中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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LC-MS/MS研究异羟肟酸类化合物F1在大鼠体内的药动学
目的 建立测定大鼠血浆中F1含量的LC-MS/MS方法,研究F1在大鼠体内的药动学和生物利用度.方法 大鼠分别经灌胃(10 mg· kg-1)、静脉注射(5 mg·kg-1)给药后,运用所建立的LC-MS/MS测定其血药浓度,选用DAS2.0软件求算药动学参数,根据灌胃、静脉注射给药药-时曲线下面积和给药剂量,计算F1的绝对生物利用度.结果 灌胃和静脉注射后ACU0.分别为(27.052±10.068)和(153.878±88.777) ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为(31.425±9.261)和(179.054±116.794)ng·h·mL-1;MRT0-t分别为(10.722±4.335)和(2.398±1.344)h;MRT0-∞分别为(15.651±5.917)和(6.925 ±7.013)h;t1/2分别为(4.294±1.534)和(6.052±3.633)h;ρmax分别为(18.394±17.856)和(219.079±142.207)ng·mL-.F1在大鼠体内的绝对生物利用度为8.79％.结论 建立了可用于测定大鼠血浆中F1的含量的方法,实验结果能指导F1进行结构优化,改善F1在体内的药动学特性,为提高F1的生物利用度提供实验依据.
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显齿蛇葡萄总黄酮降血糖作用研究
目的 研究显齿蛇葡萄总黄酮(TFAG)降血糖的效果及其抗氧化能力.方法 体外测定利用超声波辅助提取并经D-101大孔树脂纯化得到的TFAG对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的影响;体内降血糖实验采用链脲佐菌素(STZ)诱导小鼠糖尿病模型,TFAG不同剂量(100、200、400 mg·kg-1)连续给药15 d,分别于灌胃0、3、6、9、12、15 d时尾部动脉取血测定血糖,在给药后16 d时,以眼眶采血测定血清胰岛素含量及各项生化指标,并取胰腺组织做HE染色观察,另外取肝脏测定超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)和丙二醛(MDA)的含量.结果 TFAG能抑制α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的活性,且TFAG对α-葡萄糖苷酶的抑制作用较对α-淀粉酶的抑制作用要强.体内实验表明,TFAG能显著降低糖尿病小鼠的血糖、低密度脂蛋白(LDL)、总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)的浓度,增加胰岛素、高密度脂蛋白(HDL)的浓度;HE染色结果显示,TFAG对糖尿病小鼠胰岛细胞具有一定的修复作用;TFAG能使肝组织中MDA的含量明显下降,而SOD、CAT的活性显著升高.结论 TFAG具有显著的降血糖作用和抗氧化能力,能修复胰岛细胞,是一种极具开发价值的药食兼用原材料.
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天麻晚期胚胎富集蛋白表达与抗寒性研究
目的 研究天麻晚期胚胎富集蛋白(LEA2)与抗寒性的关系.方法 根据天麻种子转录组测序结果,得到天麻晚期胚胎富集蛋白基因序列,获得重组质粒后导入大肠杆菌进行低温实验.结果 获得两条天麻LEA2基因cDNA序列.GeLEA2-1和GeLEA2-2全长分别为477和942 bp,编码158和313个氨基酸,其编码蛋白理论相对分子质量为17.30×103和34.85×103.系统发育分析显示,天麻LEA2基因分别与拟南芥和水稻LEA2基因具有较高相似性.此外,天麻LEA2基因与已知的多种植物的LEA2蛋白具有相似的功能结构域.低温实验显示,与对照组相比,含有GeLEA2重组质粒的大肠杆菌的抗寒性较差.结论 推测天麻LEA2为抗寒相关的负向调节基因.
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410例次肾移植患者西罗莫司血药浓度监测与不良反应分析
目的 通过监测分析服用西罗莫司肾移植患者的全血血药浓度,为肾移植患者合理用药提供指导.方法 以郑州大学第一附属医院2013年1月到2015年3月共42例(共410例次)患者监测结果进行比较分析,用化学发光微粒子免疫检测法(CMIA)进行测定西罗莫司血药浓度.结果 在410例次血药浓度监测中,西罗莫司血药浓度为(5.6±2.9) ng· mL-1,1.02～22.85 ng·mL-,其中血药浓度4～8 ng·mL-1的为306例次,占74.6％;小于4 ng · mL-1的为46例次,占11.2％;大于8 ng·mL-1的为58例次,占14.2％.血药浓度与谷丙转氨酶,谷草转氨酶,总胆固醇,甘油三酯呈正相关(P＜0.05);与血小板数呈负相关(r=-0.231,P＜0.05).结论 西罗莫司治疗窗窄,个体差异大,用药应该遵循个体化给药方案,从而提高临床疗效,减少不良反应的发生.用药时应密切关注血药浓度,及时调整剂量,并严密检测患者血脂情况.
