著的抗炎镇痛作用.
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隐丹参酮抑菌作用机制研究
目的 研究隐丹参酮对金黄色葡萄球菌(SA)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、β-内酰胺酶阳性的金黄色葡萄球菌(ESBLs-SA)3种金黄色葡萄球菌的抑菌活性及抑菌机制.方法 采用纸片扩散法测定隐丹参酮的抑菌圈和低抑菌浓度(MIC),液体培养法测定其半数抑菌浓度(IC50值),并通过测定隐丹参酮与3种金黄色葡萄球菌作用前后电导率变化、碱性磷酸酶(AKP)的含量变化、胞外蛋白含量变化和SDS-PAGE电泳蛋白谱带变化,初步阐明隐丹参酮对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、β-内酰胺酶阳性的金黄色葡萄球菌的抑菌机制.结果 由抑菌圈、低抑菌浓度和半数抑菌浓度可以看出,隐丹参酮对金黄色葡萄球菌的抑制作用略强于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和β-内酰胺酶阳性的金黄色葡萄球菌；经隐丹参酮作用后,3种金葡菌的电导率、碱性磷酸酶及胞外蛋白含量均增大,SDS-PAGE电泳显示蛋白谱带也明显发生变化.结论 隐丹参酮对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和β-内酰胺酶阳性的金黄色葡萄球菌具有明显的抑制作用,隐丹参酮破坏细菌细胞壁和细胞膜的结构,导致细胞膜通透性增加,进而使细胞内容物外泄；同时隐丹参酮对细菌蛋白质的合成有一定影响,使菌体内蛋白质减少,影响和阻碍细胞内蛋白质的表达,终导致细菌正常生理功能的丧失.
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睾酮热熔压敏胶透皮贴剂的研制
目的 制备睾酮热熔压敏胶贴剂,并对其体外透皮性能进行研究.方法 采用热塑性弹性体苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯(SIS)热熔压敏胶基质制备睾酮透皮贴剂,采用Franz扩散池,以离体裸鼠皮肤为屏障进行体外透皮实验.通过药物累积透过量和稳态透皮速率筛选载药量和促渗剂,并将优化处方制备的贴剂与上市产品进行体外透裸鼠皮和猪皮实验的比较.结果 睾酮热熔压敏胶贴剂佳处方载药量2％,促渗剂肉豆蔻酸异丙酯(IPM)的用量为6％,体外透皮行为符合零级释放动力学；体外透裸鼠皮或猪皮实验,自制贴剂优于上市贴剂.结论 SIS热熔压敏胶在透皮给药系统中具有广阔的应用前景.
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异氟醚预处理对大鼠肠缺血再灌注后肠损伤的影响
目的 研究不同浓度的异氟醚预处理对大鼠肠缺血再灌注损伤的影响,并初步探讨其作用机制.方法 成年雄性SD大鼠60只,按照随机分层区组设计分为5组(n=12):肠缺血再灌注组(缺血再灌注损伤组):暴露腹腔后夹闭肠系膜上动脉1h后开放再灌注2 h;0.25肺泡低有效浓度、0.5肺泡低有效浓度、1.0肺泡低有效浓度异氟醚预处理30 min组(即0.25M组、0.5M组和1.0M组):在暴露腹腔前预吸入相应浓度的异氟醚30 min,再行肠缺血再灌注；假手术组:仅暴露腹腔,不行异氟醚预处理及肠系膜上动脉夹闭.颈动脉插管监测平均动脉压.在再灌注2h时采血检测血浆超氧化物歧化酶活力、丙二醛和肿瘤坏死因子α含量；取小肠组织行组织切片HE染色,在光镜下观察其结构病理变化程度及改良Chiu's评分,并用免疫组化染色法和Western blot方法检测肠组织Caspase-3活化表达情况.结果 与缺血再灌注损伤组比,0.5M组、1.0M组的病理评分值显著性减低(P＜0.01),而0.25M组无显著差异(P＞0.05).在再灌注期,缺血再灌注损伤组的平均动脉压随时间延长呈明显下降趋势,显著低于假手术组(P＜0.05),而异氟醚预处理能明显减缓平均动脉压下降(P＜0.01).0.5M组、1.0M组较缺血再灌注损伤组的超氧化物歧化酶活力显著性增高,而丙二醛水平减低(P＜0.01).与缺血再灌注损伤组相比,1.0M组、0.25M组的肿瘤坏死因子α含量无显著性差异(P＞0.05),而0.5M组较缺血再灌注损伤组显著性降低(P＜0.01).0.5M组、1.0M组的caspase-3蛋白表达量较0.25M组和缺血再灌注损伤组明显减少(P＜0.05).结论 0.5M与1.0M异氟醚预处理均能相似地减轻缺血再灌注后的肠黏膜结构的病理改变,并可减缓再灌注期的低血压,其保护效应可能与提高超氧化物歧化酶活性、减少丙二醛生成、下调肿瘤坏死因子α生成的炎症反应级联效应以及抑制细胞凋亡有关.
