中国药学杂志
Chinese Pharmaceutical Journal 중국약학잡지
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.95
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-2494
- 国内刊号： 11-2162/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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均匀设计优选微波提取白芍中芍药苷的研究
目的 研究微波辅助提取白芍中芍药苷的提取工艺和高效液相色谱测定芍药苷的含量的方法.方法 采用均匀设计方法、微波提取和高效液相色谱测定,分别考察微波功率、提取时间、溶剂的浓度和料液比的选择对提取芍药苷的影响.结果 测定的流动相为甲醇-0.05 mol·L-1磷酸二氢钾-醋酸-异丙醇(67∶173∶4∶4),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为230 nm;优化工艺条件为微波功率850 W、乙醇体积分数90%、料液比1∶12、提取时间25 min.结论 高效液相色谱法测定芍药苷方法准确,线性好;采用均匀设计的微波提取方法是一种有发展潜力的工艺.
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结肠定位盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸的体内外释药研究
目的 研究盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸体内外释药情况,评价其结肠定位释药特性.方法 采用离子胶凝法制备羧甲基魔芋胶小丸,测定小丸在舍不同浓度β-甘露聚糖酶的介质中药物释放和丸粒溶蚀情况,并对药物释放、丸粒溶蚀和酶浓度间的相关性进行研究;以盐酸小檗碱羧甲基纤维素钠混悬液为对照,采用HPLC测定大鼠灌胃给药后经时血药浓度和胃、小肠及结肠组织分布量,计算药物的相对靶向释药指数.结果 小丸在模拟胃和小肠环境介质中,5 h累积释放在20%以下,在模拟结肠环境的含酶介质中,14 h药物释放达90%以上,随酶浓度增加,药物释放及丸粒溶蚀程度增加,药物释放量与丸粒溶蚀量呈近似1∶1线性相关;与对照组相比,小丸组在大鼠胃、小肠、结肠组织的药物相对靶向释药指数值分别为0.392 4,0.478 6,4.193.结论 盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸具有结肠定位释药特性.
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HPLC同时测定丹参水溶性3组分的含量
目的 建立RP-HPLC同时测定丹参水提物中丹参素、原儿茶醛和丹参酚酸B的含量.方法 ODS Hypersil(4.6mm×250 mm,5 μm)色谱柱,1%醋酸溶液和甲醇采用梯度洗脱,检测波长281 nm,流速1.0 mL·min-1.结果 丹参水提物中的杂质对3组成分的测定无干扰,3组成分在各自的线性范围内:丹参素5.2～26.0 mg·L-1;原儿茶醛2.6～13.0mg·L-1;丹参酚酸B 9.0～45.0 mg·L-1内均呈良好的线性关系(r＞0.999),平均加样回收率、精密度、重现性和稳定性均符合有关规定.结论 本方法操作简便,结果准确,可以作为控制丹参内在质量的方法.
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新疆圆柏化学成分研究
目的 对新疆圆柏新鲜叶的化学成分进行研究.方法 采用硅胶、大孔吸附树脂和Sephadex LH-20等色谱方法进行分离,利用理化手段和波谱技术鉴定化合物的结构.结果 分离得到8个化合物,分别鉴定为雪松醇(1)、圆柏香豆素(2)、异柏油酸(3)、茵芋苷(4)、undulatoside A(5)、hypolaetin 7-O-β-D-xylopyranoside(6)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(7)、紫丁香苷(8).结论 化合物4,5,6,7和8为首次从该植物中分离得到,其中化合物4、5和8为首次从该属植物中分离得到.
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RP-HPLC测定人血浆中头孢特仑浓度及人体生物等效性研究
目的 建立头孢特仑血浓度反相高效液相色谱测定方法,进行头孢特仑新戊酯片的人体生物等效性研究.方法 采用单剂两周期交叉试验设计,20名健康男性志愿者随机单剂量po头孢特仑新戊酯片试验制剂或参比制剂100 mg,按设定时间采集肘静脉血,采用Luna C18(2)(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以甲醇-0.6%冰醋酸(三乙胺调pH至4.0)(30∶70)为流动相,流速1 mL·min-1,检测波长260 nm,测定头孢特仑血浓度计算其药动学参数,评价两制剂的生物等效性.结果 本方法低定量限为0.025 mg·L-1,在0.05～3.2 mg·L-1(r=0.9989)内线性关系良好,高、中、低浓度批内、批间RSD均小于5.8%.结论 本试验所建立的头孢特仑测定方法准确、灵敏、快速,适用于头孢特仑新戊酯片人体药动学研究.头孢特仑新戊酯2制剂主要药动学参数符合生物等效的假设,为生物等效制剂.