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靶向及pH敏感仿脂蛋白结构纳米载体运载紫杉醇的抗肿瘤研究
目的 本实验制备一种具有靶向及pH敏感功能的新型仿脂蛋白结构纳米载体(BSA-LC/DOPE),包载紫杉醇(paclitax-el,PTX)用于肿瘤的有效治疗.方法 利用透析法考察纳米载体的体外pH敏感释药行为;通过纳米载体在血浆中的凝聚变化对其血浆稳定性进行考察;采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法对载药制剂进行细胞毒性研究;利用激光扫描共聚焦显微镜观测仿脂蛋白结构纳米载体的细胞内化情况及BSA-LC/DOPE在亚细胞器定位情况及细胞内药物释放行为.结果 纳米载体在体外不同pH条件下具有敏感的pH释放药物行为;在血浆孵育后的粒径分布没有明显变化,表明其在血浆中具有良好的稳定性;具有BSA靶向分子的BSA-LC/DOPE-PTX与无靶向分子的LC/DOPE-PTX相比,对MCF-7肿瘤细胞具有强的细胞生长抑制作用;BSA-LC/DOPE在溶酶体的酸性环境下pH敏感释放药物,并从溶酶体中逃逸至细胞质和细胞核中,具有显著的溶酶体逃逸功能.结论 BSA-LC/DOPE作为具有生物相容性,肿瘤靶向以及pH敏感释药功能的一种新型脂蛋白结构纳米载体,有效将药物紫杉醇递送至肿瘤细胞内,达到理想的抗肿瘤效果.
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壳聚糖修饰的L-天门冬酰胺酶脂质体血浆稳定性及药动学的初步研究
目的 考察壳聚糖修饰的L-天门冬酰胺酶脂质体的血浆稳定性及药动学特性.方法 血浆稳定性:于不同时间点,分别测定L-天门冬酰胺酶和壳聚糖修饰的L-天门冬酰胺酶脂质体在大鼠空白血浆中的活性.大鼠静脉注射L-天门冬酰胺酶和壳聚糖修饰的L-天门冬酰胺酶脂质体后,分别考察其药动学特性.采用DAS药动学软件计算药动学参数.结果 在空白血浆中,壳聚糖修饰的L-天门冬酰胺酶脂质体的活性高于L-天门冬酰胺酶;壳聚糖修饰的L-天门冬酰胺酶脂质体的活性-时间曲线下面积(AUC0-48h)约为L-天门冬酰胺酶的3.3倍,壳聚糖修饰的L-天门冬酰胺酶脂质体的平均滞留时间(MRT0-48h)约为ASP的2.3倍.结论 壳聚糖修饰的L-天门冬酰胺酶脂质体能提高L-天门冬酰胺酶的血浆稳定性及生物利用度.
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我国三级医院临床药学服务现状及问题研究(一):研究简介及临床药学服务基本条件分析
目的 收集我国三级医院临床药学服务相关数据,发现服务体系建设现存问题,提供相关政策建议.方法 采用面对面访谈的形式收集三级医院临床药学服务管理体系、硬件设施配备和专业人员配置等相关数据,并通过描述性统计分析数据.结果 59.7％的样本医院建立了临床药师绩效考核制度;18.4％对临床药学服务收费;30.0％为临床药师提供专用办公地点;平均百张病床仅配备药学专业技术人员5.6人、临床药师0.43名;药学专业技术人员学历集中于本科(51.5％)及以下(28.7％),职称集中于初级(53.1％)和中级(33.4％);药品调剂仍是药学专业技术人员主要工作(67.4％).结论 我国三级医院临床药学服务制度建设、硬件设施配备及人员配置仍需进一步改善.
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地桃花中黄酮苷类成分研究
目的 研究地桃花(Urena lobataL.)中的黄酮苷类成分.方法 利用大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20等多种柱色谱结合半制备液相色谱进行分离纯化,根据化合物理化性质及MS、NMR等光谱数据进行结构鉴定.结果 从地桃花乙醇提取物的正丁醇萃取部位分离得到10个黄酮苷类化合物:槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→2)-β-D-吡喃半乳糖苷(1)、山柰酚3-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→2)β-D-吡喃葡萄糖-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(2)、槲皮素-3-O-β-D-呋喃芹糖-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(3)、山柰酚-4'-O-β-D-呋喃芹糖-3-O-β-D-吡喃葡萄糖-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(4)、山柰酚-3-O-β-D-呋喃芹糖-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(5)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(6)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、山柰酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖-(1 →2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→2)-[α-L-吡喃鼠李糖-(1→6)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)和山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(10).结论 化合物1～3,6～10为首次从地桃花中分离得到.