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血浆蛋白C基因多态性与华法林剂量相关性的研究
目的 探讨中国苏南地区心脏机械瓣膜置换术后汉族人群血浆蛋白C(PROC)基因rs5936多态性与华法林剂量的相关性,为利用基因多态性指导临床合理用药提供理论依据.方法 采用限制性片段长度多态性技术以及碱基淬灭探针技术分别检测188名心脏机械瓣膜置换术后患者VKORC1-1639G＞A,CYP2C9 1075A＞C和PROC rs5936的基因型,分析与华法林剂量的相关性.结果 PROC rs5936等位基因频率T 54.78％,G 45.22％,华法林的平均稳定剂量GG型为(2.55±0.81) mg·d-1,TG型(2.65±0.96) mg·d-1,TT型为(2.64±0.74) mg· d-1,各组间华法林剂量差异无统计学意义(P＞0.05)；VKORC1-1639G＞A和CYP2C9 1075A＞C基因多态性对华法林剂量的影响均有统计学意义(P ＜0.001),并分别解释30.2％和7.0％的华法林剂量差异.结论 在中国苏南地区心脏机械瓣膜置换术后汉族人群中,VKORC1-1639G＞A和CYP2C91075A＞C基因多态性与华法林剂量有显著相关性,而PROC rs5936基因多态性与华法林剂量无相关性.
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稳定表达SAV细胞的建立及其相互作用蛋白的筛选
目的 建立能稳定表达SAV(Salrador Homolog)的人胚胎肾细胞HEK293细胞池并从中纯化出SAV相互作用蛋白复合物.方法 从人胚胎肾细胞HEK293中提取RNA,RT-PCR扩增得到SAV基因片断,构建表达质粒pBabe-SBP-FLAG-SAV.将pBabe-SBP-FLAG-SAV质粒和病毒包装质粒共同转染HEK293T细胞来产生病毒,收获病毒后感染HEK293细胞.通过嘌呤霉素筛选直至没有细胞死亡并用Western-blot验证表达情况.用链酶亲和素beads从该稳定细胞池中纯化SAV相互作用蛋白并通过银染检测.结果 pBabe-SBP-FLAG-SAV真核表达载体构建成功,包装病毒感染HEK293后通过Western-blot检测可见SAV蛋白的表达,FLAG beads和链酶亲和素beads免疫沉淀进一步证明了该融合蛋白表达的正确性.链酶亲和素纯化出的SAV相互作用蛋白复合物在银染时可见.结论 成功构建了pBabe-SBP-FLAG-SAV真核表达载体及稳定表达细胞池,纯化得到SAV相互作用蛋白复合物.为阐明这些蛋白复合体在Hippo信号通路中的作用提供了可靠信息.
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酸枣仁中黄曲霉毒素B1残留测定的不确定度评定
目的 对高效液相色谱法测定酸枣仁中黄曲霉毒素B1残留量的不确定度进行评定.方法 对HPLC测定酸枣仁中黄曲霉毒素B1残留量的全过程进行分析,同时结合酸枣仁中黄曲霉毒素B1的HPLC方法验证数据,对分析过程中称量、供试品溶液及对照品溶液制备等影响因素引起的不确定度进行评价,后根据各分量计算出合成不确定度并进行了扩展.结果 酸枣仁中黄曲霉毒素残留量B1为6.218 μg· kg-1,置信概率(P)为95％时,其扩展不确定度为0.496 μg·kg-1.结论 该方法适用于HPLC测定酸枣仁中黄曲霉毒素B1残留量的不确定度评定,为黄曲霉毒素分析过程的不确定度评定提供了重要参考.