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HPLC-MS/MS评价阿奇霉素颗粒剂的人体生物等效性
目的 建立一种改良的HPLC-MS/MS和简化的预处理方法,测定人血浆中阿奇霉素浓度,并对受试制剂与参比制剂进行生物等效性评价.方法 24例男性健康志愿受试者进行双交叉试验,随机单剂量po阿奇霉素颗粒(500 mg)受试或参比制剂后,血浆样品经简便的液液萃取后,采用多反应监测(MRM)进行HPLC-MS/MS分析.利用DAS软件计算主要药动学参数,并进行生物等效性评价.结果 受试者单剂量po供试制剂和参比制剂后,主要药动学参数均无统计学差异.相对生物利用度(F)为(99.9±37.7)%.结论 改进的测定方法灵敏准确,简便易行,适用于阿奇霉素血浆样品的测定.阿奇霉素颗粒试验和参比制剂生物等效.
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荜茇宁对动脉粥样硬化家兔主动脉LOX-1和VCAM-1基因表达的影响
目的 观察荜茇宁对动脉粥样硬化(AS)家兔血凝素样氧化型低密度脂蛋白受体-1(LOX-1)和血管细胞间黏附分子-1(VCAM-1)mRNA表达的影响.方法 采用高脂饲料喂养家兔建立AS模型,将32只兔随机分为正常组、模型组、荜茇宁组和阳性对照组,荜茇宁组和阳性对照组分别给予5 mg·kg-1·d-1荜茇宁和辛伐他汀.8周后,采用实时定量聚合酶链式反应(Real-time PCR)检测各组动物主动脉LOX-1,VCAM-1 mRNA表达水平.结果 模型组主动脉LOX-1,VCAM-1的表达量显著增加,分别是正常组的16.8和8.1倍;而荜茇宁组LOX-1,VCAM-1 mRNA表达水平明显降低,分别是正常组的9.8和4倍,比模型组分别减少42%和51%.结论 荜茇宁抑制AS兔主动脉LOX-1,VCAM-1 mRNA的表达,这可能是其抗AS的一种作用机制.
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莪术油前体脂质体的制备及其质量评价
目的 制备莪术油前体脂质体,以期得到不良反应较小的莪术油新剂型.方法 采用非水溶剂(叔丁醇-水共溶剂)冷冻干燥法制备莪术油前体脂质体,对莪术油脂质体的包封率、粒径、形态、Zeta电位、溶血性及体外释放速率进行考察.结果 莪术油脂质体包封率为92.2%,平均粒径为457 nm,Zeta电位为-23.6 mV,48 h后体外释放大于94.1%,无溶血性,稳定性好.结论 采用叔丁醇-水共溶剂冷冻干燥法获得了高包封率、粒径均一、无溶血性、稳定的莪术油前体脂质体.
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胡芦巴黄酮苷及其降血糖活性的研究
目的 研究胡芦巴中芹菜素黄酮苷的化学结构及其降血糖活性.方法 采用萃取、制备色谱和柱色谱方法分离和纯化化合物,结合化学分析及其波谱数据进行结构鉴定.采用四氧嘧啶糖尿病小鼠模型进行抗糖尿病活性评价.有效亚组分(CⅡ-4)灌胃途径给予糖尿病小鼠,剂量为50 mg·kg-1,连续给药17 d.结果 CⅡ-4主要含有4个芹菜素黄酮苷,结构分别为:芹菜素6-C-β-D-葡萄糖-8-C-β-D-半乳糖苷、芹菜素-6-C-β-D-葡萄糖8-C-α-L-阿拉伯糖苷、芹菜素-6-C-β-半乳糖-8-C-α-L-广阿拉伯糖苷和芹菜素-6、8-二-C-β-D-葡萄糖苷.CⅡ-4具有显著降血糖和降血脂作用,能提高糖尿病小鼠胰腺重量指数,促进肝糖原的合成.结论 该亚组分的4个化合物首次从该植物中分离得到,可能是胡芦巴的抗糖尿病有效成分之一.