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青藤碱液晶凝胶的制备及体外评价
目的 制备青藤碱液晶凝胶,并对其进行表征;研究其流变学性能与体外透皮特性,并与青藤碱软膏与青藤碱亲水凝胶进行比较.方法 采用植烷三醇-水体系制备青藤碱液晶凝胶,并利用偏光显微镜(PLM)及小角X射线衍射(SAXS)对青藤碱液晶凝胶进行表征;利用DHR-2流变仪考察青藤碱液晶凝胶的流变特性,并与青藤碱软膏和青藤碱亲水凝胶进行比较;采用改良Franz扩散池进行体外透皮实验,并比较青藤碱液晶凝胶、亲水凝胶与软膏的体外透皮特性.结果 青藤碱液晶凝胶外观无色、澄清、透明,PLM下为暗视野,SAXS显示为立方相;流变学参数良好;青藤碱液晶凝胶、软膏、亲水凝胶的体外稳态透皮速率分别为153.93、119.99和106.89 μg·cm-2·h-1,累积释放量Qn(％)分别为93.76％、91.55％和87.60％.结论 PLM和SAXS可用于表征液晶凝胶,外观良好,流变性适宜,青藤碱液晶凝胶的体外累积释放量和体外透皮速率均优于青藤碱软膏和亲水凝胶,可为青藤碱经皮给药剂型提供理论参考.
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活血化瘀类辅助药物对急性冠脉综合征患者上消化道出血的影响的回顾性分析
目的 分析我院活血化瘀类辅助药物在急性冠脉综合征(acute coronary syndrome,ACS)患者中的使用情况,探讨该类药物对上消化道出血(upper gastrointestinal haemorrhage,UGH)的影响,为临床合理应用活血化瘀类辅助药物提供参考.方法 选取我院2016年5月至7月ACS患者,根据是否使用活血化瘀类辅助药物分为4组:未使用活血化瘀辅助药物、使用1种活血化瘀辅助药物、使用2种活血化瘀辅助药物、使用≥3种活血化瘀辅助药物.收集患者的病史资料、治疗情况等基线数据,汇总活血化瘀类辅助药物使用情况,评估患者CRUSADE出血风险等级,并分析患者UGH发生频数.结果 纳入ACS患者共503例,4组间既往病史、基础药物使用以及介入治疗频数之间无统计学差异.随着CRU-SADE出血风险等级的递增,UGH发生率显著增加.极低危和低危出血风险的ACS患者,4组间的UGH发生率无显著性差异(P＞0.05);中危与高危出血风险的ACS患者,使用2种与≥3种活血化瘀药患者的UGH发生率均明显高于未用活血化瘀药与使用1种活血化瘀药,差异有统计学意义,其他组之间无统计学差异;极高危出血风险的ACS患者,与使用1种活血化瘀药相比,使用2种与≥3种活血化瘀药患者的UGH发生率明显增加,P值分别为0.009,0.025(＜0.05),有统计学差异.结论 对于出血风险中危与高危的ACS患者,使用≥2种活血化瘀药会显著增加UGH风险;UGH发生率随着CRUSADE出血风险等级的递增而显著增加,对于极高危出血风险的ACS患者,更应严格控制活血化瘀药的使用.
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《中国药典》与《欧洲药典》用于水蛭药材生物检定计算模型的比较
目的 探寻适合不同水蛭生物检定的计算方法,达到以统一标准衡量不同水蛭活性的目的.方法 以肝素钠为标准品,将宽体金线蛭、日本医蛭及菲牛蛭的活化部分凝血酶时间值检定结果,分别采用《欧洲药典》7.0斜率模型及《中国药典》2015年版量反应平行线模型进行比较计算.结果 3种水蛭的对数量反应曲线均能呈直线关系,能满足两种生物检定计算法的要求.《欧洲药典》斜率模型完全随机化(0,3,3)法适合此3种水蛭的生物检定计算,但《中国药典》量反应平行线3,3法仅适合于菲牛蛭的生物检定计算.结论 以肝素钠抗凝效价为标准,采用《欧洲药典》斜率模型完全随机化(0,3,3)法,可达到统一标准衡量不同品种水蛭活性的目的.
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转运体与肿瘤的药物治疗及预后研究进展
随着肿瘤发病率的逐年上升及抗肿瘤药物耐药性、不良反应的增加,对于转运体介导的肿瘤细胞的增殖、抗肿瘤药物的摄取及外排、肿瘤组织的恶性程度方面的研究日益深入,转运体的表达在肿瘤的药物治疗及预后过程中起着重要的作用.笔者就转运体与肿瘤治疗,抗肿瘤药物的耐药性及不良反应之间的相关性作一综述.