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N-(4-溴苄基)-N-(4-溴苄氧基)脲在大鼠体内的药动学研究
目的 研究N-(4-溴苄基)-N-(4-溴苄氧基)脲(BBU)给药后药物在大鼠体内的血浆药动学特征,为新药开发提供参考依据.方法 单剂量600 mg·kg-1 N-(4-溴苄基)-N-(4-溴苄氧基)脲口服给药,应用高效液相色谱法测定大鼠体内N-(4-溴苄基)-N-(4-溴苄氧基)脲的浓度.结果 大鼠灌胃给予600 mg·kg-1 N-(4-溴苄基)-N-(4-溴苄氧基)脲后,大鼠血浆中N-(4-溴苄基)-N-(4-溴苄氧基)脲的AUC0-t和AUC0-∞分别为110.55和122.79 mg· h·L-1；t1/2z和tmax平均值分别为3.71和3.67h,ρmax为17.49 mg·L-1；N-(4-溴苄基)-N-(4-溴苄氧基)脲的CLz/F为4.97 L·h-1·kg-1,Vz/F为26.10 L·kg-1,MRT0-∞为6.71 h.结论 N-(4-溴苄基)-N-(4-溴苄氧基)脲一室模型和二室模型拟合效果参数非常接近,两种模型都可选择,但以二室模型为好.
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治疗血小板减少症的新药研究进展
目的 综述治疗血小板减少症的新药研究进展.方法 以国内外研究文献为基础,对文献资料进行分析和总结.结果 重组人白细胞介素-11和血小板生成素是经研究证实比较有效的治疗血小板减少症的药物,已广泛应用于临床,笔者综述了天然白细胞介素-11,基因改构白细胞介素-11,血小板生成素及其相关分子的研究进展.结论 基因改构白细胞介素-11具有很好的应用前景,而且其长效剂型是研发的趋势,血小板生成素相关分子的远期副作用和对血小板减少性疾病的应用价值仍需进一步的验证.
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中药药动学研究中给药剂量的现状分析
目的 对药动学研究中给药剂量情况进行综述,并对其中存在的问题进行讨论,为今后进行药动学研究提供参考.方法 检索、查阅国内外近年来药动学研究文献与著作,并对单味中药、单方制剂、中药复方、单体药物的药动学口服给药剂量进行列表分析.结果 各类药物在进行药动学实验时,给药剂量与人体实际服用量间存在一定的差异,给药剂量往往比人体实际服用剂量大很多.结论 不同剂量药物的体内过程往往不一样,而且药物在人体的代谢存在饱和现象,加大给药剂量考察药物的体内过程,并不能直接反映药物在人体的体内过程.
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国产吸入用乙酰半胱氨酸溶液祛痰的疗效和安全性评价
目的 与市售进口品乙酰半胱氨酸注射液(富露施)雾化吸入比较,评价国产吸入用乙酰半胱氨酸溶液祛痰的有效性和安全性.方法 本试验采用多中心、随机、双盲、阳性药平行对照设计.选用已经上市的同种进口药物富露施作为对照.共收集急慢性下呼吸道感染患者234例,试验药物组117例,对照组117例.各取3 mL药物,雾化吸入,bid,总疗程5～7d.统计学上采用非劣效检验及双侧检验.结果 试验组的有效率为74.8％ (PPS),74.1％ (FAS),与对照组比较差异无统计学意义(P＞0.05).在研究过程中,没有发生严重不良事件和重要不良事件.试验组不良事件发生率为14.5％,与对照组比较差异无统计学意义(P＞0.05).根据预设的非劣界值15％,两组非劣效结论成立.结论 吸入用乙酰半胱氨酸溶液与富露施比较,祛痰疗效和安全性相当.
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辛伐他汀导致肌病及防治
目的 他汀类药物的常见不良反应有腹泻、恶心、头痛及皮疹等,罕见但又非常危险的不良反应为肝损害及横纹肌溶解.辛伐他汀引起肌病的发生率很低,约0.1％,但是也因人而异.笔者将辛伐他汀的不良反应与其他他汀类药物进行比较,以更安全的使用辛伐他汀.方法 检索近年来国内外辛伐他汀发生肌病的相关文献,并进行分析、归纳.结果 辛伐他汀引发的肌肉疾病的不良反应,严重不良反应的为横纹肌溶解,容易引起急性肾衰竭.探讨其发生机制,并概括其防治措施.结论 辛伐他汀发生肌肉不良反应的几率很低,注意监测不良反应,可以安全使用.