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新型压力依赖结肠定位释放胶囊剂的制备与评价
目的 制备新型压力依赖结肠定位释放胶囊剂(pressure dependant colon specific capsules,PD-CSC).方法 在低温条件下,利用整粒/粉碎机制备适宜大小脂肪酸甘油三酯(isocacao)颗粒,自制压力分析仪压制得温度敏感性囊芯物.乙基纤维素乙醇溶液(5% EC)包裹isocacao囊芯,包衣过程中随时用数显千分尺测定EC衣膜厚度,制得PD-CSC.流变仪测定PD-CSC基质在37℃熔化后的崩解压力,考察不同贮存条件下的衣膜稳定性.后,通过恒河猴单剂量po含20 mg咖啡因的PD-CSC,评价其药动学特征.结果 PD-CSC的崩解具有压力依赖性,随着衣膜厚度的增加,崩解压力呈明显上升趋势.在不同贮存条件下和基质熔化后均未发现衣膜破裂现象.当2%枸椽酸三乙酯的乙基纤维素包衣膜厚度为(66±2)μm时,其体外崩解压力约为2 N.药动学实验结果,咖啡因在体内达高血药浓度时间(tmax)为(6.40±1.67)h,表明大部分药物在恒河猴结肠部位释放.结论 本实验制备PD-CSC的崩解具有较好的压力依赖性,很好的体外稳定性和体内结肠定位释放特征.
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巴戟天寡糖对小鼠精子生成作用的研究
目的 探讨巴戟天寡糖促进雄性小鼠生精的药理作用.方法 采用环磷酰胺(CTX)引起的精子减少雄性小鼠模型.小鼠随机分为对照组、CTX模型组、巴戟天水提液组、巴戟天体积分数80%乙醇提取液组、巴戟天寡糖结晶组、甲睾酮组.建模后连续给药4周,观察给药组、模型组与对照组小鼠性器官以及精子数的差异.结果 与模型组比较,巴戟天水提液组、巴戟天体积分数80%乙醇提取液、巴戟天总寡糖结晶组均具有明显的促进精子生成作用,其中以总寡糖结晶组作用明显.结论 巴戟天寡糖可能是巴戟天促进雄性小鼠生精作用的主要物质.
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银翘散对流感病毒感染小鼠模型肺组织病毒载量和IFN-γ mRNA表达的影响
目的 研究银翘散对流感病毒载量和IFN-γ mRNA表达的影响.方法 除正常对照组小鼠不进行处理外,其他小鼠经甲型流感病毒感染后分为模型对照组,银翘散大、中、小剂量组,使用Real-time RT-PCR方法分别在流感病毒感染后第1,2,3,5,7天检测小鼠肺组织病毒载量和IFN-γ mRNA表达.结果 银翘散可以降低肺组织病毒载量,其中大剂量组在各时间点均可降低病毒载量(P＜0.05,P＜0.01),中、小荆量组在第3天和第5天均可降低病毒载量(P＜0.01,P＜0.05);银翘散可以提高肺组织IFN-γ mRNA表达,其中大剂量组在各时间点均可提高IFN-γ mRNA表达(P＜0.01,P＜0.05),中剂量组在第2,3,5天可以提高IFN-γ mRNA表达(P＜0.01),小剂量组在第3,5天可以提高IFN-γ mRNA表达(P＜0.01).结论 银翘散可能通过上调流感病毒感染小鼠肺组织内IFN-γ mRNA相对表达量,来发挥抗流感病毒的作用.
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HPLC同时测定双青咽喉片中3种活性成分的含量
目的 建立HPLC同时测定双青咽喉片中枸橼酸、没食子酸和绿原酸含量的方法.方法 色谱柱:Dikma Kromasil C18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相:乙腈-0.1%磷酸溶液,梯度洗脱;分段变波长测定;柱温:30℃;流速:0.8mL·min-1.结果 枸橼酸、没食子酸和绿原酸的线性范围分别为:0.6024～6.024μg(r=0.9999),0.0312～0.312μg(r=0.999 9),0.2016～2.016μg(r=0.9999),平均回收率分别为98.56%,99.13%,98.26%,RSD为0.95%,0.78%,1.37%.结论 该方法简便、快速、灵敏、准确、具有良好的重复性和回收率,可作为该制剂的质量控制标准.
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黄芪对压力过载性左室肥厚大鼠心肌ETA,ETB表达的影响
目的 观察黄芪对大鼠压力过载性心肌肥厚的逆转作用,并探讨不同剂量黄芪对肥厚心肌中内皮素受体(ETA、ETB)表达的影响.方法 采用狭窄腹主动脉法制备压力过载性心肌肥厚模型.90只大鼠随机分为假手术组,模型组,低、中、高剂量黄芪组和卡托普利组.造模后第13周开始灌胃给药,连续12周.测定各组大鼠心重指数(heart weight index,HWI)及左室重量指数(left ventricular weight index,LVWI),并采用RT-PCR、Western blot方法检测心肌肥厚大鼠左室组织ETA、ETB的表达.结果 黄芪呈剂量依赖性抑制模型大鼠左室重量指数的增加(P＜0.01,P＜0.001);各组间ETA、ETB mRNA表达无明显差异;与假手术组相比,模型组大鼠左心室ETA、ETB蛋白表达明显增加(P＜0.05),高剂量黄芪抑制模型大鼠左室组织中ETA,ETB蛋白的表达(P＜0.05,P＜0.01).结论 黄芪抑制压力过载性大鼠左室肥厚,且能下调心肌组织ETA,ETB表达.
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HPLC同时测定心脑联通胶囊中葛根素、虎杖苷和野黄芩苷的含量
目的 利用梯度洗脱,建立高效液相色谱法测定心脑联通胶囊中葛根素、虎杖苷和野黄芩苷含量的方法.方法 采用高效液相色谱法.Diamonsil ODS柱(4.6 mm×200 mm,5μm),流动相为乙腈(A)和0.05%磷酸水溶液(B)梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,检测波长336 nm.结果 葛根素的线性范围为0.0232～0.1856 g·L-1(r=0.9995),平均回收率为100.0%,RSD=1.3%,虎杖苷的线性范围为0.0152～0.1216 g·L-1(r=0.9996),平均回收率为98.7%,RSD=0.9%,野黄芩苷的线性范围为0.0046～0.0369 g·L-1(r=0.9998),平均回收率为100.4%,RSD=0.9%.结论 本方法操作简便,测定结果准确可靠,可用于心脑联通胶囊的质量控制.
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丝毛瑞香化学成分研究
目的 研究丝毛瑞香的化学成分.方法 利用反复硅胶柱色谱、凝胶柱色谱进行分离,通过波谱解析和理化性质进行化合物结构鉴定.结果 分离得到10个苯丙素类化合物,分别鉴定为双白瑞香素(1),瑞香新素(2),5'-去甲氧基瑞香新素(3),(-)-双氢芝麻素(4),丁香树脂酚(5),芥子醛(6),edgeworin(7),edgeworthin(8),(-)-epinortrachelogenin(9)和落叶松脂醇(10).结论 化合物9为首次从瑞香科植物中分离所得,其余均为从该植物中首次分离得到.
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论植物物候学指导中药材采收期的研究
目的 介绍中药材采收期研究的研究现状与植物物候学的研究进展.方法 依据近年来相关文献资料进行分析和总结.结果 与结论植物物候学的研究成果已广泛应用于农业、林业、全球变化研究、作物遥感估产、生态动力预报等方面.在中药材采收期研究中引入植物物候学的理论和方法,有利于解决当前存在的问题,这将是今后中药材采收期研究的重点.
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维甲酸代谢阻断剂的研究进展
目的 综述国内外维甲酸代谢阻断剂的作用机制、发现过程及药理评价.方法 以近几年国内外具有代表性的研究论文为基础,进行归纳整理.结果 与结论维甲酸类化合物是维持细胞正常生长发育不可或缺的成分,在肿瘤和皮肤病的预防和治疗方面发挥着重要作用.但是对于维甲酸缺乏的患者,给予外源性的维甲酸后,容易被体内的P450酶代谢,从而产生耐药性.因而寻找维甲酸代谢阻断剂,即P450酶抑制剂具有十分重要的意义.
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门急诊药房退药原因与对策
医院门急诊药房会遇到各种原因的退药,患者与药房工作人员争论、争吵的现象时有发生,这无疑影响其他患者正常取药和药房的工作秩序.退药原因是什么,如何减少或避免退药,处理退药是否有矩可循,将药品一退了之这些是否能化解医患矛盾,如何解决门急诊药房的退药问题,是摆在医政管理部门和医院领导而前必须应对的挑战.