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头孢唑啉为主短程策略预防剖宫产手术感染依从性研究
目的 提高以头孢唑啉为主短程策略预防剖宫产手术部位感染的实施情况.方法 制定有循证基础的以一代头孢菌素为主短程预防剖宫产手术部位感染抗菌药物预防性使用指南(以下简称《指南》).2009年9月～ 2011年8月对某院妇产科全部剖宫产病例进行前瞻性手术部位感染监测,并每月对围手术期预防性抗生素使用情况进行反馈.自2010年3月～2010年8月进行干预.结果 干预前、干预中、干预后预防剖宫产手术部位感染的抗菌药物使用对《指南》的依从率逐步提高,分别为20.80％,63.34％,90.91％,p＜0.001；手术部位感染分别为0.73％ (2/274),1.06％ (3/284),0.00％ (0/550),P＜0.01;抗菌药物费用下降,分别为83.36(48.6,145.80),6.30(2.10,72.90),2.10(2.10,6.30)元,P＜0.001 结论 对短程应用以头孢唑啉为主预防剖宫产术后感染指南的依从性在干预下明显提高,安全经济.
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国内药品检测用仪器设备系统化管理模式的完善与应用
目的 加强国内药品检测用仪器设备的系统化管理.方法 比较国内外检测实验室和各国药典对仪器设备方面的要求,借鉴国外药品检测机构对仪器设备管理经验,完善我国药品检测用仪器设备的管理模式.结果 完善了我院仪器设备的系统化管理模式并得到广泛应用,为疫苗监管体系通过WHO的评估提供保障.结论 仪器设备系统化管理为药品检测报告的准确性提供了强有力的保障,也为药品检验机构在国际行业中获得认可奠定基础.
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广西省公众安全用药素养状况
目的 了解广西公众安全用药知识现状,从用药者方面发现不合理用药原因,提出解决方案,为开展安全用药宣传工作及卫生管理部门制定管理政策提供依据.方法 综合相关资料自行设计问卷,对广西公众进行安全用药知识调查,抽取有效问卷1331份进行分析.结果 有56.0％的公众获取药品信息的途径以医生为主；43.5％的公众喜欢通过宣传小册子方式获取安全用药信息；近半数的广西公众基本药物知识比较缺乏；服药时考虑过药品不良反应的公众仅占67.2％.结论 公众对如何正确使用药品关注度较高,但安全用药意识淡薄.应针对广大公众的需求,大力宣传和推广安全用药相关知识,加强医师和药师的用药指导作用,增加和完善用药知识普及渠道,以切实提高公众合理用药水平,大限度地预防和降低不合理用药对社会造成的危害.
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窗口咨询与电话咨询在药学服务中的质量比较
目的 比较窗口咨询和电话咨询两种咨询途径的药学服务质量,提高临床药学服务效果.方法 随机抽取2010年7月～2011年6月门诊药房窗口咨询和电话咨询记录数据各500份,按照咨询内容和人群进行统计分析.结果 窗口咨询与电话咨询均以用药内容为主,分别占61.4％和89.8％；窗口咨询与电话咨在解答用药疑问人群方面分别占58.2％和80.4％.结论 电话咨询比窗口咨询服务质量更好,值得医院药学部门推广.
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中药注射剂中类蛋白质成分测定
中药注射剂是近些年被广泛应用的一类新型现代化中药制剂,中药注射剂尤其是复方中药注射剂里面仍含有多达数十种成分[1],如黄酮类、核苷类、皂苷类等.在前期研究中发现某中药注射剂存在大分子物质[2],其不仅具有多糖的性质,还具有蛋白质成分的性质.
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新分子实体与新药研发
目的 综述新分子实体(new molecular entity,NME)这一概念的准确含义及其与新药研发的关系.方法 查阅美国食品药品监督管理局(FDA)网站资料和相关文献,对新分子实体的含义进行分析、推理和总结.结果 新分子实体与化合物是否已知、药物治疗效果以及药物的质量水平没有关系；新分子实体的开发遵从药物研究的一般要求,虽然开发难度大,但具有一定潜在优势.结论 准确理解新分子实体的含义能够有效避免新药研发中由于概念不清带来的弊端,更好地促进新药研发.
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预防早产新药——己酸羟孕酮注射剂
早产是导致围产期发病率和死亡率的主要原因之一[1].早产对新生儿的存活以及之后的健康都是一个非常严重的问题,早产儿的护理费用也较高.虽然产科学、围产期学和新生儿学已有较大的进展,但是早产儿存活率只增加了约1.4％[2].
